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註射用頭孢匹胺鈉說明書
【藥品名稱】
通 用 名：註射用頭孢匹胺鈉
英 文 名：cefpiramide sodium for injection
漢語拼音：zhusheyong toubaopi’anna
本品主要成份為頭孢匹胺鈉，其化學名稱為: （6r，7r）-7-[（r）-2-（4-羥基-6-甲基-3-吡啶羰基氨基）-2-（對羥基苯基）乙酰氨基]-3-[[（1-甲基-1h-四唑-5-基）硫]甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸鈉????。
其結構式為：
分子式： c25h23n8nao7s2
分子量: 634.62
【性狀】 本品為白色至類白色塊狀物或粉末。
【藥理毒理】
1、抗菌作用
(1)對革蘭氏陽性菌有很強的抗菌活性，對包括革蘭氏陰性菌在內的細菌亦有廣譜抗菌活性。同時，對緑膿桿菌等非葡萄糖發酵革蘭氏陰性桿菌有很強的抗菌活性。本藥的作用為殺菌，並對各種細菌産生的β-內酰胺酶穩定。(2)用於實驗性感染（小鼠）時，呈現優良的治療效果。(3)對青黴素類、其它頭孢菌素類或氨基糖甙類抗生素耐藥的細菌，尤其是對緑膿桿菌敏感。
2、作用機製
與青黴素結合蛋白（pbp）的1a、1b及3有很強的親和性，抑製細菌細胞壁的合成，從而發揮殺菌作用。
【藥代動力學】
1、血中濃度
健康成人靜註0.5g和1g時，血中濃度於5分鐘後分別達到163μg/ml和264μg/ml，於12小時後分別降到10.7μg/ml和17.7μg/ml，血中濃度半衰期均為4.5小時。經1小時靜滴1g和2g時，滴註結束時的的血中濃度達到峰值，分別為215μg/ml和306μg/ml，滴註開始12小時後分別降到14.7μg/ml和30.6μg/ml。血中濃度高且呈持續性。連續給藥無蓄積。
2、排泄
健康成人靜脈註射後24小時以內的尿中排泄率約23%，給藥12～24小時後尿中仍保持約50μg/ml的高濃度。本品大部分由膽汁排泄，膽汁中頭孢匹胺的濃度大於血漿中的10倍，丙磺舒不影響頭孢匹胺的消除。
3、在體液和組織內的分佈
本品在肝膽組織的分佈濃度很高，在女性生殖係統、腹腔內滲液、口腔組織、扁桃體組織、皮膚和燒傷組織及痰液中分佈良好。
4、肝腎功能障礙時的血中濃度
給肝功能障礙病人靜註1g後，其血中濃度與健康成人相比稍呈持續性趨勢，肝硬化代償期病人的血中濃度半衰期約為健康成人的2倍，肝炎病人的血中濃度半衰期約為健康成人的1.2～1.9倍。給腎功能障礙病人靜註0.5g後，其血中濃度與健康成人相比稍呈持續性趨勢，然而即使是ccr不到10ml/min的病例，其血中濃度半衰期也衹延長約1.3倍，未證實同ccr有密切關係。這種延長程度小於其它頭孢菌素類抗生素。
ccr(ml/min) ≥90 90～60 60～30 30～10 ＜10
t1/2(hr) 4.06 6.22 4.44 7.5 5.18
本藥用於重度肝腎功能障礙病人時，需要適宜調整劑量和給藥間隔。
5．代謝
在機體內幾乎不代謝，尿中及糞中未發現抗菌活性代謝物。
6. 兒童的血中濃度及排泄
用於兒童時的藥代動力學與成人相同，血中濃度半衰期為3.6～4小時，8小時以內的尿中排泄率為21～25%。
【適應癥】 適用於由金黃色葡萄球菌屬、鏈球菌屬（除腸球菌外）、厭氧球菌屬、厭氧鏈球菌屬、大腸桿菌、檸檬酸桿菌屬、剋雷白氏桿菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、摩根氏變形菌屬、假單胞菌屬、流感嗜血桿菌、不動桿菌、擬桿菌屬中對本藥敏感的細菌所致的下列各種感染：
1）敗血癥；2）燒傷、手術切口等繼發性感染；3）咽喉炎（咽喉膿腫）、急性支氣管炎、扁桃體炎（扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫）、慢性支氣管炎、支氣管擴張（感染時）、慢性呼吸道疾病的繼發性感染、肺炎、肺膿腫、膿胸；4）腎盂炎、膽管炎；5）腹膜炎（包括盆腔腹膜炎、膀胱直腸陷凹膿腫）；6）子宮附件炎、子宮內感染、盆腔炎、子宮旁結締組織炎、前庭大腺炎；7）腦膜炎；8）頜關節炎、頜骨周圍蜂窩組織炎。
【用法用量】
成人 常用量為頭孢匹胺每天1～2g，分2次靜脈註射或靜脈滴註。難治性或嚴重感染時，根據不同癥狀可增至每天4g，分2～3次靜脈滴註。
兒童 常用量為按體重每天每公斤30～80mg，分2～3次靜脈滴註。難治性或嚴重感染時，根據不同癥狀可增至每天每公斤150mg，分2～3次靜脈滴註。
給藥方法及註意事項：
（1）靜脈滴註本品時，加入葡萄糖液、電解質液、氨基酸液等輸液中，經30～60分鐘滴註完畢；
（2）本藥衹能用於靜脈給藥。不得使用註射用水溶解靜滴用藥，因為溶液不等滲；
（3）大劑量靜脈給藥時，有時引起血管痛和血栓性靜脈炎，為了預防出現這類癥狀，應註意註射液的溶解、註射部位的選擇、註射方法等，註射速度應盡量緩慢；
（4）溶解後須迅速使用，需要保存時，務必於24小時內使用；
（5）頭孢匹胺不應與其它藥物在同一容器中混合點滴使用。
【不良反應】 據文獻報道，本品在上市前及上市後所進行的臨床研究統計分析15442例中，出現不良反應和實驗室檢查異常者617例(4%)。主要為少見的腹瀉、惡心等消化道癥狀，以及皮疹等皮膚癥狀，白細胞減少、嗜酸性粒細胞增多等血象異常，bun、肌酸、肌酐升高等腎功能異常，got、gpt升高等肝功能異常者。
1．嚴重不良反應
（1）過敏性休剋 (<0.1%)
密切觀察，出現癥狀時應停藥，並進行適當處置。
（2）急性腎功能衰竭等嚴重腎功能障礙(<0.1%)
定期檢查腎功能，密切觀察，發現異常時，應停藥並進行適當處置。
（3）偽膜性結腸炎等伴有血便的嚴重結腸炎(<0.1%)
出現腹痛、頻繁腹瀉等癥狀時，應立即停藥，並進行適當處置。
（4）間質性肺炎、肺嗜酸性細胞浸潤綜合徵(<0.1%)
出現發熱、咳嗽、呼吸睏難、胸部x光片異常、嗜酸性粒細胞增多等癥狀時，應停藥，並給予皮質激素，進行適當處置。
2．同類藥物出現的嚴重不良反應
（1）惡性大皰性多形紅斑(stevens-johnson氏綜合徵)、中毒性表皮壞死綜合徵(lyell綜合癥)
據報告使用其它頭孢菌素類抗生素時，偶見惡性大皰性多形紅斑(stevens-johnson氏綜合徵)、中毒性表皮壞死綜合徵(lyell綜合徵),應密切觀察，出現異常時，應停藥並進行適當處置。
（2）溶血性貧血
據報告使用其它頭孢菌素類抗生素(cet、cer等)時，出現溶血性貧血，發現異常時，應停藥並進行適當處置。
(3)其它不良反應
出現以下不良反應時，應根據需要采取減少劑量、停藥等適當措施。
0.1～5% <0.1%
過敏反應※ 皮疹、瘙癢、發熱 蕁麻疹、細斑、皮膚發紅、關節痛等
血液係統 粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多 貧血、血小板減少
肝髒 got、gpt、al-p、ldh升高 膽紅素、γ-gpt升高
消化係統 腹瀉、惡心、嘔吐 食欲不振等
雙重感染 口腔炎、念珠菌感染
維生素缺乏癥 維生素k缺乏癥狀(低凝血酶原血癥
出血傾嚮等)，維生素b缺乏癥狀(舌炎，
口腔炎，食欲不振、神經炎等)
其它 頭痛，熱感，全身倦怠感
※ 出現這類癥狀時，應停藥等並進行適當處理。
【禁 忌】 有本藥成分所致過敏性休剋既往史的病人禁用；對本藥成分或頭孢菌素類抗生素有過敏史的病人禁用。
【註意事項】
（1）重度肝腎功能障礙患者，應適當調節用藥量及用藥間隔，慎重給藥。
（2）應用本藥時，為防止出現耐藥菌，原則上應確定敏感性後用藥，給藥療程應控製在治療疾病所必要的最短時間內。
（3）對青黴素類抗生素有過敏史的病人；本人或雙親、兄弟姐妹中支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏體質的病人；嚴重肝腎功能障礙的患者[本藥可持續保持血中濃度，故須減少劑量或延長給藥間隔]；進食不良的病人或非經口攝取營養的病人、全身狀態欠佳的病人[可出現維生素k缺乏癥狀，應密切觀察]，應慎用。
（4）有可能發生過敏性休剋，需充分問診。
（5）用藥時須做好搶救過敏性休剋的準備，用藥後須使病人保持安靜狀態，密切觀察。
（6）在用藥期間和用藥後一周不宜飲酒，否則可出現顔面潮紅、惡心、心動過速、多汗、頭痛等癥狀。
（7）長期使用本品可導致産生耐藥菌，結腸中耐藥梭狀芽孢桿菌的增生可能導致偽膜性結腸炎，引起嚴重腹瀉。
（8）使用試紙反應以外的班氏試劑、費林氏試劑、尿糖試藥丸進行尿糖檢查時，有時出現假陽性反應，應予以註意。
（9）直接血清抗球蛋白檢驗時有時出現陽性反應，應予以註意。
（10）據報道，在幼小大鼠皮下註射實驗中，發現有促睾丸萎縮、抑製精子形成的作用。
【妊娠及哺乳期婦女用藥】 本藥未確立圍産期給藥的安全性，因此，當判斷治療的有益性超過危險性時，纔可用於圍産期婦女或有可能妊娠的婦女。
【兒童用藥】 本藥尚未確立對早産兒或新生兒的安全性。
【老年患者用藥】 用於老年人時，應註意以下問題，控製劑量及給藥間隔，密切觀察病人狀態，慎重給藥
（1）老年人生理功能多下降，易於出現不良反應。
（2）老年人有時出現維生素k缺乏所致出血傾嚮。
【相互作用】
（1）禁止飲酒或含酒精性飲料。同時服用可出現顔面潮紅、惡心、心動過速、多汗、頭痛等癥狀。其機理尚不明確，可能是頭孢結構上3位上連接的n-甲巰四唑硫代甲基引起的戒酒硫樣癥狀。
（2）同服抗凝藥可能會産生協同作用，導致出血。
（3）同時使用時註意事項
藥品名稱: 利尿藥(呋喃苯氨酸、阿佐塞米、吡咯他尼、布美他尼等)
臨床癥狀及措施: 據報告與其它頭孢菌素抗生素聯合應用時，加重腎功障礙。
機製、危險因素機製:尚未解明，考慮利尿藥脫水作用引起的血液藥物濃度上升所致。
【藥物過量】過量用藥或頻繁用藥可導致惡心、嘔吐、腹瀉、癲癇發作，需對癥治療。
【規格】 1.0g （以c25h24n8o7s2計）
【貯藏】 密封，涼暗乾燥處保存。
【包裝】 管製抗生素瓶裝，1瓶/盒
【有效期】 24個月 |
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藥品名稱
（包括商品名、通用名） 頭孢匹胺鈉 用法用量 肌註、靜脈註射或滴註，成人，1～2g/d，分2次給藥。兒童，每日每千克體重30～80mg，分2～3次給予。 藥理作用 抗菌譜廣，對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌及厭氧菌均有效，對多種β內酰胺酶穩定，
適應癥 臨床主要用於治療敏感細菌引起的急慢性支氣管炎、肺炎、肺化膿性疾病、扁桃體炎、泌尿係統感染、婦科感染等。必要時可與氨基苷類抗生素合用。 不良反應 本品具有甲硫四唑側鏈，對於維生素K合成障礙及維生素儲備不足（如慢性肝髒疾病、營養不良）等患者，須監測凝血酶原時間，並適當補充維生素K。其餘不良反應與其他第三代頭孢菌素相同。
製劑 註意事項 |
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