| | 【 名】 迦地那，魯米那，苯巴比妥，苯巴比妥鈉，魯米那鈉，佛羅那
【外文名】Phenobarbital ,Barbenyl,Cardenal,Luminal,Phenemal ；barbital;barbitone
【性質】分子式C12H12N2O3，分子量232.24。。白色結晶粉末。無臭微苦。熔點174.5～178℃。在空氣中穩定。微溶於水，溶於熱水和乙醇，易溶於鹼性溶液。用作鎮靜和催眠藥物，適用於治療神經過度興奮引起的失眠癥，能引起安穩的睡眠。但不宜長期服用，因其會引起全身無力、嘔吐、頭痛等副作用。可由二乙基丙二酸酯與尿素在乙醇鈉存在下經縮合反應製得。
【適應癥】 1.鎮靜：如焦慮不安、煩躁、甲狀腺功能亢進、高血壓、功能性惡心、小兒幽門痙攣等癥。 2.安眠：偶用於頑固性失眠癥，但醒後往往有疲倦、思睡等後遺效應。 3.抗驚厥：常用其對抗中樞興奮藥中毒或高熱、破傷風、腦炎、腦出血等疾病引起的驚厥。 4.抗癲癇：用於癲癇大發作的防治，作用出現快，也可用於癲癇持續狀態。 5.麻醉前給藥。 6.與解熱鎮痛藥配伍應用，以增強其作用。 7.治療新生兒核黃疸。
【用量用法】 1.鎮靜、抗癲癇：每次０．０１５～０．０３ｇ，１日３次。 2.安眠：每次０．０３～０．０９ｇ，睡前服１次。 3.抗驚厥：鈉????肌註，每次０．１～０．２ｇ。必要時，４～６小時後重複１次。 4.*前給藥：術前１／２～１小時肌註０．１～０．２ｇ。 5.癲癇持續狀態：肌註１次０．１～０．２ｇ。皮下、肌肉或緩慢靜脈註射１次０．２５ｇ，１日０．５ｇ。
【註意事項】 1.用藥後可出現頭暈、睏倦等後遺效應，久用可産生耐受性及成癮性。多次連用應警惕蓄積中毒。 2.少數病人可出現皮疹、藥熱、剝脫性皮炎等過敏反應。 3.長期用於治療癲癇時不可突然停藥，以免引起癲癇發作，甚至出現癲癇持續狀態。 4.一般應用５～１０倍催眠量時，可引起中度中毒，１０～１５倍則引起重度中毒，血藥濃度高於８～１０ｍｇ／１００ｍｌ時，就有生命危險。急性中毒癥狀為昏睡，進而呼吸淺表，通氣量大減，最後因呼吸衰竭而死亡。 5.對嚴重肺功能不全（如肺氣腫）、支氣管哮喘及顱腦損傷呼吸中樞受抑製者慎用或禁用；肝腎功能不良者慎用，肝硬變或肝功能嚴重障礙者禁用。 6.本品或其他巴比妥類藥物中毒的急救：口服本品未超過３小時者，可用大量溫等滲????水或１:２０００的高錳酸鉀溶液洗胃。
【規 格】 片劑：每片０．０１ｇ、０．０１５ｇ、０．０３ｇ、０．１ｇ。 註射用苯巴比妥鈉：每支０．１ｇ。
巴比妥類（barbiturates）為巴比妥酸在C5位上進行取代而得的一組中樞抑製藥。取代基長而有分支（如異戊巴比妥）或雙鍵（如司可巴比妥），則作用強而短；以苯環取代（如苯巴比妥）則有較強的抗驚厥作用；C2位的O被S取代（如硫噴妥），則脂溶性增高，靜脈註射立即生效，但維持時間很短。
14－2 巴比妥類作用與用途比較表
亞類藥物顯效時間
（小時）作用維持時間
（小時）主要用途長效苯巴比妥
巴比妥0.5～1
0.5～16～8
6～8抗驚厥
鎮靜催眠中效戊巴比妥
異戊巴比妥0.25～0.5
0.25～0.53～6
3～6抗驚厥
鎮靜催眠短效司可巴比妥0.252～3抗驚厥鎮靜催眠超短效硫噴妥iv立即0.25靜脈麻醉 【中樞抑製作用】巴比妥類是普遍性中樞抑製藥。隨劑量由小到大，相繼出現鎮靜、安眠、抗驚厥和麻醉作用。10倍催眠量時則可抑製呼吸，甚至致死。
巴比妥類在非麻醉劑量時主要抑製多突觸反應，減弱易化，增強抑製。此作用主要見於GABA能神經傳遞的突觸。它增強GABA介導的Cl內流，減弱𠔌氨酸介導的除極。但與苯二氮類不同，巴比妥類是通過延長氯通道開放時間而增加Cl內流，引起超極化。較高濃度時，則抑製Ca依賴性動作電位，抑製Ca依賴性遞質釋放，並且呈現擬GABA作用，即在無GABA時也能直接增加Cl內流。
此類藥物需用至鎮靜劑量時纔顯示抗焦慮作用。由於本類藥物的安全性遠不及苯二氮類，且較易發生依賴性，因此，目前已很少用於鎮靜和催眠。其中衹有苯巴比妥和戊巴比妥仍用於控製癲癇持續狀態；硫噴妥偶而用於小手術或內窺鏡檢查時作靜脈麻醉。
【不良反應】安眠劑量的巴比妥類可致眩暈和睏倦，精細運動不協調。偶可致剝脫性皮炎等嚴重過敏反應。中等量即可輕度抑製呼吸中樞，嚴重肺功能不全和顱腦損傷緻呼吸抑製者禁用。其藥酶誘導作用可加速其他藥物的代謝，影響藥效。
巴比妥類連續久服可引起習慣性。突然停藥易發生“反跳”現象。此時，快動眼睡眠時間延長，夢魘增多，迫使病人繼續用藥，終至成癮。成癮後停藥，戒斷癥狀明顯，表現為激動、失眠、焦慮，甚至驚厥。
苯巴比妥與其他藥物的相互作用
1、與全麻藥、中樞性抑製藥或單胺氧化酶抑製藥、乙醇等合用時，可互相增強效能。
2、與雙香豆素、氫化可的鬆、地塞米鬆、灰黃黴素、睾酮、雌激素、孕激素、口服避孕藥、氯丙嗪、氯黴素、土黴素、地高辛、丙吡胺、奎尼丁、三環類抗抑鬱藥合用時，這些藥物代謝加快，療效降低，因苯巴比妥為肝酶誘導劑，可加速以上藥物的代謝和排泄，故合用時，應及時調整劑量。
3、一般常用量的苯巴比妥與苯妥英鈉合用，由於肝微粒體酶的誘導，苯妥英鈉的代謝加快，效應降低。但肝功能有損害時，二者合用，則可與上述相反，苯妥英鈉的代謝比正常慢，相應的血藥濃度可高於正常，因此，二者合用，需定期測定血藥濃度而調整用量。
4、與卡馬西平和琥珀酰胺類藥合用時，可使這二類藥物的清除半衰期縮短而血藥濃度降低。
5、與環磷酰胺合用，理論上可增加環磷酰胺烷基化代謝産物，使藥物作用增加，但臨床上意義尚未明確。 | | 名稱:
苯巴比妥
漢語拼音:
Benbabituo
英文名:
Phenobarbital
性狀:
本品為白色有光澤的結晶性粉末；無臭，味微苦；飽和水溶液顯酸性反應。
本品在乙醇或乙醚中溶解，在三氯甲烷中略溶，在水中極微溶解；在氫氧化鈉或碳酸鈉溶液中溶解。
熔點 本品的熔點（附錄Ⅵ C）為174.5-178℃。
鑒別:
（1）取本品約10mg，加硫酸2滴與亞硝酸鈉約5mg，混合，即顯橙黃色，隨即轉橙紅色。
（2）取本品約50mg，置試管中，加甲醛試液1ml，加熱煮沸，冷卻，沿管壁緩緩加硫酸0.5ml，使成兩液層，置水浴中加熱。接界面顯玫瑰紅色。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集227圖）一致。
（4）本品顯丙二酰脲類的鑒別反應（附錄Ⅲ）。
檢查:
酸度取本品0.20g，加水10ml，煮沸攪拌1分鐘，放冷，濾過，取濾液5ml，加甲基授指示液1滴，不得顯紅色。
乙醇溶液的澄清度 取本品1.0g，加乙醇5ml，加熱回流3分鐘，溶液應澄清。
中性或鹼性物質 取本品1.0g，置分液漏鬥中，加氫氧化鈉試液10ml溶解後，加水5ml與乙醚25ml，振搖1分鐘，分取醚層，用水振搖洗滌3次，每次5ml，取醚液經乾燥濾紙濾過，濾液置105℃恆重的蒸發皿中，蒸幹，在105℃乾燥1小時，遺留殘渣不得過3mg。
乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（附錄Ⅷ L）。
熾灼殘渣 不得過0.1%（附錄Ⅷ N）。
含量測定:
取本品約0.2g，精密稱定，加甲醇40ml使溶解，再加新製的3%無水碳酸鈉溶液15ml，照電位滴定法（附錄Ⅶ A），用硝酸銀滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相當於23.22Og的C12H12N2O3。
貯藏:
密封保存。
製劑:
苯巴比妥片
中西藥分類:
西藥（包括化學藥品、生化藥品、抗生素、放射性藥品、藥用輔料））
化學成分:
本品為5-乙基-5-本基-2，4，6（1H，3H，5H）-嘧啶三酮。按乾燥品計算，含C12H12N2O3不得少於985%。
分子式與分子量:
C12H12N2O3 232.24
藥理作用:
鎮靜催眠藥、抗驚厥藥 | | 苯巴比妥
苯巴比妥
拼音名：Benbabituo
英文名：Phenobarbital
書頁號：2000年版二部－362
C12H12N2O3232.24
本品為5-乙基-5-苯基-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮。按乾燥品計算，含C12H12N2O3
不得少於98.5％。
【性狀】本品為白色有光澤的結晶性粉末；無臭，味微苦；飽和水溶液顯酸性反
應。
本品在乙醇或乙醚中溶解，在氯仿中略溶，在水中極微溶解；在氫氧化鈉或碳酸鈉
溶液中溶解。
熔點本品的熔點（附錄ⅥC）為174.5～178℃。
【鑒別】(1)本品顯丙二酰脲類的鑒別反應（附錄Ⅲ）。
(2)取本品約10mg，加硫酸2滴與亞硝酸鈉約5mg，混合，即顯橙黃色，隨即轉橙
紅色。
(3)取本品約50mg，置試管中，加甲醛試液1ml，加熱煮沸，冷卻，沿管壁緩緩加
硫酸0.5ml，使成兩液層，置水浴中加熱。接界面顯玫瑰紅色。
(4)本品的紅處光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集227圖）一致。
【檢查】酸度取本品0.20g，加水10ml，煮沸攪拌1分鐘，放冷，濾過，取濾
液5ml，加甲基橙指示液1滴，不得顯紅色。
乙醇溶液的澄清度取本品1.0g，加乙醇5ml，加熱回流3分鐘，溶液應澄清。
中性或鹼性物質取本品1.0g，置分液漏鬥中，加氫氧化鈉試液10ml溶解後，加水
5ml與乙醚25ml，振搖1分鐘，分取醚層，用水振搖洗滌3次，每次5ml，取醚液經幹
燥濾紙濾過，濾液置105℃恆重的蒸發皿中，蒸幹，在105℃乾燥1小時，遺留殘渣不
得過3mg。
乾燥失重取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0％（附錄ⅧL）。
熾灼殘渣不得過0.1％（附錄ⅧN）。
【含量測定】取本品約0.2g，精密稱定，加甲醇40ml使溶解，再加新製的3％無
水碳酸鈉溶液15ml，照電位滴定法（附錄ⅦA），用硝酸銀滴定液(0.1mol/L)滴定。每
1ml硝酸銀滴定液(0.1mol/L)相當於23.22mg的C12H12N2O3。
【類別】鎮靜催眠藥、抗驚厥藥。
【貯藏】密封保存。
【製劑】苯巴比妥片 | | 苯巴比妥
phenobarbital
屬長效類催眠藥，具有鎮靜、催眠、抗驚厥作用，尚有抗癲癇作用。此外本藥為肝微粒體酶誘導劑，可誘導肝微粒體葡萄糖醛酸轉移酶，促進膽紅素與葡萄糖醛酸結合，使血漿內膽紅素濃度降低，可治療新生兒腦核性黃疸癥。口服易吸收，其鈉????肌註亦易吸收。用於①鎮靜：如焦慮不安、煩躁、甲狀腺功能亢進、高血壓。②催眠：偶用於頑固性失眠癥，睡眠後往往疲倦思睡。③抗驚厥：對抗中樞興奮藥或高熱、破傷風、腦炎等疾病引起的驚厥。④與解熱鎮痛藥配伍用可增強其鎮痛作用。⑤麻醉前給藥。⑥癲癇大發作：作用出現快，亦可與苯妥英鈉合用。 | | - : Phenaemal, Aphenyletten, Aphenylbarbit, Fenobarbitale, Fenical, Fenemal, Gardenale, Gardenal, Luminal, Lumen, Maliasin, Mephabarbital, phenobarbitone, Phenobarbitalum, Phenobarb, Pheno, Phenemalum, Phenylethylmalonylurea, Phenylaethyl Barbitur Saure, Sedadrops, Solfoton, Tablinen
- n.: phenobarbital
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