| | 七葉皂苷鈉sodium aescinate
[植物來源] 本品為七葉樹科植物天師慄(aesculus wilsonii rehd.)的乾燥成熟果實(娑羅子)提取物得到的皂苷鈉????。
[結構式]
[分子式及分子量] c55h85nao24；1153.2
[物理性質] 白色粉末或結晶性粉末,味苦澀而辣,具引濕性
[不良反應]
緻靜脈疼痛和靜脈炎 七葉皂苷鈉靜脈給藥對血管刺激性大，80%以上患者在應用該藥後3～5 d內出現不同程度的血管條索狀紅腫、疼痛，對藥物較敏感者甚至當天即出現癥狀，反應嚴重者會出現血管硬化。利多卡因可減輕七葉皂苷鈉靜脈滴註所致靜脈疼痛：靜脈滴註濃度較高的七葉皂苷鈉時，可引起註射部位不同程度的疼痛。采用隨機抽樣對照法，觀察在靜脈註射1%利多卡因3 ml時的疼痛程度，並與靜脈註射同量生理????水組相比較。結果兩組間有顯著差異。提示靜脈註射小劑量利多卡因能明顯減輕靜脈滴註七葉皂苷鈉引起的註射部位疼痛。
七葉皂苷鈉滲漏緻手指青紫 靜脈滴註七葉皂苷鈉滲漏到皮下組織中，患者即刻感到局部明顯疼痛，且有腫脹，該處皮膚呈淡紅色。立即停止輸液，數分鐘後見患者食指、中指、無名指逐漸呈青紫色，且皮溫低。讓其擡高左手患肢，穿刺部位早期冷敷，而青紫的手指則給予熱敷保溫處理，經過以上措施，24 h後發現穿刺部位腫脹明顯消退，左手三指的青紫完全消退，皮溫也恢復正常，手指活動自如。
七葉皂苷鈉滲入皮下後，造成局部組織滲出、腫脹，使局部組織張力增加，壓力增大，且該藥不易吸收，刺激性強。由於炎性介質的作用，從而刺激局部血管，反應性的引起手背靜脈收縮、痙攣，使手指靜脈回流不暢、局部缺氧，使手指呈青紫色。一旦發生滲漏，立即停止輸液，局部早期冷敷，後期熱敷。必要時可用普魯卡因局部封閉以減輕局部炎性反應。對於個別發生血管收縮、痙攣的患者應使患肢擡高，同時熱敷、保溫，減輕血管痙攣、收縮，促使靜脈回流，改善局部血管循環。
緻呼吸睏難 七葉皂苷鈉10 mg加入500 ml液體中。當靜脈滴註約15 min，患者突發寒戰，皮膚、口唇紫紺，呼吸急促，脈搏血壓正常。即給予肌註????酸異丙嗪註射液25 mg，吸氧，30 min後患者出現高熱、大汗，2 h後，高熱及不良反應癥狀消失。次日給予同樣藥品，在靜脈滴註約10 min發生更嚴重的同樣不良反應，給予肌註????酸異丙嗪註射液25 mg，吸氧及舌下滴含????酸腎上腺素2滴，2 h後患者恢復正常。第3天停用該藥，未發生相同不良反應。本例所致反應似為過敏反應，其機理不詳，提醒臨床使用該藥時應加以註意。
緻全身藥疹 七葉皂苷鈉15 mg加入氯化鈉註射液250 ml中靜脈滴註。用藥7 d天後，當第1療程完畢約0.5 h，患者出現呼吸急促、皮膚潮紅、瘙癢及雙上肢、軀幹見大量散在紅色斑丘疹，體溫由36.5℃升至39.3℃，立即給予異丙嗪25 mg肌註，地塞米鬆10 mg靜脈推註，約2 h後皮疹及皮膚瘙癢均減輕，次日晨完全恢復正常，考慮此藥疹為該藥所致。加用撲爾敏4 mg，po，tid。5 d後皮疹全部消退，皮膚恢復正常。以後換用燈盞花素、尼可林（胞磷膽鹼）等藥物繼續治療，未再出現上述反應。提示在應用七葉皂苷鈉時需詳細詢問過敏史，對具有過敏體質的患者應慎用，在使用該藥的過程中應嚴密觀察病情變化，一旦發現不良反應，立即停藥，並及時給予相應治療，避免産生不良後果。
緻心動過緩 使用七葉皂苷鈉後的第3～4天出現心動過緩，與入院時心率比較，心率減慢約20%～40%，律齊無雜音，心電圖示竇性心動過緩。給予七葉皂苷鈉30 mg加入5%葡萄糖註射液250 ml中靜脈滴註，qd，2 d後又出現竇性心動過緩，心電圖示，竇性心動過緩加心律不齊，給予阿托品治療作用不明顯。停用七葉皂苷鈉3 d後心率恢復正常。
β－七葉皂苷鈉還可導致過敏性休剋、肝損害、血尿、急性腎功能衰竭等理作用] 抗滲出和增加靜脈張力藥。具有消腫、抗炎和改善血液循環的作用。用於腦水腫，創傷或手術後引起的腫脹；也用於靜脈回流障礙性疾病。 | | 七葉皂苷鈉Sodium Aescinate
[植物來源] 本品為七葉樹科植物天師慄(Aesculus Wilsonii Rehd.)的乾燥成熟果實(娑羅子)提取物得到的皂苷鈉????。
[結構式]
[分子式及分子量] C55H85NaO24；1153.2
[物理性質] 白色粉末或結晶性粉末,味苦澀而辣,具引濕性
[不良反應]
緻靜脈疼痛和靜脈炎 七葉皂苷鈉靜脈給藥對血管刺激性大，80%以上患者在應用該藥後3～5 d內出現不同程度的血管條索狀紅腫、疼痛，對藥物較敏感者甚至當天即出現癥狀，反應嚴重者會出現血管硬化。利多卡因可減輕七葉皂苷鈉靜脈滴註所致靜脈疼痛：靜脈滴註濃度較高的七葉皂苷鈉時，可引起註射部位不同程度的疼痛。采用隨機抽樣對照法，觀察在靜脈註射1%利多卡因3 ml時的疼痛程度，並與靜脈註射同量生理????水組相比較。結果兩組間有顯著差異。提示靜脈註射小劑量利多卡因能明顯減輕靜脈滴註七葉皂苷鈉引起的註射部位疼痛。
七葉皂苷鈉滲漏緻手指青紫 靜脈滴註七葉皂苷鈉滲漏到皮下組織中，患者即刻感到局部明顯疼痛，且有腫脹，該處皮膚呈淡紅色。立即停止輸液，數分鐘後見患者食指、中指、無名指逐漸呈青紫色，且皮溫低。讓其擡高左手患肢，穿刺部位早期冷敷，而青紫的手指則給予熱敷保溫處理，經過以上措施，24 h後發現穿刺部位腫脹明顯消退，左手三指的青紫完全消退，皮溫也恢復正常，手指活動自如。
七葉皂苷鈉滲入皮下後，造成局部組織滲出、腫脹，使局部組織張力增加，壓力增大，且該藥不易吸收，刺激性強。由於炎性介質的作用，從而刺激局部血管，反應性的引起手背靜脈收縮、痙攣，使手指靜脈回流不暢、局部缺氧，使手指呈青紫色。一旦發生滲漏，立即停止輸液，局部早期冷敷，後期熱敷。必要時可用普魯卡因局部封閉以減輕局部炎性反應。對於個別發生血管收縮、痙攣的患者應使患肢擡高，同時熱敷、保溫，減輕血管痙攣、收縮，促使靜脈回流，改善局部血管循環。
緻呼吸睏難 七葉皂苷鈉10 mg加入500 ml液體中。當靜脈滴註約15 min，患者突發寒戰，皮膚、口唇紫紺，呼吸急促，脈搏血壓正常。即給予肌註????酸異丙嗪註射液25 mg，吸氧，30 min後患者出現高熱、大汗，2 h後，高熱及不良反應癥狀消失。次日給予同樣藥品，在靜脈滴註約10 min發生更嚴重的同樣不良反應，給予肌註????酸異丙嗪註射液25 mg，吸氧及舌下滴含????酸腎上腺素2滴，2 h後患者恢復正常。第3天停用該藥，未發生相同不良反應。本例所致反應似為過敏反應，其機理不詳，提醒臨床使用該藥時應加以註意。
緻全身藥疹 七葉皂苷鈉15 mg加入氯化鈉註射液250 ml中靜脈滴註。用藥7 d天後，當第1療程完畢約0.5 h，患者出現呼吸急促、皮膚潮紅、瘙癢及雙上肢、軀幹見大量散在紅色斑丘疹，體溫由36.5℃升至39.3℃，立即給予異丙嗪25 mg肌註，地塞米鬆10 mg靜脈推註，約2 h後皮疹及皮膚瘙癢均減輕，次日晨完全恢復正常，考慮此藥疹為該藥所致。加用撲爾敏4 mg，po，tid。5 d後皮疹全部消退，皮膚恢復正常。以後換用燈盞花素、尼可林（胞磷膽鹼）等藥物繼續治療，未再出現上述反應。提示在應用七葉皂苷鈉時需詳細詢問過敏史，對具有過敏體質的患者應慎用，在使用該藥的過程中應嚴密觀察病情變化，一旦發現不良反應，立即停藥，並及時給予相應治療，避免産生不良後果。
緻心動過緩 使用七葉皂苷鈉後的第3～4天出現心動過緩，與入院時心率比較，心率減慢約20%～40%，律齊無雜音，心電圖示竇性心動過緩。給予七葉皂苷鈉30 mg加入5%葡萄糖註射液250 ml中靜脈滴註，qd，2 d後又出現竇性心動過緩，心電圖示，竇性心動過緩加心律不齊，給予阿托品治療作用不明顯。停用七葉皂苷鈉3 d後心率恢復正常。
β－七葉皂苷鈉還可導致過敏性休剋、肝損害、血尿、急性腎功能衰竭等理作用] 抗滲出和增加靜脈張力藥。具有消腫、抗炎和改善血液循環的作用。用於腦水腫，創傷或手術後引起的腫脹；也用於靜脈回流障礙性疾病。
【適 應 癥】
用於腦水腫、創傷或手術所致腫脹，也用於靜脈回流障礙性疾病。
【用法用量】 靜脈註射或靜脈滴註。
成人按體重一日0.1～0.4mg/kg，或取本品5～10mg溶於10%葡萄糖註射液或0.9%氯化鈉註射液250ml中供靜脈滴註；也可取本品5～10mg溶於10～20ml 10%葡萄糖註射液或0.9%氯化鈉註射液中供靜脈推註。重癥病人可多次給藥，但一日總量不得超過20mg。療程7～10天
【基本參數 】
通用名稱 註射用七葉皂苷鈉
英文名稱 Sodium Aescinate for Injection
漢語拼音 Zhusheyong Qiyezaoganna
性 狀 本品為白色凍幹疏鬆塊狀物
規 格 （1）5mg；（2）10mg
用法用量 靜脈註射或靜脈滴註
貯 藏 遮光，密封保存
有 效 期 24個月
【技術參數】
化學名稱 本品的主要成分為七葉皂苷鈉A和七葉皂苷鈉B，是從七葉樹科植物天師粟的乾燥成熟種子中提取的一種含酯鍵的三萜皂苷。
分子式 C55H85Na024
分子量 1153.24
執行標準 WS1-XG-004-99
批準文號 國藥準字H20003369（5mg）；國藥準字H20003782（10mg）
【藥物相互作用】與下列各類藥物聯合使用時要謹慎：
1、與血清蛋白結合率高的藥物。
2、能嚴重損害腎功能的藥物。
3、皮質激素類藥物。
4、含鹼性基團的藥物（配伍時可能發生沉澱）。
【藥物過量】據馬丁代爾大藥典報告，當七葉皂苷鈉靜脈註射超過每千克體重0.4mg（日劑量）時，腎髒會受不同程度損傷。若已發生，應立即停止用藥，並作腎功能檢查，根據檢查結果，按損傷程度進行治療。
【不良反應】
1、可見註射部位局部疼痛、腫脹，經熱敷可使癥狀消失。
2、偶有過敏反應，可按藥物過敏處理原則治療。
【禁 忌】
1、腎損傷、腎衰竭、腎功能不全患者禁用。
2、孕婦禁用。
3、對本品成分過敏者禁用。
【註意事項】
1、馬丁代尓大藥典推薦成人靜脈使用七葉皂苷鈉最大日劑量應為20mg；如使用更大劑量則可能出現急性腎功能衰竭，如聯合應用其他具有腎髒毒性的藥物也可導致急性腎功能衰竭。有文獻記載在接受心髒外科手術治療的患者中如靜脈註射大劑量七葉皂苷鈉可能導致急性腎功能衰竭：其中70位患者靜脈註射七葉皂苷鈉日平均最大劑量為340μg/Kg時未觀察到腎功能損壞；16位患者靜脈註射七葉皂苷鈉日平均最大劑量為360μg/Kg時可觀察到輕度腎功能損壞；40位患者靜脈註射七葉皂苷鈉日平均最大劑量為510μg/Kg可發生急性腎功能衰竭。因此本品應嚴格限製日用量。若一旦出現腎功能受損，應立即停止用藥，並作全面的腎功能檢查，根據檢查結果，按受損傷程度進行治療。
2、本品衹能用於靜脈註射和滴註，禁用於動脈、肌肉或皮下註射。
3、註射時宜選用較粗靜脈，切勿漏出血管外，如出現紅、腫，用0.25%普魯卡因封閉或熱敷。
4、用藥前後須檢查腎功能。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦禁用，哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】不宜用本品治療兒童心髒手術後腫脹。
【老年用藥】老年人腎功能有所衰退，用藥過程應密切註意腎功能情況。
【藥理毒理】
1、藥理
本品能促使機體提高ACTH和可的鬆血漿濃度，能促進血管壁增加PGF2α的分泌，能清除機體內自由基，從而起到抗炎、抗滲出，提高靜脈張力，加快靜脈血流，促進淋巴回流，改善血液循環和微循環，並有保護血管壁的作用。
2、毒理
在日劑量每公斤體重0.5mg以下未發現溶血現象。急性毒性研究：靜脈註射LD50劑量,動物發生急性中毒,主要表現為實質性器官(心、肝、腎)的溶血性缺氧壞死；對黏膜和肌肉組織有較強的刺激作用。慢性毒性研究：每天靜脈給予傢兔相當於LD50的1/5劑量，連續30天，未發生動物死亡，其實質器官也未發生任何病理性變化。緻畸試驗：無緻畸作用，觀測到孕婦頭3個月羊水中藥物含量較高，故建議孕婦禁用。
【藥代動力學】
七葉皂苷鈉的半衰期僅為1.5小時，但因能促進機體增加ACTH、前列腺素F2α的分泌，使生物效應維持時間較長，靜脈註射16小時後，仍有抗滲出、消腫作用。靜脈給藥，幾乎沒有生物轉化，註射1小時後，有1/3劑量排泄，其中2/3通過膽汁排入腸道，1/3進入尿中。七葉皂苷與血漿蛋白結合率在90%以上。 | | - n.: Aescine Sodium
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