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抗菌譜廣,對革蘭氏染色呈陰性桿菌活性較高,對其他抗生素耐藥的德細菌也具有良好的抗菌作用,無交叉耐藥性;
細菌對本類藥物發生耐藥突變的機率低,無質粒介導的耐藥産生;
在體內分佈廣,體內和組織種藥物濃度高;
口服吸收好,半衰期長,使用方便;
與頭孢菌素類藥物相比,抗菌作用相似,但價格便宜;
不良反應少,主要是胃腸道癥狀、中樞神經係統和一般變態反應。 |
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喹諾酮按發明先後及其抗菌性能的不同,分為一、二、三代。
第一代喹諾酮類,衹對大腸桿菌、痢疾桿菌、剋雷伯桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。具體品種有萘啶酸(Nalidixic acid)和吡咯酸(Piromidic acid)等,因療效不佳現已少用。
第二代喹諾酮類,在抗菌譜方面有所擴大,對腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、銅緑假單胞菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國內主要應用品種。此外尚有新[font104t_1.gif]■酸(Cinoxacin)和甲氧[font104t_2.gif]■喹酸(Miloxacin),在國外有生産。
第三代喹諾酮類的抗菌譜進一步擴大,對葡萄球菌等革蘭陽性菌也有抗菌作用,對一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進一步加強。
本類藥物的不良反應主要有:①胃腸道反應:惡心、嘔吐、不適、疼痛等;②中樞反應:頭痛、頭暈、睡眠不良等,並可致精神癥狀;③由於本類藥物可抑製γ-氨基丁酸(GABA)的作用,因此可誘發癲癇,有癲癇病史者慎用;④本類藥物可影響軟骨發育,孕婦、未成年兒童應慎用;⑤可産生結晶尿,尤其在鹼性尿中更易發生;⑥大劑量或長期應用本類藥物易緻肝損害。
本類藥物的相互作用有:
1.鹼性藥物、抗膽鹼藥、H2
2.利福平(RNA合成抑製藥)、氯黴素(蛋白質合成抑製藥)均可使本類藥物的作用降低,使萘啶酸和氟哌酸的作用完全消失,使氟哌酸和環丙氟哌酸的作用部分抵消。
3.氟喹諾酮類抑製茶鹼的代謝,與茶鹼聯合應用時,使茶鹼的血藥濃度升高,可出現茶鹼的毒性反應,應予註意。 |
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目前臨床主要應用抗菌活性強、毒性低的氟喹諾酮第三、四代類藥物
1.泌尿生殖道感染
2.腸道感染
3.呼吸道感染
4.骨骼係統感染
5.皮膚軟組織感染
6.其他 pefloxacin可治療化膿性腦膜炎和由剋雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬所致的敗血癥。 |
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喹諾酮類 | 氟喹諾酮 | 喹諾酮類藥 | 氫化喹諾酮 | 氟喹諾酮類 | 第四代喹諾酮 | 氟喹諾酮類藥 | 喹諾酮類-乙類 | 喹諾酮類-甲類 | 第四代喹諾酮類 | 喹諾酮類抗菌藥 | 氟喹諾酮類藥物 | 萘啶酸及其他喹諾酮羧酸類 | 6-羥基-3,4-二氫喹啉酮
N-甲基-4-羥基喹諾酮 | 羥基-3二氫喹啉酮甲基-4羥基喹諾酮 | |
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