化學類 : 藥品 : 疾病預防 : 中草藥化學成分 : 抗瘧藥-乙類 > 青蒿素
您是否在尋求:青蒿青蒿素更多結果...
目錄
No. 1
  青蒿素(黃花蒿素)
  通用名稱:青蒿素
  英文名稱:Artemisinin
  中文別名:黃花蒿素、黃蒿素
  英文別名:Arteannuin、Artemisinine、Qinghaosu
  【藥理】
  藥效學
  青篙素是從中藥青篙中提取的有過氧基團的倍半萜內酯藥物。其對鼠瘧原蟲紅內期超微結構的影響,主要是瘧原蟲膜係結構的改變,該藥首先作用於食物泡膜、表膜、綫粒體,其次是核膜、內質網,此外對核內染色質也有一定的影響。提示青篙素的作用方式主要是幹擾表膜-綫粒體的功能。可能是青篙素作用於食物泡膜,從而阻斷了營養攝取的最早階段,使瘧原蟲較快出現氨基酸饑餓,迅速形成自噬泡,並不斷排出蟲體外,使瘧原蟲損失大量胞漿而死亡。體外培養的惡性瘧原蟲對氚標記的異亮氨酸的攝入情況也顯示其起始作用方式可能是抑製原蟲蛋白合成。
  藥動學
  青篙素口服後由腸道迅速吸收,0.5~1小時後血藥濃度達高峰,4小時後下降一半,72小時血中僅含微量。它在紅細胞內的濃度低於血漿中的濃度。吸收後分佈於組織內,以腸、肝、腎的含量較多。本品為脂溶性物質,故可透過血腦屏障進入腦組織。在體內代謝很快,代謝物的結構和性質還不清楚。主要從腎及腸道排出,24小時可排出 84%,72小時僅少量殘留。由於代謝與排泄均快,有效血藥濃度維持時間短,不利於徹底殺滅瘧原蟲,故復發率較高。青篙素衍生物青篙酯,T1/2為0.5小時,故應反復給藥。
  【適應癥】
  主要用於間日瘧、惡性瘧的癥狀控製,以及耐氯喹蟲株的治療,也可用以治療兇險型惡性瘧,如腦型、黃疸型等。亦可用以治療係統性紅斑狼瘡與盤狀紅斑狼瘡。
  【用法用量】
  成人常用量(1)控製瘧疾癥狀(包括間日瘧與耐氯喹惡性瘧),口服,首次1g,6- 8小時後 0.5g,第 2、3日各0.5g;直腸給藥,首次0.6g,4小時後 0.6g,第 2、3日各0.4g。
  (2)惡性腦型瘧,肌內註射,首劑 0.6g,第 2、3日各肌註0.15g。
  (3)係統性紅斑狼瘡或盤狀紅斑狼瘡,第 1個月每次口服0.1g,一日 2次;第 2個月每次0.1g,每日 3次;第 3個月每次0.1g,每日 4次。
  [製劑與規格]青蒿素片(1)50mg(2) 100mg
  青蒿素栓(1) 400mg(2)600mg
  青蒿素混懸註射液(1) 1ml:150mg(2) 2ml:300mg
  肌肉註射,首次劑量0.2g,6-8小時以後給藥0.1g,第二,第三日各肌肉註射0.1g,總量0.5g.重癥第4日再給0.1g,或連用3日,每日0.3g,總量0.9g.小兒每公斤體重15mg,分3日肌肉註射.口服,首次劑量1g,6-8小時以後再服0.5g,第2,3日各服0.5g,三日一療程,總量2.5g.小兒每公斤體重15mg,按上述方法3日內服完.註射部位疼痛,硬塊.
  [用法及用量]成人常用量:①控製瘧疾癥狀(包括間日瘧與耐氯喹惡性瘧),青蒿素片劑首次 1.0g,6~8h0.5g,第 2、3日各0.5g。栓劑首次 600mg,4h 600mg,第 2、3日各 400mg。②惡性腦型瘧,青蒿素水混懸劑,首劑 600mg,肌註,第 2、3日各肌註 150mg。③係統性紅斑狼瘡或盤狀紅斑狼瘡,第 1個月每次口服 0.1g,1日 2次,第 2個月每次0.1g,每日3次,第 3個月每次 0.1g,每日 4次。
  口服青蒿素的抗瘧活性不及註射。栓劑亦優於口服,但采用栓劑時,如肛塞後 2h內排便,應補給 1次。
  青蒿素治療係統性紅斑狼瘡及盤狀紅斑狼瘡均可獲不同程度的緩解。治療初期病情可能有所加重,全身出現蟻走感,半個月後逐漸減輕,月餘後一般情況改善。
  [劑型與規格]片劑:50mg/片,100mg/片。栓劑:600mg/枚。水混懸劑:100mg/ml。
  [用法]
  (1)直腸給藥: 1次 0.4—0.6g, 1日 0.8—1.2g。
  (2)深部肌註:第1次 200mg, 6—8小時後再給100mg,第 2, 3日各肌註 100mg,總劑量 500mg(別重癥第 4天再給 100mg)。連用 3日,每日肌註 300mg,總量 900mg。小兒 15mg/kg,按上述方法 3日內註完。
  (3)口服:先服 1g,6,~8小時再服 0.5g,第 2, 3日各服 0.5g,療程 3日,總量為 2.5g。小兒 15mg/kg,按上述方法 3日內服完。
  [製劑]油註射液:每支 50mg(2ml); 100mg(2ml); 200mg(2ml); 300mg(2ml)。水混懸註射液:每支 300mg(2ml)。片劑:每片 50mg; 100mg。
  【禁用慎用】
  妊娠早期慎用。
  【給藥說明】
  口服青蒿素的抗瘧活性不及註射。栓劑亦優於口服,但采用栓劑時,如肛塞後 2h內排便,應補給 1次。
  青蒿素治療係統性紅斑狼瘡及盤狀紅斑狼瘡均可獲不同程度的緩解。治療初期病情可能有所加重,全身出現蟻走感,半個月後逐漸減輕,月餘後一般情況改善。
  【不良反應】
  青蒿素毒住低,使用安全,一般無明顯不良反應。少數病例出現食欲減退、惡心嘔吐、腹瀉等胃腸道反應,但不嚴重。水混懸劑對註射部位有輕度刺激。
  個別人一過性轉氨酶升高,輕度皮疹.少數人有惡心,嘔吐,腹瀉等,可自行恢復.
  青蒿素毒性低,使用安全,一般無明顯不良反應。少數病例出現食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應,但不嚴重。水混懸劑對註射部位有輕度刺激。
  【相互作用】
  1.本品必須與伯氨喹合用根治間日瘧。
  2.與甲氧苄胺嘧啶合用有增效作用,並可減少近期復燃或復發。
  【作用與用途】
  本品為一高效、速效抗瘧藥。作用於瘧原蟲紅細胞內期,適用於間日瘧及惡性瘧,特別是搶救腦型瘧均有良效。其退熱時間及瘧原蟲轉陰時間都較氯喹短。對氯喹有抗藥性的瘧原蟲,使用本品亦有效。
  【劑量與用法】
  口服,首次服1g,間隔6~8小時後再服0.5g,第二、三日各服0.5g。3日為1療程。深部肌註,首次200mg,間隔6~8小時後再肌註100mg,第二、三日各肌註100mg,總量500mg;肌註300mg/日,連用3日,總量900mg。小兒15mg/kg,按上述方法3日內註完。
  【副作用】
  1 有輕度惡心、嘔吐及腹瀉等,不加治療能很快恢復正常。
  2 註射部位淺時,易引起局部疼痛和硬塊。
  3 個別病人,可出現一過性轉氨酶升高及輕度皮疹。
  4 妊娠早期婦女慎用。
  【世界衛生組織的建議】
  世界衛生組織在對全世界抗瘧工作進行總結和分析後,認為單方青蒿素的使用容易使瘧原蟲産生耐藥性,提出了停止使用單方青蒿素,改用復方青蒿素的建議。
  (註:目前,我國的生産的青蒿素全為單方青蒿素,復方青蒿素的專利已轉讓給瑞士諾華。)
  【關於青蒿和黃花蒿在中醫中被錯誤使用和分類,所産生歷史問題的補充】
  由於一部分人對《本草綱目》的誤讀,以及古今植物分類方式的改變,産生了所謂“青蒿、黃花蒿被中醫狸貓換太子”的問題。現做說明如下。
  本草綱目分別提到了兩種藥材,分別叫做青蒿和黃花蒿。但是本草綱目中的青蒿和黃花蒿,在植物分類方面與現在的青蒿、黃花蒿並不相同。現代中醫也並不存在所謂的“狸貓換太子”的問題,而是一部分非專業人士對於《本草綱目》誤讀,對藥物的名稱以及植物分類産生了誤讀,錯誤的將青蒿和黃花蒿歸類,並將糾正錯誤的行為稱之為“狸貓換太子”。證明材料如下:
  首先關於黃花蒿。在《本草綱目》中,並沒有黃花蒿過於詳細的記載,本草綱目中原文如下
  [草部第十五捲 草之四] 黃花蒿
  (《綱目》)【釋名】臭蒿【集解】大明曰:臭蒿一名草蒿。時珍曰:香蒿臭蒿通可名草蒿。此蒿與青蒿相似,但此蒿色緑帶淡黃,氣辛臭不可人傢采以罨醬黃酒麯者是也。
  葉
  【氣味】辛、苦,涼,無毒。【主治】小兒風寒驚熱(時珍)。
  子
  【氣味】辛,涼,無毒。【主治】治勞,下氣開胃,止盜汗及邪氣鬼毒(大明)。
  這裏僅僅提到兩點,一是黃花蒿與青蒿相似,二是如何入藥以及功效。
  那麽本草綱目中的青蒿是怎麽介紹的呢?
  第一版:
  [草部第十五捲 草之四] 青蒿
  (《本經》下品)【釋名】草蒿(《本經》)、方潰(《本經》)、(音牽去聲)、蒿(《蜀本》)、香蒿(《衍義》)。保升曰:草蒿,江東人呼為蒿,為其氣臭似也。北人呼為青蒿。《爾雅》雲:蒿,也。孫炎註云:荊楚之間,謂蒿為。郭璞註云:今人呼青蒿香中炙啖者為,是也。時珍曰:《晏子》雲:蒿,草之高者也。按《爾雅》諸蒿,獨得單稱為蒿,豈以諸蒿葉背皆白,而此蒿獨青,異於諸蒿故耶?【集解】《別錄》曰:青蒿生華陰川澤。弘景曰:處處有之,即今青蒿,人亦取雜香菜食之。保升曰:嫩時醋淹為菹,自然香。葉似茵陳蒿而背不白,高四尺許。四月、五月采,日幹入藥。《詩》雲:呦呦鹿鳴,食野之蒿。即此蒿也。頌曰:青蒿春生苗,葉極細,可食。至夏高四、五尺。秋後開細淡黃花,花下便結子,如粟米大,八、九月采子,陰幹。根、莖、子、葉並入藥用,幹者炙作飲香尤佳。宗曰:青蒿得春最早,人剔以為蔬,根赤葉香。瀋括《夢溪筆談》雲:青蒿一類,自有二種:一種黃色,一種青色。本草謂之青蒿,亦有所別也。陝西銀綏之間,蒿叢中時有一兩窠,迥然青色者,土人謂之香蒿。莖葉與常蒿一同,但常蒿色淡青,此蒿深青,如鬆檜之色。至深秋餘蒿並黃,此蒿猶青,其氣芬芳。恐古人所用,以深青者為勝。不然,諸蒿何嘗不青?時珍曰:青蒿,二月生苗,莖粗如指而肥軟,莖葉色並深青。其葉微似茵陳,而面背俱青。其根白硬。七八月開細黃花頗香。結實大如麻子,中有細子。【修治】曰:凡使,惟中為妙,到膝即仰,到腰即俯。使子勿使葉,使根勿使莖,四件若同使,翻然成痼疾。采得葉,用七歲兒七個溺,浸七日七夜,漉出曬幹。
  葉、莖、根、子
  【氣味】苦,寒,無毒。時珍曰:伏硫黃。【主治】疥瘙痂癢惡瘡,殺虱,治留熱在骨節間,明目(《本經》)。鬼氣屍疰伏連,婦人血氣,腹內滿,及冷熱久痢。秋鼕用子,春夏用苗,並搗汁服。亦曝幹為末,小便入酒和服(藏器)。補中益氣,輕身補勞,駐顔色,長毛發,令黑不老,兼去蒜發,殺風毒。心痛熱黃,生搗汁服,並貼之(大明)。治瘧疾寒熱(時珍)。生搗敷金瘡,止血止疼良(蘇恭)。燒灰隔紙淋汁,和鍛石煎,治惡瘡息肉瘢(孟詵)。【發明】頌曰:青蒿治骨蒸熱勞為最,古方單用之。時珍曰:青蒿得春木少陽之氣最早,故所主之證,皆少陽、厥陰血分之病也。按《月令通纂》,言伏內庚日,采青蒿懸於門庭內,可闢邪氣。陰幹為末,鼕至、元旦各服二錢亦良。觀此,則青蒿之治鬼疰伏屍,蓋亦有所伏也。【附方】舊四,新十四。男婦勞瘦:青蒿細銼,水三升,童子小便五升,同煎取二升半。去滓入器中煎成膏,丸如梧子大。每空心及臥時,溫酒吞下二十丸。(《鬥門方》)虛勞寒熱,肢體倦疼,不拘男婦:八、九月青蒿成實時采之,去枝梗,以童子小便浸三日,曬幹為末。每服二錢,烏梅一個,煎湯服。(《靈苑方》)骨蒸鬼氣:童子小便五大鬥(澄清),青蒿五鬥(八、九月揀帶子者最好,細銼)。相和,納大釜中,以猛火煎取三大鬥,去滓,溉釜令淨,再以微火煎可二大鬥,入豬膽一枚,同煎一大鬥半,去火待冷,以瓷器盛之。每欲服時,取甘草二、三兩,炙熟為末,以煎和搗千杵為丸。空腹粥飲下二十丸,漸增至三十丸止。(崔元亮《海上方》)骨蒸煩熱:青蒿一握,豬膽汁一枚,杏仁四十個(去皮尖,炒)。以童子小便一大盞,煎五分,空心溫服。(《十便良方》)虛勞盜汗,煩熱口幹:用青蒿一斤(取汁熬膏),入人參末、麥門鼕末各一兩,熬至可丸,丸如梧子大,每食後米飲服二十丸,名青蒿丸。(《聖方總錄》)瘧疾寒熱:《肘後方》:用青蒿一握,水二升,搗汁服之。《仁存方》:用五月五日天未明時采青蒿(陰幹)四兩,桂心一兩。為末。未發前,酒服二錢。《經驗方》:用端午日采青蒿葉(陰幹),桂心等分。為末。每服一錢,先寒用熱酒;先熱用冷酒,發日五更服之。切忌發物。溫瘧痰甚,但熱不寒:用青蒿二兩(童子小便浸焙),黃丹半兩,為末。每服二錢,白湯調下。(《仁存方》)赤白痢下:五月五日采青蒿、艾葉等分,同豆豉搗作餅,日幹,名蒿豉丹。每用一餅,以水一盞半煎服。(《聖濟總錄》)鼻中衄血:青蒿搗汁服之,並塞鼻中,極驗。(《衛生易簡方》)酒痔便血:青蒿(用葉不用莖,用莖不用葉),為末。糞前冷水,糞後水酒調服。(《永類鈐方》)金瘡撲損:《肘後方》:用青蒿搗封之,血止則愈。一方:用青蒿、麻葉、鍛石等分,五月五日搗和曬幹。臨時為末,搽之。牙齒腫痛:青蒿一握,煎水漱之。(《濟急方》)毒蜂螫人:嚼青蒿封之即安。(《肘後方》)耳出濃汁:青蒿末,綿裹納耳中。(《聖惠方》)鼻中息肉:青蒿灰、鍛石等分,淋汁熬膏點之。(《聖濟總錄》)
  請註意第一段,由於早期漢字編碼問題,這是一個缺字版的本草綱目,也是目前被網友廣泛閱讀的。但很遺憾由於古文以及專業知識方面的欠缺,很多人忽略掉了缺字的內容。現將第一段缺字關鍵部分補齊,還原成印刷版本草綱目的第一段。
  第二版:
  (《本經》下品)【釋名】草蒿(《本經》)、方潰(《本經》)、菣(音牽去聲)、犱蒿(《蜀本草》)、香蒿(《衍義》)。保升曰:草蒿,江東人呼為犱蒿,為其氣臭似犱也。北人呼為青蒿。《爾雅》雲:蒿,也。孫炎註云:荊楚之間,謂蒿為。郭璞註云:今人呼青蒿香中炙啖者為,是也。
  第二版說明:缺少的字分別是菣以及犱字。其中菣是方言中對於青蒿的另一種稱呼。而犱又名窮玃,是古代的一種大猴子。這樣不難發現,按照《本草綱目》的說明,青蒿是有兩種的,一種帶有香味,另一種則帶有猴子的氣味。
  這樣對《本草綱目》更詳細的解釋一下就不難發現,在《本草綱目》中,青蒿和黃花蒿是被歸為一類的,統稱“青蒿”,它又和《本草綱目》中的“黃花蒿”,統稱草蒿。而現代的植物分類采用了西方的分類方式,將青蒿和黃花蒿區分開來,在《本草綱目》中原本有記錄的黃花蒿,新分類方式中並沒有提及,而由於名稱的相同,被現代人無意或有意的與《本草綱目》中的黃花蒿聯繫在一起。其實找不到《本草綱目》中的黃花蒿也很正常,這本書成書已有500年歷史,期間發生物種滅絶或者變異也很正常。
  至於文中所提及的中醫裏加工方式大部分不正確,加熱方式破壞青蒿素導致藥物失效,實際上也是無稽之談。以上的《本草綱目》原文中,已經收錄東晉《肘後方》中青蒿治療瘧疾的用法“用青蒿一握,水二升,搗汁服之。”,並不難查找,也不用專門翻閱肘後方。相反如果沒有本草綱目中關於青蒿的記載,也不可能快速的發現和提取出青蒿素用來治療瘧疾。
  以下是所謂“狸貓換太子案”的原文,僅供參考。
  【歷史】 
  一.歷史回放
  自古以來,中國各地中醫草醫使用數種不同的蒿草以“青蒿”入藥。但從
  1593年出版李時珍《本草綱目》至1975年的近400年的歷史中,青蒿( 又名香蒿,拉丁學名Artemisia apiacea Hance)一直被尊為正品,穩居‘太子’之位。其他均為贅品( 假藥)。
  在中醫藥千年的歷史中,現今大名鼎鼎的黃花蒿( 又名臭蒿,拉丁學名Artemisia annua L.)連假藥資格都沒有,因為它的臭味較大,很難當成青蒿( 香蒿)來賣錢。老百姓衹是用它來薫薫蚊子而已。時至公元1990年,黃花蒿忽然時來運轉,搖身一變取代了青蒿的‘太子’的地位,一舉成名天下知。
  要說臭蒿“狸貓換太子”一事,就要追溯到20世紀下葉。1959年,越共中央
  委員會决定武裝統一越南,並派遣大量軍事人員前往南越組織武裝顛覆。1961五
  月,應南越吳廷琰政府要求,美國肯尼迪總統派遣了一支特種部隊進駐南越,標
  志着越戰的開始。作為社會主義國傢的前蘇聯和中國絶對不會袖手旁觀,全力以
  赴地支持北越政府。越戰逐步升級,越打越烈。
  60年代中期,除了提供大批物質金錢支援越南北方政府以外,中國政府派遣
  中國人民解放軍6886部隊秘密入越參戰。身上沒有任何中國人民解放軍的標志,
  解放軍戰士身着越南人民軍的黃緑色軍裝,頭戴鬍志明帽,在越南的叢林中周旋。
  戰士們紛紛感染瘧疾,其中惡性瘧疾死亡率極高,極大地影響戰鬥力。但是當時
  抗瘧特效藥氯喹已經産生抗藥性,醫護人員對戰鬥人員大量減員一籌莫展,毛澤
  東主席和中央軍委對此十分關註。與此同時,越共軍隊也因患瘧疾大量減員,越
  共中央鬍志明主席請求中國政府代為研究尋找能替代氯喹治療瘧疾的新藥。
  1967年5月23日,毛澤東下令在全國範圍內開展研究工作,要尋找能夠替代
  氯喹治療瘧疾的新藥。周恩來總理直接參與,國務院專門成立“5.23”辦公室。
  衛生部中醫研究院中藥研究所、山東省中醫藥研究所、雲南省藥物研究所等數十
  傢國傢級和省市級的研究機構在各大軍區所屬的“5.23”辦公室領導下,承擔了
  這項當時較為秘密和重大的科研工作。1967年5月至1972年底的五年中,各地承
  擔5?23項目的科研人員把中醫藥老祖宗幾千年留下來的瓶瓶罐罐翻了個底朝天,
  檢驗了無數的中草藥治療瘧疾的成方、單方、驗方、秘方。花掉了以億元計算的
  人民幣,大量的人力物力,結果是一無所作獲。如果不是一個偶然的事件的發生,今人何以評說就不得而知了。
  引用近年來見於報端文摘的關于云南省藥物研究所的報道,當年“5.23”工
  程的盛況可窺一斑。
  “根據全國“五二三”項目領導小組的統一安排,雲南省於1971年成立了
  “昆明五二三領導小組”,以昆明軍區後勤衛生部、省衛生廳、省科委等單位為
  成員,部隊和地方共有30多個科研機構參加,直接參與研究工作的科研人員前後
  約320多人;全省涉及16個地州的30多個縣,1400多個生産隊,搜集民間抗瘧疾
  中草藥單方、驗方4300餘個;其他省主要參與研製的單位有6個,主要協作單位
  有39個。一場全國性協作、全國集團軍式的“抗瘧”戰鬥悄無聲息地展開了。”
  ( 1)
  “在大量查閱“本草”記載及其它醫藥典籍、資料的基礎上,科班出身的科
  研人員積極嚮民族、民間醫生收集治療“打擺子”單方、驗方及驅蚊、滅蚊的方
  法。在搜集、整理、採集、試驗研究後,把註意力逐步集中到了中藥“常山”及
  馬兜科植物“金不換”、“管蘭香”上,這些藥物雖具有明顯的抗瘧效果,但遺
  憾的是又具有無法剋服的毒性。” ( 2)
  車到山疑無路,柳暗花明又一村。一個偶然事件的發生改寫了中藥青蒿的歷
  史。1972年底,雲南“5.23”領導小組辦公室主任傅良書,副主任周建波,李舒
  從北京參加完全國“5.23”會議回來,嚮科研人員傳達時提到,北京中醫藥研究
  院中藥研究所發現青蒿的粗提取物有邊緣抗瘧作用,但前景不看好,已停止了對
  此研究,建議他們篩選一下本地的蒿屬植物進行研究。
  “1973年新年,羅澤淵到傢住雲南大學的朋友傢玩,在雲大校園裏意外地發
  現了許多苦蒿”。“抱着試一試的想法,采了一大把抱回藥物研究所。之後,她
  製備了苦蒿不同溶劑的提取物,順利地分得了數種結晶成份。當從事多年抗瘧藥
  藥效學篩選工作的黃衡看到編號為結晶體三的化合物過篩結果時,驚訝地發現,
  原本被感染得呈“滿天星”狀的小鼠血片中,瘧原蟲竟全部消失了。“會不會衹
  是一個偶然”,黃衡驚喜之餘冷靜地提醒自己。但是,多次試驗結果重現後,他
  激動了,“這不是偶然,我們真的找到有效的抗瘧成分了。”黃衡把這份意外之
  喜告訴了組裏的其它成員。一時間,全體人激動難抑,多年的努力沒有白費,總
  算看到了一綫希望之光。”( 2)
  “經過進一步的經藥效學、藥理學研究,到三月底,課題小組成員們證明了
  苦蒿結晶三確實具有高效、低毒抗鼠瘧的特點。與此同時,羅開均將苦蒿的植物
  標本送請著名分類專傢吳徵鎰教授鑒定,定名為菊科蒿雪大頭黃花蒿。因此,他
  們將該結晶命名為黃花蒿素。”( 2)
  “戚育芳告訴大傢說四川的青蒿也是黃花蒿,開花期比雲南晚,說不定四川
  會有。沒有耽擱,戚育芳和詹爾益馬上打點行裝趕赴重慶。得知重慶市醫藥公司
  正準備處理一批不合格的青蒿藥材。大喜過望之下,他們一口氣買下了500公斤,
  回到所裏加工提取,發現這批蒿中的有效成份很多,可以從中提取大量的結晶。”
  ( 2)
  黃花蒿素的發現為‘假青蒿’黃花蒿中若幹年後“狸貓換太子”奠定了堅實
  的基礎。
  二.真假青蒿
  青蒿:又名香蒿。為菊科植物青蒿( Artemisia apiacea Hance)的全草。
  主産於安徽、河南、江蘇、河北、陝西、山西等地。不含青蒿素
  黃花蒿:又名臭蒿,苦蒿。為菊科植物黃花蒿( Artemisia annua L.)的全
  草。商品均以色青緑、乾燥、質嫩、未開花、氣味濃郁者為佳。含青蒿素
  牡蒿 :為菊科植物牡蒿( Artemisia japonica Thunb.)的全草。在江蘇、
  上海、四川等地藥材市場上作“青蒿”使用。
  茵陳蒿:為菊科植物茵陳蒿(Artemisia capillaris Thunb.)的全草。東北
  地區常作“青蒿”入藥。不含青蒿素
  小花蒿:菊科植物小花蒿(Artemisia parviflora R.)的全草。以青蒿收載
  入《滇南本草》,雲南昆明亦稱此為青蒿。
  三.狸貓換太子
  在以上提到的五種蒿草中,衹有黃花蒿( 臭蒿)含青蒿素
  二十世紀七十年代以前出版的中文版中藥書籍中的藥用“青蒿”衹有一種,
  即青蒿( 香蒿):Artemisia apiacea Hance),也可見於外文資料( 3,4)。
  在發現青蒿素以後,二十世紀七十年代以後出版的中藥書籍將入藥“青蒿”
  改為:“包括青蒿( Artemisia apiacea Hance)和黃花蒿( Artemisia annua
  L.),兩種均可入藥”。
  中華人民共和國衛生部編撰《中華人民共和國藥典中藥彩色圖集》( 1990年
  版)時將藥用“青蒿”定為:“本品為菊科植物黃花蒿Artemisia annua L.的幹
  燥地上部分”,不再提Artemisia apiacea Hance。從此中藥的‘青蒿’ 變成了
  ‘黃花蒿’。上演了一出現代的“狸貓換太子”的輕喜劇。
  但目前國內除提取青蒿素在使用黃花蒿外,中藥依然沿用青蒿(Artemisia
  apiacea Hance)入藥。
  四.青蒿素
  分子式:C15H22O5
  分子量:282.33
  無色針狀晶體,味苦。
  在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶,在乙醇和甲醇、乙醚及石油
  醚中可溶解,在水中幾乎不溶。
  熔點:156-157℃ ( 水煎後分解)
  五.參考資料
  1.
  http://pharm.holley.cn/drizzlycms/index.php?act=newsinfo&resourceid=506
  2. 《青蒿素的故事》雲南日報 熊燕, 2004-12-12。
  3. A Barefoot Doctors Manual. Running Press ISBN 0-914294-92-X
  4. Yeung.,Him-Che. Handbook of Chinese Herbs and Formulas.
  Institute of Chinese Medicine, Los Angeles 1985。
中國藥典2005版
  名稱:
  青蒿素
  漢語拼音:
  Qinghaosu
  英文名:
  Artemisinin
  性狀:
  本品為無色針狀結晶,味苦。
  本品在丙酮、乙酸乙酯、三氯甲烷或苯中易溶,在甲醇、乙醇、稀乙醇、乙酸及石油醚中溶解,在水中幾乎不溶;在冰醋酸中易溶。
  熔點 本品的熔點(附錄Ⅵ C)為150-153℃。
  比旋度 取本品,精密稱定,加無水乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中含10mg的溶液,依法測定(附錄Ⅵ E),比旋度為+75°至+78°。
  鑒別:
  (1)取本品約5mg,加無水乙醇0.5ml溶解後,加碘化鉀試液0.4ml,稀硫酸2.5ml與澱粉指示液4滴,立即呈紫色。
  (2)取本品約5mg,加無水乙醇0.5ml溶解後,加????酸羥 胺試液0.5ml與氫氧化鈉試液0.25ml,置水浴中微沸,放冷後,加????酸2滴和三氯化鐵試液1滴,立即顯深紫紅色。
  (3)有關物質檢查項下的薄層色譜顯示供試品主斑點的 位置與顔色應與對照品的主斑點相同。
  (4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集220圖)一致。
  檢查:
  有關物質 取本品及青蒿素對照品,分別加三氯甲烷製成每1ml中含10mg的溶液,照薄層色譜法(附錄ⅤB)試驗,吸取上述兩種溶液各3μl,分別點於同一硅膠G薄層板上,以石油醚(60-90℃)-乙醚(6:4)為展開劑。展開。晾幹,立即噴以茴香醛甲醇溶液(取冰醋酸10ml與濃硫酸5ml緩緩加到55ml甲醇中,冷至室溫,將此溶液加入含有0.5ml茴香醛的30ml甲醇中,搖勻,避光保存),在110℃加熱3-5分鐘,供試品溶液所顯主斑點的顔色和位置應與對照品溶液的主斑點相同,並不得顯其他的雜質斑點。
  乾燥失重取本品,在80℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(附錄Ⅷ L)。
  熾灼殘渣 不得過0.1%(附錄Ⅷ N)。
  含量測定:
  取本品適量,精密稱定。加乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含50μg的溶液,精密量取10ml,置50ml量瓶中,用0.2%氫氧化鈉溶液稀釋至刻度,搖勻,置50℃±1℃恆溫水浴中微溫30分鐘,取出,冷至室溫,俟液面回覆至刻度,另取乙醇10ml,同法處理後,作為空白,照紫外-可見分光光度法(附錄Ⅳ A),在292nm的波長處分別測定吸光度;另取青蒿素對照品適量,精密稱定,同法測定,計算,即得。
  貯藏:
  遮光,密封保存。
  中西藥分類:
  西藥(包括化學藥品、生化藥品、抗生素、放射性藥品、藥用輔料))
  化學成分:
  本品為(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氫-3,6,9一三甲基-3,12-橋氧-12H-吡喃[4,3-j]-1,2-苯並二塞平-10(3H)-酮。按乾燥品計算,含C15H22O5不少於99.0%。
  分子式與分子量:
  C15H22O5 282.34
  藥理作用:
  抗瘧藥
英文解釋
  1. :  Artemisinine,  Artemisinin Suppositories
  2. n.:  arteannuin,  Qinghaosu,  Artemisinin
相關詞
麻黃素咖啡因苯基丙酮????酸羥亞胺
包含詞
青蒿素栓四青蒿素雙氫青蒿素
青蒿素栓劑青蒿素概念雙氫青蒿素片
青蒿素註射液雙氫青蒿素哌喹復方雙氫青蒿素
青蒿素資源壟斷雙氫青蒿素哌喹片復方雙氫青蒿素片
青蒿及青蒿素類藥物二氫青蒿素丁二酸單酯四.青蒿素
遲到的報告523項目與青蒿素研發紀實