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硫酸卡那黴素
kanamycin sulfate (kantrax, kanasyn)
【作用與用途】
本品為氨基糖甙類廣譜抗生素，抗菌譜和新黴素相似。主要對革蘭陰性菌如大腸桿菌、剋雷白桿菌、變形桿菌、肺炎桿菌、痢疾桿菌及結核桿菌有效，對耐藥性金葡菌也有良好的抗菌作用。臨床上主要用於敏感菌所致的肺部感染、敗血癥、腹腔感染、尿路感染及膽道感染等，也可用於對其它抗生素耐藥而對本品敏感的金葡菌感染。對結核病的治療，本品可作為第二綫藥物。
【劑量與用法】
肌註，成人1g～1.5g/日，分2～3次；兒童每日20mg～30mg/kg，分2～3次。靜滴，成人1g～1.5g/日；兒童每日20mg～30mg/kg，分2～3次。
【副作用】
1 本品毒性較大，主要毒性是對第八對顱神經的毒性。
2 腎髒毒性，常可引起輕度蛋白尿、管型尿及尿中出現少量紅細胞、白細胞，偶可引起血尿素氮升高。
3 神經毒表現是肌肉神經阻滯，可致呼吸麻痹、感覺麻木、視覺異常等。
4 過敏反應，可有斑丘疹、藥物熱、皮膚瘙癢、嗜酸性粒細胞增多等。
4 忌與鹼性藥物配伍，因可增加毒性。與鹼化尿液藥物同用可增強本品在泌尿係統的抗菌活性，但毒性亦增加，因此劑量必須相應減少。
5 一般療程不宜超過2周，腎功能減退者慎用。對老年病人應減少劑量。 |
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硫酸卡那黴素
Kanamycin Sulfate (Kantrax, Kanasyn)
【性狀】
本品為無色至微帶黃色或黃緑色的澄明液體
【作用與用途】
本品為氨基糖甙類廣譜抗生素，抗菌譜和新黴素相似。主要對革蘭陰性菌如大腸埃希菌、剋雷伯菌屬、變形桿菌屬、肺炎桿菌、産氣腸桿菌及志賀菌屬等引起的嚴重感染，對耐藥性金葡菌也有良好的抗菌作用。臨床上主要用於敏感菌所致的肺部感染、尿路感染、膽道感染敗血癥及腹腔感染等，後兩者常與其它抗菌藥聯合應用。也可用於對其它抗生素耐藥而對本品敏感的金葡菌感染。對結核病的治療，本品可作為第二綫藥物。
【規格】
按卡那黴素計2ml：0.5g（50萬單位）
【劑量與用法】
1. 成人常用量 肌內註射或靜脈滴註，一次0.5g，每12小時一次；或按體重一次7.5mg/kg，每12小時一次，成人每日用量不得超過1.5g，療程不易超過14天。50歲以上患者應適當減少。
2. 小兒常用量 肌內註射或靜脈滴註，按體重一日15-25mg/kg，分兩次給藥。
3. 腎功能減退時用量 肌酐清除率50-90mg/min時用正常劑量的60-90%，每12小時一次（正常劑量為每次7.5mg/kg，每12小時一次）；肌酐清除率10-50mg/min時用正常劑量的30-70%，每12-18小時一次；肌酐清除率<10mg/min時用正常劑量的20-30%，每24-48小時一次。
【不良反應】
1. 本品毒性較大，主要毒性是對第八對顱神經的毒性。
2. 腎髒毒性，常可引起輕度蛋白尿、管型尿及尿中出現少量紅細胞、白細胞，偶可引起血尿素氮升高。
3. 神經毒表現是肌肉神經阻滯，可致呼吸麻痹、感覺麻木、視覺異常等。
4. 過敏反應，可有斑丘疹、藥物熱、皮膚瘙癢、嗜酸性粒細胞增多等。
5. 忌與鹼性藥物配伍，因可增加毒性。與鹼化尿液藥物同用可增強本品在泌尿係統的抗菌活性，但毒性亦增加，因此劑量必須相應減少。
6. 一般療程不宜超過2周，腎功能減退者慎用。對老年病人應減少劑量。
【藥物相互作用】
氨基糖苷類與β內酰胺類（頭孢菌素類與青黴素類）混合時可導致相互失活。本品與上述抗生素合用時必須分瓶滴註。
【藥理毒理】
本品主要與細菌核糖體30s亞基單位結合，抑製細菌蛋白質的合成。 |
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硫酸卡那黴素
硫酸卡那黴素
拼音名：LiusuanKanameisu
英文名：KanamycinSulfate
書頁號：2000年版二部－859
本品係由單硫酸卡那黴素或卡那黴素加一定的硫酸製得。卡那黴素和硫酸成????的分
子比約為1:1.7。按乾燥品計算，每1mg的效價不得少於670卡那黴素單位。
【性狀】本品為白色或類白色粉末；無臭；有引濕性。
本品在水中易溶，在氯仿或乙醚中幾乎不溶。
比旋度取本品，精密稱定，加水溶解並稀釋成每1ml中含50mg的溶液，依法測定
（附錄ⅥE），比旋度為 102°至 110°。
【鑒別】(1)取本品約1mg，加水2ml溶解後，加0.2％蒽酮的硫酸溶液4ml,在
水浴中加熱15分鐘，冷卻，即顯藍紫色。
(2)取本品及卡那黴素標準品，分別加水製成每1ml中含5mg的溶液，吸取上述兩
種溶液各2μl，照卡那黴素Ｂ項下的方法，自“分別點於同一薄層板上”起，依法試驗。
供試品所顯主斑點的顔色和位置應與標準品的主斑點相同。
(3)本品的水溶液顯硫酸????的鑒別反應（附錄Ⅲ）。
【檢查】酸鹼度取本品3g，加水10ml溶解後，依法測定（附錄ⅥH），pH值應
為6.0～8.0。
溶液的澄清度與顔色取本品5份，各1.7g，分別加水5ml溶解後，溶液應澄清無
色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（附錄ⅨB）比較，均不得更濃；如顯色，與黃色或
黃緑色4號標準比色液（附錄ⅨA第一法）比較，均不得更深。
硫酸????取本品約0.18g，精密稱定，加水100ml使溶解，加濃氨溶液調節pH值至
11後，精密加入氯化鋇滴定液(0.1mol/L)10ml、酞紫指示液5滴，用乙二胺四醋酸二鈉
滴定液(0.05mol/L)滴定，註意保持滴定過程中的pH值為11，滴定至紫色開始消褪，加
入乙醇50ml，繼續滴定，至藍紫色消失，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml氯化
鋇滴定液(0.1mol/L)相當於9.606mg的硫酸????(SO4)。本品含硫酸????按乾燥品計算應為
23.0％～26.0％。
卡那黴素Ｂ取本品，加水製成每1ml中含40mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取
適量，加水稀釋成每1ml中含0.8mg的溶液，作為對照溶液。照薄層色譜法（附錄ⅤB）
試驗，吸取上述兩種溶液各1μl，分別點於同一薄層板①上，以5.5％磷酸二氫鉀溶液
－乙醇(70:30)為展開劑（用磷酸調節pH值至4.3±0.2），在20～25℃展開後，晾幹，噴
以顯色液（取茚三酮0.2g，加熱水4ml溶解後，加0.16％氯化亞錫溶液5ml,混勻，濾過
，4℃保存備用。臨用時，取此溶液1ml，加水2ml及乙醇18ml混勻），揮幹，在105
℃加熱15分鐘，出現紫紅色斑點，供試品溶液主斑點下的卡那黴素Ｂ所顯斑點的顔色與
對照溶液的主斑點比較，不得更深。
乾燥失重取本品，在105℃乾燥3小時，減失重量不得過4.0％（附錄ⅧL）。
熾灼殘渣不得過0.5％（附錄ⅧN）。
異常毒性取本品，加氯化鈉註射液製成每1ml中含2600單位的溶液，依法檢查（
附錄ⅪC），按靜脈註射法給藥，應符合規定。
熱原取本品，加滅菌註射用水製成每1ml中含2萬單位的溶液，依法檢查（附錄
ⅪD），劑量按傢兔體重每1Kg註射1ml，應符合規定。
降壓物質取本品，依法檢查（附錄ⅪG），劑量按貓體重每1kg註射5000單位，
應符合規定。
無菌取本品，分別加入100ml0.9％無菌氯化鈉溶液中使溶解，用薄膜過濾法處理
後，依法檢查（附錄ⅪH），應符合規定。另取裝量10ml的0.5％葡萄糖肉湯培養基6管，
分別加每1ml中含本品30mg的溶液0.25～0.5ml，3管在30～35℃培養，另3管在20～25℃
培養，應符合規定。
【含量測定】精密稱取本品適量，加滅菌水製成每1ml中約含1000單位的溶液，
照抗生素微生物檢定法（附錄ⅪA）測定。1000卡那黴素單位相當於1mg的C18H36N4
O11。
【類別】抗生素類藥。
【貯藏】嚴封，在乾燥處保存。
【製劑】(1)硫酸卡那黴素滴眼液(2)註射用硫酸卡那黴素 |
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名稱:
硫酸卡那黴素
漢語拼音:
Liusuan Kanameisu
英文名:
Kanamycin Sulfate
性狀:
本品為白色或類白色粉末；無臭；有引濕性。
本品在水中易溶，在乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶。
比旋度 取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋成每1ml中含50mg的溶液，依法測定（附錄Ⅵ E），比旋度為+102°至+110°。
鑒別:
（1）取本品約1mg，加2ml溶解後，加0.2%蒽酮的硫酸溶液4ml，在水浴中加熱15分鐘，冷卻，即顯藍紫色。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集484圖）一致。
（4）本品的水溶液顯硫酸????的鑒別反應（附錄Ⅲ）。
檢查:
酸鹼度 取本品3g，加水10ml溶解後，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應為6.0-8.0
溶液的澄清度與顔色 取本品5份，各1.7g，分別加水5ml溶解後，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（附錄Ⅸ B）比較，均不得更濃；如顯色，與黃色或黃緑色4號標準比色液（附錄Ⅸ A第一法）比較，均不得更深。
卡那黴素B 精密稱取本品適量，用水溶解並稀釋製成每1ml中約含卡那黴素2mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，加水稀釋製成每1ml中約含卡那黴素0.04mg的溶液，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl註入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20％。精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中卡那黴素B峰面積不得大於對照溶液主峰面積（2.0%）。
硫酸???? 取本品約0.18g，精密稱定，加水100ml使溶解，加濃氨溶液調節pH值至11後，精密加入氯化鋇滴定液（0.1mol/L）10ml、酞紫指示液5滴，用乙二胺四醋酸二鈉滴定液（0.05ml/L）滴定，註意保持滴定過程中的pH值為11，滴定至紫色開始消褪，加乙醇50ml，繼續滴定，至藍紫色消失，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml氯化鋇滴定液（0.1mol/L）相當於9.606mg的硫酸????（SO4）。本品含硫酸????按乾燥品計算應為23.0％-26.0％。
乾燥失重 取本品，在105℃乾燥3小時，減失重量不得過4.0％（附錄Ⅷ L）。
熾灼殘渣 不得過0.5％（附錄Ⅷ N）。
細菌內毒素 取本品，依法檢查（附錄Ⅺ E），每1mg卡那黴素中含內毒素的量應小於0.4EU。
無菌 取本品，用適量溶劑溶解後，轉移至不少於500ml的0.9％無菌氯化鈉溶液中，用薄膜過濾法處理後，依法檢查（附錄Ⅺ H），應符合規定。另取裝量10ml的0.5％葡萄糖肉湯培養基6管，分別加每1ml中含本品30mg的溶液0.25-0.5ml，3管在30-35℃培養，另3管在20-25℃培養，應符合規定（供註射用）。
含量測定:
照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定。
色譜條件與係統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以0.2mol/L三氟醋酸溶液-甲醇（95:5）為流動相；用蒸發光散射檢測器檢測（參考條件:漂移管溫度110℃，載氣流量為每分鐘3.0L）。分別稱取卡那黴素對照品與卡那黴素B對照品適量，用水溶解並製成每1ml中各約含80μg的混合溶液，取20μl註入液相色譜儀，卡那黴素峰與卡那黴素B峰的分離度應不小於5.0；計算5次進樣結果，卡那黴素峰面積的相對標準偏差不得過2.0％。
測定法 取卡那黴素對照品適量，精密稱定，用水溶解並製成每1ml中約含卡那黴素0.10、0.15、0.20mg的溶液。精密量取各20μl，註入液相色譜儀，記錄色譜圖，以對照品溶液濃度的對數值與相應的峰面積對數值計算回歸方程，相關係數（r）應不小於0.99；另取本品適量，精密稱定，用水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含卡那黴素0.15mg的溶液，同法測定。由回歸方程計算供試品中C18H36N4O11的含量。 |
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| 單硫酸卡那黴素 | 硫酸卡那黴素片 | 硫酸卡那黴素膠囊 | | 硫酸卡那黴素軟膏 | 硫酸卡那黴素滴眼液 | 硫酸卡那黴素註射液 | | 註射用硫酸卡那黴素 | 單硫酸卡那黴素膠囊 | 單硫酸卡那黴素顆粒 | |
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