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[別名]香豆心安、布庫洛爾、cscumarol，bucumolol hydrochloride。
[藥效學]本品為抗心絞痛和抗心律失常藥物，是普萘洛爾同係物。具有β1和β2受體阻滯作用，其強度為普萘洛爾的2倍，亦具有“奎尼丁樣”作用和局麻作用，但較普萘洛爾低；無內源性擬交感神經作用，對中樞神經係統、平滑肌及消化係統均無明顯影響。
[臨床應用]用手治療心絞痛和心律失常，對竇性心動過速、室上性期外收縮、室性期外收縮較為有效。
[藥動學]口服易吸收，大約2h血藥和組織濃度達峰值。體內部分被代謝成5—羧酸。由尿和糞便排泄，24h大致由。尿排泄完全，48h大致由糞排泄完全。tl/2為2．4—4.6h。連續給藥無蓄積作用。
[毒副作用]本品毒性較普萘洛爾小，小鼠和大鼠口服的ld50分別為1259一1318mg／kg，和676～692mg／kg。無慢性毒性，無緻畸作用，亦未見緻突變和抗原性。服用本品有時出現食欲不振、惡心、腹脹、口幹、便秘、腹瀉、頭暈、頭痛、睏倦、咳嗽、氣喘、乏力等不良反應，偶可引起充血性心力衰竭或惡化、低血壓、心動過緩性浮腫、竇房結傳導阻滯、皮疹等副作用，此時應停止用藥。
[相互作用]與擬交感神經係統的藥物如利血平合用時，會發生過度抑製，應慎用或減量；與口服降血糖藥物合用，本品可增強降血糖作用，應慎用或間隔一定時間使用。
[禁忌癥]支氣管哮喘及痙攣、糖尿病性酮癥酸中毒及代謝性酸中毒、嚴重竇房結傳導阻滯、心源性休剋、肺動脈高壓引起的右心功能不全、充血性心力衰竭等患者禁用；可能有出血性心力衰竭、原發性低血糖癥、未完全控製的糖尿病、長期禁食、嚴重肝腎功能障礙、毒性甲狀腺腫而有可能出現充血性心力衰竭以及高齡等患者慎用；孕婦及哺乳婦用藥的安全性尚未確定。
[用法用量]口服：5—10mg/次，3次／d，飯後服用。
[製劑]片劑：5mg／片、10mg／片。
[附註]①長期服用本品應定期作脈搏、血壓、心電圖、x綫檢查。②特別註意心動過緩及低血壓等副作用，註意減量或停藥，必要時使用阿托品。 |
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- : Bucumarol, Bucumolol, Bucumolol Hydrochloride
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