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英文名 naloxone hydrochloride injection
拼音名 yansuan naluotong zhusheye
藥品類別 解熱鎮痛及非甾體抗炎鎮痛藥
性狀 本品為無色澄明液體。
藥理毒理 本品為純粹的阿片受體拮抗藥，本身無內在活性。但能競爭性拮抗各類阿片受體，對μ受體有很強的親和力。納洛酮生效迅速，拮抗作用強。納洛酮同時逆轉阿片激動劑所有作用，包括鎮痛。另外其還具有與拮抗阿片受體不相關的回蘇作用。可迅速逆轉阿片鎮痛藥引起的呼吸抑製，可引起高度興奮，使心血管功能亢進。本品尚有抗休剋作用。不産生嗎啡樣的依賴性、戒斷癥狀和呼吸抑製。急性毒性ld50（mg/kg）：小鼠，口服565。
藥代動力學 本品口服無效，均須註射給藥。靜註後1～3分鐘即産生最大效應，持續45分鐘；肌註後5～10分鐘産生最大效應，持續2.5～3小時。本品吸收迅速，易透過血腦屏障，代謝很快，人血漿t1/2為30～78分鐘，主要在肝內生物轉化，産物隨尿排出。
適應癥 本品是目前臨床應用最廣的阿片受體拮抗藥。主要用於： 1．解救麻醉性鎮痛藥急性中毒，拮抗這類藥的呼吸抑製，並使病人蘇醒。 2．拮抗麻醉性鎮痛藥的殘餘作用。新生兒受其母體中麻醉性鎮痛藥影響而致呼吸抑製，可用本品拮抗。 3．解救急性乙醇中毒：靜註納洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。 4．對疑為麻醉性鎮痛藥成癮者，靜註0.2～0.4mg可激發戒斷癥狀，有診斷價值。 5．促醒作用，可能通過膽鹼能作用而激活生理性覺醒係統使病人清醒，用於全麻催醒及抗休剋和某些昏迷病人。
用法用量 常用劑量：納洛酮5μg/kg，待15min後再肌註10μg/kg。或先給負荷量：1.5～3.5μg/kg，以3μg/kg ·h維持。脫癮治療時可肌註或靜註：每次0.4～0.8mg。在用美沙酮戒除過程中，可試用小劑量美沙酮（每天5～10mg），每半小時給納絡酮1.2mg，為時數小時（3～6小時），然後換用納絡酮，每周使用3次即可達到戒除目的。
不良反應 本品不良反應少見，偶可出現嗜睡、惡心、嘔吐、心動過速、高血壓和煩躁不安。
註意事項 1. 應用納洛酮拮抗大劑量麻醉鎮痛藥後，由於痛覺恢復，可産生高度興奮。表現為血壓升高，心率增快，心律失常，甚至肺水腫和心室顫動。 2. 由於此藥作用持續時間短，用藥起作用後，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑製。用藥需註意維持藥效。 3．心功能不全和高血壓患者慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥 尚不明確。
藥物相互作用 尚不明確。
貯藏 密閉，在涼暗處保存。
通用名 ????酸納洛酮
化學名 17-烯丙基-4,5a-環氧基-3,14-二羥基嗎啡喃-6-酮????酸????二水合物
分子式 c19h21no4·hcl·2h2o
分子量 399.87
規格 1ml:0.4mg |
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英文名 NALOXONE HYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名 YANSUAN NALUOTONG ZHUSHEYE
藥品類別 解熱鎮痛及非甾體抗炎鎮痛藥
性狀 本品為無色澄明液體。
藥理毒理 本品為純粹的阿片受體拮抗藥，本身無內在活性。但能競爭性拮抗各類阿片受體，對μ受體有很強的親和力。納洛酮生效迅速，拮抗作用強。納洛酮同時逆轉阿片激動劑所有作用，包括鎮痛。另外其還具有與拮抗阿片受體不相關的回蘇作用。可迅速逆轉阿片鎮痛藥引起的呼吸抑製，可引起高度興奮，使心血管功能亢進。本品尚有抗休剋作用。不産生嗎啡樣的依賴性、戒斷癥狀和呼吸抑製。急性毒性LD50（mg/kg）：小鼠，口服565。
藥代動力學 本品口服無效，均須註射給藥。靜註後1～3分鐘即産生最大效應，持續45分鐘；肌註後5～10分鐘産生最大效應，持續2.5～3小時。本品吸收迅速，易透過血腦屏障，代謝很快，人血漿T1/2為30～78分鐘，主要在肝內生物轉化，産物隨尿排出。
適應癥 本品是目前臨床應用最廣的阿片受體拮抗藥。主要用於： 1．解救麻醉性鎮痛藥急性中毒，拮抗這類藥的呼吸抑製，並使病人蘇醒。 2．拮抗麻醉性鎮痛藥的殘餘作用。新生兒受其母體中麻醉性鎮痛藥影響而致呼吸抑製，可用本品拮抗。 3．解救急性乙醇中毒：靜註納洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。 4．對疑為麻醉性鎮痛藥成癮者，靜註0.2～0.4mg可激發戒斷癥狀，有診斷價值。 5．促醒作用，可能通過膽鹼能作用而激活生理性覺醒係統使病人清醒，用於全麻催醒及抗休剋和某些昏迷病人。
用法用量 常用劑量：納洛酮5μg/kg，待15min後再肌註10μg/kg。或先給負荷量：1.5～3.5μg/kg，以3μg/kg ·h維持。脫癮治療時可肌註或靜註：每次0.4～0.8mg。在用美沙酮戒除過程中，可試用小劑量美沙酮（每天5～10mg），每半小時給納絡酮1.2mg，為時數小時（3～6小時），然後換用納絡酮，每周使用3次即可達到戒除目的。
不良反應 本品不良反應少見，偶可出現嗜睡、惡心、嘔吐、心動過速、高血壓和煩躁不安。
註意事項 1. 應用納洛酮拮抗大劑量麻醉鎮痛藥後，由於痛覺恢復，可産生高度興奮。表現為血壓升高，心率增快，心律失常，甚至肺水腫和心室顫動。 2. 由於此藥作用持續時間短，用藥起作用後，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑製。用藥需註意維持藥效。 3．心功能不全和高血壓患者慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥 尚不明確。
藥物相互作用 尚不明確。
貯藏 密閉，在涼暗處保存。
通用名 ????酸納洛酮
化學名 17-烯丙基-4,5a-環氧基-3,14-二羥基嗎啡喃-6-酮????酸????二水合物
分子式 C19H21NO4·HCl·2H2O
分子量 399.87
規 格 1ml:0.4mg |
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????酸納洛酮註射液
????酸納洛酮註射液
拼音名：YansuanNaluotongZhusheye
英文名：NaloxoneHydrochlorideInjection
書頁號：2000年版二部－621
本品為????酸納洛酮的滅菌水溶液。含????酸納洛酮（C19H21NO4.HCl）應為標示量的
90.0％～110.0％。
【性狀】本品為無色澄明液體。
【鑒別】(1)取本品適量，照????酸納洛酮項下的鑒別(1)、(3)項試驗，顯相同的反
應。
(2)取本品適量，置瓷蒸發皿中，於沸水浴中蒸幹，加枸櫞酸醋酐試液1滴，在80
～90℃水浴中加熱3～5分鐘，顯紫紅色。
(3)取本品，照分光光度法（附錄ⅣA）測定，在280nm±2nm的波長處有最大吸收
，在263nm±2nm的波長處有最小吸收。
【檢查】pH值應為3.0～4.0（附錄ⅥH）。
其他應符合註射劑項下有關的各項規定（附錄ⅠB）。
【含量測定】照高效液相色譜法（附錄ⅤD）測定。
色譜條件與係統適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以甲醇－乙腈－
0.02mol/L磷酸二氫鉀溶液(1.5:1.0:7.5)為流動相；檢測波長為240nm。理論板數按
????酸納洛酮峰計算應不低於1000。????酸納洛酮峰與內標物質峰之間的分離度應符合要求。
內標溶液的製備取乙酰苯胺10mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加甲醇－0.05mo
l/L????酸溶液(7:3，以下稱稀釋液)溶解並稀釋至刻度，搖勻，即得。
測定法取經90℃乾燥2小時、後經105℃乾燥1小時的????酸納洛酮對照品約8mg
，精密稱定，置100ml量瓶中，加稀釋液適量使溶解，精密加入內標溶液10ml，加稀釋
液至刻度，搖勻，吸取20μl註入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取本品適量，同法測定。
按內標法以峰面積計算，即得。
【類別】同????酸納洛酮。
【規格】1ml:0.4mg
【貯藏】密閉、在涼暗處保存。 |
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| 通用名????酸納洛酮註射液曾用名英文名NALOXONE HYDROCHLORIDE INJECTION拼音名YANSUAN NALUOTONG ZHUSHEYE藥品類別解熱鎮痛及非甾體抗炎鎮痛藥性狀本品為無色澄明液體。藥理毒理本品為純粹的阿片受體拮抗藥，本身無內在活性。但能競爭性拮抗各類阿片受體，對μ受體有很強的親和力。納洛酮生效迅速，拮抗作用強。納洛酮同時逆轉阿片激動劑所有作用，包括鎮痛。另外其還具有與拮抗阿片受體不相關的回蘇作用。可迅速逆轉阿片鎮痛藥引起的呼吸抑製，可引起高度興奮，使心血管功能亢進。本品尚有抗休剋作用。不産生嗎啡樣的依賴性、戒斷癥狀和呼吸抑製。急性毒性LD50（mg/kg）：小鼠，口服565。藥代動力學本品口服無效，均須註射給藥。靜註後1～3分鐘即産生最大效應，持續45分鐘；肌註後5～10分鐘産生最大效應，持續2.5～3小時。本品吸收迅速，易透過血腦屏障，代謝很快，人血漿T1/2為30～78分鐘，主要在肝內生物轉化，産物隨尿排出。適應癥本品是目前臨床應用最廣的阿片受體拮抗藥。主要用於：1．解救麻醉性鎮痛藥急性中毒，拮抗這類藥的呼吸抑製，並使病人蘇醒。2．拮抗麻醉性鎮痛藥的殘餘作用。新生兒受其母體中麻醉性鎮痛藥影響而致呼吸抑製，可用本品拮抗。3．解救急性乙醇中毒：靜註納洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。4．對疑為麻醉性鎮痛藥成癮者，靜註0.2～0.4mg可激發戒斷癥狀，有診斷價值。5．促醒作用，可能通過膽鹼能作用而激活生理性覺醒係統使病人清醒，用於全麻催醒及抗休剋和某些昏迷病人。用法用量常用劑量：納洛酮5μg/kg，待15min後再肌註10μg/kg。或先給負荷量：1.5～3.5μg/kg，以3μg/kg ·h維持。脫癮治療時可肌註或靜註：每次0.4～0.8mg。在用美沙酮戒除過程中，可試用小劑量美沙酮（每天5～10mg），每半小時給納絡酮1.2mg，為時數小時（3～6小時），然後換用納絡酮，每周使用3次即可達到戒除目的。不良反應本品不良反應少見，偶可出現嗜睡、惡心、嘔吐、心動過速、高血壓和煩躁不安。禁忌癥註意事項1. 應用納洛酮拮抗大劑量麻醉鎮痛藥後，由於痛覺恢復，可産生高度興奮。表現為血壓升高，心率增快，心律失常，甚至肺水腫和心室顫動。2. 由於此藥作用持續時間短，用藥起作用後，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑製。用藥需註意維持藥效。3．心功能不全和高血壓患者慎用。孕婦及哺乳期婦女用藥尚不明確。兒童用藥老年患者用藥藥物相互作用尚不明確。藥物過量貯藏密閉，在涼暗處保存。包裝有效期主要成分通用名????酸納洛酮化學名17-烯丙基-4,5a-環氧基-3,14-二羥基嗎啡喃-6-酮????酸????二水合物拼音名YANSUAN NALUOTONG英文名NALOXONE HYDROCHLORIDECAS No.357-08-4結構式分子式C19H21NO4·HCl·2H2O分子量399.87規格1ml:0.4mg相關說明書????酸納洛酮片 |
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名稱:
????酸納洛酮註射液
漢語拼音:
Yansuan Naluotong Zhusheye
英文名:
Naloxone Hydrochloride Injection
性狀:
本品為無色澄明液體。
鑒別:
（1）取本品適量，照????酸納洛酮項下的鑒別（1）、（3）項試驗，顯相同的反應。
（2）取本品適量，置瓷蒸發皿中，於沸水浴中蒸幹，加枸櫞酸醋酐試液1滴，在80-90℃水浴中加熱3-5分鐘。顯紫紅色。
（3）取本品，照紫外-可見分光光度法（附錄Ⅳ A）測定。在280nm的波長處有最大吸收，在263nm的波長處有最小吸收。
檢查:
pH值應為3.0-4.0（附錄Ⅵ H）。
其他 應符合註射劑項下有關的各項規定（附錄Ⅰ B）。
含量測定:
照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定。
色譜條件與係統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以辛烷磷酸鈉溶液（稱取1.36g 1-辛烷磺酸鈉。1.0g氯化鈉，加水580ml溶解）-甲醇-磷酸（580:420:1）為流動相；檢測波長為229nm。稱取150mg乙二胺四醋酸二鈉置2000ml量瓶中，加09ml????酸，用水溶解並稀釋至刻度。搖勻，作為稀釋劑。取????酸納洛酮對照品與對乙酰氨基酚對照品適量，用稀釋劑溶解並稀釋成每1ml中含????酸納洛酮對照品20μg和對乙酰氨基酚2.5μg的溶液作為係統適用性試驗用溶液。精密量取係統適用性試驗用溶液20μl，註入液相色譜儀，記錄色譜圖。對乙酰氨基酚色譜峰與????酸納洛酮色譜峰的分離度應不小於8。
測定法 取????酸納洛酮對照品約10mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加稀釋劑溶解並稀釋至刻度。精密量取1ml。置10ml量瓶中，用稀釋劑稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液；精密量取????酸鈉洛酮註射液適量（相當於????酸納洛酮2mg）置200ml量瓶中，用稀釋劑稀釋至刻度，作為供試品溶液。精密量取對照品溶液與供試品溶液各100μl，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算，即得。
貯藏:
密閉，在涼暗處保存。
規格:
（1）1ml:0.4mg（2）1ml:1mg（3）2ml:2mg（4）10ml:4mg
中西藥分類:
西藥（包括化學藥品、生化藥品、抗生素、放射性藥品、藥用輔料））
化學成分:
本品為????酸鈉洛酮的滅菌水溶液。含????酸納洛酮（C19H21NO4·HCl）應為標示量的90.0%-110.0%。
藥理作用:
嗎啡拮抗藥 |
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- : naloxone hydrochloride injection, Naloxone
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