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[外文名]oleanolic acid
[植物来源] 木犀科植物齐墩果 olea europaea l.叶,女贞 ligustrum lucidum ait.果实,龙胆科植物青叶胆 swertia mileensist.n.he et w.l.shi全草.
[别名] 土当归酸,oleanol,caryophyllin
[结构式]
[分子式及分子量] c30h48o3 ; 456.71
[物理性质] 齐墩果酸是白色针晶，属于三萜类.熔点:308°c-310°c 不溶于水，可溶于乙醇，乙醚，丙酮和氯仿。
[药理作用] 齐墩果酸具有护肝降酶、抗炎、强心利尿、抗肿瘤. |
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【产品名称】齐墩果酸
【英文名称】Oleanic acid
【化 学 名】3β-hydroxy-olea-12-en-28-oic acid
【异 名】土当归酸 Oleanol、Caryophyllia、Astrantigeninc、Giganteumgeninc
【C A S 号】508-02-1
【来 源】是五环三萜类化合物，以游离体和配糖体的形式存在于多种植物中。主要提取来源木犀科植物齐墩果 olea europaea l.的叶；女贞 ligustrum lucidum ait.果实；龙胆科植物青叶胆 swertia mileensis t.n.he et w.l.shi全草；川西獐牙菜s. mussotii franch.；伞形科植物大星芹astrantia major l.的叶、根；五加科植物楤木aralia chinensis l.的根皮及茎皮；葫芦科植物大籽雪胆hemsleya macrosperma c.y.wu、可爱雪胆hemsleya amabilis diels、中华雪胆hemsleya chinensis cogn.(金龟莲、罗锅底) 的块根。
【分 子 式】C30H48O3
【分 子 量】456.71
【物理性质】白色针晶（乙醇）；无臭，无味，可溶于甲醇、乙醇、苯、乙醚、丙酮和氯仿，几乎不溶于水，对酸碱均不稳定。熔点：308℃～310℃，[α]20D+68°至+78°（C=0.15，氯仿）。
【成分分类】五环三萜类
【规 格】95％，>98%
【资料来源】本文版权归中国植物化工网所有，转载请注明出处
【鉴 别】(1)取本品约50mg，加氯仿2ml溶解后，加硫酸2滴，振摇，静止，氯仿液自无色(或淡黄色)渐变为淡红色。
(2)取本品少量，加乙酸酐lml，微热使溶解，滴加硫酸1滴，即显紫红色，放置后色渐变深。
(3)取本品少量，加香草醛的冰乙酸溶液(香草醛0.5g，加冰乙酸10ml溶解，即得)0.2ml，加高氯酸0.8ml，置沸水浴中加热数分钟，显紫红色，加乙酸乙酯2ml，紫红色溶入乙酸乙酯中，放置不变色。
(4)本品的红外光吸收图谱所显的各主要吸收峰应与对照品一致。
【检 查】氯化物 取本品50mg加水25ml，强力振摇15min，滤过，取滤液依法检查(中国药典1977年版一部附录4页)，如发生浑浊，与标准氯化钠溶液7ml成的对照液比较，不得更浓(0.14％)。
有关杂质 取本品，加等量的乙醇，氯仿制成每lml中含lmg的溶液，照薄层层析法(中国药典1977年版一部附录38页)试验，吸取上述溶液l0ml，点于硅胶G薄层板上，以氯仿:丙酮(10:1)为展开剂。展开后，取出挥散溶剂，喷以5％磷钼酸乙醇液显色，置120℃加热数分钟，除主斑点外，不得显其他斑点。
干燥失重 取本品约0.5g，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5％(中国药典1977年版一部附录44页)。
炽灼残渣 不得过0.1％(中国药典1977年版一部附录45页)。
【含量测定】取本品约0.15g，精密称定，加无水乙醇20ml、苯5ml，微热使溶解，加酚酞指示液8滴，用0.05mol／L乙醇制氢氧化钾液滴定，并做空白试验校正，即得(每lml0.05mol／L乙醇制氢氧化钾液相当于22.84mg的C30H48O3)。
【药理药效】
齐墩果酸主要具有护肝降酶、促进肝细胞再生、抗炎、强心、利尿、抗肿瘤等作用，还具有降血糖、降血脂、镇静的作用，是开发治疗肝病和降血糖等药物有效成分。
1．减轻肝损伤：齐墩果酸为五环三萜类化合物，对四氯化碳引起的大鼠急慢性肝损伤有明显保护作用。经治疗后，肿大的线粒体与扩张的粗面内质网得到恢复。还可使急性和慢性肝损伤的肝细胞气球样变性、坏死和炎性反应明显减轻。肝内甘油三酯蓄积减少，糖原量增多。
2．降低血浆谷丙转氨酶活性：齐墩果酸对急性、慢性肝炎及肝硬化动物均有明显降酶作用。
3．降低血清r-球蛋白，并与组织学观察所见之肝脏有关炎症反应减轻相一致。
4．促进肝细胞的再生：齐墩果酸可促使大鼠残留肝脏的核分裂相数目明显增多，再生度高于对照组，提示具有促进细胞再生的作用。
5．降低肝硬化大鼠脑匀浆酷氨酸水平：由于脑匀浆酷氨酸水平明显下降，可抑制假性神经递质的生成，故有利于肝性脑病的防治。
6．抑制肝纤维增生：经齐墩果酸治疗的肝纤维化的大鼠，肝纤维增生严重并明显减轻，肝胶原蛋白含量减少，提示具有防治肝硬化的作用。
7．齐墩果酸对小鼠单核吞噬细胞系统、巨噬细胞吞噬功能和实验性关节炎有明显抑制作用，但对异性体液免疫功能和抗原结合细胞有影响。增强免疫和抑制S180瘤株生长。
8．对染色体损伤有保护作用，对实验性动脉粥样硬化有预防作用，还可纠正蛋白代谢障碍。
【不良反应】1、少数患者有口干、腹泻、上腹部不适感，经对症处理可消失。
2、个别患者出现血小板轻度减少，停药后可恢复。
【临床应用】本品系肝病辅助药，临床用于治疗传染性急性黄疸型肝炎，具有明显的降低谷丙转氨酶及退黄效果，改善病毒性和慢性迁延性肝炎患者的症状，体征和肝功能；还可用于银屑病，风湿性关节炎，肾炎水肿，肝硬化腹水，急慢性肝炎，胃痛淋浊，血崩，跌打损伤，痈肿，腰膝酸软，胎动不安等症。
上海传染病医院等单位用本品观察治疗急性黄疸型肝炎280例，结果治愈率为64．8％，总有效率为94．4％。明显高于西药对照组的44％和88．1％；2．治疗慢性肝炎298例，结果显效率为43．7％，总有效率为69．8％。
【用法与用量】口服，急性肝炎:一次30mg，一日90mg；慢性肝炎:一次50mg，一日200mg。
【贮 藏】 阴凉干燥，避光环境保存
该资料来源于中国植物化工网数据库 |
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拼音名：Qidunguosuan
英文名：ACIDUMOLEANOLICUM
书页号：E3-17标准编号：
C30H48O3456.71
本品按干燥品计算，含齐墩果酸(C30H48O3)不得少于98.0％。
【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭无味。
本品在氯仿中略溶，在甲醇、乙醇、丙酮中微溶，在水中几乎不溶。
比旋度取本品，精密称定，加氯仿制成每1ml含6mg的溶液，依法测定（中国药
典1990版二部附录17页），比旋度为＋73.0°至＋83.0°。
【鉴别】(1)取本品30mg，置试管中，加氯仿3ml溶解后,加硫酸2滴,振摇5分钟，
氯仿层显紫红色。
(2)取本品约20mg，加醋酐1ml,微热使溶解，滴加硫酸显紫红色，放置后色变深。
(3)取本品约10mg，加香草醛冰醋酸溶液（取香草醛0.5g，加冰醋酸10ml使溶解，
即得）0.2ml，加高氯酸0.8ml，置水浴中加热数分钟，显紫红色，加醋酸乙酯2ml,紫红
色溶于醋酸乙酯中，放置不变色。
(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集158图）一致。
【检查】氯化物取本品50mg，加水25ml，强力振摇15分钟，加稀硝酸10ml，滤
过，取滤液依法检查（中国药典1990年版二部附录48页）,与标准氯化钠溶液5ml制成的
对照液比较，不得更浓(0.1％)。
有关物质取本品，加乙醇－氯仿(1∶1)制成每1ml含1mg的溶液，照薄层色谱法（
中国药典1990年版二部附录30页）试验，吸取上述溶液10μl，点于硅胶G薄层板上，以
氯仿-丙酮(10∶1)为展开剂，展开后，取出挥去溶剂，喷以磷钼酸乙醇溶液(5→100)使
显色后，置120℃加热数分钟，除主斑点外，不得显其他斑点。
干燥失重取本品约0.5g，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5％（中国药典
1990年版二部附录55页）。
炽灼残渣不得过0.1％（中国药典1990年版二部附录56页）。
【含量测定】取本品0.15g,精密称定，加乙醇30ml，振摇，在微温水浴中加热使
溶解，放冷至室温，加酚酞指示液3滴，用乙醇制氢氧化钾液(0.05mol/L)立即滴定，并
作空白试验校正,即得。每1ml的乙醇制氢氧化钾液(0.05mol/L)相当于22.84mg的C30H48
O3。
【作用与用途】抗肝炎药。用于急慢性肝炎。
【用法与用量】口服一次20～80mg一日60mg～240mg
【贮藏】密闭保存。
【制剂】齐墩果酸片。
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贵州省药品检验所 起草 |
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药品名称
（包括商品名、通用名） 齐墩果酸 用法用量 口服：急性黄疸型肝炎，30mg/次，3次/天；慢性肝炎50mg/次，4次/天。 药理作用 动物实验表明，本品可明显降低四氯化碳引起的血清谷丙转氨酶升高，减轻肝细胞变性、坏死以及肝组织的炎性反应和纤维化过程，促进肝细胞再生，加速肝坏死组织的修复，抑制非特性炎症反应，并有纠正蛋白代谢障碍的作用。超微结构观察显示，本品能保护、稳定溶酶体膜及细胞细胞器的生物膜，恢复其被动通透和主动转运功能，使细胞内、外离子和水的移动复原，使胞质疏松化及气球样变的肝细胞恢复正常，再生能力加强，肝纤维化受抑，故可预防肝硬化。此外，本品尚有抗炎、抗糖尿病的作用。
适应症 临床用于治疗急性、慢性迁延性及慢性活动性肝炎，可明显改善症状、体征和肝功能。 不良反应 少数病例服药后有口干、腹泻、上腹不适等，经对症处理即可消失。个别病例出现血小板轻度减少，停药后可恢复。
制剂 片剂：100mg。 注意事项 作为保肝药剂量不宜过大。 |
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- : Oleanlic Acid, Oleanol, Caryophyllin
- n.: Oleanolic acid
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