微生物 : 药品 > 硫酸卷曲霉素



目录 ·No. 1 ·中国药典2000版 ·中国药典2005版 ·化药部颁标准 ·包含词 ·更多结果... No. 1 　　硫酸卷曲霉素 　　药物名称： 硫酸卷曲霉素 　　药物别名： 卷须霉素，结核霉素 caprocin，cpr 　　英文名称： capreomycin 　　药物说明： 注射剂：0.5g(50万单位)。 　　主要成分： 暂无 　　性状特征： 暂无 　　功能主治： 本品为多肽复合物，对结核分枝杆菌有抑制作用，其机制尚不明确，可能与抑制细菌蛋白合成有关。单独应用时细菌易产生耐药性。本品与卡那霉素、紫霉素存在不完全交叉耐药。 复合治疗耐药的病例。 肺结核病的二线治疗药物，经一线抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇)治疗失败者，或对上述药物中的一种或数种产生毒性作用或细菌耐药时，本品可作为联合用药之一。 　　用法用量： 临用时，加氯化钠注射液使溶解。深部肌注：0.75g～1g/日，分2次用。一般先用2～3个月，后改为1g/次，2～3次/周，疗程1～2年。 　　不良反应： 暂无 　　注意事项： 对本品过敏者及孕妇禁用。 1．听力减退、重症肌无力、帕金森病、肾功能不全者慎用。 2．用药期间应注意检查： (1)听力测定每周1～2次，最好作电测听检查，每月1次。 (2)定期作前庭功能及肾功能测定，尤其是肾功能减退或第8对脑神经病变患者，每周1～2次，如尿素氮30mg／100ml以上需减量或停药。 (3)肝功能测定，尤其与其他肝毒性抗结核药合用时。 (4)血钾浓度测定：用药前、治疗中每月测定一次。 3.对诊断的干扰：酚磺酞及磺溴酞钠排泄试验的结果降低；血液尿素氮及非蛋白氮的测定值可能增高。 4．失水患者，由于血药浓度增高，可能增加毒性反应。 5．本品单用时细菌可迅速产生耐药，故本品只能与其他抗菌药联合用于结核病的治疗。本品与卡那霉素有交叉耐药性，但与其他抗结核药无交叉耐药性。 中国药典2000版 　　硫酸卷曲霉素 　　硫酸卷曲霉素 　　拼音名：LiusuanJuanqumeisu 　　英文名：CapreomycinSulfate 　　书页号：2000年版二部－880 　　本品按干燥品计算，每1mg的效价不得少于830卷曲霉素单位。 　　【性状】本品为白色或类白色粉末；无臭；有引湿性。 　　本品在水中易溶，在乙醇、氯仿或乙醚中几乎不溶。 　　比旋度取本品，精密称定，加水溶解并稀释成每1ml中含10mg的溶液，依法测定 　　（附录ⅥE），比旋度为－26°至－36°。 　　【鉴别】(1)取本品与硫酸卷曲霉素标准品适量，分别加水溶解制成每1ml中含 　　20mg的溶液，作为供试品溶液与标准品溶液，照薄层色谱法（附录ⅤB）试验，吸取上 　　述两种溶液各3μl，分别点于同一硅胶ＧＦ<>薄层板上，以10％醋酸铵溶液－10％ 　　氢氧化铵溶液－丙酮(9:1:10)为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯(254nm)下检视。 　　供试品溶液与标准品溶液所显两个组分的主斑点的颜色和位置相同。 　　(2)取本品与硫酸卷曲霉素标准品，分别加水制成每1ml中含0.12mg的溶液，照卷 　　曲霉素Ｉ项下的方法试验，供试品与标准品主峰的保留时间应一致。 　　(3)取本品，加盐酸溶液(9→1000)制成每1ml中含20μg的溶液，照分光光度法 　　（附录ⅣA）测定，在269nm±2nm的波长处有最大吸收。 　　(4)取本品，加0.4％氢氧化钠溶液制成每1ml中含20μg的溶液，照分光光度法 　　（附录ⅣA）测定，在287nm±2nm的波长处有最大吸收。 　　(5)本品的水溶液显硫酸盐的鉴别反应（附录Ⅲ）。 　　如果已作(2)、(5)项，则(1)、(3)、(4)项可不作。如果已作(1)、(3)、(4)、(5)项， 　　则(2)项可不作。 　　【检查】酸碱度取本品，加水制成每1ml中含30mg的溶液，依法测定（附录Ⅵ 　　H），pH值应为5.0～7.5。 　　溶液的澄清度与颜色取本品5份，分别加水5ml，溶解后，溶液应澄清无色；如显 　　浑浊，与2号浊度标准液（附录ⅨB）比较，均不得更浓；如显色，与黄色5号标准比 　　色液（附录ⅨA第一法）比较，均不得更深。 　　干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过6.0％（附录ⅧL）。 　　炽灼残渣不得过3.0％（附录ⅧN）。 　　异常毒性取本品，加氯化钠注射液制成每1ml中含2600单位的溶液，依法检查（ 　　附录ⅪC），按静脉注射法给药，应符合规定。 　　热原取本品，加灭菌注射用水制成每1ml中含1万单位的溶液，依法检查（附录 　　ⅪD），剂量按家兔体重每1kg注射1ml，应符合规定。 　　降压物质取本品，依法检查（附录ⅪG），剂量按猫体重每1kg注射3000单位， 　　应符合规定。 　　无菌取本品，分别加入100ml0.9％无菌氯化钠溶液中使溶解，用薄膜过滤法处理 　　后，依法检查（附录ⅪH），应符合规定。 　　卷曲霉素Ⅰ照高效液相色谱法（附录ⅤD）测定。 　　色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.0161mol/L 　　己烷磺酸钠溶液－甲醇－乙腈－冰醋酸(60:25:25:2)为流动相；检测波长为254nm。理 　　论板数按卷曲霉素Ⅰ峰计算，应不低于1000，卷曲霉素Ⅱ峰对卷曲霉素Ⅰ峰的相对保留 　　时间约0.6～0.7，卷曲霉素Ⅰ和卷曲霉素Ⅱ峰的分离度应符合要求。 　　测定法取本品适量，精密称定，加水制成每1ml中含0.12mg的溶液，取10μl 　　注入液相色谱仪，记录色谱图；按峰面积归一法计算，含卷曲霉素Ⅰ不得低于卷曲 　　霉素Ⅰ与卷曲霉素Ⅱ之和的90.0％。 　　【含量测定】精密称取本品适量，加磷酸盐缓冲液(pH7.8～8.0)制成每1ml中约 　　含1000单位的溶液，照抗生素微生物检定法（附录ⅪA）测定。1000卷曲霉素单位相当 　　于1mg的卷曲霉素。 　　【类别】抗生素类药。 　　【贮藏】严封，在阴凉干燥处保存。 　　【制剂】注射用硫酸卷曲霉素 中国药典2005版 　　名称: 　　硫酸卷曲霉素 　　汉语拼音: 　　Liusuan Juanqumeisu 　　英文名: 　　Capreomycin Sulfate 　　性状: 　　本品为白色或类白色粉末；无臭；有引湿性。 　　本品在水中易溶，在乙醇、三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。 　　比旋度 取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释成每1ml中含10mg的溶液，依法测定（附录Ⅵ E），比旋度为-26°至-36°。 　　鉴别: 　　（1）取本品与卷曲霉素标准品适量，分别加水溶解制成每1ml中含20mg的溶液，作为供试品溶液与标准品溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各3μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以10％醋酸按溶液-10％氢氧化按溶液-丙酮（9:1:10）为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。供试品溶液所显的两个主斑点的颜色和位置应与标准品溶液两个组分的主斑点的颜色和位置相同。 　　（2）取本品与卷曲霉素标准品，分别加水制成每1ml中含0.12mg的溶液，照卷曲霉素Ⅰ项下的方法试验，供试品溶液主峰的保留时间应与标准品溶液主峰的保留时间一致。 　　（3）取本品，加盐酸溶液（9→1000）制成每1ml中含20μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在269nm的波长处有最大吸收。 　　（4）取本品，加0.4％氢氧化钠溶液制成每1ml中含20μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在287nm的波长处有最大吸收。 　　（5）本品的水溶液显硫酸盐的鉴别反应（附录Ⅲ）。 　　如果已作（2）、（5）项，则（1）、（3）、（4）项可不作。如果已作（1）、（3）、（4）、（5）项，则（2）项可不作。 　　检查: 　　酸碱度 取本品，加水制成每1ml中含30mg的溶液，依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为5.0-7.5。 　　溶液的澄清应与颜色 取本品5份，各0.6g，分别加水5ml，溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与2号浊度标准液（附录Ⅸ B）比较，均不得更浓；如显色，与黄色5号标准比色液（附录Ⅸ A第一法）比较，均不得更深。 　　卷曲霉素Ⅰ 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。 　　色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.016mol/L已烷磺酸钠溶液-甲醇-乙腈-冰醋酸（60:25:25:2）为流动相；检测波长为254nm。理论板数按卷曲霉素Ⅰ峰计算不低于1000，卷曲霉素Ⅱ峰对卷曲霉素Ⅰ峰的相对保留时间约0.6-0.7，卷曲霉素Ⅰ峰和卷曲霉素Ⅱ峰的分离度应符合要求。 　　测定法 取本品适量，精密称定，加水溶解并稀释制成每1ml中含0.12mg的溶液，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；按峰面积归一法计算，含卷曲霉素Ⅰ不得低于卷曲霉素Ⅰ与卷曲霉素Ⅱ之和的90.0％。 　　干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过6.0％（附录Ⅷ L）。 　　炽灼残渣 不得过3.0％（附录Ⅷ N）。 　　细菌内毒素 取本品，依法检查（附录Ⅺ E），每1mg硫酸卷曲霉素中含内毒素的量应小于0.3EU。 　　无菌 取本品，用适宜溶液溶解后，转移至不少于500ml的0.9％无菌氯化钠溶液中，用薄膜过滤法处理后，依法检查（附录Ⅺ H），应符合规定。 　　含量测定: 　　精密称取本品适量，加磷酸盐缓冲液（pH7.8-8.0）定量制成每1ml中约含1000单位的溶液，照抗生素微生物检定法（附录Ⅺ A）测定。1000卷曲霉素单位相当于1mg的卷曲霉素。 　　贮藏: 　　严封，在阴凉干燥处保存。 　　制剂: 　　注射用硫酸卷曲霉素 　　中西药分类: 　　西药（包括化学药品、生化药品、抗生素、放射性药品、药用辅料）） 　　化学成分: 　　本品按干燥品计算，每1mg的效价不得少于830卷曲霉素单位。 　　药理作用: 　　抗结核病药 化药部颁标准 　　拼音名：LiusuanJuanqumeisu 　　英文名：CAPREOMYCINISULFAS 　　书页号：K1-52标准编号：WS1-C2-0035-89 　　　　本品按干燥品计算，每1mg的效价不得少于830卷曲霉素单位。 　　　　【性状】　本品为白色或类白色粉末；无臭；有引湿性。 　　　　本品在水中易溶，在乙醇、氯仿或乙醚中几乎不溶。 　　　　比旋度　取本品,精密称定,加水制成每1ml含10mg的溶液,依法测定（中国药典1985 　　年版二部附录16页），按干燥品计算，比旋度为－26°至－36°。 　　　　【鉴别】　(1)取本品与硫酸卷曲霉素标准品适量,分别用水制成每1ml中含20mg的 　　溶液,试品溶液与标准品溶液，照薄层层析法试验（中国药典1985年版二部附录26页）, 　　吸取上述两种溶液各3μl，分别点于同一硅胶GF<>薄层板上，以10％醋酸铵-10％ 　　氢氧化铵-丙酮(9:1:10)为展开剂，展开后，晾干，置紫外灯(254nm)下检视，供试品溶 　　液所显两个组分的主斑点的颜色及位置应分别与标准品溶液的主斑点相同。 　　　　(2)取本品，加盐酸溶液(9→1,000)制成每1ml中含20μg的溶液，照分光光度法测 　　定（中国药典1985年版二部附录20页，在269±2nm的波长处有最大吸收。 　　　　(3)取本品，加0.4％氢氧化钠溶液制成每1ml中含20μg的溶液,照分光光度法测定 　　（中国药典1985年版二部附录20页），在287±2nm的波长处有最大吸收。 　　　　(4)本品的水溶液显硫酸盐的鉴别反应（中国药典1985年版二部附录32页）。 　　　　【检查】　酸碱度　取本品，加水制成每1ml中含30mg的溶液,依法测定（中国药典 　　1985年版二部附录33页），pH值应为5.0～7.5。 　　　　溶液的澄明度与颜色　取本品，加澄明水制成每1ml中约含0.1g的溶液,溶液应澄明 　　无色；如显色，与黄色5号标准比色液比较（中国药典1985年版二部附录102页），不得 　　更深。 　　　　溶液的澄清度　取上述溶液的澄明度与颜色项下的溶液，照澄清度检查法检查（附 　　录*69页），溶液应澄清；如显浑浊，与2号浊度标准液比较，不得更浓。 　　　　干燥失重　取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过6.0％（中国药典1985年 　　版二部附录40页）。 　　　　炽灼残渣　不得过3.0％（中国药典1985年版二部附录42页）。 　　　　异常毒性　取本品，加灭菌生理盐水制成每1ml中含2,600单位的溶液，依法检查（ 　　中国药典1985年版二部附录86页），按静脉注射法给药，应符合规定。 　　　　热原　取本品，加注射用水制成每1ml中含10,000单位的溶液,依法检查（中国药典 　　1985年版二部附录86页），剂量按家兔体重每1kg注射1ml，应符合规定。 　　　　降压物质　取本品，依法检查（中国药典1985年版二部附录88页），剂量按猫体重 　　每1kg注射3,000单位，应符合规定。 　　　　无菌　取本品约1g，加灭菌水制成每1ml中含200,000单位的溶液，用薄膜过滤法处 　　理后，依法检查（中国药典1985年版二部附录89页），应符合规定。 　　　　【卷曲霉素Ⅰ】　取本品适量，用水制成每1ml中含40mg的溶液作为供试品溶液,照 　　薄层层析法试验（中国药典1985年版二部附录26页），吸取上述溶液10μl,横向条状点 　　于10×20cm的硅胶GF<>薄层板上，以10％醋酸铵－10％氢氧化铵-丙酮(9:1:10)为 　　展开剂,展开后，晾干，置紫外灯(254nm)下检视，划出组分Ⅰ斑点范围（近原点端主斑 　　点）并在相应位置空白处划出与组分Ⅰ斑点面积相同的两个薄层区域，第一个区域作为 　　空白,第二个区域点供试品溶液10μl作为未经分离的原样，晾干后，分别刮取上述所划 　　薄层，分别置于100ml具塞瓶中，各精密加入枸橼酸盐缓冲液（pH6.2）25ml，振摇30分 　　钟，滤过，弃去初滤液，取续滤液备用，以空白薄层续滤液作为空白，另取供试品溶液 　　10μl置100ml具塞瓶中，精密加入枸橼酸盐缓冲液(pH6.2)25ml,混匀，作为供试品直接 　　稀释液，以枸橼酸盐缓冲液(pH6.2)作为空白；上述溶液分别照分光光度法（中国药典 　　1985年版二部附录20页），在269±2nm的波长处测定吸收度 包含词 注射用硫酸卷曲霉素