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鵝去氧膽酸
chenodeoxycholic acid
名： cdca
cas no.：474-25-9
分子式： c24h40o4
化學名： 3α，7α-二氧-5β-膽烷酸
分子量： 392.6
理化性質： 本品為無色針狀結晶，無臭、味苦。幾乎不溶於水，易溶於乙醇、冰乙酸、微溶於氯仿。
結 構 式：
作用： 本品是目前世界上用量最大的治療膽結石藥物之一，又是合成熊去氧膽酸(udca)和其他甾體化合物的原料。
來源： 由膽汁提取而來。
規格： hplc99％
藥理毒理：鵝去氧膽酸（cdca）主要作用是降低膽汁內膽固醇的飽和度，絶大多數患者服用cdca後（當cdca占膽汁中膽????的70％時），脂類恢復微膠粒狀態，膽固醇就處於不飽和狀態，從而使結石中的膽固醇溶解、脫落。大劑量的cdca（每日10～15mg／kg）可以抑製膽固醇的合成，並增加膽石癥患者膽汁的分泌，但其中的膽????和磷脂分泌量維持不變。
藥代動力學：臨床用的cdca是高化學純的含有不同結晶形態的未結合型膽酸。它在腸道很快溶解，無論空腹或與食物同服，500～750mg的常用量幾乎完全吸收。少部分與血漿蛋白相結合，外周血中遊離型保持低水平。部分經膽道排入腸腔而被重吸收，形成腸肝循環。肝髒能有效地攝取並清除，首過效應為62％。在肝內cdca與甘氨酸或牛磺酸結合，分泌於膽汁中，結合型的cdca可重吸收，也更易被肝髒清除。在腸道內結合型可以再遊離，進到新攝入的膽汁酸池中，未被吸收的藥物由糞便排出或轉變為熊去氧膽酸（udca），但大部分經大腸菌叢進行7α-脫羥分解後變成石膽酸（lithocholic acid，lca），lca是口服cdca後的主要代謝産物，正常人體約有1／5經回腸末端和結腸吸收，剩下的形成膽????由糞便排泄。lca主要在肝和腎髒內硫酸????化，使對肝髒的毒性降低。lca的硫酸????在腸內很少吸收，隨糞便排出，故硫酸????化可防止肝腸循環中lca的積蓄。 |
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鵝去氧膽酸
CHENODEOXYCHOLIC ACID
名： CDCA
CAS No.：474-25-9
分子式： C24H40O4
化學名： 3α，7α-二氧-5β-膽烷酸
分子量： 392.6
理化性質： 本品為無色針狀結晶，無臭、味苦。幾乎不溶於水，易溶於乙醇、冰乙酸、微溶於氯仿。
結 構 式：
作用： 本品是目前世界上用量最大的治療膽結石藥物之一，又是合成熊去氧膽酸(UDCA)和其他甾體化合物的原料。
來源： 由膽汁提取而來。
規格： HPLC99％
藥理毒理：鵝去氧膽酸（CDCA）主要作用是降低膽汁內膽固醇的飽和度，絶大多數患者服用CDCA後（當CDCA占膽汁中膽????的70％時），脂類恢復微膠粒狀態，膽固醇就處於不飽和狀態，從而使結石中的膽固醇溶解、脫落。大劑量的CDCA（每日10～15mg／kg）可以抑製膽固醇的合成，並增加膽石癥患者膽汁的分泌，但其中的膽????和磷脂分泌量維持不變。
藥代動力學：臨床用的CDCA是高化學純的含有不同結晶形態的未結合型膽酸。它在腸道很快溶解，無論空腹或與食物同服，500～750mg的常用量幾乎完全吸收。少部分與血漿蛋白相結合，外周血中遊離型保持低水平。部分經膽道排入腸腔而被重吸收，形成腸肝循環。肝髒能有效地攝取並清除，首過效應為62％。在肝內CDCA與甘氨酸或牛磺酸結合，分泌於膽汁中，結合型的CDCA可重吸收，也更易被肝髒清除。在腸道內結合型可以再遊離，進到新攝入的膽汁酸池中，未被吸收的藥物由糞便排出或轉變為熊去氧膽酸（UDCA），但大部分經大腸菌叢進行7α-脫羥分解後變成石膽酸（Lithocholic acid，LCA），LCA是口服CDCA後的主要代謝産物，正常人體約有1／5經回腸末端和結腸吸收，剩下的形成膽????由糞便排泄。LCA主要在肝和腎髒內硫酸????化，使對肝髒的毒性降低。LCA的硫酸????在腸內很少吸收，隨糞便排出，故硫酸????化可防止肝腸循環中LCA的積蓄。
【通用名】 鵝去氧膽酸膠囊
【英文名】 CHENODEOXYCHOLIC ACID CAPSULE
【拼音名】 E QU YANG DAN SUAN JIAO NANG
【藥品類別】 肝膽病用藥
【性狀】 本品為硬膠囊劑，內容物為白色或淡黃色結晶性粉末，有異臭。
【藥理毒理】 鵝去氧膽酸（CDCA）主要作用是降低膽汁內膽固醇的飽和度，絶大多數患者服用CDCA後（當CDCA占膽汁中膽????的70％時），脂類恢復微膠粒狀態，膽固醇就處於不飽和狀態，從而使結石中的膽固醇溶解、脫落。大劑量的CDCA（每日10～15mg／kg）可以抑製膽固醇的合成，並增加膽石癥患者膽汁的分泌，但其中的膽????和磷脂分泌量維持不變。
【藥代動力學】 臨床用的CDCA是高化學純的含有不同結晶形態的未結合型膽酸。它在腸道很快溶解，無論空腹或與食物同服，500～750mg的常用量幾乎完全吸收。少部分與血漿蛋白相結合，外周血中遊離型保持低水平。部分經膽道排入腸腔而被重吸收，形成腸肝循環。肝髒能有效地攝取並清除，首過效應為62％。在肝內CDCA與甘氨酸或牛磺酸結合，分泌於膽汁中，結合型的CDCA可重吸收，也更易被肝髒清除。在腸道內結合型可以再遊離，進到新攝入的膽汁酸池中，未被吸收的藥物由糞便排出或轉變為熊去氧膽酸（UDCA），但大部分經大腸菌叢進行7α-脫羥分解後變成石膽酸（Lithocholic acid，LCA），LCA是口服CDCA後的主要代謝産物，正常人體約有1／5經回腸末端和結腸吸收，剩下的形成膽????由糞便排泄。LCA主要在肝和腎髒內硫酸????化，使對肝髒的毒性降低。LCA的硫酸????在腸內很少吸收，隨糞便排出，故硫酸????化可防止肝腸循環中LCA的積蓄。
【適應癥】用於膽固醇性膽結石癥，對膽色素性結石和混合性結石也有一定療效。
【用法用量】 口服，根據病情調整，一般為按體重每日12～15mg／kg，分早晚兩次，與進餐或牛同服；肥胖者應稍增量，可達每日18～20mg／kg，療程6～24個月。
不良反應 1． 最常見的副作用為腹瀉（30%～50%），表現為下腹痙攣痛，隨之出現水樣便，與劑量有關，減量後即消失，大多數病人如逐漸增加劑量是可以耐受的。 2． 少數病人（30%）可有短暫可逆的AST（SGOT）升高。 3． 部分病人可出現皮膚瘙癢、頭暈、惡心、腹脹。
【禁忌癥】 孕婦、腸炎、肝病患者忌用。
【註意事項】
1． 膽囊無功能時慎用本品。
2． 本品作溶石治療需要一定時期，故應在膽石癥靜止期使用，而不宜用於經常有膽道炎或近期發生過並發癥如胰腺炎或膽囊炎者。
3． 有慢性肝病、肝腎功能不正常、消化性潰瘍、炎性腸道疾病、未控製的高血壓、冠狀動脈硬化癥、病理性肥胖，以及近期用過肝髒毒性藥物等，均不宜應用本品。
4． 本品服用期較長，一般需半年甚至一年以上，才能起到溶解膽石的作用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 有研究表明本品對羅猴的胎仔有潛在肝髒毒性，故孕婦應避免應用，且妊娠可增加膽汁飽和度和成石性，會影響療效。
【藥物相互作用】
1． 避孕藥可增加膽汁飽和度，用本品治療時應盡量采取其它節育措施以免影響療效。
2． 考來烯胺(Cholestyramine，消膽胺)、考來替泊(Colestipol，降膽寧)和含鋁製酸劑都能與CDCA結合，減少其吸收，不宜同用。
【藥物過量】
若服用過量，立即以不少於1升的考來烯胺或活性炭（每100ml水中2g）洗胃，再口服氫氧化鋁懸液50ml。
【貯藏】 遮光，密閉，放乾燥陰涼處保存。
【包裝】 250mg×12粒
【有效期】 2年
藥品中文名稱 : 鵝去氧膽酸膠囊
藥品英文名稱 : Chenodeoxycholic Acid Capsule
藥品所屬類別 : 利膽藥
【主要成份】鵝去氧膽酸。其化學名稱為：3a,7a-二羥基-5b-膽烷酸。
【性狀】內容為白色或淡黃色結晶性粉末，有異臭。
【藥理毒理】鵝去氧膽酸（CDCA）主要作用是降低膽汁內膽固醇的飽和度，絶大多數患者服用CDCA後（當CDCA占膽汁中膽????的70％時），脂類恢復微膠粒狀態，膽固醇就處於不飽和狀態，從而使結石中的膽固醇溶解、脫落。大劑量的CDCA（每日10～15mg／kg）可以抑製膽固醇的合成，並增加膽石癥患者膽汁的分泌，但其中的膽????和磷脂分泌量維持不變。劑量較大時，腹瀉發生率高，對肝髒有一定毒性。
【藥代動力學】臨床用的CDCA是高化學純的含有不同結晶形態的未結合型膽酸。它在腸道很快溶解，無論空腹或與食物同服，500～750mg的常用量幾乎完全吸收。少部分與血漿蛋白相結合，外周血中遊離型保持低水平。部分經膽道排入腸腔而被重吸收，形成腸肝循環。肝髒能有效地攝取並清除，首過效應為62％。在肝內CDCA與甘氨酸或牛磺酸結合，分泌於膽汁中，結合型的CDCA可重吸收，也更易被肝髒清除。在腸道內結合型可以再遊離，進到新攝入的膽汁酸池中，未被吸收的藥物由糞便排出或轉變為熊去氧膽酸（UDCA），但大部分經大腸菌叢進行7a-脫羥分解後變成石膽酸（Lithocholic acid，LCA），LCA是口服CDCA後的主要代謝産物，正常人體約有1／5經回腸末端和結腸吸收，剩下的形成膽????由糞便排泄。LCA主要在肝和腎髒內硫酸????化，使對肝髒的毒性降低。LCA的硫酸????在腸內很少吸收，隨糞便排出，故硫酸????化可防止肝腸循環中LCA的積蓄。
【適應癥】用於膽固醇性膽結石癥，對膽色素性結石和混合性結石也有一定療效。
【用法用量】口服，根據病情調整，一般為按體重每日12～15mg／kg，肥胖者應稍增量，可達每日18～20mg／kg。分早晚兩次，與進餐或牛奶同服。療程6個月以上。
【不良反應】
（1）最常見的副作用為腹瀉（30%～50%），表現為下腹痙攣痛，隨之出現水樣便，與劑量有關，減量後即消失，大多數病人如逐漸增加劑量是可以耐受的。
（2）少數病人（30%）可有短暫可逆的AST（SGOT）升高。
（3）部分病人可出現皮膚瘙癢、頭暈、惡心、腹脹。
【禁忌】膽道完全梗阻者和嚴重肝功能減退者禁用。
【註意事項】
（1）膽囊無功能時慎用本品。
（2）膽固醇結石者在治療中出現反復膽絞痛發作癥狀改善甚至加重，或出現明顯結石鈣化時，則宜中止治療，並行外科手術治療。
（3）本品服用期較長，一般需半年甚至一年以上，才能起到溶解膽石的作用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】有研究表明本品對羅猴的胎仔有潛在肝髒毒性，故孕婦應避免應用，且妊娠可增加膽汁飽和度和成石性，會影響療效。 |
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拼音名：Equyangdansuan
英文名：ACIDUMCHENODEOXYCHOLICUM
書頁號：E3-99標準編號：
C24H40O4392.58
本品係自雞、鴨、鵝膽汁中提取的鵝去氧膽酸。按乾燥品計算，含鵝去氧膽酸不得
少於98.0％。
【性狀】本品為白色或淡黃色結晶性粉末；味苦，有異臭。
本品在乙醇、氯仿、冰醋酸中易溶，在水中幾乎不溶。
比旋度取本品，精密稱定，加乙醇製成每1ml中含10mg的溶液,依法測定（中國藥
典1990年版二部附錄17頁），比旋度為＋11℃至＋13℃。
【鑒別】(1)取本品約20mg，加醋酸乙酯與硫酸的混合液(15:1)3ml使溶解,加醋
酐2ml，溶液由淡紅色轉為暗緑色。
(2)取本品約5mg，置試管中，加冰醋酸3ml使溶解，加三氯化鐵冰醋酸溶液(1→
10)1ml與硫酸9ml製成的混合液2.5ml，混勻，溶液顯紫紅色。
【檢查】酸度取本品1.0g,加水20ml,充分振搖,濾過，濾液加酚酞指示液2滴，
用氫氧化鈉液(0.01mol/L)滴定，不得超過0.5ml。
氯化物取本品0.5g，加水20ml，振搖，濾過，濾液中加水使成25ml，依法檢查（
中國藥典1990年版二部附錄48頁），與標準氯化鈉溶液8.0ml製成的對照液比較,不得更
濃(0.016％)。
鋇????取本品1.0g置坩堝中，加無水碳酸鈉1g，小火炭化，熾灼後放冷，殘渣中加
????酸適量使溶解，再用氫氧化鈉試液中和，濾過，濾液加水至25ml，加稀硫酸1ml,不得
發生渾濁。
乾燥失重取本品，在80℃減壓乾燥至恆重,減失重量不得過2.0％（中國藥典1990
年版二部附55頁）。
熾灼殘渣不得過0.2％（中國藥典1990年版二部附錄56頁）。
有關物質取本品，加乙醇製成每1ml中含0.5mg的溶液，作為供試品溶液；另取膽
酸對照品加乙醇製成每1ml中含0.05mg的溶液作為對照品溶液.照薄層色譜法（中國藥典
1990年版二部附錄30頁）試驗.吸取上述兩種溶液各10μl分別點於同一硅膠G薄層板上,
以氯仿－乙醚－冰醋酸(4:5:1)為展開劑，展開後,晾幹,噴以10％磷鉬酸乙醇液，於105
℃乾燥5分鐘使顯色，立即檢視，供試品溶液如顯雜質斑點不得多於3個，其中任一斑點
顔色與對照溶液的主斑點比較，不得更深。
【含量測定】取本品約0.5g，精密稱定，加中性乙醇（對酚酞指示液顯中性）25
ml，溶解後，加酚酞指示液2滴，用氫氧化鈉液(0.1mol/L)滴定，即得。每1ml的氫氧化
鈉液(0.1mol/L)相當於39.26mg的C24H40O4。
【作用與用途】膽石溶解藥。用於膽囊結石病。
【用法與用量】口服一次0.25～0.5g一日2～3次
【註意】孕婦、嚴重肝炎及膽道阻塞者禁用。
【貯藏】置陰涼乾燥處保存。
【製劑】鵝去氧膽酸膠囊
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天津市藥品檢驗所 起草 |
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- : Chenodeoxycholic Acid Capsule
- n.: chenodeoxycholic acid
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