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[外文名]oleanolic acid
[植物來源] 木犀科植物齊墩果 olea europaea l.葉,女貞 ligustrum lucidum ait.果實,竜膽科植物青葉膽 swertia mileensist.n.he et w.l.shi全草.
[別名] 土當歸酸,oleanol,caryophyllin
[結構式]
[分子式及分子量] c30h48o3 ; 456.71
[物理性質] 齊墩果酸是白色針晶，屬於三萜類.熔點:308°c-310°c 不溶於水，可溶於乙醇，乙醚，丙酮和氯仿。
[藥理作用] 齊墩果酸具有護肝降酶、抗炎、強心利尿、抗腫瘤. |
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【産品名稱】齊墩果酸
【英文名稱】Oleanic acid
【化 學 名】3β-hydroxy-olea-12-en-28-oic acid
【異 名】土當歸酸 Oleanol、Caryophyllia、Astrantigeninc、Giganteumgeninc
【C A S 號】508-02-1
【來 源】是五環三萜類化合物，以遊離體和配糖體的形式存在於多種植物中。主要提取來源木犀科植物齊墩果 olea europaea l.的葉；女貞 ligustrum lucidum ait.果實；竜膽科植物青葉膽 swertia mileensis t.n.he et w.l.shi全草；川西獐牙菜s. mussotii franch.；傘形科植物大星芹astrantia major l.的葉、根；五加科植物楤木aralia chinensis l.的根皮及莖皮；葫蘆科植物大籽雪膽hemsleya macrosperma c.y.wu、可愛雪膽hemsleya amabilis diels、中華雪膽hemsleya chinensis cogn.(金龜蓮、羅鍋底) 的塊根。
【分 子 式】C30H48O3
【分 子 量】456.71
【物理性質】白色針晶（乙醇）；無臭，無味，可溶於甲醇、乙醇、苯、乙醚、丙酮和氯仿，幾乎不溶於水，對酸鹼均不穩定。熔點：308℃～310℃，[α]20D+68°至+78°（C=0.15，氯仿）。
【成分分類】五環三萜類
【規 格】95％，>98%
【資料來源】本文版權歸中國植物化工網所有，轉載請註明出處
【鑒 別】(1)取本品約50mg，加氯仿2ml溶解後，加硫酸2滴，振搖，靜止，氯仿液自無色(或淡黃色)漸變為淡紅色。
(2)取本品少量，加乙酸酐lml，微熱使溶解，滴加硫酸1滴，即顯紫紅色，放置後色漸變深。
(3)取本品少量，加香草醛的冰乙酸溶液(香草醛0.5g，加冰乙酸10ml溶解，即得)0.2ml，加高氯酸0.8ml，置沸水浴中加熱數分鐘，顯紫紅色，加乙酸乙酯2ml，紫紅色溶入乙酸乙酯中，放置不變色。
(4)本品的紅外光吸收圖譜所顯的各主要吸收峰應與對照品一致。
【檢 查】氯化物 取本品50mg加水25ml，強力振搖15min，濾過，取濾液依法檢查(中國藥典1977年版一部附錄4頁)，如發生渾濁，與標準氯化鈉溶液7ml成的對照液比較，不得更濃(0.14％)。
有關雜質 取本品，加等量的乙醇，氯仿製成每lml中含lmg的溶液，照薄層層析法(中國藥典1977年版一部附錄38頁)試驗，吸取上述溶液l0ml，點於硅膠G薄層板上，以氯仿:丙酮(10:1)為展開劑。展開後，取出揮散溶劑，噴以5％磷鉬酸乙醇液顯色，置120℃加熱數分鐘，除主斑點外，不得顯其他斑點。
乾燥失重 取本品約0.5g，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5％(中國藥典1977年版一部附錄44頁)。
熾灼殘渣 不得過0.1％(中國藥典1977年版一部附錄45頁)。
【含量測定】取本品約0.15g，精密稱定，加無水乙醇20ml、苯5ml，微熱使溶解，加酚酞指示液8滴，用0.05mol／L乙醇製氫氧化鉀液滴定，並做空白試驗校正，即得(每lml0.05mol／L乙醇製氫氧化鉀液相當於22.84mg的C30H48O3)。
【藥理藥效】
齊墩果酸主要具有護肝降酶、促進肝細胞再生、抗炎、強心、利尿、抗腫瘤等作用，還具有降血糖、降血脂、鎮靜的作用，是開發治療肝病和降血糖等藥物有效成分。
1．減輕肝損傷：齊墩果酸為五環三萜類化合物，對四氯化碳引起的大鼠急慢性肝損傷有明顯保護作用。經治療後，腫大的綫粒體與擴張的粗面內質網得到恢復。還可使急性和慢性肝損傷的肝細胞氣球樣變性、壞死和炎性反應明顯減輕。肝內甘油三酯蓄積減少，糖原量增多。
2．降低血漿𠔌丙轉氨酶活性：齊墩果酸對急性、慢性肝炎及肝硬化動物均有明顯降酶作用。
3．降低血清r-球蛋白，並與組織學觀察所見之肝髒有關炎癥反應減輕相一致。
4．促進肝細胞的再生：齊墩果酸可促使大鼠殘留肝髒的核分裂相數目明顯增多，再生度高於對照組，提示具有促進細胞再生的作用。
5．降低肝硬化大鼠腦勻漿酷氨酸水平：由於腦勻漿酷氨酸水平明顯下降，可抑製假性神經遞質的生成，故有利於肝性腦病的防治。
6．抑製肝纖維增生：經齊墩果酸治療的肝纖維化的大鼠，肝纖維增生嚴重並明顯減輕，肝膠原蛋白含量減少，提示具有防治肝硬化的作用。
7．齊墩果酸對小鼠單核吞噬細胞係統、巨噬細胞吞噬功能和實驗性關節炎有明顯抑製作用，但對異性體液免疫功能和抗原結合細胞有影響。增強免疫和抑製S180瘤株生長。
8．對染色體損傷有保護作用，對實驗性動脈粥樣硬化有預防作用，還可糾正蛋白代謝障礙。
【不良反應】1、少數患者有口幹、腹瀉、上腹部不適感，經對癥處理可消失。
2、個別患者出現血小板輕度減少，停藥後可恢復。
【臨床應用】本品係肝病輔助藥，臨床用於治療傳染性急性黃疸型肝炎，具有明顯的降低𠔌丙轉氨酶及退黃效果，改善病毒性和慢性遷延性肝炎患者的癥狀，體徵和肝功能；還可用於銀屑病，風濕性關節炎，腎炎水腫，肝硬化腹水，急慢性肝炎，胃痛淋濁，血崩，跌打損傷，癰腫，腰膝酸軟，胎動不安等癥。
上海傳染病醫院等單位用本品觀察治療急性黃疸型肝炎280例，結果治愈率為64．8％，總有效率為94．4％。明顯高於西藥對照組的44％和88．1％；2．治療慢性肝炎298例，結果顯效率為43．7％，總有效率為69．8％。
【用法與用量】口服，急性肝炎:一次30mg，一日90mg；慢性肝炎:一次50mg，一日200mg。
【貯 藏】 陰涼乾燥，避光環境保存
該資料來源於中國植物化工網數據庫 |
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拼音名：Qidunguosuan
英文名：ACIDUMOLEANOLICUM
書頁號：E3-17標準編號：
C30H48O3456.71
本品按乾燥品計算，含齊墩果酸(C30H48O3)不得少於98.0％。
【性狀】本品為白色或類白色結晶性粉末；無臭無味。
本品在氯仿中略溶，在甲醇、乙醇、丙酮中微溶，在水中幾乎不溶。
比旋度取本品，精密稱定，加氯仿製成每1ml含6mg的溶液，依法測定（中國藥
典1990版二部附錄17頁），比旋度為＋73.0°至＋83.0°。
【鑒別】(1)取本品30mg，置試管中，加氯仿3ml溶解後,加硫酸2滴,振搖5分鐘，
氯仿層顯紫紅色。
(2)取本品約20mg，加醋酐1ml,微熱使溶解，滴加硫酸顯紫紅色，放置後色變深。
(3)取本品約10mg，加香草醛冰醋酸溶液（取香草醛0.5g，加冰醋酸10ml使溶解，
即得）0.2ml，加高氯酸0.8ml，置水浴中加熱數分鐘，顯紫紅色，加醋酸乙酯2ml,紫紅
色溶於醋酸乙酯中，放置不變色。
(4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集158圖）一致。
【檢查】氯化物取本品50mg，加水25ml，強力振搖15分鐘，加稀硝酸10ml，濾
過，取濾液依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄48頁）,與標準氯化鈉溶液5ml製成的
對照液比較，不得更濃(0.1％)。
有關物質取本品，加乙醇－氯仿(1∶1)製成每1ml含1mg的溶液，照薄層色譜法（
中國藥典1990年版二部附錄30頁）試驗，吸取上述溶液10μl，點於硅膠G薄層板上，以
氯仿-丙酮(10∶1)為展開劑，展開後，取出揮去溶劑，噴以磷鉬酸乙醇溶液(5→100)使
顯色後，置120℃加熱數分鐘，除主斑點外，不得顯其他斑點。
乾燥失重取本品約0.5g，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5％（中國藥典
1990年版二部附錄55頁）。
熾灼殘渣不得過0.1％（中國藥典1990年版二部附錄56頁）。
【含量測定】取本品0.15g,精密稱定，加乙醇30ml，振搖，在微溫水浴中加熱使
溶解，放冷至室溫，加酚酞指示液3滴，用乙醇製氫氧化鉀液(0.05mol/L)立即滴定，
作空白試驗校正,即得。每1ml的乙醇製氫氧化鉀液(0.05mol/L)相當於22.84mg的C30H48
O3。
【作用與用途】抗肝炎藥。用於急慢性肝炎。
【用法與用量】口服一次20～80mg一日60mg～240mg
【貯藏】密閉保存。
【製劑】齊墩果酸片。
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貴州省藥品檢驗所 起草 |
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藥品名稱
（包括商品名、通用名） 齊墩果酸 用法用量 口服：急性黃疸型肝炎，30mg/次，3次/天；慢性肝炎50mg/次，4次/天。 藥理作用 動物實驗表明，本品可明顯降低四氯化碳引起的血清𠔌丙轉氨酶升高，減輕肝細胞變性、壞死以及肝組織的炎性反應和纖維化過程，促進肝細胞再生，加速肝壞死組織的修復，抑製非特性炎癥反應，並有糾正蛋白代謝障礙的作用。超微結構觀察顯示，本品能保護、穩定溶酶體膜及細胞細胞器的生物膜，恢復其被動通透和主動轉運功能，使細胞內、外離子和水的移動復原，使胞質疏鬆化及氣球樣變的肝細胞恢復正常，再生能力加強，肝纖維化受抑，故可預防肝硬化。此外，本品尚有抗炎、抗糖尿病的作用。
適應癥 臨床用於治療急性、慢性遷延性及慢性活動性肝炎，可明顯改善癥狀、體徵和肝功能。 不良反應 少數病例服藥後有口幹、腹瀉、上腹不適等，經對癥處理即可消失。個別病例出現血小板輕度減少，停藥後可恢復。
製劑 片劑：100mg。 註意事項 作為保肝藥劑量不宜過大。 |
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- : Oleanlic Acid, Oleanol, Caryophyllin
- n.: Oleanolic acid
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