| | qū fú shā xīng （ trovafloxacin） shì měi guó shí pǐn yào pǐn guǎn lǐ jú (fda) yú 1997 nián 1 yuè pī zhǔn shàng shì de fú kuí nuò tóng lèi yào wù， jù yòu kǒu fú hòu xī shōu kuài， xiāo chú bàn shuāi qī cháng， fèi zǔ zhì nóng dù fēn bù gāo， duì duō shù nài yào de gé lán yáng xìng jūn jù yòu jiào gāo kàng jūn huó xìng děng tè diǎn。
【 yào xiào xué】
qū fú shā xīng wéi fú kuí nuò tóng lèi kàng shēng sù， yǔ zǎo qī tóng lèi yào wù huán bǐng shā xīng（ ciprofloxacin） hé yǎng fú shā xīng（ ofloxacin） bǐ jiào , qū fú shā xīng yòu jiào gāo de kàng gé lán yáng xìng jūn huó xìng， yóu qí duì fèi yán liàn qiú jūn (streptococcuspneumoniae) zuò yòng xiǎn zhù ［ 1 ～ 2 ］。 tā de xiāo chú bàn shuāi qī dà yuē wéi 10h， shǐ dé qí duì xǔ duō gǎn rǎn kě cǎi qǔ měi rì yī cì de gěi yào fāng 'àn［ 2］。
zuì jiā shā jūn nóng dù (optimumbactericidalconcentrations， obc) yán jiū biǎo míng， duì yú dà cháng 'āi xī jūn hé jīn pú jūn， qū fú shā xīng de shā jūn jī zhì shì bù cānyù huó xìng dàn bái huò rna hé chéng， duì fēi fēn liè jūn jù yòu huó xìng。 rán 'ér， duì yú fèi yán liàn qiú jūn， qū fú shā xīng de shā jūn jī zhì shì cānyù xì jūn fù zhì hé dàn bái huò rna hé chéng［ 3］。
tǐ wài yán jiū biǎo míng， qū fú shā xīng duì dà duō shù liàn qiú jūn shǔ (streptococci) bāo kuò fèi yán liàn qiú jūn (s.pneumoniae) de zuì xiǎo yì jūn nóng dù mic90 wéi 0.06～ 0.25μg.ml-1， duì dà duō shù pú táo qiú jūn shǔ (staphylococci) wéi 0.06μg.ml-1 huò gèng dī［ 1， 4］。 nài qīng méi sù (penicillin-resistant) de fèi yán liàn qiú jūn kě zài 0.25μg.ml-1 huò gèng dī shuǐ píng shàng bèi yì zhì。 duì nài jiá yǎng xī lín (methicillin-resistant) de jīn pú jūn hé níng gù méi yīn xìng de pú táo qiú jūn de yì zhì nóng dù fēn bié wéi 4， 2μg.ml-1［ 1］。 duì yú cháng qiú jūn mic90 wéi 0.5～ 8μg.ml-1［ 1， 4］。 duì yú dà duō shù fēn lí de cháng gǎnjūn nóng dù wéi 0.1～ 1μg.ml-1 lǜ nóng gǎnjūn hé yàn yǎng jūn mic90 wéi 1μg.ml-1 huò gèng dī； shā yǎn yī yuán tǐ tōng cháng wéi 0.06μg.ml-1 huò gèng dī； nài sè qiú jūn hé shì fèi jūn tuán jūn dī yú 0.005μg.ml-1［ 5］。
tǐ wài yán jiū biǎo míng， qū fú shā xīng kàng liàn qiú jūn shǔ、 pú táo qiú jūn shǔ、 cháng qiú jūn zhǔhè dà duō shù yàn yǎng jūn ( bāo kuò cuì ruò nǐ gǎnjūn ) de huó xìng yōu yú huán bǐng shā xīng hé yǎng fú shā xīng； rán 'ér zhè sān gè yào wù duì kàng lǜ nóng gǎnjūn hé cháng gǎnjūn de huó xìng xiāng sì
［ 1， 4］。
qū fú shā xīng kàng lìnbìng jūn zhū de tǐ wài huó xìng yōu yú huán bǐng shā xīng hé yǎng fú shā xīng； qiě jù yòu jiào gāo de kàng shā yǎn yī yuán tǐ (chlamydiatrachomatis) hé yī yuán tǐ fèi yán (chlamydiapneumoniae) zuò yòng［ 6］。
【 yào dài dòng lì xué】
qū fú shā xīng kǒu fú hòu xùn sù xī shōu， yuē 1h dá xuè qīng fēng nóng dù， kǒu fú shēng wù lì yòng dù yuē wéi 90%。 yào wù de xuè jiāng dàn bái jié hé shuài wéi 75%［ 2］。 fèi zǔ zhì nóng dù gāo , duō jì liàng gěi yào， měi rì kǒu fú 200mg hòu zhī qì guǎn nián mó yào wù nóng dù yǔ xuè qīng yào wù nóng dù píng xíng； 6h shàng pí nèi yè hé fèi pào jù shì xì bāo nèi nóng dù fēn bié shì xiāng yìng xuè qīng nóng dù de 2 dào 14 bèi。 nǎo jǐ yè nóng dù yuē wéi xiāng yìng xuè qīng nóng dù de 25%； qū fú shā xīng jīng gān dài xiè， kǒu fú hòu yuē 5% de yào wù yǐ yuán xíng zì niào pái xiè。 xiāo chú bàn shuāi qī wéi 10h［ 2］。
jiàn kāng shòu shì zhě dān jì liàng kǒu fú měi rì yī cì 100mg huò 300mg qū fú shā xīng hòu， píng jūn xuè qīng fēng nóng dù fēn bié wéi 1， 2.9μg.ml-1。 zhè xiē shòu shì zhě jiē shòu 100mg hé 300mg duō jì liàng gěi yào， 9， 14d hòu， xù jī zuì xiǎo， rì xù jī yīn zǐ yuē wéi 1.25； liǎng zhōu hòu gè zì xuè qīng fēng nóng dù wéi 1.1μg.ml-1 hé 3.3μg.ml-1； 100mg， 9， 14d nèi píng jūn xuè qīng gǔ nóng dù dà yuē wéi 0.2μg.ml-1； měi tiān kǒu fú 300mg， xuè qīng gǔ nóng dù wéi 0.5～ 0.7μg.ml-1［ 2］。
yǔ qí tā cháng yòng de fú kuí nuò tóng lèi yào wù huán bǐng shā xīng、 luò měi shā xīng (lomefloxacin) hé yǎng fú shā xīng bù tóng， qū fú shā xīng dān jì liàng huò duō jì liàng kǒu fú 100mg huò 300mg hòu， dà yuē jǐn yòu 5% de yuán xíng yào wù chū xiàn zài 24h niào zhōng， shèn qīng chú shuài wéi
0.4～ 0.5l.h-1［ 2］。 dān jì liàng kǒu fú 100mg hé 300mg， zài 12～ 24h nèi， yuán xíng yào wù de píng jūn niào yào nóng dù wéi
2μg.ml-1 hé 4μg.ml-1； yào wù de dī shèn qīng chú shuài huò xǔ yǔ xiāng duì gāo de dàn bái jié hé shuài yòu guān。 fèn qīng chú shì qū fú shā xīng de zhù yào xiāo chú tú jìng， fàng shè huó xìng xiǎn shì dān jì liàng kǒu fú 200mg hòu， 240h nèi dà yuē yòu 63.3% de yào wù chū xiàn yú fèn biàn zhōng。
【 lín chuáng yìng yòng】
yǔ qí tā cháng yòng fú kuí nuò tóng lèi yào wù bǐ jiào， qū fú shā xīng de tè diǎn zài yú kě měi rì gěi yào yī cì， bìng duì duō shù nài yào de gé lán yáng xìng jūn， bāo kuò pú táo qiú jūn shǔ、 liàn qiú jūn zhǔhè cháng qiú jūn děng jù yòu jiào gāo de huó xìng。 qū fú shā xīng xiǎn shì yòu xī wàng zuò wéi dān yī yào wù zài zhì liáo yàn yǎng jūn hé xū yǎng jūn hùn hé gǎn rǎn zhōng fā huī zuò yòng。 qí kàng fèi yán liàn qiú jūn de huó xìng， jiàn yì yòng yú shè qū huò dé xìng fèi yán de zhì liáo。 rán 'ér zài zhì liáo nài yào de gé lán yáng xìng jūn gǎn rǎn yǐ jí duì qí tā fú kuí nuò tóng lèi yào wù nài yào gǎn rǎn de liáo xiào， yòu dài yú jìn yī bù píng jià。 yòu xiàn de yán jiū biǎo míng， qū fú shā xīng duì lìnbìng、 liú xíng xìng nǎo mó yán jí shā yǎn yī yuán tǐ gǎn rǎn yòu xiào。
【 bù liáng fǎn yìnghè jìn jì zhèng】
qū fú shā xīng de bù liáng fǎn yìng yǔ qí tā fú kuí nuò tóng lèi yào wù xiāng sì， yòu bào dào wéi tóuyūn、 tóu tòng、 shì shuì、 ěxīn jí pí zhěn děng。 jìng mài shū yè hòu kě fā shēng jìng mài yán。
dòng wù shì yàn biǎo míng qū fú shā xīng duì yú shēng cháng gǔ jí ruǎn gǔ wú fù zuò yòng， dàn shàng quē fá yòng yú xiǎo 'ér kē zhì liáo fāng miàn de shù jù， mù qián qū fú shā xīng hái bù bèi yòng yú bàn yòu yán zhòng hé / huò nài yào gǎn rǎn 'ér tóng de zhì liáo， chú fēi wú shìdàng de xuǎn zé。
qū fú shā xīng kě yòu dǎo zhōng shū shén jīng xì tǒng fù zuò yòng de chǎn shēng； qiě qí zài gān zàng dài xiè， xū yào shí zuò jì liàng tiáozhěng。 jìn guǎn kǒu fú qū fú shā xīng hòu jǐn yòu shǎo liàng yuán xíng yào wù zì shèn pái xiè， dàn quē fá yòu guān shèn gōng néng bù quán huàn zhě de tè shū yào dài dòng lì xué yán jiū zī liào。
rèn shēn yǔ bǔ rǔ qī zhù yì shì xiàng yǔ fú kuí nuò tóng lèi yào wù xiāng tóng［ 7］。
duì qū fú shā xīng hé qí tā kuí nuò tóng lèi yào wù guò mǐn zhě jìn yòng。
【 xiāng hù zuò yòng】
duì zhào shì yàn biǎo míng， qū fú shā xīng yǔ chá jiǎn hé yòng， kě shǐ chá jiǎn qū xiàn xià miàn jī (auc) hé bàn shuāi qī qīng wēi zēng jiā， dàn bèi rèn wéi méi yòu lín chuáng yì yì。 kě néng de jī zhì wéi jiàng dī chá jiǎn qīng chú shuài［ 8］。
jiàn kāng shòu shì zhě yán jiū wèi xiǎn shì duì huá fǎ lín yào xiào xué huòyào dài dòng lì xué fāng miàn de zuò yòng［ 9］， dàn yòu guān duì xū yù fáng níng xuè de huàn zhě hé bìng yán zhòng gǎn rǎn zhě， qí hé yòng yào wù de 'ān quán xìng yòu dài jìn yī bù yán jiū。
【 jì liàng yǔ yòng fǎ】
duì yú shā yǎn yī yuán tǐ、 mì niào shēng zhí xì gǎn rǎn， měi rì yī cì， měi cì kǒu fú qū fú shā xīng 200mg， lián xù fú yòng 5d。 duì wú bìng fā zhèng de lìnbìng， dān jì liàng kǒu fú 50mg［ 5］。 | | yào pǐn míng chēng
（ bāo kuò shāng pǐn míng、 tōng yòng míng） qū fú shā xīng yòng fǎ yòng liàng běn pǐn kǒu fú， 1 cì /d。 měi cì jì liàng gēn jù bìng qíng fú yòng 100～ 300mg， lián yòng 5～ 14d。 duì wú bìng fā zhèng de lìnbìng， kě dān cì kǒu fú 50mg。 yào lǐ zuò yòng běn pǐn wéi kuí nuò tóng lèi kàng jūn yào wù。 běn pǐn duì gé lán yīn xìng jí yáng xìng jūn de kàng jūn huó xìng yōu yú nuò fú shā xīng、 yǎng fú shā xīng、 huán bǐng shā xīng、 qīng méi sù、 xiān fēng méi sù hé 'ān jī táng gān lèi kàng jūn sù。 yóu qí kàng fèi yán liàn qiú jūn（ bāo kuò duì qīng méi sù mǐn gǎn hé duō zhòng nài yào jūn） de zuò yòng gèng xiǎn zhù。 liáo xiào yōu yú 'ā mò xī lín、 huán bǐng shā xīng、 tì mǎ shā xīng hé sī pà shā xīng。 cún huó shuài kě tí gāo 2～ 16 bèi。 běn pǐn duì dà cháng gǎnjūn hé jīn pú jūn de shā jūn jī zhì shì bù cānyù dàn bái huò RNA de hé chéng， ér duì fēi fēn liè jūn jù yòu huó xìng。 duì yú fèi yán liàn qiú jūn de shā jūn jī zhì zé shì cānyù xì jūn de fù zhì hé dàn bái huò RNA de hé chéng。 zài tǐ wài， běn pǐn duì dà duō shù liàn qiú jūn（ bāo kuò fèi yán liàn qiú jūn） de zuì xiǎo yì jūn nóng dù（ MIC90） wéi 0.06～ 0.25μg/ml， duì dà duō shù pú táo qiú jūn shǔ wéi 0.06μg/ml huò gèng dī。 nài qīng méi sù de fèi yán liàn qiú jūn yuē wéi 0.25μg/ml huò gèng dī。 duì nài jiá yǎng xī lín de jīn pú jūn hé níng gù méi yīn xìng de pú táo qiú jūn de yì zhì nóng dù fēn bié wéi 4μg/ml hé 2μg/ml。 duì cháng qiú jūn wéi 0.5～ 8μg/ml。 duì lǜ nóng gǎnjūn hé yàn yǎng jūn de MIC90 wéi 1μg/ml huò gèng dī。 duì shā yǎn yī yuán tǐ wéi 0.06μg/ml， duì nài sè qiú jūn hé shì fèi jūn tuán jūn dī yú 0.005μg/ml。 tǐ wài shì yàn biǎo míng běn pǐn duì liàn qiú jūn、 pú táo qiú jūn、 lín qiú jūn、 cháng qiú jūn hé dà duō shù yàn yǎng jūn（ bāo kuò cuì ruò nǐ gǎnjūn） de huó xìng yōu yú huán bǐng shā xīng hé yǎng fú shā xīng； ér duì lǜ nóng gǎnjūn hé cháng gǎnjūn de huó xìng xiāng sì。
shì yìng zhèng běn pǐn de shì yìng zhèng hěn guǎng， bāo kuò yī yuàn nèi hé shè qū fèi yán、 màn xìng zhī qì guǎn yán jí xìng fā zuò、 jí xìng fù bí dòu yán、 jì fā xìng pén qiāng hé fù qiāng gǎn rǎn、 pí fū gǎn rǎn hé táng niào bìng zú bù kuì yáng、 fù zá niào lù gǎn rǎn、 qián liè xiàn yán、 zǐ gōng jǐng yán hé lìnbìng gǎn rǎn xìng yáng bìng yǐ jí wài kē shǒu shù de yù fáng gěi yào。 bù liáng fǎn yìng běn pǐn de bù liáng fǎn yìng yǔ tóng lèi qí tā fú kuí nuò tóng lèi yào wù xiāng sì。 rú tóuyūn、 tóu tòng、 shì shuì、 ěxīn děng zhèng zhuàng， yī bān jiào qīng wēi qiě duǎn zàn。 yòu bào dào fā shēng guāng mǐn fǎn yìng zhě， dàn qì jīn wéi zhǐ fā shēng shuài 〈 0.03%.
zhì jì piàn jì： měi piàn hán běn pǐn 100mg huò 200mg。 zhù yì shì xiàng 1. běn pǐn zhù yào jīng gān zàng dài xiè , gān gōng néng zhàng 'ài zhě bì yào shí xū tiáozhěng jì liàng .2. měi tiān shuì qián huò yǔ shí wù tóng fú běn pǐn kě jiǎn shǎo bù liáng fǎn yìng shuài。 3. tóng lèi yào wù ( sī pà shā xīng )。 kě chū xiàn QTc yán cháng de bào gào。 4. yī bān bù tuī jiàn kuí nuò tóng lèi yòng yú 'ér tóng hé yùn fù ( dòng wù shì yàn kě jiàn wèi chéng nián dòng wù ruǎn gǔ sǔn hài )。 5. tóng shí yìng yòng hán lǚ、 měi de kàng suān jì、 hán tiě jì、 níng méng suān / nà huò jìng mài zhù shè má fēi jūn kě jiàng dī wèi cháng dào duì běn pǐn de xī shōu。 6. běn pǐn bù yǐng xiǎng chá jiǎn、 huá fǎ lìng jí dì gāo xīn de xuè nóng dù。 |
|
|