药品 : 抗精神病药-甲类 > 奋乃静
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No. 1
  奋乃静
  【英文名】
  Perphenazine
  【别名】
  羟哌氯丙嗪
  【作用和用途】
  药理作用与氯丙嗪相似,抗精神病作用,镇吐作用较强,镇静作用较弱。毒性较低,对幻觉、妄想、焦虑、紧张、激动等症状有效,也可用于症状性精神病。
  【用法】
  口服一次2-4mg,一日1-3次,用于精神病,一日8~64mg分次服,对兴奋躁动者,可先肌注,每次5-10mg,一日2-3次.
  【副作用】
  锥体外系反应较多。
  【注意事项】
  功能不良者禁用。
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  通用名 奋乃静
  英文名 PERPHENAZINE TABLETS
  拼音名 FENNAIJING PIAN
  药品类别 抗精神病药
  性状 本品为糖衣片,除去糖衣后显白色
  药理毒理
  本品为吩噻嗪类的哌嗪衍生物,药理作用与氯丙嗪相似,抗精神病作用主要与其阻断与情绪思维的中脑边缘系统及中脑—皮层通路的多巴胺受体(DA2)有关,而阻断网状结构上行激活系统的?-肾上腺素受体,则与镇静安定作用有关。本品镇吐作用较强,镇静作用较弱。
  药代动力学
  口服后分布至全身,经胆汁排泄,部分在肠道中重吸收,半衰期(t1/2)为 9小时。本品可通过脐血进入胎儿,可从母乳中排出。本品具有高度的亲脂性与蛋白结合率。小儿与老龄者对本品的代谢与排泄均明显降低。
  适应症 、对幻觉妄想、思维障碍、淡漠木僵及焦虑激动等症状有较好的疗效。用于精神分裂症或其他精神病性障碍。因镇静作用较弱,对血压的影响较小。适用于器质性精神病、老年性精神障碍及儿童攻击性行为障碍。 2、止呕,各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。
  用法用量 口服 治疗精神分裂症,从小剂量开始,一次2~4mg,一日2~3次。以后每隔1~2日增加6mg,逐渐增至常用治疗剂量一日20~60mg。维持剂量一日 10~20mg。用于止呕,一次2~4mg,一日2~3次。
  不良反应
  1、主要有锥体外系反应,如:震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍等。长期大量服药可引起迟发性运动障碍。
  2、可引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为:溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。可出现口干、视物模糊、乏力、头晕、心动过速、便秘、出汗等。
  3、少见的不良反应有体位性低血压,粒细胞减少症与中毒性肝损害。偶见过敏性皮疹及恶性综合症。
  禁忌症
  基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷、对吩噻嗪类药过敏者。
  注意事项
  1、 患有心血管疾病(如心衰、心肌梗死、传导异常)应慎用。
  2、出现迟发性运动障碍,应停用所有的抗精神病药。
  3、出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。
  4、肝、肾功能不全者应减量。
  5、癫痫患者应慎用。
  6、应定期检查肝功能与白细胞计数。
  7、用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
  孕妇及哺乳期妇女用药
  孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。
  儿童用药
  12岁以下儿童用量尚未确定。
  老年患者用药
  按情况酌减用量,开始使用剂量要小,缓慢加量。
  药物相互作用
  1、本品与乙醇或中枢神经抑制药,尤其是与吸入全麻药或巴比妥类等静脉全麻药合用时,可彼此增效。
  2、本品与苯丙胺类药合用时,由于吩噻嗪类药具有α肾上腺素受体阻断作用,后者的效应可减弱。
  3、本品与制酸药或止泻药合用,可降低口服吸收。
  4、本品与抗惊厥药合用,不能使抗惊厥药增效。
  5、本品与抗胆碱药合用,效应彼此加强。
  6、本品与肾上腺素合用,肾上腺素的α受体效应受阻,仅显示出β受体效应,可导致明显的低血压和心动过速。
  7、本品与胍乙啶类药物合用时,后者的降压效应可被抵消。
  8、本品与左旋多巴合用时,后者可抑制前者的抗震颤麻痹效应。
  9、本品与单胺氧化酶抑制药或三环类抗抑郁药合用时,两者的抗胆碱作用可相互增强并延长。
  药物过量 中毒症状:
  1、中枢神经系统: 有烦躁不安、失眠等兴奋症状。对有惊厥史者,尤其是儿童应特别注意,易产生四肢震颤、下颌抽动、言语不清等。
  2、心血管系统:心悸,四肢发冷,血压下降,直立性低血压,持续性低血压休克,并可导致房室传导阻滞及室性过早搏动,
  可致心跳骤停。
  处理:
  1、如服用大量本品,立即刺激咽部,催吐。在6小时内用1:5000高锰酸钾液或温开水洗胃,本品易溶于水,而且能抑制胃肠蠕动,故必须反复洗胃,直至胃内回流液澄清为止。因本品镇吐作用强,故用催吐药效果不好。
  2、静脉注射高渗葡萄糖注射液,促进利尿,排泄毒物,但输液不宜过多,以防心力衰竭和肺水肿。
  3、依病情给予对症治疗及支持疗法。
  贮藏:
  遮光,密封保存。
中国药典2005版
  名称:
  奋乃静
  汉语拼音:
  Fennaijing
  英文名:
  Perphenazine
  性状:
  本品为白色至淡黄色的结晶性粉末;几乎无臭,味微苦。
  本品在三氯甲烷中极易溶解,在乙醇中溶解,在水中几乎不溶;在稀盐酸中溶解。
  熔点 本品的熔点(附录Ⅵ C)为94-100℃。
  鉴别:
  (1)取本品5mg,加盐酸与水各1ml,加热至80℃,加过氧化氢溶液数滴,即显深红色;放置后,红色渐褪去。
  (2)取本品,加无水乙醇制成每1ml中含7μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录Ⅳ A)测定,在258nm的波长处有最大吸收,吸光度约为0.65。
  (3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集243图)一致。
  检查:
  甲醇溶液的澄清度与颜色 取本品0.20g,加甲醇10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显色,与黄色2号标准比色液(附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。
  有关物质 避光操作。取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中含5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加 乙醇稀释制成每1ml中含0.075mg、0.05mg与0.025mg的溶液,作为对照溶液(1)、(2)和(3)。照薄层色谱法(附录ⅤB)试验,吸取上述四种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以正丁醇-水-浓氨溶液(85:14:1)为展开剂,展开15cm取出,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液(1)、(2)和(3)的主斑点比较,杂质总量不得过3.0%。
  干燥失重 取本品,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L)。
  炽灼残渣 不得过0.1%(附录Ⅷ N)。
  含量测定:
  取本品约0.15g,精密称定,加冰酪酸20ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氨酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氨酸滴定液(0.1mol/L)相当于20.20mg的C21H26CIN3OS。
  贮藏:
  遮光,密封保存。
  制剂:
  (1)奋乃静片(2)奋乃静注射液
  中西药分类:
  西药(包括化学药品、生化药品、抗生素、放射性药品、药用辅料))
  化学成分:
  本品为-4[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇。按干燥品计算,含C21H26CIN3OS不得少于98.5%。
  分子式与分子量:
  C21H26CIN3OS 403.97
  药理作用:
  抗精神病药
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  奋乃静
  perphenazine
    又称“羟哌氯丙嗪。”为吩噻嗪类抗精神病药,作用与氯丙嗪相似,但抗精神病作用强,锥体外系不良反应也很显著。
    
英文解释
  1. :  Trilafon,  Trilian,  Trilifan,  Phenazine,  Perfenil,  Perphenan,  Perphenazine Injection,  Perphenazine Tablets,  Perphenazinum,  F-Mon,  Fentazin,  Decentan,  Chlorperphenazine
  2. n.:  perphenazine
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