| | 替米沙坦結構中文名稱: 替米沙坦
中文別名： 4-{[2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯並咪唑-2-基)苯並咪唑-1-基]甲基}聯苯基-2-羧酸
英文名稱： Telmisartan
英文別名： 4'[(1,4'-Dimethyl-2'-propyl[2,6'-bi-1H-benzimidazol]-1'-yl)methyl][1,1'-biphenyl]-2-carboxylic acid
CAS號： 144701-48-4
分子式： C33H30N4O2
分子量： 514.62
替米沙坦是一種新型的降血壓藥物，是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體（ATⅠ型）拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點）高親和性結合。替米沙坦在ATⅠ受體位點無任何部位激動劑效應，替米沙坦選擇性與ATⅠ受體結合，該結合作用持久。替米沙坦對其他受體（包括AT2和其它特徵更少的AT受體）無親和力。上述其它受體的功能尚未可知，由於替米沙坦導致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應亦不可知。替米沙坦不抑製人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。替米沙坦不抑製血管緊張素轉換酶Ⅱ，該酶亦可降解緩激肽作用增強導致的不良反應。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑製血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑製效應持續24小時，在48小時仍可測到。首劑替米沙坦後3小時內降壓效應逐漸明顯。在治療開始後4周可獲得最大降壓效果，並可在長期治療中維持。替米沙坦治療如突然中斷，數天後血壓逐漸恢復到治療前水平，而不出現反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗研究中，替米沙坦治療組的患者幹咳發生率顯著低於血管緊張素轉換酶抑製劑治療組。
臨床藥效及特點：
1 藥代動力學顯示：作用迅速(0.3h)，持續時間長 (35.4h)，降壓時對心率的影響小
2 同依那普利比較：降壓效果優於依那普利，兩者同利尿劑合用，效果 仍為替米沙坦好，且咳嗽發生率少
3 同賴諾普利比較：降壓(收縮壓和舒張壓)效果更為明顯，咳嗽發生率替米沙坦組（16%）明顯低於賴諾普利組（60%）
4 同阿替洛爾比較：降壓效果相當，副作用(陽痿和疲勞)發生率低
5 同氨氯地平比較：替米沙坦組在服藥後的四小時內和早上六點到十二點顯著性地降低心率
總之替米沙坦與其它類抗高血壓藥物相比有以下特點：
具有受體作用的專一性
抗高血壓作用顯著
具有良好的利尿作用
能改善心肌狹窄障礙
用藥安全，耐受性良好 l1日1次，服用方便
專利及行政保護：
1 替米沙坦係由由德國Boehringer Ingelheim製藥公司原研，1991年獲準德國專利EP502,314， 1998年11月首先批準在美國上市，而後有在德國、菲律賓、澳大利亞、比利時、英國等國上市
2 沒有在中國申請專利和行政保護
3 開發本品不存在知識産權問題 | | 藥品名稱
（包括商品名、通用名） 替米沙坦 用法用量 口服，1次/d，通常劑量為40mg。在20～40mg劑量範圍內，本品的降壓作用與劑量相關。若劑量達80mg，降壓效果仍不滿意，可加用利尿劑；也可與其他抗高血壓藥物聯合使用。 藥理作用 本品為非肽類血管緊張素Ⅱ受體轉換酶拮抗劑。與AT1受體的親和力是AT2受體的3 000倍。因此可選擇性地阻滯血管緊張素Ⅱ與許多組織中的AT1受體結合，從而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管和分泌醛固酮的作用，但不影響心血管係統調節中的其他受體。各種高血壓動物模型口服本品後的降壓作用呈劑量依賴性，可減輕大鼠的心肌肥厚的小動脈性腎硬化。對高血壓病人舒張壓的作用比洛沙坦鉀50mg或氨氯地平5～10mg更好。
適應癥 本品適用於Ⅰ期和Ⅱ期高血壓。 不良反應 本品的不良反應輕微且呈一過性，一般不需停藥。常見的不良反應包括呼吸道感染（7%）、背痛（3%）、鼻竇炎（3%）、腹瀉（3%）及嗜睡、頭暈和過敏反應。本品毒性的早期癥狀是低血壓和心動過速。對有低血壓可能的病人（如充血性心衰、正在用利尿劑治療、透析或嚴重血容量不足等）應註意觀察。
製劑 片劑：每片含本品40mg、80mg。 註意事項 對本品或其他敵國管緊張素受體轉換酶拮抗劑過敏者禁用；婦女一旦妊娠應立即停藥；應用本品期間若發現有喉頭喘鳴和面部血管神經性水腫，應立即停藥；治療期間可能出現腎損害，服用本品的病人應每月檢查腎功能，腎功能惡化應停藥；肝功能障礙病人應減低劑量。本品可提高地高辛的血漿濃度平均49%。本品不通過細胞色素P450酶代謝，但對CYP 2C19有部分抑製作用，因此對由CYP 2C19代謝的藥物，本品可能抑製其代謝。 | | - : Telmisartan, Micardis
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