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拼音名 liusuan changchunjian
英文名 vinblastine sulfate
cas no. 143-67-9
结构式
分子式 c46h58n4o9·h2so4
分子量 909.06
规格 10mg
【药物名称】硫酸长春碱vinblastine sulfate[基]
【药物别名】长春花碱
【分子式成分】化学名：硫酸长春碱。分子式：c46h58n4o9·h2so4。分子量：909.06。本品为白色或类白色的疏松状或无定形固体，有引湿性，遇光或热易变黄。
【制剂规格】粉针剂：10mg。
【药理毒理】长春碱为夹竹桃科植物长春花中提取的一种有抗癌活性的生物碱。主要抑制微管蛋白的聚合，而妨碍纺锤体微管的形成，使有丝分裂停止于中期。也可作用于细胞膜，干扰细胞膜对氨基酸的转运，使蛋白质合成受抑制，亦可抑制rna合成。长春碱抗瘤谱较广，在0.05～0.1mg/kg剂量时对小鼠l1210白血病、艾氏腹水癌、s180、c3h小鼠自发性及转移性乳腺癌等均有明显抗肿瘤活性，对移植于地鼠颊囊中的绒癌细胞的生长亦有抑制作用。
【药 动 学】口服吸收差，需静脉给药。静注长春碱后迅速分布于各组织，很少透过血脑屏障，蛋白结合率75％。血将药物的清除呈双向型，t1／2α为4.5分钟，t1／2β为190分钟，末梢消除相t1／2γ为24小时左右。在肝内代谢，大部分随胆汁排出，用药后3日内33％随粪便排出，其中主要为代谢物，21％以原型随尿排出。
【适 应 证】主要用于实体瘤的治疗。对恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、绒毛膜癌疗效较好，对肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮肤癌、肾母细胞瘤及单核细胞白血病也有一定疗效。
霍其金病及恶性淋巴瘤，亦可用于治疗绒毛膜上皮癌与乳腺癌。
【不良反应】1、血液学毒性：为剂量限制性毒性，骨髓抑制作用强于长春新碱，停药后迅速恢复。
2、消化道反应：食欲下降、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、口腔炎等。
3、周围神经毒性：指（趾）尖麻木、四肢疼痛、肌肉震颤、腱反射消失等。
4、局部刺激：注射血管可出现血栓性静脉炎，漏于血管外可引起局部组织坏死。
5、其他：少数病人可出现体位性低血压、脱发、失眠、头痛等。
【相互作用】联合化疗方案内若有其他降低白细胞药物时应减量。肝功能不全时，若同时合用其他由胆汁排泄的抗癌药（如多柔比星），应减量。与别嘌醇、秋水仙碱或丙磺舒合用，长春碱可升高血中尿酸浓度。
【用法用量】静脉注射，成人10mg（或6mg/m2）/次，用生理盐水溶解，1次/周，一个疗程总量60mg～80mg(或10mg/m2)。小儿按体重每次0.1mg～0.15mg/kg，1次/周。
【注意事项】妊娠d类，孕妇与哺乳期妇女禁用。骨髓抑制、有痛风病史、肝功能损害、感染、肿瘤已侵犯骨髓、有尿酸盐性肾结石病史、经过放射治疗或抗癌药治疗的病人慎用。静注时药液漏至血管外，应立即停止注射，并局封，发生皮肤破溃后按溃疡处理。不能作肌内、皮下或鞘内注射。 |
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硫酸长春碱
硫酸长春碱
拼音名：LiusuanChangchunjian
英文名：VinblastineSulfate
书页号：2000年版二部－855
C46H58N4O9.H2SO4909.06本品按干燥品计算，含C46H58N4O9.H2SO4应为95.0％～105.0％。
【性状】本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭；有引湿性；遇光或热易变
黄。
本品在水中易溶，在甲醇或氯仿中溶解，在乙醇中极微溶解。
【鉴别】(1)取本品0.1mg，加1％硫酸铈铵的磷酸溶液1～2滴，即显紫红色
至暗紫红色。
(2)取含量测定项下的溶液，照分光光度法（附录ⅣA）测定，在215nm与264nm的
波长处有最大吸收。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集481图）一致。
(4)本品的水溶液显硫酸盐的鉴别反应（附录Ⅲ）。
【检查】酸度取本品10mg，加水10ml溶解后，依法测定（附录ⅥH），pH值应
为3.5～5.0。
溶液的澄清度取本品10mg，加水5ml溶解后，溶液应澄清。
其他生物碱取本品，加甲醇制成每1ml中含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密
量取适量，加甲醇稀释成每1ml中含0.20mg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（附
录ⅤB）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶ＧＦ<>薄层板上，以
石油醚（沸程30～60℃）－氯仿－丙酮－二乙胺(12:6:1:1)为展开剂，展开后，晾干，
置紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点，不得超过2个，其颜色与对照
溶液的主斑点比较，不得更深。
干燥失重取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在80℃减压干燥至恒重，减失重量不
得过12.0％（附录ⅧL）。
【含量测定】取本品约5mg，精密称定，置50ml量瓶中，精密加水5ml溶解后，
随振摇随加无水乙醇至刻度，摇匀，精密量取10ml，置另一50ml量瓶中，再加无水乙醇
稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（附录ⅣA），在264nm的波长处测定吸收度，按
C46H58N4O9.H2SO4的吸收系数（Ｅ11cm）为179计算，即得。
【类别】抗肿瘤药。
【贮藏】遮光，密封，在冷处保存。
【制剂】注射用硫酸长春碱 |
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名称:
硫酸长春碱
汉语拼音:
Liusuan Changchunjian
英文名:
Vinblastine Sulfate
鉴别:
（1）取本品0.1mg，加1％硫酸锌锭的磷酸溶液1-2滴，即显紫红色至暗紫红色。
（2）取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在215nm与264nm的波长处有最大吸收。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集481图）一致。
（4）本品的水溶液显硫酸盐的鉴别反应（附录Ⅲ）。
粒状:本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭；有引湿性；遇光或热易变黄。
本品在水中易溶，在甲醇或三氯甲烷中溶解，在乙醇中极微溶解。
检查:
酸度 取本品10mg，加水10ml溶解后，依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为3.5-5.0。
溶液的澄清度 取本品10mg，加水5ml溶解后，溶液应澄清。
其他生物碱 取本品，加甲醇制成每1ml中含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加甲醇稀释成每1ml中含0.20mg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（附录ⅤB）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以石油醚（沸程30-60℃）-三氯甲烷-丙酮-二乙胺（12:6:1:1）为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。供试品溶液如显杂质斑点，不得超过2个，其颜色与对照溶液的主斑点比较，不得更深。
干燥失重 取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在80℃减压干燥至恒重，减失重量不得过12.0％（附录Ⅷ L）。
含量测定:
取本品约5mg，精密称定，置50ml量瓶中．精密加水5ml溶解后，随振摇随加无水乙醇至刻度，摇匀，精密量取10ml，置另一50ml量瓶中，再加无水乙醇稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ A），在264nm的波长处测定吸光度，按C46H58N4O9·H2SO）。的吸收系数（E1%/1cm）为179计算，即得。
贮藏:
遮光，密封，在冷处保存。
制剂:
注射用硫酸长春碱
中西药分类:
西药（包括化学药品、生化药品、抗生素、放射性药品、药用辅料））
化学成分:
本品按干燥品计算，含C46H58N4O9·H2SO4应为95.0％-105.0％。
药理作用:
抗肿瘤药 |
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- n.: Vinblastine Sulfate
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