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硫酸長春新鹼
vincristine sulfate (vcr)
別名：醛基長春鹼、硫酸長春醛鹼、新長春鹼
【作用與用途】
本品能影響細胞中紡錘體的形成，使有絲分裂停止於中期，對細胞增殖周期的m期有延緩或阻滯作用。此外，還可抑製嘌呤、rna和dna的合成。本藥屬細胞周期特異性藥物。臨床主要用於治療急性淋巴細胞白血病、何傑金氏病、惡性淋巴腫瘤、小細胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌、消化道癌等。
【劑量與用法】
靜註或靜滴，每次1mg～1.4mg/m 2(或0.02mg～0.04mg/kg)，成人1次量不超過2mg，1次/周，療程量10mg～20mg。本藥不可作肌內、皮下或鞘內註射。胸腹腔內註射1mg～3mg/次，用生理????水20ml～30ml稀釋。
【副作用】
1 神經係統毒性：主要表現為四肢麻木、感覺異常、全身乏力、腱反射消失、肌肉疼痛、還可致便秘、麻痹性腸梗阻、顱神經麻痹等。
2 可致脫發，偶見發熱、惡心、嘔吐。
3 靜脈註射可致血栓性靜脈炎。如漏出血管外，可致局部組織壞死及持續性疼痛。 |
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硫酸長春新鹼
硫酸長春新鹼
拼音名：LiusuanChangchunxinjian
英文名：VincristineSulfate
書頁號：2000年版二部－854
C46H56N4O10.H2SO4923.04
本品按乾燥品計算，含C46H56N4O10.H2SO4應為95.0％～105.0％。
【性狀】本品為白色或類白色的結晶性粉末；無臭；有引濕性；遇光或熱易變黃。
本品在水中易溶，在甲醇或氯仿中溶解，在乙醇中微溶。
【鑒別】(1)取本品約0.1mg,加1％硫酸鈰銨的磷酸溶液2～3滴，即顯藍色；
放置後漸變為紫堇色。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集480圖）一致。
(3)本品的水溶液顯硫酸????的鑒別反應（附錄Ⅲ）。
【檢查】酸度取本品1.0mg，加水5ml溶解後，依法測定（附錄ⅥH），pH值
應為4.0～5.5。
溶液的澄清度取本品10mg，加水5ml溶解後，溶液應澄清。
其他生物鹼照高效液相色譜法（附錄ⅤD）測定。
色譜條件與係統適用性試驗用辛烷基硅烷鍵合硅膠的分析柱(粒度5μm),檢測波
長297nm。取二乙胺15ml，加水985ml，用磷酸調節pH值至7.5，為流動相Ａ；甲醇為
流動相Ｂ。流速約為2ml/分，開始12分鐘，62％流動相Ｂ和38％流動相Ａ，然後以每分
2％速度增加流動相Ｂ比例，15分鐘後，流動相Ｂ比例增加至92％，再以每分鐘15％
速度減少流動相Ｂ比例，2分鐘後比例降至62％，再保持5分鐘。
取本品適量，精密稱定，加水溶解製成每1ml中含1mg的溶液，作為高濃度供試品
溶液；精密量取1ml高濃度供試品溶液至25ml量瓶中，用水稀釋至刻度，作為低濃度供
試品溶液。分別取20μl低濃度和高濃度供試品溶液註入液相色譜儀，並記錄色譜圖，
測量峰面積，按下列公式計算。
(1)最大雜質峰量不得大於2.0％。
100γ<[i]>
最大雜質峰量＝─────—————γ<[t]> 25γ<[v]>
(2)有關物質的總量不得大於5.0％。
100γ<[t]>
有關物質總量＝─────—————
γ<[t]> 25γ<[v]>
式中γ<[i]>為除溶劑峰外高濃度供試品溶液中最大有關物質的峰響應；
γ<[t]>為除溶劑峰以外高濃度供試品溶液中所有有關物質的峰響應之和；
γ<[v]>為低濃度供試品溶液中的長春新鹼峰響應。乾燥失重取本品，在105℃減壓乾燥2小時，減失重量不得過10.0％（附錄ⅧL）。【含量測定】取本品適量，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含
20μg的溶液，照分光光度法（附錄ⅣA），在297nm的波長處測定吸收度，按C46H56
N4O10.H2SO4的吸收係數（Ｅ11cm）為177計算，即得。
【類別】抗腫瘤藥。
【貯藏】遮光，密封，在冷處保存。
【製劑】註射用硫酸長春新鹼 |
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名稱:
硫酸長春新鹼
漢語拼音:
Liusuan Changchunxinjian
英文名:
Vincristine Sulfate
性狀:
本品為白色或類白色的結晶性粉末；無臭；有引濕性；遇光或熱易變黃。
本品在水中易溶，在甲醇或三氯甲烷中溶解，在乙醇中微溶。
鑒別:
（1）取本品約0.1mg，加1％硫酸鉢銨的磷酸溶液2-3滴，即顯藍色；放置後漸變為紫堇色。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集480圖）一致。
（3）本品的水溶液顯硫酸????的鑒別反應（附錄Ⅲ）。
檢查:
酸度 取本品1.0mg，加水5ml溶解後，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應為4.0-5.5。
溶液的澄清度 取本品10mg，加水5ml溶解後，溶液應澄清。
有關物質 取本品適量，精密稱定，加水溶解製成每1ml中含1mg的溶液，作為高濃度供試品溶液；精密量取1ml高濃度供試品溶液至25ml量瓶中，用水稀釋至刻度，作為低濃度供試品溶液。照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定。用辛烷基硅烷鍵合硅膠的分析柱（粒度5μm），檢測波長為297nm。取二乙胺15ml，加水985ml，用磷酸調節pH值至7.5，為流動相A；甲醇為流動相B。按下表進行梯度洗脫，流速約為2ml/分。分別取20μl低濃度與高濃度供試品溶液註入液相色譜儀，並記錄色譜圖，測量峰面積，按下列公式計算。
（1）最大雜質量不得大於2.0％。
最大雜質量％=ri/rt+25rv×100%
（2）有關物質總量不得大於5.0％。
有關物質總量％=r1/rt+25rv×100%式中ri為除溶劑峰外高濃度供試品溶液中最大雜質的峰
面積；
rt為除溶劑峰以外高濃度供試品溶液中所有有關物
質的峰面積之和；
rv為低濃度供試品溶液中的長春新鹼峰面積。
時間（分鐘） 流動相A（％） 流動相B（％）
0 38 62
12 38 62
27 8 92
29 38 62
34 38 62
乾燥失重 取本品，在105℃減壓乾燥2小時，減失重量不得過10.0％（附錄Ⅷ L）。
含量測定:
取本品適量，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含20μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（附錄Ⅳ A），在297nm的波長處測定吸光度，按C46H56N4O10·H2SO4的吸收係數（E1%/1cm）為177計算，即得。
貯藏:
遮光，密封，在冷處保存。
製劑:
註射用硫酸長春新鹼
中西藥分類:
西藥（包括化學藥品、生化藥品、抗生素、放射性藥品、藥用輔料））
化學成分:
本品按乾燥品計算，含C46H56N4O10·H2SO4應為95.0％-105.0％。
藥理作用:
抗腫瘤藥 |
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藥品名稱
（包括商品名、通用名） 硫酸長春新鹼 用法用量 一次1-2mg，1周1次靜脈註射，一療程總量6-10mg，不得超過20mg。 藥理作用 硫酸長春新鹼為抗腫瘤藥，作用與毒性均與長春鹼相似，能影響細胞紡錘體的形成，抑製有絲分裂，幹擾核酸的合成。本品對骨髓的抑製較長春鹼為輕，對神經肌肉的毒性較為突出。
適應癥 急性白血病，尤其是對急性粒細胞性白血病的效果更好，對惡性淋巴瘤，腎母細胞瘤、神經母細胞瘤有較好的療效，對絨毛膜上皮癌、宮頸癌、乳腺癌、肺癌、腦瘤也有一定的療效。 不良反應 本品對神經係統毒性較大，常有四肢麻木，感覺異常。腹痛、便秘，甚至有麻痹性腸梗阻礙。也可有跟腱反射消失，顱神經麻痹，特別是眼瞼下垂和聲帶麻痹，個別人有偏癱瘓。
製劑 1mg*5安瓿。 註意事項 用藥期限間嚴格檢查血象。本品的局部刺激較大，註射時不可將藥液漏出，以免引起組織壞死和持續性疼痛。 |
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- : vincristine sulphate
- n.: Vincristine Sulfate
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| 醛基長春鹼 |
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