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藥物名稱 硫酸依替米星
藥物別名 愛大黴素 e-402、89-07
英文名稱 etimicin sulfate
說明 粉針劑：50mg(5萬單位)、100mg(10萬單位)/瓶
功用作用 本品為一種新的半合成水溶性抗生素，屬氨基糖苷類，其作用機製是抑製敏感菌正常的蛋白質合成。
本品為廣譜抗生素，對大部分 g＋及g－菌有良好抗菌作用，尤其對大腸桿菌、剋雷白肺炎桿菌、沙雷菌屬、奇異變形桿菌、沙門菌屬、嗜血流感桿菌及葡萄菌屬等有較高的抗菌活性，對部分緑膿桿菌、不動桿菌屬等具有一定抗菌活性，對部分慶大黴素、小諾黴素和頭孢唑啉耐藥的金葡菌、大腸桿菌和剋雷白肺炎桿菌，其體外mic值仍在本品治療劑量的血藥濃度範圍內。
對産生青黴素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐藥的葡萄球菌(mrsa)亦有一定抗菌活性。
敏感菌所致各種感染，如呼吸道感染包括急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、社區肺部感染等。
腎髒和泌尿生殖係統感染包括急性腎盂腎炎、膀胱性腎盂腎炎或慢性膀胱炎急性發作等。皮膚軟組織感染包括癤、癰、急性蜂窩組織炎等。創傷、手術前後感染治療或預防性用藥。
用法用量 靜脈滴註。成人推薦劑量：對於腎功能正常泌尿係統感染或全身性感染的患者，bid，0.1～ 0.15g/次 ，稀釋於100ml的滅菌生理????水或5％葡萄糖註射液中，靜滴，滴註1h。一般療程5～10d，或20 0～300mg溶於5％葡萄糖註射液或滅菌生理????水100ml中靜滴1h，qd。療程5～10d，病情嚴重或敗血癥者可適當延長療程，必要時可與β-內酰胺類或其他抗生素聯合應用。對於腎功能不良者，原則上不用，必要時應調整劑量，並應監測血清中依替米星的濃度。
註意事項 ①對本品及其他氨基糖苷類抗生素過敏者禁用。
②在用本品治療過程中仍應密切觀察腎功能和第八對顱神經功能的變化，尤其是已明確或懷疑有腎功能減退者、大面積燒傷者、老年患者或脫水患者。
③本品應避免與其他具有潛在耳、腎髒毒性如多粘菌素、其他氨基糖苷類等抗生素、強利尿酸及呋塞米(速尿)等聯合使用，以免增加腎毒性和耳毒性。
④可能發生神經肌肉阻斷現象，因此對接受麻醉劑、琥珀膽鹼、筒箭毒鹼或大量輸入枸櫞酸抗凝劑的血液患者應特別註意，一旦出現神經肌肉阻滯現象應停用本品，靜脈內給予鈣????進行治療。 |
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名稱:
硫酸依替米星
漢語拼音:
Liusuan Yitimixing
英文名:
Etimicin Sulfate
性狀:
本品為白色或類白色粉末或疏鬆固體；無臭；極具引濕性。
本品在水中極易溶解，在甲醇、丙酮和冰醋酸中幾乎不溶。比旋度 取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋成每1ml中含50mg的溶液，依法測定（附錄Ⅵ E），比旋度為+100°至+115°。
鑒別:
（1）取本品與依替米星對照品適量，分別加水製成每1ml中含依替米星50mg的溶液，作為供試品溶液和對照品溶液；再取慶大黴素C1a適量，用供試品溶液溶解並製成每1ml中含慶大黴素C1a2.0mg的溶液，作為混合溶液。取上述三種溶液，照有關物質項下的薄層色譜條件試驗。混合溶液中依替米星斑點和慶大黴素C1a斑點應清晰分離，供試品溶液所顯主斑點的顔色和位置應與對照品溶液主斑點相同。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
（3）本品的水溶液顯硫酸????的鑒別反應（附錄Ⅷ B）。
以上（1）、（2）兩項可選做一項。
檢查:
酸度 取本品，加水製成每1ml中含50mg的溶液，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應為4.0-6.5。
溶液的澄清應與顔色 取本品5份，分別加水製成每1ml中含75mg的溶液，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（附錄Ⅸ B）比較，均不得更濃；如顯色，與黃色或黃緑色2號標準液（附錄Ⅸ A第一法）比較，均不得更深。
硫酸???? 取本品約0.12g，精密稱定，加水100ml使溶解，用濃氨溶液調節pH值至11，精密加入氯化鋇滴定液（0.1mol/L）10ml及酞紫指示液1滴，用乙二胺四醋酸二鈉滴定液（0.05mol/L）滴定，註意保持滴定過程中的pH值為11，滴定至紫色開始消褪，加乙醇50ml，繼續滴定至藍紫色消失，並將滴定的結果用空白試驗進行校正。每1ml氯化鋇滴定液（0.1mol/L）相當於9.606mg硫酸????（SO4）。本品含硫酸????按無水物計算應為31.5％-35.0％。
有關物質 取本品，加水製成每1ml中含依替米星50mg的溶液，作為供試品溶液；另取依替米星對照品，分別加水製成每1ml中含依替米星1.5mg和25mg的溶液，作為對照溶液（1）、（2）；另取慶大黴素C1a適量，用供試品溶液溶解製成每1ml中含慶大黴素C1a2.0mg的溶液，作為混合溶液。照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述四種溶液各2μl，分別點於同一硅膠G薄層板上〔硅膠G和0.5％羧甲基纖維素鈉以1:3（W/V）混合均勻後製板〕上，以三氯甲烷-甲醇-濃氨溶液（5:3:1.5）為展開劑，展開，晾幹，於110℃加熱約10分鐘，置碘蒸氣中顯色至斑點清晰。混合溶液中依替米星斑點和慶大黴素C1a斑點應完全分離，供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液（1）所顯主斑點相比較，均不得更深（3％），如有一點超過，應不深於對照溶液（2）所顯的主斑點（5％）。
二氯甲烷 取本品約0.12g，精密稱定，置項空瓶中，精密加入水3ml使溶解，密封瓶口，作為供試品溶液；精密稱取二氯甲烷適量，加甲醇稀釋製成每1ml中含1.0mg的溶液，作為對照貯備液，精密量取貯備液適量，用水定量稀釋製成每1ml中含24μg的溶液，精密量取3ml溶液，置頂空瓶中，密封瓶口，作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法（附錄Ⅷ P）測定。色譜柱為（5％）二苯基-（95％）二甲基聚硅氧烷（或極性相近的固定液）毛細管柱，往溫；程序升溫，初始溫度50℃，保持5分鐘，以每分鐘35℃升溫至200℃；檢測器為紅火焰離子化檢測器（FID），檢測器溫度為260℃；進樣口溫度為120℃。頂空進樣，項空瓶平衡溫度為85℃，平衡時間為30分鐘，進樣體積為1.0ml。取對照品溶液進樣測試，各主峰之間的分離度均應符合要求。再分別精密量取供試品溶液與對照品溶液進樣，記錄色譜圖，按外標法以峰面積計算．應符合規定。
水分 取本品，照水分測定法（附錄Ⅷ M第一法A）測定，含水分不得過10.0％。
熾灼殘渣 取本品1.0g，依法測定（附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.5％。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄ⅧH第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
細菌內毒素 取本品，依法檢查（附錄Ⅺ E）．每1mg依替米星中含內毒素的星應小於0.5EU。 |
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- n.: Etimicin Sulfate
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| 硫酸依替米星註射液 | 註射用硫酸依替米星 | 硫酸依替米星氯化鈉 | | 硫酸依替米星氯化鈉註射液 | 註射用硫酸依替米星凍幹 | |
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