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盐酸小檗碱(盐酸黄连素)
Berberine Hydrochloride
【作用与用途】
对痢疾杆菌、大肠杆菌、肺炎双球菌、金葡菌、链球菌、伤寒杆菌及阿米巴原虫有抑制作用。临床主要用于肠道感染及菌痢等。近来还发现本品有抗心律失常的作用。 小檗碱有较强的体内外抗肿瘤活性并能诱导B16细胞分化；同盐酸阿糖胞苷在体外具有协同作用。
一种异喹啉生物碱。分子式[C20H18NO4]+。又称黄连素 。存在于小檗科等4科10属的许多植物中。小檗碱从乙醚 中可析出黄色针状晶体。熔点145℃。溶于水，难溶于苯、乙醚和氯仿。小檗碱为一种季铵生物碱，其盐类在水中的溶解度都比较小，例如盐酸盐为1∶500，硫酸盐为1∶30。小檗碱从水或稀乙醇中析出的晶体带有5.5分子结晶水；若从氯仿、丙酮或苯中结晶，也带有相应的结晶溶剂分子。小檗碱用不同的碱处理，可得到季铵式、醛式和醇式等三种不同形式的小檗碱，其中以季铵式最稳定。小檗碱对溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、淋球菌和弗氏、志贺氏痢疾杆菌均有抗菌作用，并有增强白血球吞噬作用。小檗碱的盐酸盐（俗称盐酸黄连素）已广泛用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等，对肺结核、猩红热、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定疗效
通用名称：小檗碱
英文名称：Berberine
中文别名：黄连素、小蘖碱、小檗硷、盐酸黄连素、盐酸小蘖碱、盐酸小檗碱、盐酸小檗硷
英文别名：Berberine Hydrochloride、Berberine Sulphate
【药理】
药效学
抗菌谱广，体外对多种革兰阳性及阴性菌均具抑菌作用，其中对溶血性链球菌、金葡菌、霍乱弧菌。脑膜炎球菌、志贺痢疾杆菌、伤寒杆菌、白喉杆菌等有较强的抑制作用，低浓度时抑菌，高浓度时杀菌。对流感病毒、阿米巴原虫、钩端螺旋体、某些皮肤真菌也有一定抑制作用。体外实验证实黄连素能增强白细胞及肝网状内皮系统的吞噬能力。痢疾杆菌、溶血性链球菌、金葡菌等极易对本品产生耐药性。本品与青霉素、链霉素等并无交叉耐药性。
药动学
口服吸收差。注射后迅速进入各器官与组织中，血药浓度维持不久。肌注后的血药浓度低于最低抑菌浓度。药物分布广，以心、骨、肺、肝中为多。在组织中滞留的时间短暂，24小时后仅剩微量，绝大部分药物在体内代谢清除，48小时内以原形排出仅占给药量的 5％以下。
近据报导，认为本品能使菌体表面的菌毛数量减少，使细菌不能附着在人体细胞上，而起治疗作用。本品对螺旋杆菌也有作用，而能使胃炎、胃及十二指肠溃疡减轻。
【适应症】
主要用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等肠道感染、眼结膜炎、化脓性中耳炎等有效。近来还发现本品有阻断 α-受体，抗心律失常作用。
【用法用量】
口服一次 0.1— 0.3g，一日 3次。外用及局部应用药物浓度为 0.6—1.0％。
严禁静脉给药。
[制剂与规格]盐酸小檗碱片(1) 0.05g(2) 0.1g
口服,一次0.2-0.4g,一日3次.抗心律失常,一次0.6-1g,一日3次.
[制剂]片剂：每片 0.025g； 0.05g； 0.1g。
胶囊剂：每胶囊 0.1g。
【禁用慎用】
虽然儿童可以应用，但遗传性 6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏的儿童属禁忌，因本品可引起溶血性贫血以致黄疸。
【不良反应】
(1)口服不良反应较少，偶有恶心、呕吐、皮疹和药热，停药后即消失。
(2)静脉注射或滴注可引起血管扩张、血压下降、心脏抑制等反应，严重时发生阿斯综合征，甚至死亡。中国已宣布淘汰盐酸小檗碱的各种注射剂。
少数人有轻度腹或胃部不适,便秘或腹泻. |
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盐酸小檗碱
盐酸小檗碱
拼音名：YansuanXiaobojian
英文名：BerberineHydrochloride
书页号：2000年版二部－548
C20H18ClNO4.2H2O407.85
本品按干燥品计算，含C20H18ClNO4提取品不得少于97.0％，合成品不得少于98.0％。【性状】本品为黄色结晶性粉末；无臭，味极苦。
本品在热水中溶解，在水或乙醇中微溶，在氯仿中极微溶解，在乙醚中不溶。
【鉴别】(1)取本品约0.1g，加水10ml，缓缓加热溶解后，加氢氧化钠试液4
滴，放冷（必要时滤过），加丙酮8滴，即发生浑浊。
(2)取本品约5mg，加稀盐酸2ml，搅拌，加漂白粉少量，即显樱红色。
(3)取本品约2mg，置白瓷皿中，加硫酸1ml溶解后，加5％没食子酸的乙醇溶液
5滴，置水浴上加热，即显翠绿色。
(4)本品的红处光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集320图）一致。(5)取本品约0.1g，加水20ml，缓缓加热溶解后，加硝酸0.5ml，冷却，放置10分
钟，滤过，滤液显氯化物的鉴别(1)反应（附录Ⅲ）。
【检查】其他生物碱取本品，加乙醇制成每1ml中含2.0mg的溶液，作为供试
品溶液；另取药根碱对照品与巴马汀对照品，分别加乙醇制成每1ml中各含0.10mg和
0.04mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录ⅤB）试验，吸取供试品溶液及
药根碱对照品溶液各3μl，分别点于同一含有0.1％羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶Ｇ
薄层板上，以醋酸乙酯－氯仿－甲醇－二乙胺(8:2:2:1)为展开剂，展开后立即检视，
供试品溶液如显药根碱的斑点，不得深于对照品溶液所显主斑点的颜色。另取供试品溶
液及巴马汀对照品溶液各3μl，分别点于同一含有0.1％羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶
Ｇ薄层板上，以正丁醇－冰醋酸－水(7:1:2)为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯(3
65nm)下检视。供试品溶液如显与对照品溶液相应的杂质斑点，其荧光强度与对照品溶液的
主斑点的比较，不得更强（提取品）。
氰化物取本品0.5g，依法检查（附录ⅧF第一法），应符合规定（合成品）。
有机腈取研细的本品0.25g,置25ml具塞锥形瓶中，加无水乙醚5ml,振摇5分钟，
用垂熔漏斗（Ｇ5）滤过，用无水乙醚洗涤3～4次（每次2ml），合并滤液与洗液，
浓缩至约0.5ml，作为供试品溶液；另取胡椒乙腈对照品适量，加氯仿制成每1ml中含
0.1mg的溶液，作为对照品溶液，照薄层色谱法（附录ⅤB）试验，吸取对照品溶液10μl
和全部供试品溶液，分别点于同一硅胶Ｇ（厚度0.5mm）薄层板上，以苯－冰醋酸(25:0.1)
为展开剂，展开后，晾干，喷以5％钼酸胺硫酸液，在105℃加热10～20分钟，检视，供试
品溶液在与对照品溶液所显主斑点的相应位置上，不得显杂质斑点（合成品）。
干燥失重取本品，在100℃干燥5小时，减失重量不得过12％（附录ⅧL）。
炽灼残渣取本品1.0g，依法检查（附录ⅧN），遗留残渣不得过0.2％（提取品）或
0.1％（合成品）。
重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录ⅧH第二法），含重金属不
得过百万分之二十（合成品）。
【含量测定】取本品约0.3g，精密称定，置烧杯中，加沸水150ml使溶解，放冷
，移置250ml量瓶中，精密加重铬酸钾滴定液(0.01667mol/L)50ml，加水至刻度，振摇
5分钟，用干燥滤纸滤过，精密量取续滤液100ml，置250ml具塞锥形瓶中，加碘化钾2g，振
摇使溶解，加盐酸溶液(1→2)10ml，密塞，摇匀，在暗处放置10分钟，用硫代硫酸钠滴定液(0.1
mol/L)滴定，至近终点时，加淀粉指示液2ml，继续滴定至蓝色消失，溶液显亮绿色，并将滴定
的结果用空白试验校正。每1ml重铬酸钾滴定液(0.01667mol/L)相当于12.39mg的C20H18ClNO4。【类别】抗菌药。
【贮藏】密封保存。
【制剂】(1)盐酸小檗碱片(2)盐酸小檗碱胶囊 |
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名称:
盐酸小檗碱
汉语拼音:
Yansuan Xiaobojian
英文名:
Berberine Hydrochloride
性状:
本品为黄色结晶性粉末；无臭，味极苦。
本品在热水中溶解，在水或乙醇中微溶，在三氯甲烷中极微溶解，在乙醚中不溶。
鉴别:
（1）取本品约0.1g，加水10ml，缓缓加热溶解后，加氢氧化钠试液4滴，放冷（必要时滤过），加丙酮8滴，即发生浑浊。
（2）取本品约5mg，加稀盐酸2ml，搅拌，加漂白粉少量，即显樱红色。
（3）取本品约2mg，置白瓷皿中，加硫酸1ml溶解后，加5％没食子酸的乙醇溶液5滴，置水浴上加热，即显翠绿色。
（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集320图）一致。
（5）取本品约0.1g，加水20ml，缓缓加热溶解后，加硝酸0.5ml，冷却，放置10分钟，滤过，滤液显氯化物的鉴别（1）反应（附录Ⅲ）。
检查:
其他生物碱 取本品，精密称定；加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液，作为供试品溶液；另取药根碱对照品与巴马汀订对照品，精密称定，分别加乙醇溶解并 稀释制成每1ml中各含0.10mg与0.04mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取供试品溶液与药根碱对照品溶液各3μl，分别点于同一含有0.1%羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶G薄层板上，以乙酸乙酯-三氯甲烷-甲醇-二乙胺（8:2:2:1）为展开剂，展开立即检视，供试品溶液如显药根碱的斑点，不得深于对照品溶液主斑点的颜色。另取供试品溶液与巴马汀对照品溶液各3μl，分别点于同一含有0.1%按甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶G薄层板上，以正丁醇-冰醋酸-水（7:1:2）为展开剂，展开，晾干，置紫外光 灯（365nm）下检视。供试品溶液如显与对照品溶液相应的杂质斑点，其荧光强度与对照品溶液的主斑点的比较，不得更强（提取品）。
氰化物 取本品0.50g，依法检查（附录Ⅷ F第一法），应符合规定（合成品）。
有机腈 取研细的本品约0.25g，精密称定，置25ml具塞锥形瓶中，加无水乙醚5ml，振摇5分钟、用垂熔漏斗（G5）滤过，用无水乙醚洗涤3-4次（每次2ml），合并滤液与洗液，浓缩至约0.5ml，作为供试品溶液2另取胡椒乙腈对照品适量，精密称定，加三氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取对照品溶液10μl与供试品溶液全量，分别点于同一硅胶G（厚度0.5mm）薄层板上，以苯-冰醋酸（25:0.1）为展开剂，展开，晾干，喷以5%钼酸铵硫酸溶液，在105℃加热10-20分钟，检视，供试品溶液在与对照品溶液所显主斑点的相应位置上，不得显杂质斑点（合成品）。
干燥失重 取本品，在100℃干燥5小时，减失重量不得过12.0%（附录Ⅷ L）。
炽灼残渣 取本品1.0g、依法检查（附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.2%（提取品）或0.1%（合成品）。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录ⅧH第二法），含重金属不得过百万分之二十（合成品）。
含量测定:
取本品约0.3g，精密称定，置烧杯中，加沸水150ml使溶解，放冷，移置250ml量瓶中，精密加重铬酸钾滴定液（0.016 67mol/L）50ml，加水稀释至刻度，振摇5分钟，用干燥滤纸滤过，精密量取续滤液100ml。置250ml具塞锥形瓶中，加碘化钾2g，振摇使溶解，加盐酸溶液（1→2）10ml，密塞，摇匀，在暗处放置10分钟，用硫代硫酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定，至近终点时，加淀粉指示液2ml，继续滴定至蓝色消失，溶液显亮绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml重铬酸钾滴定液（0.016 67mol/L）相当于12.39mg的C20H18ClNO4。
贮藏:
密封保存。
制剂:
（1）盐酸小檗碱片（2）盐酸小檗碱胶囊
中西药分类:
西药（包括化学药品、生化药品、抗生素、放射性药品、药用辅料）） |
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- n.: Berberine hydrochloride
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| 黄连素 |
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| 盐酸小檗碱片 | 盐酸小檗碱胶囊 | 小儿盐酸小檗碱丸 | | 盐酸小檗碱甲氧苄啶胶囊 | 盐酸小檗碱片黄连素片 | 盐酸小檗碱片黄连素片停 | | 盐酸小檗碱片盐酸黄连素片 | |
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