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No. 1
  【 药品名称 】 注射用青蒿琥酯
  【 英文名称 】 Artesunate for Injection
  【 药品别名 】
  其化学名称为:(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃[4,3-j]
  –1,2-苯并二塞平-10(3H)-酮。
  【 性状 】 白色结晶性粉末;无臭,几乎无味。
  【 药理毒理 】
  药理学:
  本品为青蒿素的衍生物。对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及
  / 或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。
  毒理学:
  动物毒理实验表明本品有一定的胚胎毒性,表现为胚胎吸收。
  【 药代动力学 】
  静脉注射后血药浓度很快下降, T 1/2 为 30
  分钟左右。体内分布甚广,以肠、肝、肾较高。主要在体内代谢转化,仅有少量由尿、粪便排泄。
  【 适应症 】
  适用于脑型疟及各种危重疟疾的抢救。
  【 用法用量 】
  静脉注射。临用前,加入所附的 5% 碳酸氢钠注射液 0.6ml ,振摇 2 分钟,待完全溶解后,加 5%
  葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液 5.4ml 稀释,使每 1ml 溶液含青蒿琥酯 10mg ,缓慢静注。首次 1 支(或按体重
  1.2mg/kg ), 7 岁以下按体重 1.5mg/kg 。首次剂量后 4 、 24 、 48 小时各重复注射 1
  次。危重者,首次剂量可加至 120mg , 3 日为一疗程,总剂量为 240 ~ 300mg 。
  【 注意事项 】
  1.溶解后应及时注射,如出现混浊不可使用。不宜用作静脉滴注给药。 2.静脉注射速度每分钟3~4ml。 3.高原虫密度(红细胞感染率≥10%)的患者,第一天首剂120mg注射后4~6小时,再注射一次60mg。 4.5天疗程在抗氯喹地区治疗恶性疟,原虫复燃率在10%以下,如用于治疗无免疫力患者和重症患者,宜用7天疗程。当病人清醒后或能口服给药时,可改口服青蒿琥酯片,直至完成7天疗程。 5.动物毒理实验表明本品有一定胚胎毒作用,妊娠三个月以内的孕妇慎用。
  【 孕妇及哺乳期妇女用药 】
  孕妇慎用。
  【 药物相互作用 】
  尚不明确。
  【 药物过量 】
  如使用过量(大于 2.75mg/kg ),可能出现外周网织细胞一过性降低。
  【 规格 】
  60mg
  有效期:二年。
  【贮藏】
  密封,在凉暗干燥处保存。
化学药品
  通用名注射用青蒿琥酯曾用名英文名ARTESUNATE FOR INJECTION拼音名ZHUSHEYONG QINGHAOHUZHI药品类别抗疟药性状药理毒理药理学:本品为青蒿素的衍生物。对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。毒理学:动物毒理实验表明本品有一定的胚胎毒性,表现为胚胎吸收。药代动力学静脉注射后血药浓度很快下降,T1/2为30分钟左右。体内分布甚广,以肠、肝、肾较高。主要在体内代谢转化,仅有少量由尿、粪便排泄。适应症适用于脑型疟及各种危重疟疾的抢救。用法用量静脉注射。临用前,加入所附的5%碳酸氢钠注射液0.6ml,振摇2分钟,待完全溶解后,加5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液5.4ml稀释,使每1ml溶液含青蒿琥酯10mg,缓慢静注。首次1支(或按体重1.2mg/kg),7岁以下按体重1.5mg/kg。首次剂量后4、24、48小时各重复注射1次。危重者,首次剂量可加至120mg,3日为一疗程,总剂量为240~300mg。不良反应禁忌症注意事项孕妇及哺乳期妇女用药孕妇慎用。儿童用药老年患者用药药物相互作用尚不明确。药物过量如使用过量(大于2.75mg/kg),可能出现外周网织细胞一过性降低。贮藏密封,在凉暗干燥处保存。包装60mg有效期主要成分通用名青蒿琥酯化学名拼音名QINGHAOHUZHI英文名ARTESUNATECAS No.88495-63-0结构式分子式C19H28O8分子量规格相关说明书青蒿琥酯片
英文解释
  1. :  Artesunate for Injection,  Artesunate