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目錄
簡介
  青黴素又被稱為青黴素G、peillin G、 盤尼西林、配尼西林、青黴素鈉、苄青黴素鈉、青黴素鉀、苄青黴素鉀。
  青黴素是抗菌素的一種,是指從青黴菌培養液中提製的分子中含有青黴烷、能破壞細菌的細胞壁並在細菌細胞的繁殖期起殺菌作用的一類抗生素,是第一種能夠治療人類疾病的抗生素。青黴素類抗生素是β-內酰胺類中一大類抗生素的總稱。但它不能耐受耐藥菌株(如耐藥金葡)所産生的酶,易被其破壞,且其抗菌譜較窄,主要對革蘭氏陽性菌有效。青黴素G有鉀????、鈉????之分,鉀????不僅不能直接靜註,靜脈滴註時,也要仔細計算鉀離子量,以免註入人體形成高血鉀而抑製心髒功能,造成死亡。
  青黴素類抗生素的毒性很小,由於β-內酰胺類作用於細菌的細胞壁,而人類衹有細胞膜無細胞壁,故對人類的毒性較小,除能引起嚴重的過敏反應外,在一般用量下,其毒性不甚明顯.是化療指數最大的抗生素。但其青黴素類抗生素常見的過敏反應在各種藥物中居首位,發生率最高可達5%~10% ,為皮膚反應 ,表現皮疹、血管性水腫,最嚴重者為過敏性休剋,多在註射後數分鐘內發生,癥狀為呼吸睏難、發紺、血壓下降、昏迷、肢體強直,最後驚厥,搶救不及時可造成死亡。各種給藥途徑或應用各種製劑都能引起過敏性休剋,但以註射用藥的發生率最高。過敏反應的發生與藥物劑量大小無關。對本品高度過敏者,雖極微量亦能引起休剋。註入體內可致癲癇樣發作。大劑量長時間註射對中樞神經係統有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停藥或降低劑量可以恢復。
  使用本品必須先做皮內試驗。青黴素過敏試驗包括皮膚試驗方法(簡稱青黴素皮試)及體外試驗方法,其中以皮內註射較準確。皮試本身也有一定的危險性,約有25%的過敏性休剋死亡的病人死於皮試。所以皮試或註射給藥時都應作好充分的搶救準備。在換用不同批號青黴素時,也需重作皮試。幹粉劑可保存多年不失效,但註射液、皮試液均不穩定,以新鮮配製為佳。而且對於自腎排泄,腎功能不良者,劑量應適當調整。此外,局部應用緻敏機會多,且細菌易産生抗藥性,故不提倡。
英文簡述
  Penicillin (sometimes abbreviated PCN) refers to a group of beta-lactam antibiotics used in the treatment of bacterial infections caused by susceptible, usually Gram-positive, organisms. The name “penicillin” can also be used in reference to a specific member of the penicillin group Penam Skeleton, which has the molecular formula R-C9H11N2O4S, where R is a variable side chain.
分類
  按其特點可分為 :
  青黴素G類:如青黴素G鉀、青黴素G鈉、長效西林等。
  青黴素V類:(別名:苯氧甲基青黴素、6-苯氧乙酰胺基青黴烷酸) 如青黴素V鉀等(包括有多種劑型)。
  耐酶青黴素:如苯唑青黴素(新青Ⅱ號)、氯唑青黴素等。
  廣譜青黴素:如氨苄青黴素、羥氨苄青黴素等。
  抗緑膿桿菌的廣譜青黴素:如羧苄青黴素、氧哌嗪青黴素、呋苄青黴素等。
  氮咪青黴素:如美西林及其酯匹美西林等,其特點為較耐酶,對某些陰性桿菌(如大腸、剋雷伯氏和沙門氏菌)有效,但對緑膿桿菌效差。
特點
  青黴素類抗生素是β-內酰胺類中一大類抗生素的總稱,由於β-內酰胺類作用於細菌的細胞壁,而人類衹有細胞膜無細胞壁,故對人類的毒性較小,除能引起嚴重的過敏反應外,在一般用量下,其毒性不甚明顯,但它不能耐受耐藥菌株(如耐藥金葡)所産生的酶,易被其破壞,且其抗菌譜較窄,主要對革蘭氏陽性菌有效。青黴素G有鉀????、鈉????之分,鉀????不僅不能直接靜註,靜脈滴註時,也要仔細計算鉀離子量,以免註入人體形成高血鉀而抑製心髒功能,造成死亡。
  青黴素類抗生素的毒性很小,是化療指數最大的抗生素。但其青黴素類抗生素常見的過敏反應在各種藥物中居首位,發生率最高可達5%~10% ,為皮膚反應 ,表現皮疹、血管性水腫,最嚴重者為過敏性休剋,多在註射後數分鐘內發生,癥狀為呼吸睏難、發紺、血壓下降、昏迷、肢體強直,最後驚厥,搶救不及時可造成死亡。各種給藥途徑或應用各種製劑都能引起過敏性休剋,但以註射用藥的發生率最高。過敏反應的發生與藥物劑量大小無關。對本品高度過敏者,雖極微量亦能引起休剋。註入體內可致癲癇樣發作。大劑量長時間註射對中樞神經係統有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停藥或降低劑量可以恢復。
歷史發展
  青黴素發明者亞歷山大·弗萊明爵士20世紀40年代以前,人類一直未能掌握一種能高效治療細菌性感染且副作用小的藥物。當時若某人患了肺結核,那麽就意味着此人不久就會離開人世。為了改變這種局面,科研人員進行了長期探索,然而在這方面所取得的突破性進展卻源自一個意外發現。 亞歷山大·弗萊明由於一次幸運的過失而發現了青黴素。 在1928年夏弗萊明外出度假時,把實驗室裏在培養皿中正生長着細菌這件事給忘了。3周後當他回實驗室時,註意到 一個與空氣意外接觸過的金黃色葡萄球菌培養皿中長出了一團青緑色黴菌。在用顯微鏡觀察這衹培養皿時弗萊明發現,黴菌周圍的葡萄球菌菌落已被溶解。這意味着黴菌的某種分泌物能抑製葡萄球菌。此後的鑒定表明,上述黴菌為點青黴菌,因此弗萊明將其分泌的抑菌物質稱為青黴素。然而遺憾的是弗萊明一直未能找到提取高純度青黴素的方法,於是他將點青黴菌菌株一代代地培養,並於1939年將菌種提供給準備係統研究青黴素的澳大利亞病理學家弗洛裏(Howard Walter Florey)和生物化學家錢恩。
  通過一段時間的緊張實驗,弗洛裏、錢恩終於用冷凍乾燥法提取了青黴素晶體。之後,弗洛裏在一種甜瓜上發現了可供大量提取青黴素的黴菌,並用玉米粉調製出了相應的培養液。弗洛裏和錢恩在1940年用青黴素重新做了實驗。他們給8衹小鼠註射了致死劑量的鏈球菌,然後給其中的4衹用青黴素治療。幾個小時內,衹有那4衹用青黴素治療過的小鼠還健康活着。“這真像一個奇跡!”弗洛裏說道。此後一係列臨床實驗證實了青黴素對鏈球菌、白喉桿菌等多種細菌感染的療效。青黴素之所以能既殺死病菌,又不損害人體細胞,原因在於青黴素所含的青黴烷能使病菌細胞壁的合成發生障礙,導致病菌溶解死亡,而人和動物的細胞則沒有細胞壁。但是青黴素會使個別人發生過敏反應,所以在應用前必須做皮試。在這些研究成果的推動下,美國製藥企業於1942年開始對青黴素進行大批量生産。到了1943年,製藥公司已經發現了批量生産青黴素的方法。當時英國和美國正在和納粹德國交戰。這種新的藥物對控製傷口感染非常有效。到1944年,藥物的供應已經足夠治療第二次世界大戰期間所有參戰的盟軍士兵。
  1945年,弗萊明、弗洛裏和錢恩因“發現青黴素及其臨床效用”而共同榮獲了諾貝爾生理學或醫學奬。
  青黴素是一種高效、低毒、臨床應用廣泛的重要抗生素。它的研製成功大大增強了人類抵抗細菌性感染的能力,帶動了抗生素傢族的誕生。它的出現開創了用抗生素治療疾病的新紀元。通過數十年的完善,青黴素針劑和口服青黴素已能分別治療肺炎、肺結核、腦膜炎、心內膜炎、白喉、炭疽等病。繼青黴素之後,鏈黴素、氯黴素、土黴素、四環素等抗生素不斷産生,增強了人類治療傳染性疾病的能力。但與此同時,部分病菌的抗藥性也在逐漸增強。為瞭解决這一問題,科研人員目前正在開發藥效更強的抗生素,探索如何阻止病菌獲得抵抗基因,並以植物為原料開發抗菌類藥物。
  青黴素在我國的發展
  1953年5月,中國第一批國産青黴素誕生,揭開了中國生産抗生素的歷史。截至2001年年底,我國的青黴素年産量已占世界青黴素年總産量的60%,居世界首位。
藥理學
  內服易被胃酸和消化酶破壞。肌註或皮下註射後吸收較快,15~30min達血藥峰濃度。青黴素在體內半衰期較短,主要以原形從尿中排出。
  青黴素藥理作用是幹擾細菌細胞壁的合成。青黴素的結構與細胞壁的成分粘肽結構中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似,可與後者競爭轉肽酶,阻礙粘肽的形成,造成細胞壁的缺損,使細菌失去細胞壁的滲透屏障,對細菌起到殺滅作用。
  對革蘭陽性球菌及革蘭陽性桿菌、蠃旋體、梭狀芽孢桿菌、放綫菌以及部分擬桿菌有抗菌作用。
作用
  青黴素對溶血性鏈球菌等鏈球菌屬,肺炎鏈球菌和不産青黴素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。對腸球菌有中等度抗菌作用,淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、牛型放綫菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鈎端蠃旋體和梅毒蠃旋體對本品敏感。本品對流感嗜血桿菌和百日咳鮑特氏菌亦具一定抗菌活性,其他革蘭陰性需氧或兼性厭氧菌對本品敏感性差.本品對梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌、厭氧菌以及産黑色素擬桿菌等具良好抗菌作用,對脆弱擬桿菌的抗菌作用差。青黴素通過抑製細菌細胞壁四肽則鏈和五肽交連橋的結合而阻礙細胞壁合成而發揮殺菌作用。對革蘭陽性菌有效,由於革蘭陰性菌缺乏五肽交連橋而青黴素對其作用不大。
  其中青黴素為以下感染的首選藥物:
  1.溶血性鏈球菌感染,如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和産褥熱等
  2.肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥等
  3.不産青黴素酶葡萄球菌感染
  4.炭疽
  5.破傷風、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染
  6.梅毒(包括先天性梅毒)
  7.鈎端蠃旋體病
  8.回歸熱
  9.白喉
  10.青黴素與氨基糖苷類藥物聯合用於治療草緑色鏈球菌心內膜炎
  青黴素亦可用於治療:
  1.流行性腦脊髓膜炎
  2.放綫菌病
  3.淋病
  4.奮森咽峽炎
  5.萊姆病
  6.多殺巴斯德菌感染
  7.鼠咬熱
  8.李斯特菌感染
  9.除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染
  風濕性心髒病或先天性心髒病患者進行口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術和操作前,可用青黴素預防感染性心內膜炎發生
生産方法
  天然青黴素與半合成青黴素生産方法完全不同。
  天然青黴素
  青黴素G生産可分為菌種發酵和提取精製兩個步驟。①菌種發酵:將産黃青黴菌接種到固體培養基上,在25℃下培養7~10天,即可得青黴菌孢子培養物。用無菌水將孢子製成懸浮液接種到種子罐內已滅菌的培養基中,通入無菌空氣、攪拌,在27℃下培養24~28h,然後將種子培養液接種到發酵罐已滅菌的含有苯乙酸前體的培養基中,通入無菌空氣,攪拌,在27℃下培養7天。在發酵過程中需補入苯乙酸前體及適量的培養基。②提取精製:將青黴素發酵液冷卻,過濾。濾液在pH2~2.5的條件下,於萃取機內用醋酸丁酯進行多級逆流萃取,得到丁酯萃取液,轉入pH7.0~7.2的緩衝液中,然後再轉入丁酯中,將此丁酯萃取液經活性炭脫色,加入成????劑,經共沸蒸餾即可得青黴素G鉀????。青黴素G鈉????是將青黴素G鉀????通過離子交換樹脂(鈉型)而製得。
  半合成青黴素
  以6APA為中間體與多種化學合成有機酸進行酰化反應,可製得各種類型的半合成青黴素
  6APA是利用微生物産生的青黴素酰化酶裂解青黴素G或V而得到。酶反應一般在40~50℃、pH8~10的條件下進行;近年來,酶固相化技術已應用於6APA生産,簡化了裂解工藝過程。6APA也可從青黴素G用化學法來裂解製得,但成本較高。側鏈的引入係將相應的有機酸先用氯化劑製成酰氯,然後根據酰氯的穩定性在水或有機溶劑中,以無機或有機鹼為縮合劑,與6APA進行酰化反應。縮合反應也可以在裂解液中直接進行而不需分離出6APA。
劑型用法和用量
  片劑:每片0.25剋。膠囊劑:每粒0.25剋。註射劑:每支2毫升,含藥0.25剋。滴眼劑:8毫剋:0.02剋。口服,每天成人1~2剋;兒童每日按千克體重服用50~100毫剋,分2~4次。肌註,成人每次0.5~1剋,每天2次;兒童每日按千克體重服用25~50毫剋,分2次。青黴素鉀????不能靜脈推註,可以靜滴。靜脈滴註,劑量同肌註,因註射劑係以丙二醇為溶劑,用時以等滲葡萄糖註射液或生理????水稀釋至2.5毫剋:毫升供用,即2毫剋(0.25剋)以100毫升輸液稀釋,並應以乾燥空針抽取,以免析出結晶,稀釋完後應仔細檢查無結晶析出,方可使用。
不良反應
  青黴素是各類抗生素中毒副作用最小的,因為其作用機理在於破壞細胞壁形成過程和結構,而人體沒有細胞壁。青黴素對人體基本沒有藥理毒性,但大劑量青黴素也可能導致神經係統中毒。青黴素的副作用主要原因在於青黴素的提純不足,其中的雜質容易使人體過敏。
副作用
  1 青黴素類的毒性很低,但較易發生變態反應,發生率約為5%�10%。多見的為皮疹、哮喘、藥物熱、嚴重的可致過敏性休剋而引起死亡。
  2 大劑量應用青黴素抗感染時,可出現神經精神癥狀,如反射亢進、知覺障礙、抽搐、昏睡等,停藥或減少劑量可恢復。
  3 使用青黴素前必須作皮膚過敏試驗。如果發生過敏性休剋,應立即皮下或肌內註射0.1%腎上腺素0.5ml~1ml,同時給氧並使用抗組胺藥物及腎上腺皮質激素等。
  4 肌註鉀????時局部疼痛較明顯,用苯甲醇溶液作為稀釋劑溶解,則可消除疼痛。
細菌對青黴素類産生耐藥性
  細菌對青黴素類産生耐藥性主要有三種機製:
  1.細菌産生β內酰胺酶,使青黴素類水解滅活;
  2.細菌體內青黴素作用靶位——青黴素結合蛋白發生改變;
  3.細胞壁對青黴素類的滲透性減低。其中以第一種機製最為常見,也最重要。
  青黴素類抗生素水溶性好,血消除半衰期大多不超過2小時,主要經腎排出,多數品種可經血液透析清除。
  按我國衛生部規定,使用青黴素類抗生素前均需做青黴素皮膚試驗,陽性反應者禁用。
青黴素與癲癇發病機製
  1.青黴素局部註射能成功誘導急性癇性發作。
  2.行為學及電生理學支持在青黴素誘導的急性癇性發作模型中存在抑製屏障突破機製。
  3.在青黴素誘導的急性癇性發作模型中,GAD67在驚厥前期表達增加,驚厥期表達減弱以及驚厥後期又逐漸恢復,其規律性表達提示癇性發作過程中存在“抑製屏障突破機製”。
  【註意事項】
  1.口服或註射給藥時忌與鹼性藥物配伍,以免分解失效。
  2.本品不宜與????酸四環素、卡那黴素、多粘菌素E、磺胺嘧啶鈉、三磷酸腺苷、輔酶A等混合靜滴,以免發生沉澱或降效。
  3.氯黴素與青黴素一般不要聯用,因氯黴素為抑菌劑,而青黴素為繁殖期殺菌劑,聯用可影響青黴素的抗菌活性而降效。但這一問題尚有爭論,意見不一,因兩者聯用對革蘭陽性菌、陰性菌混合感染及顱內感染臨床效果好。解决的辦法,如需聯用,宜先用青黴素2~3小時後再用氯黴素。
  4.由於本品可抑製某些肝髒酶的活性,因此可幹擾甲苯磺丁脲、苯妥英鈉和雙香豆素在人體內的生物轉化,可增強甲苯磺西脲、苯妥英鈉的作用,對雙香豆素和華法林的抗凝作用均可增強。
  5.嬰兒、肝、腎功能減退者慎用,妊娠末期産婦慎用,哺乳期婦女忌用。
  應用青黴素前除做皮試外,還要註意以下幾點:
  1、要到有搶救設備的正規醫療單位註射青黴素,萬一發生過敏反應,可以得到及時有效的搶救治療。在註射過程中任何時候出現頭暈心慌、出汗、呼吸睏難等不適,都要立即告訴醫生護士。
  2、註射完青黴素,至少在醫院觀察20分鐘,無不適感纔可離開。
  3、不要在極度饑餓時應用青黴素,以防空腹時機體對藥物耐受性降低,誘發暈針等不良反應。
  4、兩次註射時間不要相隔太近,以4—6小時為好。靜脈點滴青黴素時,開始速度不要太快,每分鐘以不超過40滴為宜,觀察10—20分鐘無不良反應再調整輸液速度。
  5、如果當天有註射青黴素史,在傢中出現頭暈心慌、出汗、呼吸睏難等不適,應及時送醫院診治。
  氨苄青黴素註意七點:
  氨苄青黴素(包括含氨苄青黴素的安滅菌等)是青黴素類藥中分解最快、過敏反應發生率最高的一種,尤其在酸性環境中和血藥濃度高的情況下,更易發生氨苄青黴素分解産物、疊合物堆積所致的過敏性藥疹、過敏性休剋,甚至因此而危及生命。在臨床使用氨苄青黴素時,不僅要做皮試,還應註意以下幾點:
  一是皮試陰性,並不意味着不過敏。氨苄青黴素過敏反應多為遲發性,可在連續用藥數天後纔出現過敏性藥疹,緻過敏性休剋。對過敏性藥疹,在停藥後使用息斯敏、苯海拉明、地塞米鬆可以解决。對突然發生呼吸睏難、寒戰發熱、血壓下降、心率加快等癥狀者,要立即停藥,並給氧,使用腎上腺素、地塞米鬆、葡萄糖酸鈣等藥搶救。
  二是宜短期使用,切忌長期大量給藥,以免血藥濃度持續升高,導致緻敏物質的形成與堆積,造成過敏反應。
  三是宜在足量生理????水中充分溶解後靜脈滴註。一般而言,4剋的氨苄青黴素需在300毫升左右的生理????水(0.9%氯化鈉註射液)中溶解。絶對不能溶解在糖,特別是高滲糖(濃度大於5%的葡萄糖註射液)中靜脈滴註。因糖呈酸性,不僅可降低氨苄青黴素的抑菌、殺菌能力,而且可促使自身分解,增加緻敏機會。
  四是痛風、尿毒癥、糖尿病酮癥酸中毒和乳酸酸中毒患者應盡量少用或不用氨苄青黴素。原因也是氨苄青黴素在酸性環境中可促使自身分解而增加緻敏可能。
  五是患者本身為過敏體質者,應避免使用。
  六是通常靜脈給藥,宜慢不宜快,以每分鐘不超過60滴的速度靜脈滴註,以免血藥濃度增高過快而增加分解過敏可能。
  七是在使用之前,應找到對本藥敏感的致病菌感染的確切證據,切忌盲目濫用,以免因此造成菌群失調、黴菌感染而增加治療難度。
  青黴素配伍應用中的相互作用:
  近年來,臨床中出現濫用藥物的問題,造成一些不良反應,尤其是青黴素與其他藥物的配伍應用,所産生的相互作用和不良反應是不可忽視的。
  1 青黴素不可與同類抗生素聯用
  由於它們的抗菌譜和抗菌機製大部分相似,聯用效果並不相加。相反,合併用藥加重腎損害,還可以引起呼吸睏難或呼吸停止。它們之間有交叉抗藥性,不主張兩種β-內酰胺類抗生素聯合應用。
  2 青黴素不可與磺胺和四環素聯合用藥
  青黴素屬繁殖期“殺菌劑”,阻礙細菌細胞壁的合成,四環素屬“抑菌劑”,影響菌體蛋白質的合成,二者聯合作用屬拮抗作用,一般情況下不應聯合用藥。臨床資料表明單用青黴素抗菌效力為90%,單用磺胺類藥效力為81%,兩者聯合用藥抗菌效力為75%,若非特殊情況不可聯合使用。
  3 青黴素不可與氨基糖苷類混合輸液
  兩者混合同於輸液器給病人輸液,因青黴素的β-內酰胺可使慶大黴素産生滅活作用,其機製為兩者之間發生化學相互作用,故嚴禁混合應用,應采用青黴素靜脈滴註,慶大黴素肌肉註射。
  綜上所述,青黴素聯用不當,由於藥物的相互作用,而導致藥物不良反應是不可低估的。青黴素是治療各種感染性疾病的最常用抗生素,嚴格掌握用藥的適應證,合理聯用,措施得力,減少不必要的不良反應。
青黴素傢族
  青黴素用於臨床是40年代初,人們對青黴素進行大量研究後又發現一些青黴素,當人們又對青黴素進行化學改造,得到了一些有效的半合成青黴素,70年代又從微生物代謝物中發現了一些母核與青黴素相似也含有β-內酰胺環,而不具有四氫噻唑環結構的青黴素類,可分為三代:第一代青黴素指天然青黴素,如青黴素G(苄青黴素);第二代青黴素是指以青黴素母核-6-氨基青黴烷酸(6-APA),改變側鏈而得到半合成青黴素,如甲氧苯青黴素、羧苄青黴素、氨苄青黴素;第三代青黴素是母核結構帶有與青黴素相同的β-內酰胺環,但不具有四氫噻唑環,如硫黴素、奴卡黴素。
青黴素濃縮法
  利用青黴素特異性地殺死野生型細胞、保留營養缺陷型細胞的方法。青黴素能抑製細菌細胞壁的合成,所以衹能殺死生長繁殖中的細菌,而不能殺死停止分裂的細菌。在衹能使野生型生長而不能使突變型生長的選擇性液體培養基中,野生型被青黴素殺死,而突變型則不被殺死,從而淘汰野生型,使突變型得以濃縮。可適用於細菌和放綫菌,是營養缺陷型突變體篩選的常用方法之一。
島青黴素
  稻穀在收穫後如未及時脫粒乾燥就堆放很容易引起發黴。發黴𠔌物脫粒後即形成"黃變米"或"漚黃米",這主要是由於島青黴(Penicillium.islandicum)污染所致。黃變米在我國南方、日本和其他熱帶和亞熱帶地區比較普遍。小鼠每天口服200g受島青黴污染的黃變米,大約一周可死於肝肥大;如果每天飼喂0.05g黃變米,持續兩年可誘發肝癌。流行病學調查發現,肝癌發病率和居民過多食用黴變的大米有關。吃黃變米的人會引起中毒(肝壞死和肝昏迷)和肝硬化。島青黴除産生島青黴素(Silanditoxin)外,還可産生環氯素(Cyclochlorotin),黃天精(Luteoskyrin)和紅天精(Erythroskyrin)等多種黴菌毒素。
  島青黴素和黃天精均有較強的緻癌活性,其中黃天精的結構和黃麯黴素相似,毒性和緻癌活性也與黃麯黴素相當。小鼠日服7mg/kg體重的黃天精數周可導致其肝壞死,長期低劑量攝入可導致肝癌。環氯素為含氯環結構的肽類,對小鼠經口LD50為6.55mg/kg體重,有很強的急性毒性。環氯素攝入後短時間內可引起小鼠肝的壞死性病變,小劑量長時間攝入可引起癌變。
口服後的人體反應
  口服後吸收迅速,約75%-90%可自胃腸道吸收,食物對藥物吸收的影響不顯著,它的蛋白結合率為17%-20%,血消除半衰退期(t1/2)為1到1.3小時,服藥後約24%-33%的給藥量在肝內代謝,6小時內46%-68%給藥量以原型藥自尿排出,尚有部分藥物經過膽道排泄,嚴重腎功能不全患者血清半衰期可延長至7小時。血清透析可清除青黴素,腹膜透析則無清除本品的作用。
簡介
  青黴素它不能耐受耐青黴素分子結構藥菌株(如耐藥金葡)所産生的酶,易被其破壞,且其抗菌譜較窄,主要對革蘭氏陽性菌有效。青黴素G有鉀????、鈉????之分,鉀????不僅不能直接靜註,靜脈滴註時,也要仔細計算鉀離子量,以免註入人體形成高血鉀而抑製心髒功能,造成死亡。
  青黴素類抗生素的毒性很小,由於β-內酰胺類作用於細菌的細胞壁,而人類衹有細胞膜無細胞壁,故對人類的毒性較小,除能引起嚴重的過敏反應外,在一般用量下,其毒性不甚明顯.是化療指數最大的抗生素。但其青黴素類抗生素常見的過敏反應在各種藥物中居首位,發生率最高可達5%~10% ,為皮膚反應 ,表現皮疹、血管性水腫,最嚴重者為過敏性休剋,多在註射後數分鐘內發生,癥狀為呼吸睏難、發紺、血壓下降、昏迷、肢體強直,最後驚厥,搶救不及時可造成死亡。各種給藥途徑或應用各種製劑都能引起過敏性休剋,但以註射用藥的發生率最高。過敏反應的發生與藥物劑量大小無關。對本品高度過敏者,雖極微量亦能引起休剋。註入體內可致癲癇樣發作。大劑量長時間註射對中樞神經係統有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停藥或降低劑量可以恢復。
  使用本品必須先做皮內試驗。青黴素過敏試驗包括皮膚試驗方法(簡稱青黴素皮試)及體外試驗方法,其中以皮內註射較準確。皮試本身也有一定的危險性,約有25%的過敏性休剋死亡的病人死於皮試。所以皮試或註射給藥時都應作好充分的搶救準備。在換用不同批號青黴素時,也需重作皮試。幹粉劑可保存多年不失效,但註射液、皮試液均不穩定,以新鮮配製為佳。而且對於自腎排泄,腎功能不良者,劑量應適當調整。此外,局部應用緻敏機會多,且細菌易産生抗藥性,故不提倡。
百科辭典
    qingmeisu
    青黴素
    penicillin
    又稱"苄青黴素","配尼西林"。由青黴菌培養液中提得的抗生素。品種較多,一般指青黴素G。抗菌作用很強,低濃度抑菌,高濃度殺菌。對革蘭氏陽性球菌、桿菌、陰性球菌和各種蠃旋體有強大的殺菌作用。臨床多用其鉀????或鈉????,為白色結晶性粉末,易溶於水,其水溶液極不穩定。也易吸濕分解,故以幹粉密封小瓶內保存,臨用前配製溶液。口服易被胃酸及消化酶破壞,肌註吸收快而完全,半衰期為0.5~1小時,主要由腎排泄。毒性低,但有個別病人可引起過敏反應,甚至發生過敏性休剋,故用前必須做皮膚試驗。半合成青黴素是用青黴素G為原料,人工更換側鏈而獲得的耐酸、耐酶和廣譜三種類型青黴素,如新青黴素,氨苄青黴素,*羧苄青黴素等。青黴素基本化學結構
    
醫藥詞典
    由青黴、麯黴等屬真菌産生的一種抗生素。1929年英國細菌學家弗萊明首先從點青黴中獲得青黴素。因其化學結構中側鏈的不同而有許多種。青黴素可人工合成,用化學方法改造其部分結構,能製取一些新型衍生物。目前用人工合成的青黴素約有30種投入臨床應用。用人工方法製造的青黴素具有毒性低、療效高等優點。如青毒素G僅對革蘭氏陽性細菌有效、對酸不穩定,而氨苄青黴素對酸穩定,抗菌譜廣。
    青黴素的發現是20世紀醫學上的重大成就,為人類健康作出了重要貢獻,同時也推動了整個發酵工業的發展。青黴素對革蘭氏陽性細菌如鏈球菌、葡萄球菌、梭菌、芽孢桿菌等具有活性;而對革蘭氏陰性如大腸桿菌、弧菌、分枝桿菌等無活性或活性低。青黴素對人和大多數動物無害,經肌肉或皮下註射後能迅速擴散到血液中去並幾乎到達所有組織。在臨床上青黴素用於治療肺炎、膿腫、細菌性腦膜炎、梅毒、牙齒及口腔感染、骨髓炎以及其他對青黴素敏感的細菌引起的各種創傷感染。但青黴素能引起某些受藥者過敏反應,嚴重時可引起休剋、甚至死亡,故應用前必須做皮膚試驗。
英文解釋
  1. :  Group A Streptococcus Preparation,  Ampicillin-Sanye Pharm,  Amoxycillin-Bright Future Pharm,  Amoxicillin-North China Pharm,  Amoxicillin Dry Syrup-Faulding,  Benzathine Benzylpenicillin for,  Benzylpenicillin Sodium for,  Benzylpenicillin potassium for,  Benzylpenicillin Potassium,  Crystalline Penicillin G,  Flemoxin Solutab,  Penicillin G Potassium,  Syrupus Amoxicillini Siccus-Sanye Pharm,  Ampicillin,  Sulbactam,  Unasyn
  2. n.:  benzylpenicillin,  substance obtained from mould fungi, used as an antibiotic drug to prevent or treat infections caused by bacteria,  penicillin amidase,  penicillin,  oxacillin,  clavacin
法文解釋
  1. n.  pénicilline
近義詞
盤尼西林
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包含詞
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青黴素鉀膠囊青黴素皮試液青黴素皮試劑
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雙氯青黴素鈉苯氧丁青黴素硫代苯青黴素
青黴素類-乙類青黴素類-甲類青黴素類反應
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二代乙二胺青黴素氨苄青黴素新戊酰酯新青黴素Ⅲ
青黴素鈉(鉀)註射用普魯卡因青黴素剋拉維酸鉀羥氨苄青黴素
註射用羥氨苄青黴素棒酸鉀羥氨苄青黴素苄星青黴素G
青黴素Ⅴ鉀片青黴素Ⅴ鉀膠囊青黴素Ⅴ鉀
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註射用呋脲苄青黴素氨苄青黴素丙磺舒膠囊剋拉維酸羥氨苄青黴素
棒酸鉀羥氨苄青黴素氨卞青黴素過敏反應氨苄青黴素抗性酰胺酶
癢哌嗪青黴素藥物反應氧哌嗪青黴素註射液註射用氧哌嗪青黴素
註射用氨苄青黴素鈉註射用苯甲異惡唑青黴素
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