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利福平(别名：甲哌利福霉素、力复平、利米定)
rifampicin (rfp)
通用名 利福平
化学名 3-[[(4-甲基-1-哌嗪基)亚氨基]甲基]-利福霉素
拼音名 lifuping
英文名 rifampicin
cas no. 13292-46-1
结构式
分子式 c43h58n4o12
分子量 822.95
规格 0.12g
〖药物名称〗: 利福平
〖别名〗: 力复平，甲哌利福霉素，利米定，rimactane rifampin，rfp
〖英 文 名〗: rifampicin
〖药品说明〗: 片（胶囊）剂每片（胶囊）0.15g；0.3g；0.45g；0.6g。口服混悬液20mg／ml。
复方制剂rimactazide（含利福平及异烟肼）；rimatazide＋z（含利福平、异烟肼及吡嗪酰胺）。
〖功用主治〗:
对结核杆菌和其他分支杆菌（包括麻风杆菌等），在宿主细胞内、外均有明显的杀菌作用。对脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌、表皮链球菌、肺炎军团菌等也有一定的抗菌作用。对某些病毒、衣原体也有效。
口服吸收可达90％～95％，于1～2小时血药浓度达峰。本品易渗入机体组织、体液（包括脑脊液）中。口服常用剂量后，有效浓度约可维持6小时。vd约为1.6l／kg。在肝中代谢，主要代谢物仍具有抗菌活性。体内药物多自胆汁中排泄，约1／3药物由尿排泄，尿中药物浓度可达治疗水平。t1/2为2～5小时。本品有酶促作用，反复用药后，药物代谢（包括首过效应）加强，约在2星期后，t1/2可缩短为2小时。
主要应用于肺结核和其他结核病，也可用于麻风和对红霉素耐药的军团菌肺炎，还可与耐酶青霉素或万古霉素联合治疗表皮链球菌或金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎和心内膜炎，用于消除脑膜炎球菌或肺炎嗜血杆菌引起的咽部带菌症。也可用于厌氧菌感染。外用治疗沙眼及敏感菌引起的眼部感染。
〖用法用量〗: （1）肺结核及其他结核病成人，口服，1次0.45～0.6g，1日1次。于早饭前服。疗程半年左右；1～12岁儿童1次量为10mg／kg，1日2次；新生儿1次5mg／kg，1日2次。
（2）其他感染1日量0.6～1g，分2～3次给予，饭前1小时服用。
（3）沙眼及结膜炎用0.1％滴眼剂，1日4～6次。治疗沙眼的疗程为6周。
（4）治疗菌痢本品0.6g加tmp0.2g，1日2次，服用1～2日。
〖注意要点〗:
（1）可致恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、胃痛、腹胀等胃肠道反应，还可致白细胞减少、血小板减少、嗜酸细胞增多、肝功能受损、脱发、头痛、疲倦、蛋白尿、血尿、肌病、心律失常、低血钙等反应。还可引起多种过敏反应，如药物热、皮疹、急性肾功能衰竭、胰腺炎、剥脱性皮炎和休克等，在某些情况下尚可发生溶血性贫血。
（2）与异烟肼联合使用，对结核杆菌有协同的抗菌作用。但肝毒性也加强，应加注意。与对氨基水杨酸钠合用也可加强肝毒性。
（3）与乙胺丁醇合用有加强视力损害的可能。
（4）有酶促作用，可使双香豆素类抗血凝药、口服降糖药、洋地黄类、皮质激素、氨苯砜等药物加速代谢而降效。长期服用本品，可降低口服避孕药的作用而导致避孕失败。
（5）用药期间应检查肝功能。
（6）肝功能不全者慎用。肝功能严重不全、胆道阻塞者和3个月以内的孕妇禁用。婴儿、一般肝病患者和3个月以上孕妇慎用。
（7）服药后尿、唾液、汗液等排泄物均可显桔红色。
（8）食物可阻碍本品吸收，宜空腹服药。
该文章转载自中国健康世界网：http://www.39world.com/yaopin/0g314g20071471l
【副作用】
①对肝脏有一定毒性。
②胃肠道反应如恶心、呕吐、腹痛、腹泻。
③过敏反应如皮疹、药热。
④神经系统反应、头痛、视力模糊。嗜睡、肢体麻木。
⑤对本品过敏者以及孕妇禁用。老年人，儿童慎用。 |
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名称:
利福平
汉语拼音:
Lifuping
英文名:
Rifampicin
性状:
本品为鲜红色或暗红色的结晶性粉末；无臭，无味。
本品在三氯甲烷中易溶，在甲醇中溶解，在水中几乎不溶。
鉴别:
（1）取本品约5mg，加0.1mol/L盐酸溶液2ml溶解后，加0.1mol/L亚硝酸钠溶液2滴，即由橙色变为暗红色。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集198图）一致。
检查:
结晶性取本品少许，依法检查（附录Ⅸ D），应符合规定。
酸度 取本品，加水制成每1ml中含10mg的悬浮液，依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为4.0-6.5。
有关物质 取本品适量，精密称定，用乙腈溶解并定量制成每1ml中约含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密称取利福平对照品适量，用乙腈溶解并定量制成每1ml中约含10μg的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，与对照溶液主峰面积比较，按校正后的峰面积计算（利福平、配式利福平、N-氧化利福平、3-甲酸利福霉素SV的校正因于分别为1.0、1.4、1.67、1.08），醌式利福平峰、N-氧化利福平峰、3-甲酰利福霉素SV峰的峰面积分别不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）、1/2（0.5%）、1/2（0.5%）；其余各杂质（校正因子均为1.0）峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%）。
干燥失重 取本品，在105℃干燥至慎重，减失重量不得过1.0%（附录Ⅷ L）。
炽灼残渣 取本品1g，依法检查（附录Ⅷ N），遗留残渣 不得过0.1%。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录ⅧN第二法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定:
照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用辛基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-乙腈-0.075mol/L磷酸二氢钾溶液-1.0mol/L枸橼酸溶液（3O:3O:36:4 ）为流动相；检测波长为254nm。取利福平对照品、醌式利福平对照品、N-氧化利福平对照品。3-甲酸利福霉素SV对照品和利福霉素SV对照品适量，用乙腈制成每1ml中各约含0.04mg的混合溶液，取1001注入波相色谱仪，按醌式利福平峰、利福平峰、利福霉素SV峰、N-氧化利福平峰、3-甲酰利福霉素SV峰的顺序出峰，各峰间的分高度均应符合要求。理论板数按利福平峰计算不低于1500。
测定法 取本品适量，精密称定，用乙腈溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.08mg的溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取利福平对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算出供试品中C43H58N4O12的含量。
贮藏:
密封，在干燥阴暗处保存。
制剂:
（1）利福平片（2）利福平胶囊（3）滴眼用利福平
中西药分类:
西药（包括化学药品、生化药品、抗生素、放射性药品、药用辅料））
化学成分:
本品为3-［〔（4-甲基-1-哌嗪基）亚氨基］甲基］－利福霉素。按干燥品计算，含C43H58N4O12不得少于93.0%。
分子式与分子量:
C43H58N4O12 822.95
药理作用:
抗结核病药 |
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利福平
本品属抗结核药。对结核分枝杆菌有高度抗菌活性。口服吸收完全，1.5～4小时血药浓度达峰值7～25μg/ml，蛋白结合率为80%～91%，脑脊液为血浓度的20%左右。主要经胆道和肠道排泄。t1/2为1.5～5小时。本品有酶促作用，反复用药后药物代谢加强，约2周后t1/2缩短至2小时。与其他抗结核药物联合用于各型结核病的治疗。成人：口服，0.6g/次，早饭前顿服；或0.6～1g/d，分2～3次口服。儿童：口服，每日按体重10mg/kg，分2次，饭后口服。不良反应：①胃肠道反应；②皮疹及药热等；③肝功能受损；④偶见溶血性贫血；⑤可致白细胞、血小板减少及嗜酸性粒细胞增多。本品属FDA妊娠C类药物。
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药品名称
（包括商品名、通用名） 利福平 用法用量 成人口服600mg（8～12mg/kg）/d，餐前1次服用，肝功能障碍者，剂量应小于每日8mg/kg。用于间歇治疗时，900mg/d，每周2～3次。儿童为：每日10～20mg/kg（小于600mg/d）。 药理作用 具有广谱抗菌作用，对革兰阳性菌及阴性菌均有抑制作用，但对结核分枝杆菌作用最显著，对代谢旺盛或代谢缓慢的结核菌、细胞内外结核菌均有杀灭作用，对其他分枝杆菌，包括麻风杆菌也有抑制作用，高浓度时对病毒也有作用，作用机制为抑制菌体RNA多聚酶的活性，阻止细菌mRNA的形成，从而阻断菌体蛋白的合成。结核杆菌对本品易产生耐药性。但本品与其他抗结核药无交叉耐药性，故对其他抗结核药耐药的菌株仍然有效。本品对麻风杆菌有极强的杀灭作用，1次口服600～1200mg后，4d内即可杀灭99.9%的活菌，本品用于治疗各型的麻风病。每天服用450～600mg。麻风菌有耐利福平菌株的报道。因此对查菌阳性者，不能单独用本品治疗，宜联合用药，
适应症 本品为目前用于初治和复治肺结核最有效的抗结核药，应作为首选药物，并为短程治疗方案中的重要组成药。可用于各型结核病，亦可用于耐药金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌、厌氧菌、麻风杆菌的感染及沙眼的治疗。治疗结核病时，多与异烟肼、乙胺丁醇等联合应用。 不良反应 （1）胃肠道反应，如恶心、呕吐、上腹不适及腹泻，偶可见伪膜性肠炎。（2）神经系统反应，如头痛、嗜睡、疲乏、视物模糊、肢体麻木、注意力不集中等。（3）过敏性反应，表现为发热、皮疹、咽喉疼痛、结膜充血及血嗜酸性细胞增高，以间歇给药者更为多见。 （4）肝脏毒性反应，如出现血清胆红质。AkP、转氨酶值增高，偶见引起严重肝炎，此外可出现血小板减少，溶血性贫血和白细胞减少。（5）本品呈红色，服用后可致粪、尿、泪、唾液、汗液呈棕红色，应事先告诉服用者。（6）肝功能严重障碍、胆道阻塞患者及妊娠3个月以内的孕妇禁用。
制剂 片剂、胶囊剂： 100mg，150mg，300mg；滴眼剂：1%；滴眼剂滴九：10mg（附溶媒10m1，临用时溶解）。 注意事项 |
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- : Benemicin, Tubocin, Syntoren, Santadin, Rifampicin Tablets, Rifasynt, Rifoldine, Rimactan, Rimactane Rifampin, Rifadin, Rifaldazine, Rifaldin, Rifam, Feronia
- n.: rifampicin, rifampin
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