丹参酮Ⅱa磺酸钠

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No. 1

　　【産品名稱】丹參酮Ⅱa磺酸鈉
　　【英文名稱】sodium tanshinon Ⅱasilate
　　【化學名】
　　【c a s 號】
　　【來源】本品為唇形科植物丹參(salvia miltiorrhza)中分離的二萜醌類化合物丹參酮Ⅱa，經磺化而得到的水溶性物質。
　　【物理性質】本品為磚紅色結晶性粉末；無臭，味微苦；有引濕性；遇高熱、見光色漸變深。
　　本品在熱水中溶解，在甲醇或乙醇中略溶，在氯仿中不溶。
　　【分子式及相對分子量】c19h17o3•so3na，396.39
　　【規格】＞96%。
　　【生産廠傢】四川廣漢市本草植化有限公司張永13909023532
　　【鑒別】(1)取本品約0.5mg，置白瓷板上，加硫酸1～2滴，即顯深藍色，漸變為深緑色。
　　(2)取本品10mg，熾灼使灰化後，加lmol／l????酸液5ml，濾過，濾液加氧化鋇試液5ml，即發生白色沉澱。
　　(3)本品顯鈉????的鑒別反應(中國藥典2000年版二部附錄Ⅲ)。
　　(4)取含量測定項下的溶液，用分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄Ⅵa）測定，在 (226±2)nm、(253±2)nm及(271±2)nm波長處有最大吸收。並在(280±2)nm波長處有特徵峰。
　　【檢查】溶液的澄清度取本品0.1g，加新沸過的冷水，配製成每lml中含10ml的水溶液，溶液應澄清。
　　酸度取本品，加新沸過的冷水製成每1ml中含10mg的溶液，依法測定（中國藥典2000年版二部附錄Ⅵh）ph值應為4.0～5.0。
　　乾燥失重取本品，用五氯氧化二磷減壓乾燥至恆重，減失重量不得過8.0％(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷl)。
　　有關雜質取本品，加水配製成每lml中含5mg的溶液，作為供試品溶液，另取丹參酮Ⅱa加氯仿配製成每lml中含0.2mg的溶液，作為對照品溶液（1），取丹參酮Ⅰa磺酸鈉加水配製成每lml含0.2mg的水溶液作為對照品溶液（2），照薄層色譜法（中國藥典2000年版二部附錄Ⅴb）試驗，吸取上述三種溶液各10μl，分別點於同一硅膠g薄層板上，以氯仿-甲醇（3：1）為展開劑，展開後，晾幹，置熒光燈下檢視，供試品溶液除紅色主斑點外，如顯雜質斑點，與對對照品溶液（1）、（2）比較，均不得更深。
　　【含量測定】取本品約25mg，精密稱定，置250ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置100ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，用分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄Ⅳa），在(271±2)nm波長處測定吸收度，按c19h17o3•so3na的吸收係數 ( )為767計算，即得。
　　【藥理藥效】
　　1、抗動脈粥樣硬化作用：采用原位雜交技術探討了tan Ⅱa磺酸鈉(簡稱ds-201)對血管平滑肌細胞增殖相關基因c-myc表達的影響，發現巨噬細胞源性生長因子可明顯促進平滑肌細胞c-myc高表達，導致平滑肌細胞增殖，而ds-201能阻止這種作用，使c-myc表達水平下降，抑製平滑肌細胞增殖。提示ds-201可能通過阻止血管平滑肌細胞增殖而起到抗動脈粥樣硬化作用。
　　2、縮小心肌梗死面積：對各種類型的心絞痛均有一定改善作用，對急性心肌梗塞伴劇烈疼痛癥狀者亦有顯著的緩解作用；利用結紮狗冠狀動脈前降支的心肌梗死模型，靜註ds-201，結果心肌梗死範圍縮小，療效非常顯著。冠狀動脈內給藥後同樣顯著縮小狗心肌梗死面積，其療效與潘生丁相當。
　　3、降低心肌耗氧量：降低心肌耗氧量有利於缺血性冠心病的治療。阻斷狗冠狀動脈血流後，對照組靜註生理????水其左室舒張壓上升，而靜滴ds-201的試驗組則明顯降低。說明ds-201可能通過降低左心室壁張力和心髒體積而降低心肌耗氧量。
　　4、心肌缺血-再灌註損傷中的作用：采用膜片鉗全細胞式記錄方法，觀察了tan Ⅱa對豚鼠單個心室肌細胞跨膜電位及l-型鈣電流的影響。結果證明，tan Ⅱa具有類異搏停樣l-型鈣通道阻斷劑作用，可用於心肌缺血-再灌註損傷和心律失常的防治。利用傢兔心肌缺血-再灌註模型，觀察了缺血-再灌註後心肌2，4-亞甲二氧苯丙胺(mda)生成、超氧化物歧化酶(sod)活性、血清肌酸激酶(ck)活性變化及ds-201對上述指標的影響。結果表明，缺血-再灌註心肌mda含量顯著升高，sod活性明顯下降，同時血清ck活性顯著升高，缺血和再灌註前給予ds-201(5 mg/kg)能顯著降低心肌中mda的生成和減少心肌ck的釋放。用化學發光法顯示ds-201對超氧陰離子、羥基自由基和過氧化氫有消除作用。由此推測消除氧自由基是tan防治心肌再灌註損傷的機製之一。買長江用離體大鼠工作心模型，研究了tan對心肌保護效果，並與異搏停對比。證實tan心肌保護效果優於異搏停，作用機製與減少氧自由基有關。
　　5、接心血管作用：實驗表明，ds-201對小鼠和大鼠體外血栓形成，血小板聚集功能均有抑製作用。
　　6、擴張冠狀動脈，顯著增加冠狀動脈血流量，減慢心率，增加心肌收縮力，改善缺氧後引起的心肌代謝紊亂及心功能，從而提高心肌耐缺氧能力。
　　7、抑製凝血；
　　8、促進組織修復；
　　9、降低血脂；
　　10、保護紅細胞和抑製細菌生長，同時具有保護紅細胞膜的作用。
　　11、有鈣通道阻滯作用。
　　【適應癥】可用作冠心病心絞痛和心肌梗塞、腦動脈和視網膜動脈及外周靜脈血栓形成、白塞氏綜合徵、結節性紅斑。
　　【不良反應】毒性很小，部分病人肌註時可有局部疼痛。個別人發生皮疹，停藥後即消失。
　　【用法與用量】肌註、靜註或靜滴：40-80mg/次，1次/d。加於25%葡萄糖20ml中推註或加於5%葡萄糖液250-500ml中靜註。
　　【臨床藥物應用】可用於冠心病、心絞痛、心肌梗死，也可用於室性早博。對冠心病病人的療效與復方丹參註射液相似。
　　【貯藏】密閉，在陰涼乾燥處保存。
　　【有效期】二年。

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　　藥品名稱
　　（包括商品名、通用名）丹參酮Ⅱa磺酸鈉用法用量肌註、靜註或靜滴：每日1次40～80mg。推註用25%葡萄糖液20ml稀釋。靜滴用5%葡萄糖液250～500ml稀釋。藥理作用本品為唇形科植物丹參（salvia miltiorrhza）中分離的二萜醌類化合物丹參酮ⅡA，經磺化而得到的水溶性物質。能顯著增加冠脈血流量，改善缺氧後引起的心肌代謝紊亂，從而提高心肌耐缺氧能力。同時具有保護紅細胞膜的作用。並能縮小實驗動物心肌梗死面積。在一定劑量下尚可增強心肌收縮力,其毒性很小。最近研究證明具有鈣通道阻滯作用。
　　適應癥適用於冠心病心絞痛、胸悶及心肌梗塞，對室性早搏也可使用。對冠心病患者的療效與復方丹參註射液相似。不良反應
　　製劑註射液：每支10mg(2ml)。註意事項部分病人肌註時可有局部疼痛。個別有皮疹反應，停藥後可消失。應避光保存。