异长春花碱
[中文别名]长春烯碱，去甲长春花碱，长春瑞宾，失碳长春碱。
[外 文 名]vinorelbine,navelbine.
[外文缩写]nvb，vnr，vrb。
[化 学 名]3`，4`-二脱氢-4脱氧-c`-去甲长春花碱（重酒石酸盐）。
[分 子 式]c45h54n4o8。
[性 状]本品为淡黄色透明液体，可溶于水、甲醇、二甲基亚砜，不溶于乙烷，受潮或遇光、受热后易变质。
[药理作用]本品属于长春碱类阻止细胞分裂的细胞周期特异性抗肿瘤药物。1974年由法国学者potier半合成，1991个在法国上市。nvb与vlb、vcr、vds结构相似，其差异在于vlb、vcr、vds三种化合物仅是同一温哚啉大环上结构的不同，而nvb则是长春碱母环上的改变。nvb是一种作用于细胞的微管蛋白/微管动力平衡的药物，主要抑制微管蛋白的聚集，选择性地作用于有丝分裂的佩管，使用权微管崩解，仅在高浓度下影响轴突微管，故神经毒性很低。对管蛋白螺旋化的作用低于vcr，通过阻断g2与m期细胞的有丝分裂，导致进入间期或分裂后期的细胞死亡。
[体内过程]静脉给药后，分布广泛而持久，和蛋白结合率达50%~80%，血浆动力学呈三室模型，终末相平均半衰期为40小时，血浆清除率较高，约为0.8l/(h.kg)。nvb的组织吸收，在肺内的浓度分别高于vds和vcr3.4和14.8倍；72小时尿中排出不足12%，50%~70%由粪中排出（3~4周），故肾功能异常的病人的亦可用此药；但因主要由胆道排出，所以有胆管阻塞的病人应减量。
[临床应用]nvb主要用于非小细胞肺癌，乳腺癌，淋巴瘤有效率为35%~52%。
[用法用量]本药仅作静脉注射，必须用生理盐水50~100ml稀释，并在较短时间内（6~10分钟）静脉输入，注药后至少输等量盐水冲洗静脉。单药治疗，25~30mg/m2，联合用药根据方案而定。nvb的最大耐受量30mg/m2,低于20mg/m2时疗效下降或无效。
[不良反应]
（1）骨髓抑制：较明显，主要是白细胞减少，多在7日内恢复，血小板减少和贫血不足2%。
（2）神经毒性：周围社经毒性反应，一般限于腱反射降低（25%），麻木少见（2%~6%），偶见感觉异常，长期用药可出现下肢无力；消化道神经毒性主要是肠麻痹引起便秘（17%~41%），麻痹性肠梗阻罕见。
（3）胃肠道反应：偶见恶心，呕吐。
（4）支气管肺毒性：可引起呼吸困难或支气管痉挛，可在注药后数分钟或数小时内发生。
（5）其他反应：进行性中度脱发和下颌痛；静脉注射时药物外渗，可引起严重反应甚至组织坏死。
[禁 忌 证]严重肝功能障碍者、孕妇及哺乳妇女禁用。
[注意事项]
（1）仅用于静脉注射，勿用碱性溶液稀释，以免引起沉淀。
（2）静脉注射本品时不可渗出血管外，以免局部坏死。如已治出血管外，应停止原处注药，所余药物经另一静脉输入，局部冷数，注射透明质酸酶。
（3）避免任何意外的眼球污染。在一定压力下，药液喷射至眼球时，可产生严重的刺激性，甚至角膜溃疡，遇到此情况，应立即进行冲洗。
（4）肝功能不全的病人应减量，在进行包括肝脏在内的放射治疗时，忌用本品。
（5）肾功能不全的病人，初次治疗慎用。
（6）用药期内应密切观察血像变化，每次用药前均应检测血红蛋白、白细胞和粒细胞计数。
（7）过量应用可增加感染的危险性并危及生命。
[制剂规格]注射剂：10mg/ml,50mg/ml。
[贮 藏]避光何存于4 ℃冰箱内。打开后，药液或置于密封瓶内经盐水或葡萄糖稀释的溶液可在室温下保存24小时。
其他名称：5-去甲去氢长春碱 诺维本
主要成分：
性状：注射液。
功能主治：主要适用于治疗非小细胞肺癌、转移性乳腺癌。
用法及用量：静脉冲入：30ｍｇ／平方米（低于20ｍｇ／平方米时疗效下降或无效），１次／周。药物必须溶于125ｍｌ等渗盐水中，并于15-20分钟内静脉输入。输液后，沿此静脉再输入250ｍｌ等渗盐水冲洗。联合用药：(1)非小细胞肺癌：ＮＶＢ：30ｍｇ／（平方米·周），ＰＤＤ（顺氯氨铂）：120ｍｇ／平方米，第１、29日，每６周重复１次（采用大剂量ＰＤＤ治疗时，必须给予水化）；或ＮＶＢ：30mg／（平方米·ｍｆｋ ），ＰＤＤ：80mg／平方米，第１日，每３周重复１次，病情进展或毒性出现则停药。(2)转移性乳腺癌：ＮＶＢ：25ｍｇ／平方米，每１、8日，ＡＤＭ（阿霉素）：50ｍｇ／平方米，第１日，治疗持续时间一般为９周（以下超过阿霉素最大耐受量为宜）。
不良反应和注意：可有粒细胞减少、贫血（常见）、深健反射消失（神经毒性）、感觉异常，四肢无力、小肠麻痹（便秘）、麻痹性肠梗阻（罕见）、恶心、呕吐呼吸困难、支气管痉挛、脱发、下颌痛，静滴药液外漏可致组织坏死等。
规格：针剂：10mg／1mｌ、50mg／5mｌ。
生产厂家：
是否医保用药：非医保
是否非处方药：处方
其它：孕妇、乳妇和严重肝功能不全患者忌用。 |