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【藥物名稱】紮那米韋zanamivir
【藥物別名】relenza
【分子式成分】化學名為：5-乙酰氨基-4-［(氨基亞氨基甲基)-氨基］-2，6-氫-3，4，5-三去氧-d-丙三醇基-d-半乳糖-2-烯醇酸。分子式c12h20n4o7，相對分子質量332.3。本品為白色或灰白色粉末，20℃時水中的溶解度約為18 mg.ml-1。分子結構如下。
【製劑規格】片劑：5mg。
【藥理毒理】美國fda於1999年8月批準用於治療a型和b型流感。它是自1993年金剛乙胺獲準上市後第一個獲得許可的流感治療藥物，將由葛蘭素威康公司推嚮市場。
本品通過抑製流感病毒的神經氨酸酶，從而改變了流感病毒在感染細胞內的聚集和釋放。體外試驗時發現，當藥物濃度不斷增加時，仍有流感病毒對紮那米韋的敏感性下降。經分析，這與病毒突變引起神經氨酸酶及血細胞凝集素二者或其一的氨基酸發生改變有關。
【藥 動 學】口腔吸入本品10 mg後，1～2 h內4%～17%的藥物被全身吸收，藥物峰濃度範圍17～142 ng.ml-1，藥時麯綫下面積為111～1364 ng.h.ml-1。本品的血漿蛋白結合率低於10%。藥物以原形在24 h內由腎排出，尚未檢測到其代謝物。血清半衰期為2.5～5.1 h不等。總清除率為2.5～10.9 l.h-1。
輕(中)度或重度腎功能不良的患者分別靜脈輸註紮那米韋4 mg或2 mg後，腎清除率明顯下降：正常人總清除率平均為5.3 l.h-1，輕(中)度腎功能不良者為2.7 l.h-1，重度腎功能不良者為0.8 l.h-1。半衰期明顯增加：正常人平均為3.1 h，輕(中)度腎功能不良者為4.7 h，重度腎功能不良者為18.5 h。
【適 應 證】成年患者和12歲以上的青少年患者，治療由a型和b型流感病毒引起的流感。
【不良反應】本品對哮喘或慢性阻滯性肺疾病患者治療無效，甚至可能引起危險。文獻報告使用本品後，輕度或中度哮喘患者可引起支氣管痙攣，引起支氣管痙攣的患者應停藥並通知其主治醫生。患有呼吸道疾病的患者服用紮那米韋時，身邊應備有吸入型速效支氣管擴張藥。
服用此藥的其它不良反應包括：頭痛、腹泄、惡心、嘔吐、眩暈等。發生率低於2%，多為輕度反應。
動物試驗表明：紮那米韋不會緻癌、緻畸、緻突變，未見生殖毒性。紮那米韋在動物試驗中能通過胎盤屏障，胎兒血藥濃度明顯低於母體。目前缺乏充分有效的研究結果證實懷孕婦女體內藥物動力學，使用時應權衡對胎兒的影響。哺乳大鼠的乳汁中測得紮那米韋存在。但是，人乳汁中藥物是否存在尚不肯定，哺乳婦女使用此藥應慎重。該藥物對老人及12歲以下兒童的不良反應尚不確定。
體外研究未見本品有明顯的藥物相互作用，本品不影響肝髒微粒體酶，也不是p450酶的底物。
【用法用量】本品經口吸入給藥。使用前患者應在其主治醫生的指導下學習吸入劑正確使用，可能的話應由醫師示範使用方法。患者也要仔細閱讀並遵守藥品包裝內的使用說明。
本品可用於成年患者和12歲以上的青少年患者，每日兩次，間隔約12 h。每次10 mg，分兩次吸入，一次5 mg。連用5 d。隨後數日兩次的服藥時間應盡可能保持一致，劑量間隔12 h(如早晨或傍晚)。
患者即使感到癥狀好轉也應完成5 d療程，並應被告知服用紮那米韋不能減少流感傳染的危險性。
服用本品時，使用1種呼吸驅動的塑料吸入裝置dishkhaler。此裝置可裝入1片relenza rotodisk，每片rotodisk含有4個泡囊，每個泡囊含relenza(5 mg)和乳糖(20 mg)的混合粉末。使用時，將relenza rotodisk放入該吸入裝置，當患者通過嘴吸入時，泡囊被刺穿，藥物隨氣流釋放出來。
本品是否可預防流感尚不清楚。
【註意事項】對該藥物處方中的任何成分過敏者禁用。 |
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藥品名稱
（包括商品名、通用名） 紮那米韋 用法用量 本品經鼻吸入給藥。用於成人及12歲以上的青少年病人，每次10mg，2次/d，間隔12h。或每次5mg，2次/d，連用5d。 藥理作用 紮那米韋是流感病毒神經氨酸酶抑製劑。其對流感病毒的抑製是以慢結合的方式進行的，具有高度特異性。慢結合是本品分子中胍基部分的作用，且對流感A型病毒有特異性，對B型病毒作用較弱。胍基能將A型病毒唾液酸活性部位的、呈結合狀態的水分子逐出而産生緊密結合，達到抑製效果。紮那米韋對A、B型多種病毒株均有極強活性。但對人單純皰疹A、B型病毒，帶狀皰疹病毒、人巨細胞病毒、人鼻2型和14型病毒以及副流感2型和3型病毒均無作用。
適應癥 本品可用於成年病人及12歲以上的青少年病人，治療A型和B型流感病毒引起的流感。 不良反應 可有過敏反應發生。對輕中度支氣管哮喘的病人，可誘發支氣管痙攣。其他不良反應有輕微頭痛、腹瀉、惡心、嘔吐、眩暈等，發生率低於2%。
製劑 鼻吸用泡囊劑：每個含本品5mg。 註意事項 禁用於對本品過敏的病人，對有哮喘的慢性阻塞性肺疾病病人使用本品無效，甚至可引起嚴重的支氣管痙攣，故使用本品時身邊應備有速效吸入型支氣管擴張藥物。 |
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- : Zanamivir
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