| | 麯氟沙星（trovafloxacin）是美國食品藥品管理局(fda)於1997年1月批準上市的氟喹諾酮類藥物，具有口服後吸收快，消除半衰期長，肺組織濃度分佈高，對多數耐藥的革蘭陽性菌具有較高抗菌活性等特點。
【藥效學 】
麯氟沙星為氟喹諾酮類抗生素，與早期同類藥物環丙沙星（ciprofloxacin）和氧氟沙星（ofloxacin）比較, 麯氟沙星有較高的抗革蘭陽性菌活性，尤其對肺炎鏈球菌(streptococcus pneumoniae)作用顯著［1～2］。它的消除半衰期大約為10h，使得其對許多感染可采取每日一次的給藥方案［2］。
最佳殺菌濃度(optimum bactericidal concentrations，obc)研究表明，對於大腸埃希菌和金葡菌，麯氟沙星的殺菌機製是不參與活性蛋白或rna合成，對非分裂菌具有活性。然而，對於肺炎鏈球菌，麯氟沙星的殺菌機製是參與細菌復製和蛋白或rna合成［3］。
體外研究表明，麯氟沙星對大多數鏈球菌屬(streptococci)包括肺炎鏈球菌(s. pneumoniae)的最小抑菌濃度mic90為0.06～0.25μg.ml-1，對大多數葡萄球菌屬(staphylococci)為0.06μg.ml-1或更低［1，4］。耐青黴素(penicillin-resistant)的肺炎鏈球菌可在0.25μg.ml-1或更低水平上被抑製。對耐甲氧西林(methicillin-resistant)的金葡菌和凝固酶陰性的葡萄球菌的抑製濃度分別為4，2μg.ml-1［1］。對於腸球菌mic90為0.5～8μg.ml-1［1，4］。對於大多數分離的腸桿菌濃度為0.1～1μg.ml-1緑膿桿菌和厭氧菌mic90為1μg.ml-1或更低；沙眼衣原體通常為0.06μg.ml-1或更低；奈瑟球菌和嗜肺軍團菌低於0.005μg.ml-1［5］。
體外研究表明，麯氟沙星抗鏈球菌屬、葡萄球菌屬、腸球菌屬和大多數厭氧菌(包括脆弱擬桿菌)的活性優於環丙沙星和氧氟沙星；然而這三個藥物對抗緑膿桿菌和腸桿菌的活性相似
［1，4］。
麯氟沙星抗淋病菌株的體外活性優於環丙沙星和氧氟沙星；且具有較高的抗沙眼衣原體(chlamydia trachomatis)和衣原體肺炎(chlamydia pneumoniae)作用［6］。
【藥代動力學】
麯氟沙星口服後迅速吸收，約1 h 達血清峰濃度，口服生物利用度約為90%。藥物的血漿蛋白結合率為75%［2］。肺組織濃度高, 多劑量給藥，每日口服200 mg後支氣管粘膜藥物濃度與血清藥物濃度平行；6 h 上皮內液和肺泡巨噬細胞內濃度分別是相應血清濃度的2到14倍。腦脊液濃度約為相應血清濃度的25%； 麯氟沙星經肝代謝，口服後約5%的藥物以原形自尿排泄。消除半衰期為10 h［2］。
健康受試者單劑量口服每日一次100 mg 或300 mg 麯氟沙星後，平均血清峰濃度分別為1，2.9 μg.ml-1。這些受試者接受100 mg和300 mg多劑量給藥，9，14d後，蓄積最小，日蓄積因子約為1.25；兩周後各自血清峰濃度為1.1μg.ml-1 和3.3 μg.ml-1；100 mg，9，14d內平均血清𠔌濃度大約為0.2 μg.ml-1；每天口服300 mg，血清𠔌濃度為0.5～0.7 μg.ml-1［2］。
與其它常用的氟喹諾酮類藥物環丙沙星、洛美沙星(lomefloxacin)和氧氟沙星不同，麯氟沙星單劑量或多劑量口服100mg或300mg 後，大約僅有5%的原形藥物出現在24h尿中，腎清除率為
0.4～0.5l.h-1［2］。單劑量口服100mg和300mg，在12～24h內，原形藥物的平均尿藥濃度為
2μg.ml-1和4 μg.ml-1；藥物的低腎清除率或許與相對高的蛋白結合率有關。糞清除是麯氟沙星的主要消除途徑，放射活性顯示單劑量口服200mg後，240h 內大約有63.3%的藥物出現於糞便中。
【臨床應用】
與其它常用氟喹喏酮類藥物比較， 麯氟沙星的特點在於可每日給藥一次，並對多數耐藥的革蘭陽性菌，包括葡萄球菌屬、鏈球菌屬和腸球菌等具有較高的活性。麯氟沙星顯示有希望作為單一藥物在治療厭氧菌和需氧菌混合感染中發揮作用。其抗肺炎鏈球菌的活性，建議用於社區獲得性肺炎的治療。然而在治療耐藥的革蘭陽性菌感染以及對其它氟喹諾酮類藥物耐藥感染的療效，有待於進一步評價。有限的研究表明，麯氟沙星對淋病、流行性腦膜炎及沙眼衣原體感染有效。
【不良反應和禁忌癥】
麯氟沙星的不良反應與其它氟喹喏酮類藥物相似，有報道為頭暈、頭痛、嗜睡、惡心及皮疹等。靜脈輸液後可發生靜脈炎。
動物試驗表明麯氟沙星對於生長骨及軟骨無副作用，但尚缺乏用於小兒科治療方面的數據，目前麯氟沙星還不被用於伴有嚴重和/或耐藥感染兒童的治療，除非無適當的選擇。
麯氟沙星可誘導中樞神經係統副作用的産生；且其在肝髒代謝，需要時做劑量調整。儘管口服麯氟沙星後僅有少量原形藥物自腎排泄，但缺乏有關腎功能不全患者的特殊藥代動力學研究資料。
妊娠與哺乳期註意事項與氟喹諾酮類藥物相同［7］。
對麯氟沙星和其它喹諾酮類藥物過敏者禁用。
【相互作用】
對照試驗表明，麯氟沙星與茶鹼合用，可使茶鹼麯綫下面積(auc)和半衰期輕微增加，但被認為沒有臨床意義。可能的機製為降低茶鹼清除率［8］。
健康受試者研究未顯示對華法林藥效學和藥代動力學方面的作用［9］，但有關對需預防凝血的患者合併嚴重感染者，其合用藥物的安全性有待進一步研究。
【劑量與用法】
對於沙眼衣原體、泌尿生殖係感染，每日一次，每次口服麯氟沙星 200mg ，連續服用5d。 對無並發癥的淋病，單劑量口服50mg［5］。 | | 藥品名稱
（包括商品名、通用名） 麯氟沙星 用法用量 本品口服，1次/d。每次劑量根據病情服用100～300mg，連用5～14d。對無並發癥的淋病，可單次口服50mg。 藥理作用 本品為喹諾酮類抗菌藥物。本品對革蘭陰性及陽性菌的抗菌活性優於諾氟沙星、氧氟沙星、環丙沙星、青黴素、先鋒黴素和氨基糖苷類抗菌素。尤其抗肺炎鏈球菌（包括對青黴素敏感和多重耐藥菌）的作用更顯著。療效優於阿莫西林、環丙沙星、替馬沙星和斯帕沙星。存活率可提高2～16倍。本品對大腸桿菌和金葡菌的殺菌機製是不參與蛋白或RNA的合成，而對非分裂菌具有活性。對於肺炎鏈球菌的殺菌機製則是參與細菌的復製和蛋白或RNA的合成。 在體外，本品對大多數鏈球菌（包括肺炎鏈球菌）的最小抑菌濃度（MIC90）為0.06～0.25μg/ml，對大多數葡萄球菌屬為0.06μg/ml或更低。耐青黴素的肺炎鏈球菌約為0.25μg/ml或更低。對耐甲氧西林的金葡菌和凝固酶陰性的葡萄球菌的抑製濃度分別為4μg/ml和2μg/ml。對腸球菌為0.5～8μg/ml。對緑膿桿菌和厭氧菌的MIC90為1μg/ml或更低。對砂眼衣原體為0.06μg/ml，對奈瑟球菌和嗜肺軍團菌低於0.005μg/ml。體外試驗表明本品對鏈球菌、葡萄球菌、淋球菌、腸球菌和大多數厭氧菌（包括脆弱擬桿菌）的活性優於環丙沙星和氧氟沙星；而對緑膿桿菌和腸桿菌的活性相似。
適應癥 本品的適應證很廣，包括醫院內和社區肺炎、慢性支氣管炎急性發作、急性副鼻竇炎、繼發性盆腔和腹腔感染、皮膚感染和糖尿病足部潰瘍、復雜尿路感染、前列腺炎、子宮頸炎和淋病感染性徉病以及外科手術的預防給藥。 不良反應 本品的不良反應與同類其他氟喹諾酮類藥物相似。如頭暈、頭痛、嗜睡、惡心等癥狀，一般較輕微且短暫。有報道發生光敏反應者，但迄今為止發生率〈0.03%.
製劑 片劑：每片含本品100mg或200mg。 註意事項 1.本品主要經肝髒代謝,肝功能障礙者必要時須調整劑量.2.每天睡前或與食物同服本品可減少不良反應率。3.同類藥物(斯帕沙星)。可出現QTc延長的報告。4.一般不推薦喹諾酮類用於兒童和孕婦(動物試驗可見未成年動物軟骨損害)。5.同時應用含鋁、鎂的抗酸劑、含鐵劑、檸檬酸/鈉或靜脈註射嗎啡均可降低胃腸道對本品的吸收。6.本品不影響茶鹼、華法令及地高辛的血濃度。 |
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