| | 青蒿琥酯
异名：蒿琥酯
分子式：C19H28O8
物理性状：白色结晶、熔点1290°C-1400°C，无臭、味苦。在氯仿中易溶，在丙酮中溶解，在甲醇或乙醇中略溶，在水中几乎不溶。
植物来源：区科植物黄花蒿 Artemisia annua l.叶
作用与用途：对疟原虫无性体有较强的杀灭作用，能迅速控制疟疾发作。本品治疗间日疟、恶性平均原虫转阴时间快于氯喹、临床治疗中未见毒副作用。
用量：治疗疟疾可采用注射三日疗法，总量0.9~1.2g，每天肌内注射一次0.3g，重症患者首剂加倍
通用名称：青蒿琥酯
英文名称：Artesunate
中文别名：青蒿酯
英文别名：Artesunatum
【药理】
药效学
作用机制同青篙素。
药动学
静脉注射后血药浓度很快下降，Ｔ1/2为 30分钟左右。体内分布甚广，以肠、肝、肾较高。主要在体内代谢转化。仅有少量由尿、粪便排泄。
【适应症】
适用于脑型疟及各种危重疟疾的抢救。
【用法用量】
1．口服首剂 100mg，第 2日起一日 2次，每次 50mg，连服 5日。
2，静脉注射临用前，加入所附的 5％碳酸氢钠注射液0.6ml，振摇 2分钟，待完全溶解后，加5％葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液 5.4ml稀释，使每 1ml溶液含青蒿琥酯 10mg，缓慢静注。首次 60mg(或按体重 1.2mg/kg)，7岁以下小儿按体重 1.5mg/kg。首次剂量后 4、24、48小时各重复注射 1次。危重者，首次剂量可加至 120mg，3日为一疗程，总剂量为 240—300mg。
[制剂与规格]青蒿琥酯片50mg
注射用青蒿琥酯60mg
口服,首剂100mg,第2日起1日2次,每次50mg,连服5日.静注,临用前,加入所附的5%碳酸氢钠注射液0.6ml,振摇2分钟,待完全溶解后,加5%葡萄糖氯化钠注射液5.4ml稀释,缓慢静注.首次60mg(或按体重1.2mg/kg),7岁以下小儿按体重1.5mg/kg.首次剂量后,4、24、48小时各重复1次.危重者首剂可加至120mg,3日为一疗程,总剂量为240-300mg.症状控制后，宜再用伯氨喹根治。静脉注射速度不宜太快，每分钟 3～4ml。
[剂型与规格]片剂：50mg/片。粉针剂：60mg/支。
【禁用慎用】
动物试验表明有明显胚胎毒性,孕妇慎用.
【给药说明】
①本品溶解后应及时注射，如出现混浊不可使用；②极度严重患者，首次剂量可加倍；③疟状控制后，宜再用其他抗疟药根治；④静脉注射速度不宜太快，每分钟 3— 4ml。
【不良反应】
推荐剂量未见不良反应。如使用过量(大于 2.75mg/kg)，可能出现外周网织细胞一过性降低。
使用过量(大于2.75mg/kg)可能出现外周网织细胞一过性降低. | | 药品名称
（包括商品名、通用名） 青蒿琥酯 用法用量 口服、每次0.1g，1日1次，首剂量加倍，连服5天。静注、临用前用所附的5%碳酸氢钠注射液解后，加5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液5.4ml，使每ml溶液含青蒿琥酯10mg，缓慢静脉注射。每次60mg(或1.2mg/kg)，7岁以下小儿1.5mg/kg。首次剂量注射后4，24，48小时各重复注射1次，极度严重者，首剂量可加倍。 药理作用 对疟原虫无性体有较强的杀灭作用，奏效快，能迅速控制疟疾发作，但对恶性配子体无效。
适应症 主要适用于脑型疟疾及各种危重疟疾的抢救。 不良反应 (1)推荐剂量下未见不良反应，如使用过量(大于2.75mg/kg)可能出现外周网织细胞一过性降低。
制剂 片剂：每片50mg；注射用青蒿琥酯：每支60mg。 注意事项 (1)症状控制后，宜再用其它抗疟药根治。(2)动物毒理实验证明本品有胚胎毒作用，故妊娠早期妇女慎用。(3)本品溶解后应及时注射，如出现混浊则不可使用。静脉注射速度为每分钟3～4ml。 | | - : Artesunate for Injection, Artesunate Tablets, Artesunatum
- n.: Artesunate
| | |
|
|