克拉维酸钾

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No. 1

　　克拉维酸钾
　　拼音名：kelaweisuan jia
　　英文名：clavulanate potassium
　　书页号：2000年版二部-268
　　c8h8kno5 237.25
　　本品为(z)-(2s，5r)-3-(2-羟亚乙基)-7-氧代-4-氧杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钾。按无水物计
　　算，含克拉维酸(c8h9no5)不得少于75.5％。
　　【性状】本品为白色或微黄色结晶性粉末；微臭；极易引湿。
　　本品在水中极易溶解，在甲醇中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚中不溶。
　　比旋度取本品，精密称定，加水溶解并稀释成每1ml中含10mg的溶液，依法测定(附录Ⅵ e)，比旋度
　　为＋55°至＋60°。
　　【鉴别】(1)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与克拉维酸对照品峰的保留时
　　间一致。
　　(2)本品的红外光吸收图谱应与克拉维酸对照品的图谱一致(附录Ⅳ c)。
　　(3)本品的水溶液显钾盐的鉴别反应(附录Ⅲ)。
　　【检查】酸碱度取本品200mg，加水20ml溶解后，依法测定(附录Ⅵ h)，ph值应为6.0～8.0。
　　水分取本品，照水分测定法(附录Ⅷ m 第一法 a)测定，含水分不得过1.5％。
　　重金属取本品0.2g，加水23ml溶解后，加醋酸盐缓冲液(ph3.5)2ml，依法检查(附录Ⅷ h 第一法)，
　　含重金属不得过百万分之二十。
　　热原取本品，加灭菌注射用水制成每1ml中含10mg的溶液，依法检查(附录Ⅺ d)，剂量按家兔体重
　　每1kg注射1ml，应符合规定(供注射用)。
　　无菌取本品，分别加入100ml0.9％无菌氯化钠溶液中使溶解，用薄膜过滤法处理后，依法检查(附录
　　Ⅺ h)，应符合规定(供注射用)。
　　【含量测定】照高效液相色谱法测定(附录Ⅴ d)。
　　色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.1mol/l甲酸铵溶液-甲醇(9:
　　1)为流动相；流速为每分钟0.7ml；检测波长为220nm。理论板数按克拉维酸钾峰计算应不低于1500，克拉
　　维酸钾峰与杂质峰的分离度应符合规定。
　　测定法取本品适量，精密称定，加水溶解并稀释制成每1ml中约含克拉维酸0.25mg的溶液，取10μl
　　注入液相色谱仪，记录色谱图；另取克拉维酸对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算供试品中克拉维
　　酸(c8h9no5)的含量。
　　【类别】β内酰胺酶抑制药。
　　【贮藏】严封，在-20℃以下干燥处保存。
　　【制剂】(1)阿莫西林克拉维酸钾片 (2)注射用阿莫西林钠克拉维酸钾

No. 2

　　克拉维酸钾
　　【拼音名】Kelaweisuan Jia
　　【英文名】Clavulanate Potassium
　　克拉维酸钾【别名】替漫汀、羧噻吩青霉素钠/克拉维酸、羧噻吩青霉素钠/棒酸钾、替门汀、替卡西林钠/克拉维酸钾。
　　【用途】本品单独应用无效。常与青霉素类药物联用，以克服细菌产生β-内酰胺酶引起耐药性，而提高疗效。主用于产酶和不产酶金黄葡萄球菌、葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌感染。亦用于敏感菌所致的呼吸道和泌尿道感染。
　　【用法与用量】内服一次量每kg体重猪10-15mg（以阿莫西林计）一日2次皮下、肌内注射一次量每kg体重猪6-7mg（以阿莫西林计）一日1次
　　【性状】本品为白色或微黄色结晶性粉末；微臭；极易引湿。本品为(Z)-(2S，5R)-3-(2-羟亚乙基)-7-氧代-4-氧杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钾。按无水物计
　　算，含克拉维酸(C8H9NO5)不得少于75.5％。本品在水中极易溶解，在甲醇中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚中不溶。比旋度取本品，精密称定，加水溶解并稀释
　　成每1ml中含10mg的溶液，依法测定(附录Ⅵ E)，比旋度为＋55°至＋60°。
　　【鉴别】(1)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与克拉维酸对照品峰的保留时间一致。
　　(2)本品的红外光吸收图谱应与克拉维酸对照品的图谱一致(附录Ⅳ C)。
　　(3)本品的水溶液显钾盐的鉴别反应(附录Ⅲ)。
　　【检查】酸碱度取本品200mg，加水20ml溶解后，依法测定(附录Ⅵ H)，pH值应为6.0～8.0。
　　水分取本品，照水分测定法(附录Ⅷ M 第一法 A)测定，含水分不得过1.5％。
　　重金属取本品0.2g，加水23ml溶解后，加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2ml，依法检查(附录Ⅷ H 第一法)，
　　含重金属不得过百万分之二十。
　　热原取本品，加灭菌注射用水制成每1ml中含10mg的溶液，依法检查(附录Ⅺ D)，剂量按家兔体重
　　每1kg注射1ml，应符合规定(供注射用)。
　　无菌取本品，分别加入100ml0.9％无菌氯化钠溶液中使溶解，用薄膜过滤法处理后，依法检查(附录
　　Ⅺ H)，应符合规定(供注射用)。
　　【含量测定】照高效液相色谱法测定(附录Ⅴ D)。
　　色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.1mol/L甲酸铵溶液-甲醇(9:
　　1)为流动相；流速为每分钟0.7ml；检测波长为220nm。理论板数按克拉维酸钾峰计算应不低于1500，克拉
　　维酸钾峰与杂质峰的分离度应符合规定。
　　测定法取本品适量，精密称定，加水溶解并稀释制成每1ml中约含克拉维酸0.25mg的溶液，取10μl
　　注入液相色谱仪，记录色谱图；另取克拉维酸对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算供试品中克拉维
　　酸(C8H9NO5)的含量。
　　【类别】β内酰胺酶抑制药。
　　【用法】本品与阿莫西林或替卡西林钠组成复方制剂应用。
　　【药理作用】 1）药效学本品抗菌机理同于青霉素等β-内酰胺类抗生素，但抗菌活性微弱，对多数肠杆菌科细菌的MIC为34-64µg/mL，对金葡菌、溶血链球菌等革兰氏阳性球菌的MIC为12-15µg/mL，绿脓杆菌和肠球菌属对本品完全耐药。本品可与多数β-内酰胺酶结合成不可逆性结合物，从而对金黄葡萄球菌和多种革兰氏阴性菌所产生的β-内酰胺酶均有快速抑制作用。这种作用可使阿莫西林、氨苄西林、头孢噻啶等不耐酶抗生素的抗菌谱增广，抗菌活性增强，从而产生协同抗菌作用。本品与阿莫西林混合，已有人用和兽用制剂。此种联用制剂的体外药敏试验，证明对以下多种兽医临床病原菌，包括产生β-内酰胺酶的细菌均有效：金黄葡萄球菌、表皮葡萄球菌、中间葡萄球菌、链球菌（粪链球菌等）、支气管炎博德特菌、棒状杆菌（化脓棒状杆菌等）、大肠杆菌、变形杆菌（奇异变形杆菌）、肠杆菌属、肺炎克雷伯氏菌、鼠伤寒沙门氏菌、巴斯德氏菌（多杀性巴斯德氏菌、溶血性巴斯德氏菌等）、猪丹毒丝菌。（2）药动学克拉维酸钾内服在胃酸中稳定并易于吸收。犬的吸收半衰期为0.39h，投药后1h出现血药峰浓度，表观分布容积为0.32L/kg。与阿莫西林共同分布于肺、胸水和腹水中。在唾液、痰和脑脊液中浓度低，但脑膜炎时脑脊液的浓度升高。克拉维酸在犬血清中有13%与蛋白结合。药物易透过胎盘，但无致畸毒性。克拉维酸和阿莫西林在奶中浓度低。克拉维酸通过肾小球滤过，以原型在尿中排出，犬在尿中排出占用量34-52%的原药和代谢物，在粪中排出25-27%，也有16-33%从呼吸气中排出。其在尿中浓度虽高，但也只有阿莫西林排出量的1/5。
　　【适应症】
　　单独应用无效。常与青霉素类药物联合应用以克服微生物产β-内酰胺酶而引起的耐药性，提高疗效。
　　【制剂】阿莫西林-克拉维酸押片（奥格门汀，AUGMENTIN）（每片含阿莫西林250mg和克拉维酸）、替卡西林钠-克拉维酸钾注射剂
　　(1)阿莫西林克拉维酸钾片 (2)注射用阿莫西林钠克拉维酸钾 (3)阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂
　　【副作用】同羧噻吩青霉素。
　　【贮藏】严封，在-20℃以下干燥处保存。
　　【剂量】静注：视感染程度，一般一次1.6～3.2g，每隔8小时一次，溶于13ml0.9%氯化钠注射液或灭菌注射用水中，缓慢推注；静滴：剂量同上，临用时先将本品溶于10ml灭菌注射用水或5%葡萄糖注射液中溶解后，再加入输液中稀释后，缓慢滴注。

中国药典2005版

　　名称:
　　克拉维酸钾
　　汉语拼音:
　　Kelaweisuan Jia
　　英文名:
　　Clavulanate Potassium
　　性状:
　　本品为白色至微黄色结晶性粉末；微臭；极易引湿。
　　本品在水中极易溶解，在甲醇中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚中不溶。
　　比旋度取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释成每1ml中含10mg的溶液，依法测定（附录Ⅵ E），比旋度为+155°至+60°。
　　鉴别:
　　（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
　　（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集950图）一致。
　　（3）本品的水溶液显钾盐的鉴别反应（附录Ⅲ）。
　　检查:
　　酸碱度取本品0.2g，加水0.2g溶解后，依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为6.0-8.0。
　　有关物质取本品适量，用流动相A溶解并制成每1ml中含克拉维酸约8mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加流动相A稀释制成每1ml中含0.08mg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定，用十八烷基硅烷健合硅胶为填充剂；流动相A为0.05mol/L磷酸二氢钠溶液（用磷酸调节pH值至4.0）；流动相B为0.05mol/L磷酸二氢钠溶液（用磷酸调节pH值至4.0）-甲醇（50:50）；线性梯度洗脱，流速为每分钟1.0ml；柱温为40℃；检测波长为230nm。取系统适用性试验溶液（以流动相A为溶剂，制成每1ml中含阿莫西林和克拉维酸分别约为0.1mg的溶液）20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，克拉维酸和阿莫西林的相对保留时间分别为1.0和2.5，克拉维酸峰和阿莫西林峰的分离度不得小于13。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的20%-25%。立即精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。（供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计）。
　　时间（分钟）
　　流动相A（％）
　　流动相B（％）
　　0
　　100
　　0
　　4
　　100
　　0
　　15
　　50
　　50
　　18
　　50
　　50
　　24
　　100
　　0
　　39
　　100
　　0
　　水分取本品，照水分测定法（附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分不得过1.5%。
　　重金属取本品0.2g，加水23ml溶解后，加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2ml，依法检查（附录Ⅷ H第一法），含重金属不得过百万分之二十。
　　无菌取本品，用适宜溶剂溶解后，转移至不少于500ml0.9%无菌氯化钠溶液中，用薄膜过滤法处理后，依法检查（附录Ⅺ H），应符合规定（供注射用）。
　　细菌内毒素取本品，依法检查（附录Ⅺ E），每1mg克拉维酸中含内毒素的量应小于0.03EU（供注射用）。
　　含量测定:
　　照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。
　　色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氧钠7.8g，加水约900ml溶解，用稀磷酸或10mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至4.4，用水稀释至1000ml）-乙腈（95:5）为流动相，流速为每分钟1.0ml，检测波长为220nm。同时称取克拉维酸对照品与阿莫西林对照品各适量，用水溶解并稀释成每1ml中含克拉维酸约0.25mg、阿莫西林约0.45mg的混合溶液，取20μl注入液格色谱仪，记录色谱图，克拉维酸峰与阿莫西林峰的分离度应不小于3.5。
　　测定法取本品约25mg，精密称定，置100ml董瓶中，用水溶解并稀释至刻度，摇匀，立即精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取克拉维酸对照品适量（约相当于克拉维酸25mg），精密称定，置100ml量瓶中，用水溶解并稀释至刻度，摇匀，同法测定，按外标法计算供试品中C8H9NO5的含量。
　　贮藏:
　　严封，在-20℃以下干燥处保存。

药品大全

　　药品名称
　　（包括商品名、通用名）克拉维酸钾用法用量本品与阿莫西林或替卡西林钠组成复方制剂应用。药理作用仅有微弱的抗菌活性，但可与多数的β-内酰胺酶牢固结合，生成不可逆的结合物、它具有强力而广谱的抑制β-内酰胺酶的作用，不仅对葡萄球菌的酶有作用，而且对多种革兰阴性菌所产生的酶也有作用，因此为一有效的β-内酰胺酶抑制药。
　　适应症单独应用无效。常与青霉素类药物联合应用以克服微生物产β-内酰胺酶而引起的耐药性，提高疗效。不良反应
　　制剂阿莫西林-克拉维酸押片（奥格门汀，AUGMENTIN）（每片含阿莫西林250mg和克拉维酸）、替卡西林钠-克拉维酸钾注射剂注意事项