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依诺沙星(氟啶酸)
enoxacin (flumark)
【作用与用途】
本品为第三代喹诺酮类药物体外抗菌谱和抗菌活性与氟哌酸相似。临床主要用于对其敏感的革兰阴性菌和阳性菌引起的感染，如泌尿、肠道、呼吸道、外科、眼科、妇产科、皮肤科及五官科等感染性疾病。
【剂量与用法】
口服，成人，0.1g～0.2g/次，3次/日。儿童每日10mg～20mg/kg，分3～4次。
【副作用】
1 胃肠道症状表现如恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适及腹胀等。
2 中枢神经系统异常反应如思睡、头痛、头晕眩晕及麻木感。
3 偶尔有过敏症状。但大多数症状均十分轻微。
4 血象改变如红细胞、白细胞、血小板减少、嗜酸细胞增多等。
5 妊娠期及哺乳期妇女和儿童禁用。
【药理毒理】本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。依诺沙星为杀菌剂，通过作用于细菌dna螺旋酶的a亚单位，抑制dna的合成和复制而导致细菌死亡。
【药代动力学】本品为外用制剂，属局部用药，只有少量经皮肤吸收。
【适应症】适用于脓疱疮、毛囊炎、疖肿、烧烫伤创面感染及足癣合并细菌感染等各种皮肤软组织细菌性感染的治疗。
【用法和用量】外用。涂于患处，一日2～4次。
【不良反应】局部不良反应较少见。长期大量使用自皮肤吸收后也可能产生与全身用药相同的不良反应，如：皮疹、皮肤瘙痒等过敏反应，腹部不适、腹泻、恶心等胃肠道反应，头昏、头痛等中枢神经系统反应及血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低等其他反应。
【禁忌】对本品及喹诺酮类药过敏患者禁用。
【注意事项】1．使用中若出现过敏症状应立即停药。2．严重肾功能不全者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇不宜使用。如确有应用指征，且利大于弊时方可慎用。哺乳期妇女使用时应暂停授乳。
【儿童用药】一般不用于婴幼儿。
【老年患者用药】 老年患者常有肾功能减退，因本品自皮肤吸收后部分经肾排出，需减量应用。
【药物相互作用】 长期大量使用经局部吸收后，可产生与全身用药相同的药物相互作用，如可使环孢素、丙磺舒等药物血药浓度升高，干扰咖啡因的代谢等。
贮藏：遮光，密封保存。
有效期：暂定二年。 |
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名称:
依诺沙星
汉语拼音:
Yinuoshaxing
英文名:
Enoxacin
性状:
本品为类白色至徽黄色结晶性粉末；无臭，味苦。
本品在甲醇中微溶，在乙醇中极微溶解，在水中不溶；在冰醋酸或氢氧化钠试液中易溶。
熔点 本品的熔点（附录Ⅵ C）为222-227℃，熔融时同时分解。
鉴别:
（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集282图）一致。
检查:
溶液的澄清度与颜色 取本品0.5g，加氢氧化钠试液10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（附录Ⅸ B）比较，不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色4号标准比色液（附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。
有关物质 取本品约50mg，精密称定，置100ml量瓶中。加0.1mol/L盐酸溶液约20ml使溶解，并用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取适量，加流动相稀释成每1ml中含依诺沙星5μg的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的20%-25%。 精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液 的主峰面积（1.0%）。
干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量应为7.8%-9.0%（附录Ⅷ L）。
炽灼残渣 取本品1.0g，置铂坩埚中，依法检查（附录ⅧN），遗留残渣不得过0.1%。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录ⅧH第二法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定:
照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.025mol/L磷酸溶液（用三乙胺调节pH值至3.0）-甲醇-乙睛（80:10:10）为流动相；检测波长为269nm。理论板数接依诺沙星峰计算不低于2000，依诺沙星峰与相邻杂质峰的分离度应符合规定。
测定法 取本品约25mg，精密称定，置100ml量瓶中。加0.1mol/L。盐酸溶液约20ml使溶解，用流动相稀释至刻度。摇匀，精密量取5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度。摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取依诺沙星对照品适量，同法测定，按外标法以峰面积计算供试品中 C15H17FN4O3的含量。
贮藏:
遮光，密封，在干燥处保存。
制剂:
（1）依诺沙星片（2）依诺沙星乳膏（3）依诺沙星胶囊（4）依诺沙星滴眼液
中西药分类:
西药（包括化学药品、生化药品、抗生素、放射性药品、药用辅料））
化学成分:
本品为1-乙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-1，8-蔡啶-3-羧酸倍半水合物。按干燥品计算，含C15H17FN4O3应为98.5%-102.0%。
分子式与分子量:
C15H17FN4O3·1/2/1H2O 347.35
药理作用:
喹诺酮类抗菌药 |
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依诺沙星
依诺沙星
拼音名：Yinuoshaxing
英文名：Enoxacin
书页号：2000年版二部－400
C15H17FN4O3·11/2H2O347.35
本品为1-乙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1，8-萘啶-3-羧酸倍半水合
物。按干燥品计算，含C15H17FN4O3不得少于99.0％。
【性状】 本品为类白色至微黄色结晶性粉末；无臭、味苦。
本品在甲醇中微溶，在乙醇中极微溶解，在水中不溶；在冰醋酸或氢氧化钠试液中
易溶。
熔点 本品的熔点(附录Ⅵ C)为222～227℃，熔融时同时分解。
【鉴别】 (1)取本品约10mg，加丙二酸少许，加醋酐4～5滴，在水浴上加热约5分
钟，显深棕色。
(2)取本品,加0.1mol/L氢氧化钠溶液制成每1ml中含4μg的溶液，照分光光度法(附
录Ⅳ A)测定，在266nm与346nm的波长处有最大吸收。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集282图)一致。
(4)本品显有机氟化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。
【检查】 溶液的澄清度与颜色 取本品0.5g，加氢氧化钠试液10ml，溶解后，溶
液应澄清无色；如显混浊，与1号浊度标准液(附录Ⅸ B)比较，不得更浓；如显色，与
黄色或黄绿色4号标准比色液(附录Ⅸ A第一法)比较，不得更浓。
氟 取本品约35mg，精密称定，照氟检查法(附录Ⅷ E)测定，含氟量按干燥品计算
应为5.6％～6.2％。
有关物质 精密称取本品50mg，置10ml量瓶中，加浓氨溶液1.0ml，振摇溶解,用甲
醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取0.1ml，置10ml量瓶中,加浓氨溶液1ml，
用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验，吸取上述两
种溶液各10μl,分别点于同一硅胶ＧＦ254薄层板上，晾干,以氯仿-甲醇-浓氨溶液(5:4:
2)为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与
对照溶液的主斑点比较，不得更深。
干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量应为7.8％～9.0％(附录Ⅷ L)。
炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查(附录Ⅷ N)，遗留残渣不得过0.1％。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查(附录ⅧH第二法)，含重金属不得
过百万分之二十。
【含量测定】 取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸25ml溶解后,加结晶紫指示液1滴，
用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，至溶液显纯蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每
1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于32.03mg的C15H17FN4O3。
【类别】 抗菌药。
【贮藏】 遮光，密封，在干燥处保存。
【制剂】 (1)依诺沙星片(2)依诺沙星软膏(3)依诺沙星胶囊
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药品名称
（包括商品名、通用名） 依诺沙星 用法用量 口服，成人300～600mg/d，分3次服。 药理作用 体外抗菌作用与诺氟沙星相当，体内抗菌活性比诺氟沙星强4～7倍，作用机制同诺氟沙星。
适应症 与诺氟沙星相似。 不良反应 同诺氟沙星。
制剂 片剂：100mg，200mg，胶囊：100mg，200mg。 注意事项 |
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- : Gyramid, enoxacin, Flsxenoxacin, Flumark, Enoxacin Capsules, Enoxacin Eye Drops, Enoxacin Glyconate Injection, Enoxacin Ointment, Enoxacin Tablets
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| 依诺沙星片 | 依诺沙星软膏 | 依诺沙星胶囊 | | 依诺沙星乳膏 | 葡萄糖依诺沙星 | 依诺沙星滴眼液 | | 诺佳片依诺沙星 | 依诺沙星注射液 | 依诺沙星葡萄糖 | | 葡萄糖酸依诺沙星 | 依诺沙星片薄膜衣 | 依诺沙星胶囊再威 | | 铍宝依诺沙星软膏 | 注射用葡萄糖酸依诺沙星 | 葡萄糖酸依诺沙星注射液 | | 诺佳针依诺沙星葡萄糖 | 依诺沙星乳膏严静舒 | 依诺沙星葡萄糖注射液 | | 注射用葡萄糖酸依诺沙星冻干 | |
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