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硫酸慶大黴素(硫酸正泰黴素)
gentamycin sulfate
(gentamicin,ganamycin,gentalin,cidomycin)
【作用與用途】
本品為氨基糖甙類廣譜抗生素，對多種革蘭陰性菌及陽性菌都具有抑菌和殺菌作用。對緑膿桿菌、産氣桿菌、肺炎桿菌、沙門氏菌屬、大腸桿菌及變形桿菌等革蘭陰性菌和金葡菌等作用較強。
本品的作用機製是與細菌核糖蛋白體亞單位上的特異性蛋白牢固結合，幹擾核糖蛋白體功能，阻止蛋白質合成，並引起翻譯信使核糖核酸(mrna)上密碼的錯誤而合成無功能蛋白質。
臨床上用於金葡菌、緑膿桿菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、剋雷白桿菌、變形桿菌和其它敏感菌所引起的敗血癥、呼吸道感染、膽道感染、化膿性腹膜炎、顱內感染、尿路感染及菌痢等疾患。
【劑量與用法】
口服：成人，0.24g～0.64g/日；兒童，每日10mg～15mg/kg。分3～4次服用。肌註，成人，0.12g～0.24g/日。兒童，每日3mg～5mg/kg，分3次給藥。靜滴，成人，0.16g～0.24g/日。兒童，每日4mg～8mg/kg，以葡萄糖註射液或生理????水稀釋後靜脈滴註，本品不宜靜脈推註給藥。
【副作用】
1 與卡那黴素相似，對耳前庭的影響較大，而對耳蝸損害較小，主要表現為頭昏、眩暈及耳鳴等。對腎功能不全或兒童更應註意毒性反應，嚴重者可導致聽力減退甚至耳聾。
2 由於本品對神經肌肉接頭有阻滯作用，故不宜作靜脈推註或大劑量快速靜滴，以防止呼吸抑製的發生。 |
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硫酸慶大黴素
硫酸慶大黴素
拼音名：LiusuanQingdameisu
英文名：GentamycinSulfate
書頁號：2000年版二部－866
本品按無水物計算，每1mg的效價不得少於590慶大黴素單位。
【性狀】本品為白色或類白色的粉末；無臭；有引濕性。
本品在水中易溶，在乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中不溶。
比旋度取本品，精密稱定，加水溶解並稀釋成每1ml中含50mg的溶液，依法測定
（附錄ⅥE），比旋度為 107℃至 121°。
【鑒別】(1)取本品約5mg，加水1ml溶解後，加0.1％茚三酮的水飽和正丁醇
溶液1ml與吡啶0.5ml，在水浴中加熱5分鐘，即顯紫藍色。
(2)取本品與慶大黴素標準品，分別加水製成每1ml中含20mg的溶液，照薄層色譜
法（附錄ⅤB）試驗，吸取上述兩種溶液各2μl，分別點於同一硅膠Ｇ薄層板（臨用前
於105℃活化2小時）上；另取氯仿－甲醇－氨水(1:1:1)混合振搖，放置1小時，分取
下層混合液為展開劑，展開後，取出於20～25℃晾幹，置碘蒸氣中顯色，供試品溶液與
標準品溶液所顯斑點的顔色與位置應一致。
(3)本品的水溶液顯硫酸????的鑒別反應（附錄Ⅲ）。
【檢查】酸度取本品，加水製成每1ml中含40mg的溶液，依法測定（附錄ⅥH
），pH值應為4.0～6.0。
溶液的澄清度與顔色取本品5份，各0.4g，分別加水5ml使溶解，溶液應澄清無色；
如顯渾濁，與1號濁度標準液（附錄ⅨB）比較，均不得更濃；如顯色，與黃色或黃緑
色2號標準比色液（附錄ⅨA第一法）比較，均不得更深。
硫酸????取本品約0.125g，精密稱定，加水100ml使溶解，用濃氨溶液調節pH值至11，
精密加氯化鋇滴定液(0.1mol/L)10ml及酞紫指示液5滴，用乙二胺四醋酸二鈉滴定液(0.05
mol/L)滴定，註意保持滴定過程中的pH值為11，滴定至紫色開始消褪，加乙醇50ml，繼續
滴定至紫藍色消失，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml氯化鋇滴定液(0.1mol/L)相
當於9.606mg硫酸????(SO4)，本品含硫酸????按無水物計算應為32.0％～35.0％。
水分取本品，照水分測定法（附錄ⅧM第一法A）測定，含水分不得過15.0％。
熾灼殘渣不得過0.5％（附錄ⅧN）。
異常毒性取本品，加氯化鈉註射液製成每1ml中含1000單位的溶液，依法檢查
（附錄ⅪC），按靜脈註射法給藥，應符合規定。
細菌內毒素取本品，依法檢查（附錄ⅪE），每1000慶大黴素單位中含內毒素
的量應小於0.5EU。
降壓物質取本品，依法檢查（附錄ⅪG），劑量按貓體重每1kg註射2000單位計
算，應符合規定（供註射用）。
慶大黴素Ｃ組分照高效液相色譜法（附錄ⅤD）測定。
色譜條件與係統適用性試驗，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以水－冰醋酸－
甲醇(25:5:70)配製的0.02mol/L庚烷磺酸鈉溶液為流動相（必要時調節甲醇的含量）；
檢測波長為330nm。理論板數按C2組分峰計算應不低於2000。C<[2a]>峰和C2峰的分離
度應符合要求。
測定法取本品適量，精密稱定，加水製成每1ml中含0.65mg的溶液，精密量取4.0
ml，置10ml量瓶中，加異丙醇2ml與鄰苯二醛試液1.6ml，用異丙醇稀釋至刻度，搖勻，
置60℃水浴中加熱15分鐘，冷卻，濾過，取續濾液10μl註入液相色譜儀，記錄色譜圖；
另取慶大黴素標準品，同法測定。C組分的保留時間依次為：C1、C<[1a]>、C<[2a]>、C2。
量取C1、C<[1a]>、C<[2a]>、C2的峰高，按下式計算：
H′<[x]>/R<[x]>
C′<[x]>(％)＝——————————————————————————————————×100％
H<>/R<>＋H′<[1a]>/R<[1a]>＋H′<[2a]>/R<[2a]>＋H′<>/R<>
式中C′<[x]>為供試品C<[x]>組分的含量；
H′<[x]>為測定的供試品C<[x]>組分的峰高值；
R<[x]>（響應因子）為H<[x]>/F<[x]>；
F<[x]>為標準品C<[x]>組分的含量標準值；
H<[x]>為測定的標準品C<[x]>組分的峰高值。
C<>應為25％～50％，C<[1a]>應為15％～40％，C<[2a]>＋C<>應為20％～50％。
【含量測定】精密稱取本品適量，加滅菌水製成每1ml中含1000單位的溶液，照
抗生素微生物檢定法（附錄ⅪA）測定。可信限率不得大於7％。1000慶大黴素單位相當於
1mg慶大黴素。
【類別】抗生素類藥。
【貯藏】密封，在乾燥處保存。
【製劑】(1)硫酸慶大黴素片(2)硫酸慶大黴素註射液(3)硫酸慶大黴素緩釋片(4)硫酸慶大黴素顆粒(5)硫酸慶大黴素滴眼液 |
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名稱:
硫酸慶大黴素
漢語拼音:
Liusuan Qingdameisu
英文名:
Gentamycin Sulfate
性狀:
本品為白色或類白色的粉末；無臭；有引濕性。
本品在水中易溶，在乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醇中不溶。
比旋度 取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋成每1ml中含50mg的溶液，依法測定（附錄Ⅵ E），比旋度為+107°至+121°。
鑒別:
（1）取本品約5mg，加水1ml溶解後，加0.1％茚三酮的水飽和正丁醇溶液1ml與吡啶0.5ml，在水浴中加熱5分鐘，即顯紫藍色。
（2）取本品與慶大黴素標準品，分別加水製成每1ml中含20mg的溶液，照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各2μl，分別點於同一硅膠G薄層板（臨用前於105℃活化2小時）上；另取三氯甲烷-甲醇-氨溶液（1:1:1）混合振搖，放置1小時，分取下層混合液為展開劑，展開，取出於20-25℃晾幹，置碘蒸氣中顯色，供試品溶液所顯主斑點數、顔色與位置應與標準品溶液斑點的顔色與位置相同。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集485圖）一致。
（4）本品的水溶液顯硫酸????的鑒別反應（附錄Ⅲ）。
檢查:
酸度 取本品，加水製成每1ml中含40mg的溶液，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應為4.0-6.0。
溶液的澄清度與顔色 取本品5份，各0.4g，分別加水5ml使溶解，溶液應澄清光色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（附錄Ⅸ B）比較，均不得更濃；如顯色，與黃色或黃緑色2號標準比色液（附錄Ⅸ A第一法）比較，均不得更深。
硫酸???? 取本品約0.125g，精密稱定，加水100ml使溶解，用濃氨溶液調節pH值至11，精密加氯化鋇滴定液（0.1mol/L）10ml及醖紫指示液5滴，用乙二胺四醋酸二鈉滴定液（0.05mol/L）滴定，註意保持滴定過程中的pH值為11，滴定至紫色開始消褪，加乙醇50ml，繼續滴定至紫藍色消失，並將摘走的結果用空白試驗校正。每1ml氯化鋇滴定液（0.1mol/L）相當於9.606mg硫酸????（SO4），本品含硫酸????按無水物計算應為32.0％-35.0％。
水分 取本品，照水分測定法（附錄Ⅷ M第一法A）測定，含水分不得過15.0％。
熾灼殘渣 不得過0.5％（附錄Ⅷ N）。
細菌內毒素 取本品，依法檢查（附錄Ⅺ E），每1000慶大黴素單位中含內毒素的量應小於0.5EU。慶大黴素C組分 照高效液相色譜法（附錄ⅤD）測定。
色譜條件與係統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑（pH值範圍0.8-8.0）；以0.2mol/L三氟醋酸-甲醇（92:8）為流動相；流速為每分鐘0.6ml；用蒸發光檢測器檢測（參考條件:漂移管溫度110℃，載氣流量為每分鐘2.8L），分別稱取慶大黴素和小諾黴素標準品各適量，用流動相製成每1ml中各含0.2mg的溶液，取20μl註入液相色譜儀，記錄色譜圖，C組分的出峰順序從第二個主峰計，依次為慶大黴素C1a、C2、小諾黴素、C2a、C1，C2、小諾黴素和C2a峰之間的分離度應符合要求，連續進樣的小諾黴素峰面積的相對標準偏差應不大於2.0％。
測定法 取小諾黴素標準品適量，精密稱定，分別用流動相製成每1ml中約含小諾黴素0.2mg、0.5mg和1.0mg的溶液作為標準品溶液（1）、（2）、（3）。取上述三種溶液各20μl，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖，計算標準品溶液濃度的對數值與相應的主峰面積對數值的回歸方程，相關係數（r）應不小於0.99；另取本品適量，精密稱定，用流動相製成每1ml中約含慶大黴素2.5mg的溶液，同法測定，用回歸方程計算供試品中對應各組分的量（Xcx），並根據所得的各組分的量（Xcx）按下面公式計算出各組分的含量。
Cx（%）=Xcx/XC1a+XC2a+XC1×100%式中Cx為慶大黴素各組分的含量；
C1應為25％-50％，C1a應為15％-40％，C2+C2a應
為20％-50％。
含量測定:
精密稱取本品適量，加滅菌水定量製成每1ml中含1000單位的溶液，照抗生素微生物檢定法（附錄ⅪA）測定。可信限率不得大於7％。1000慶大黴素單位相當於1mg慶大黴素。 |
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- : gentamicin sulphate
- n.: Gentamicin Sulfate, Gentamycin Sulfate
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