丹参酮Ⅱa磺酸钠

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No. 1

　　【产品名称】丹参酮Ⅱa磺酸钠
　　【英文名称】sodium tanshinon Ⅱasilate
　　【化学名】
　　【c a s 号】
　　【来源】本品为唇形科植物丹参(salvia miltiorrhza)中分离的二萜醌类化合物丹参酮Ⅱa，经磺化而得到的水溶性物质。
　　【物理性质】本品为砖红色结晶性粉末；无臭，味微苦；有引湿性；遇高热、见光色渐变深。
　　本品在热水中溶解，在甲醇或乙醇中略溶，在氯仿中不溶。
　　【分子式及相对分子量】c19h17o3•so3na，396.39
　　【规格】＞96%。
　　【生产厂家】四川广汉市本草植化有限公司张永13909023532
　　【鉴别】(1)取本品约0.5mg，置白瓷板上，加硫酸1～2滴，即显深蓝色，渐变为深绿色。
　　(2)取本品10mg，炽灼使灰化后，加lmol／l盐酸液5ml，滤过，滤液加氧化钡试液5ml，即发生白色沉淀。
　　(3)本品显钠盐的鉴别反应(中国药典2000年版二部附录Ⅲ)。
　　(4)取含量测定项下的溶液，用分光光度法（中国药典2000年版二部附录Ⅵa）测定，在 (226±2)nm、(253±2)nm及(271±2)nm波长处有最大吸收。并在(280±2)nm波长处有特征峰。
　　【检查】溶液的澄清度取本品0.1g，加新沸过的冷水，配制成每lml中含10ml的水溶液，溶液应澄清。
　　酸度取本品，加新沸过的冷水制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定（中国药典2000年版二部附录Ⅵh）ph值应为4.0～5.0。
　　干燥失重取本品，用五氯氧化二磷减压干燥至恒重，减失重量不得过8.0％(中国药典2000年版二部附录Ⅷl)。
　　有关杂质取本品，加水配制成每lml中含5mg的溶液，作为供试品溶液，另取丹参酮Ⅱa加氯仿配制成每lml中含0.2mg的溶液，作为对照品溶液（1），取丹参酮Ⅰa磺酸钠加水配制成每lml含0.2mg的水溶液作为对照品溶液（2），照薄层色谱法（中国药典2000年版二部附录Ⅴb）试验，吸取上述三种溶液各10μl，分别点于同一硅胶g薄层板上，以氯仿-甲醇（3：1）为展开剂，展开后，晾干，置荧光灯下检视，供试品溶液除红色主斑点外，如显杂质斑点，与对对照品溶液（1）、（2）比较，均不得更深。
　　【含量测定】取本品约25mg，精密称定，置250ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，用分光光度法（中国药典2000年版二部附录Ⅳa），在(271±2)nm波长处测定吸收度，按c19h17o3•so3na的吸收系数 ( )为767计算，即得。
　　【药理药效】
　　1、抗动脉粥样硬化作用：采用原位杂交技术探讨了tan Ⅱa磺酸钠(简称ds-201)对血管平滑肌细胞增殖相关基因c-myc表达的影响，发现巨噬细胞源性生长因子可明显促进平滑肌细胞c-myc高表达，导致平滑肌细胞增殖，而ds-201能阻止这种作用，使c-myc表达水平下降，抑制平滑肌细胞增殖。提示ds-201可能通过阻止血管平滑肌细胞增殖而起到抗动脉粥样硬化作用。
　　2、缩小心肌梗死面积：对各种类型的心绞痛均有一定改善作用，对急性心肌梗塞伴剧烈疼痛症状者亦有显著的缓解作用；利用结扎狗冠状动脉前降支的心肌梗死模型，静注ds-201，结果心肌梗死范围缩小，疗效非常显著。冠状动脉内给药后同样显著缩小狗心肌梗死面积，其疗效与潘生丁相当。
　　3、降低心肌耗氧量：降低心肌耗氧量有利于缺血性冠心病的治疗。阻断狗冠状动脉血流后，对照组静注生理盐水其左室舒张压上升，而静滴ds-201的试验组则明显降低。说明ds-201可能通过降低左心室壁张力和心脏体积而降低心肌耗氧量。
　　4、心肌缺血-再灌注损伤中的作用：采用膜片钳全细胞式记录方法，观察了tan Ⅱa对豚鼠单个心室肌细胞跨膜电位及l-型钙电流的影响。结果证明，tan Ⅱa具有类异搏停样l-型钙通道阻断剂作用，可用于心肌缺血-再灌注损伤和心律失常的防治。利用家兔心肌缺血-再灌注模型，观察了缺血-再灌注后心肌2，4-亚甲二氧苯丙胺(mda)生成、超氧化物歧化酶(sod)活性、血清肌酸激酶(ck)活性变化及ds-201对上述指标的影响。结果表明，缺血-再灌注心肌mda含量显著升高，sod活性明显下降，同时血清ck活性显著升高，缺血和再灌注前给予ds-201(5 mg/kg)能显著降低心肌中mda的生成和减少心肌ck的释放。用化学发光法显示ds-201对超氧阴离子、羟基自由基和过氧化氢有消除作用。由此推测消除氧自由基是tan防治心肌再灌注损伤的机制之一。买长江用离体大鼠工作心模型，研究了tan对心肌保护效果，并与异搏停对比。证实tan心肌保护效果优于异搏停，作用机制与减少氧自由基有关。
　　5、接心血管作用：实验表明，ds-201对小鼠和大鼠体外血栓形成，血小板聚集功能均有抑制作用。
　　6、扩张冠状动脉，显著增加冠状动脉血流量，减慢心率，增加心肌收缩力，改善缺氧后引起的心肌代谢紊乱及心功能，从而提高心肌耐缺氧能力。
　　7、抑制凝血；
　　8、促进组织修复；
　　9、降低血脂；
　　10、保护红细胞和抑制细菌生长，同时具有保护红细胞膜的作用。
　　11、有钙通道阻滞作用。
　　【适应症】可用作冠心病心绞痛和心肌梗塞、脑动脉和视网膜动脉及外周静脉血栓形成、白塞氏综合征、结节性红斑。
　　【不良反应】毒性很小，部分病人肌注时可有局部疼痛。个别人发生皮疹，停药后即消失。
　　【用法与用量】肌注、静注或静滴：40-80mg/次，1次/d。加于25%葡萄糖20ml中推注或加于5%葡萄糖液250-500ml中静注。
　　【临床药物应用】可用于冠心病、心绞痛、心肌梗死，也可用于室性早博。对冠心病病人的疗效与复方丹参注射液相似。
　　【贮藏】密闭，在阴凉干燥处保存。
　　【有效期】二年。

药品大全

　　药品名称
　　（包括商品名、通用名）丹参酮Ⅱa磺酸钠用法用量肌注、静注或静滴：每日1次40～80mg。推注用25%葡萄糖液20ml稀释。静滴用5%葡萄糖液250～500ml稀释。药理作用本品为唇形科植物丹参（salvia miltiorrhza）中分离的二萜醌类化合物丹参酮ⅡA，经磺化而得到的水溶性物质。能显著增加冠脉血流量，改善缺氧后引起的心肌代谢紊乱，从而提高心肌耐缺氧能力。同时具有保护红细胞膜的作用。并能缩小实验动物心肌梗死面积。在一定剂量下尚可增强心肌收缩力,其毒性很小。最近研究证明具有钙通道阻滞作用。
　　适应症适用于冠心病心绞痛、胸闷及心肌梗塞，对室性早搏也可使用。对冠心病患者的疗效与复方丹参注射液相似。不良反应
　　制剂注射液：每支10mg(2ml)。注意事项部分病人肌注时可有局部疼痛。个别有皮疹反应，停药后可消失。应避光保存。