| | 【藥品名稱】 卡維地洛膠囊
【英文名稱】 carvedilol capsules
【藥品別名】
本品主要成分為卡維地洛，其化學名為(±)-1-(9氫-咔唑-4－氧基)-3-[[2-(2-甲氧苯氧基)乙基]氨基]-2-丙醇。
【性狀】
本品為膠囊劑，內容物為白色粉末。
【藥理毒理】
卡維地洛在治療劑量範圍內，兼有α1和非選擇性β受體阻滯作用，無內在 擬交感活性。本品阻滯突觸後膜α1受體，從而擴張血管、降低外周血管阻力； 阻滯β受體，抑製腎髒分泌腎素，阻斷腎素－血管緊張素－醛固酮係統，産生降 壓作用。卡維地洛降壓迅速，可長時間維持降壓作用。對左室射血分數、心功能、 腎功能、腎血流灌註、外周血流量、血漿電解質和血脂水平沒有影響，不影響心 率或使其稍微減慢，極少産生水鈉瀦留。
【藥代動力學】
卡維地洛口服後易於吸收，絶對生物利用度(f)約為25%～35％，有明顯的 首過效應，消除相半衰期(t1/2β)約為7～10小時。與食物一起服用時，其吸收減 慢，但對生物利用度沒有明顯影響，且可減少引起體位性低血壓的危險性。卡維 地洛為鹼性親脂化合物，與血漿蛋白結合率大於98%。其穩態分佈容積大約為 1.5l，血漿清除率為500～700ml/min。卡維地洛代謝完全，其代謝産物先經膽汁 再通過糞便排出，不到2％以原形隨尿液排出。8名健康受試者單次服用本品 30mg，進行藥代動力學測定，血藥濃度峰(cmax)為89.89ng/ml，消除相半衰期(t1/2 β)為2.01小時，麯綫下面積(auc)為233.1(ng·h)/ml。
【適應癥】
治療輕、中度高血壓，可單獨或與其它抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯 合應用。
【用法用量】
口服：因存在明顯個體差異，用藥應遵醫囑。 推薦開始劑量為一次10mg，一日1次，兩日後可增至一次10mg，一日2 次，如應用兩周後療效仍不滿意，可增至一次20mg，一日2次，但每日最大劑 量不應超過40mg。
【不良反應】
1.神經精神係統：偶有輕度頭暈、頭痛和疲乏，易出現在治療開始時。個別 病例可出現情緒抑鬱和失眠。
2.心血管係統：首次用藥後，偶有體位性低血壓，表現為頭暈、眼前發黑、 一過性暈厥。偶有心跳減慢、四肢發冷、心絞痛及房室傳導阻滯。有時可使心衰 病情加重。
3.消化係統：偶有胃腸道反應，如惡心、腹痛、腹瀉、便秘、嘔吐。
4.呼吸係統：有支氣管痙攣傾嚮的病人可能發生呼吸睏難或哮喘樣發作，偶 可引起百日咳樣喘息、鼻塞及口腔黏膜乾燥。
5.其它：
(1)有時可使間歇跛行、雷諾氏病病情加重。
(2)偶有皮膚反應(紅癢、蕁麻疹、扁平苔癬反應)和肝功異常，血小板及白細 胞減少。
(3)個別病例出現視覺障礙、眼部刺激、排尿睏難、陽痿、流感樣癥狀、四 肢疼痛和感覺異常。
【禁忌癥】
1.嚴重心功能衰竭患者。
2.過敏性鼻炎、哮喘及慢性阻塞性肺病患者。
3.心動過緩、竇房結綜合徵、竇房阻滯、Ⅱ°～Ⅲ°房室傳導阻滯患者。
4.休剋、心肌梗死伴並發癥患者。
5.嚴重肝功能不全者。
6.糖尿病酮癥酸中毒、代謝性酸中毒患者。
7.手術前48小時內。
8.對本品過敏者。
【註意事項】
1.本品能掩蓋低血糖癥狀，並誘發低血糖，故接受降糖藥物治療的糖尿病患 者應定期檢查血糖。
2.突然站立時，如出現頭暈或暈厥等低血壓癥狀，應保持坐姿或臥姿，並咨 詢醫生。
3.如出現頭暈或疲勞，應避免駕駛或從事危險性工作。
4.沒有醫生同意，不要隨意調整用藥方案或停藥。
5.甲狀腺毒癥患者應用本品時，不能突然停藥，應逐漸減量，並密切觀察癥 狀。
6.嗜鉻細胞瘤患者服用本品時通常與α受體阻滯劑聯合應用。
7.有個人或家庭性牛皮癬病史者慎用本品。
8.有嚴重過敏史及正在進行脫敏治療的病人慎用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.孕婦禁用本品。
2.哺乳婦女應用本品時應停止授乳。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
尚不明確。
【藥物過量】
【規格】10mg
【貯藏】
遮光，密封保存。 | | - : Carvedilol Capsules, Carvedilol
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