| | 【别名】亚胺硫霉素-西拉司丁钠、亚胺培南-西拉司丁钠、伊米配能-西司他丁钠、泰宁 、亚胺硫霉素/西拉司丁钠
【外文名】imipenem/cilastatin, imipenem/cliastatin sodium, im/ci, imp/cs, msd, tienam, primaxin
【成分】 为具有碳青霉烯环的硫霉素类抗生素,由链霉素s.cattleya培养液中分离出硫霉素经半合成制取。
【性状】 亚胺培南为白色至浅茶色结晶性粉末,不引湿,略溶于水,微溶于甲醇。西拉司丁钠为类白色无定性物,有引湿 性,极易溶于水或甲醇中。
【药理作用】 亚胺培南对革兰阳性、阴性的需氧和厌氧菌具有抗菌作用。肺炎链球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、不动杆菌部分菌株、脆弱拟杆菌及其他拟杆菌、消化球菌和消化链球菌的部分菌株对本品甚敏感。粪链球菌、表皮链球菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙雷杆菌、产气杆菌、阴沟肠杆菌、绿脓杆菌、难辨梭菌等对本品也相当敏感。本品有较好的耐酶性能,与其他β-内酰胺类药物间较少出现交叉耐药性。
【适应症】 用于敏感菌引起的败血症、感染性心内膜炎、骨髓炎、关节炎、外伤继发感染、呼吸道感染、脓胸、肝胆感染、腹膜炎、前列腺炎、女性生殖器官感染、角膜溃疡、全眼球炎、皮肤和软组织感染等。
【用量用法】 静滴或肌注:据病情以亚胺硫霉素计每次0.25~1g,每日2~4次,对中度感染每次可用1g,每日2次。
【注意事项】 可有恶心、呕吐、腹泻、皮疹、发热、瘙痒、低血压、头晕、嗜睡、肝肾功能异常、血象改变、静脉炎和血栓性静脉炎、注射部位疼痛、伪膜性肠炎。嗜酸性细胞增多症等不良反应。罕见有头痛、眩晕、肌痉挛、心悸、心动过速、胸部不适、通气困难、耳鸣、听觉暂时性丧失胃灼热、面部水肿、潮红及多数关节痛,无力、念珠菌病等。对本品过敏者禁用。12岁以前忌用。孕妇、哺乳妇女慎用。肾功能不全病人应适当调整剂量。与其它内酰胺抗菌素有部分交叉过敏反应。发生中枢神经系统症状,应减量或停药。
【规格】 粉针剂:分别含等量的亚胺硫霉素、西拉司丁,0.25g、0.5g、1g。 | | 【别名】亚胺硫霉素-西拉司丁钠、亚胺培南-西拉司丁钠、伊米配能-西司他丁钠、泰宁 、亚胺硫霉素/西拉司丁钠
【外文名】Imipenem/Cilastatin, Imipenem/Cliastatin Sodium, IM/CI, IMP/CS, MSD, TIENAM, PRIMAXIN
【成分】 为具有碳青霉烯环的硫霉素类抗生素,由链霉素S.cattleya培养液中分离出硫霉素经半合成制取。
【性状】 亚胺培南为白色至浅茶色结晶性粉末,不引湿,略溶于水,微溶于甲醇。西拉司丁钠为类白色无定性物,有引湿 性,极易溶于水或甲醇中。
【药理作用】 亚胺培南对革兰阳性、阴性的需氧和厌氧菌具有抗菌作用。肺炎链球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、不动杆菌部分菌株、脆弱拟杆菌及其他拟杆菌、消化球菌和消化链球菌的部分菌株对本品甚敏感。粪链球菌、表皮链球菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙雷杆菌、产气杆菌、阴沟肠杆菌、绿脓杆菌、难辨梭菌等对本品也相当敏感。本品有较好的耐酶性能,与其他β-内酰胺类药物间较少出现交叉耐药性。
【适应症】 用于敏感菌引起的败血症、感染性心内膜炎、骨髓炎、关节炎、外伤继发感染、呼吸道感染、脓胸、肝胆感染、腹膜炎、前列腺炎、女性生殖器官感染、角膜溃疡、全眼球炎、皮肤和软组织感染等。
【用量用法】 静滴或肌注:据病情以亚胺硫霉素计每次0.25~1g,每日2~4次,对中度感染每次可用1g,每日2次。
【注意事项】 可有恶心、呕吐、腹泻、皮疹、发热、瘙痒、低血压、头晕、嗜睡、肝肾功能异常、血象改变、静脉炎和血栓性静脉炎、注射部位疼痛、伪膜性肠炎。嗜酸性细胞增多症等不良反应。罕见有头痛、眩晕、肌痉挛、心悸、心动过速、胸部不适、通气困难、耳鸣、听觉暂时性丧失胃灼热、面部水肿、潮红及多数关节痛,无力、念珠菌病等。对本品过敏者禁用。12岁以前忌用。孕妇、哺乳妇女慎用。肾功能不全病人应适当调整剂量。与其它内酰胺抗菌素有部分交叉过敏反应。发生中枢神经系统症状,应减量或停药。
【规格】 粉针剂:分别含等量的亚胺硫霉素、西拉司丁,0.25g、0.5g、1g。
【 不良反应 】 1.本品静脉使用时速度太快可引起血栓静脉炎,肌内注射时可引起局部疼痛、红斑、硬结等,宜注意改换注射部位。2.肝脏:可有氨基转移酶、血胆红素或碱性磷酸酶升高。3.肾脏:可有血肌酐和血尿素氮升高。但儿童用本药时常可发现红色尿,这是由于药物引起变色,并非血尿。4.可有神经系统方面的症状,如肌痉挛、精神障碍等。5.本品可引起恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状,偶可引起假膜性肠炎。6.可有嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少或增多、血红蛋白减少等,并可致抗人球蛋白(Coombs)试验阳性。7.本品也可致过敏反应,如皮肤瘙痒、皮疹、荨麻疹、药热等。 | | 药品名称
(包括商品名、通用名) 泰能 用法用量 本药有供静脉滴注和肌内注射两种不同制剂。静脉滴注肾功能正常和体重≥70kg的成人治疗剂量如下:轻度感染:每次250mg,每6小时1次,总量1g/日。中度感染:每次500mg-1g,每8-12小时一次,总量1.5-2g/日。严重的敏感细菌感染:每次500mg,每6小时一次,总量2g/日。由不敏感性的病原体所引起的严重的和/或致命的感染(主要为某些绿脓杆菌菌株):每次1g,每6-8小时一次,总量3-4g/日。体重<70kg的病人给药剂量须按比例降低。本药的最大总剂量不应超过50mg/kg体重/日或4g/日。肾功能不全的成人剂量为:体重<70kg的病人给药剂量须按比例降低。当病人的肌肝清除率为9-20ml/分/1.73m2时,使用500mg的剂量,可能引起癫痫发作。若病人的肌肝清除率≤5ml/1.73m2,不应使用泰能静脉滴注,除非病人在48小时内进行血液透析。血液透析:肌肝清除率≤5ml/分/1.73m2且进行血液透析的病人可使用肌酐清除率为6-20ml/分/1.73m2的病人的推荐剂量。目前没有足够资料推荐泰能静脉滴注用于腹膜透析的病人。尽管年老病人的肾功能情况不能单靠血尿素氮或肌酐的测定来精确地判断,但肌酐清除率可作为这类病人给药剂量的指导。预防手术后感染成人可在诱导麻醉时静脉滴注1g,3小时后在给予1g,对预防高危性手术,如结肠直肠外科手术的感染,可在诱导后8小时和16小时分别在给予500mg。对肌酐清除率≤70mg/分/1.73m2的病人,尚无足够的资料作为推荐预防剂量的依据。3个月或以上婴儿及儿童体重≥40kg者,可按成人剂量给予;体重<40kg者,可按15mg/kg体重/6小时给予,每日总剂量不超过2g。婴儿或肾功能不全的病人(血清肌酐>2mg.dl…),尚无推荐剂量的临床资料。肌肉注射500-700mg/12小时,总剂量不应超过1.5g/日。如需较大剂量,可选用静脉滴注给药。对不产生青霉素酶的淋病双球菌引起的尿道炎和子宫颈炎,可以用单剂500mg肌肉注射治疗。肌酐清除率≥20mg/分/1.73M2的病人,肌肉注射尚未有研究报告。肌肉注射用在儿科年龄组的使用未有研究。 药理作用 本药是广谱β-内酰胺抗菌素,具有强力的抑制细胞壁合成的能力及对抗细菌产生的β-内酰胺酶的降解能力,可杀灭绝大部分革兰氏阳性和革兰氏阴性的需氧和厌氧病原菌及对大多数β-内酰胺类抗菌素耐药的菌株。泰能含有两种成分:亚胺培南是新型的β-内酰胺抗菌素-硫霉素,其特性是杀菌谱较其它抗菌素广泛;西司他丁钠盐为特异性酶抑制剂,它可阻断亚胺培南在肾脏的代谢,继而增加尿道中未经改变的亚胺培南的浓度,本制剂之亚胺培南与西司他丁钠盐的重量比率为1:1。β
适应症 不良反应 局部反应:红斑、局部疼痛和硬结,血栓性静脉炎。过敏反应/皮肤:皮疹、瘙痒、荨麻疹、多形性红斑、血管性水肿、中毒性表皮坏死(罕见)、剥脱性皮炎(罕见)、念珠菌病、发热、过敏反应。可引起血清肌酐和血尿素氮升高;尿液颜色改变。神经系统/精神疾病:中枢神经系统紊乱如肌痉挛、精神障碍、错乱状态、癫痫发作、感觉异常亦有报导。粒细胞减少的病人使用静脉滴注治疗后所引起的恶心、呕吐,通常比无粒细胞减少的病人常见。
制剂 注意事项 本药的肌肉注射制剂不能用于静脉滴注,本药与其它剂量β-内酰胺抗菌素、青霉素和头孢菌素有局部交叉过敏反应。对妊娠和哺乳的影响用于怀孕妇女尚未有足够及良好的对照研究资料,故妊娠期间应慎用。人乳中可测出亚胺培南,如确定使用本药时,则病人需要停止哺乳。 | | - : Tienam, Imipenem, Cilastatin
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