| | 阿替洛爾(氨酰心安)
atenolol (tenormine)
【作用與用途】
本品為心髒選擇性β-受體阻斷劑,無膜穩定作用,無內源性擬交感活性。一般用於竇性心動過速及早搏等,也可用於高血壓、心絞痛及青光眼。
【用法】
成人口服:每天50-100mg,分1-2次服用:用於心絞痛,每次100mg,或每次25-50mg,一天2次,用於高血壓,一次50-200mg,一天一次。
以上用藥需個體化。青光眼用4%滴眼液點眼。
【副作用】
個別患者可出現心動過緩。
【禁忌】
嚴重竇性心動過緩、房室傳導阻滯,心力衰竭患者及孕婦禁用。
通用名稱:阿替洛爾
英文名稱:atenolol
中文別名:阿坦樂爾、氨酰心安、氨酰心胺、苯氧胺、速降血壓靈
英文別名:alinor、target
【藥理】
藥效學
參見????酸普萘洛爾, 但主要使β1受體的活動處於抑製狀態。
藥動學
口服吸收約為50%。小劑量可通過血腦屏障。蛋白結合率6-10%。服後2-4小時作用達峰值,作用持續時間較久。半衰期為6-7小時,主要以原形自尿排出。在血液透析時可予以清除。
????酸普萘洛爾藥效學:本品有腎上腺素β受體部位競爭性地抑製兒茶酚胺的作用。通過減弱或防止β受體興奮而使心髒的收縮力與收縮速度下降,通過傳導係統的傳導速度減慢,使心髒對運動或應激的反應減弱。因此,用於心絞痛的治療,減低心肌氧耗,增加運動耐量。由於阻滯心髒起搏點電位的腎上腺素能興奮故用於治療心律失常。可能本品通過中樞、腎上腺素能神經元阻滯、抗腎素活性以及心排血量減低等降低血壓,適用於治療高血壓。由於本品能拮抗兒茶酚胺效應,也用於治療嗜鉻細胞瘤及甲狀腺機能亢進,使β1和β2受體的活動均處於抑製狀態。
[藥理作用]本品為長效、選擇性β1腎上腺素受體阻滯藥,其心髒選擇性作用明顯強於美托洛爾,而對血管及支氣管平滑肌的β2受體抑製較弱。無內源性擬交感活性,無膜穩定性,也無抑製心肌收縮力的作用。本品可降低高血壓患者的血壓,減輕由運動所致的血壓增高。同時,通過減低心率(8%~34%)和心率、血壓乘積(9%~40%),減少心絞痛發作的嚴重程度和頻率,改善急性心肌梗死患者的耗氧指數。因此早期應用該藥可縮小心肌梗死面積和預防再梗死,長期應用可降低心肌梗死或卒中的死亡率。
藥動學
口服後吸收率達50%~60%,血藥達峰時間為2~4h。生物利用度約60%,血漿蛋白結合率約46%,表觀分佈容積為0.8l/kg。體內分佈廣泛,極少量進入腦部,能迅速透過胎盤,可積聚於乳汁,但嬰兒血藥濃度含量甚微。腎功能正常的成年患者消除半減期約5~7h,總清除率約為6l/h(100ml/min)。兒童清除半減期較短(4、5h)。吸收後的藥物約46%以原形由尿中排出。腎功能異常者清除率降低,主要與腎小球濾過率有關。
用於治療心絞痛、心律失常、高血壓、甲狀腺機能亢進、嗜鉻細胞瘤、心肌梗塞,指證同????酸普萘洛爾。
適用於各種原因所致的中、輕度高血壓病,包括老年高血壓病和妊娠期高血壓。最大降壓作用發生在治療開始2周內。臨床適用於缺血性心髒病的治療,包括不穩定型心絞痛,尤適用於治療穩定型心絞痛。可降低心絞痛發作頻率和嚴重程度,減少硝酸甘油用量,改善運動耐力和st段壓低,具有明顯療效,對伴或不伴有心肌缺血證據的高血壓患者,長期應用本品可降低心肌梗死或卒中的死亡率。而且,對確診或疑有心肌梗死者,早期應用本品也可降低心血管病的死亡率和非致命性心髒驟停及再梗死的發生率。本品可用於防治室上性心動過速、持續性陣發性反復發作性室上性心動過速及室性心律失常,也可降低冠脈術後室上性心律失常和房顫發生率。對青光眼也有效。
【適應癥】
口服成人常用量:開始每日 12.5—25mg,一次服,2周後按需要及耐受量增至 50—100mg。腎功能損害時,肌酐清除率每分鐘<15ml/1.73平方米者,隔天給50mg,每分鐘 15—35ml/1.73平方米者,每天最多 50mg。
用於心絞痛,每次 12.5—25mg,一日 2次,可漸增至每日總量 150mg。
用於高血壓,每次 25mg,一日 1—2次,可漸增至每日總量 200mg。
[製劑與規格]阿替洛爾片(1)12.5mg(2)25mg
口服: 用於心絞痛,每日1次0.1g,或每次25-50mg,一日2次;用於高血壓:每日一次50-200mg;青光眼用4%溶液滴眼.
[用法及用量]口服,一般每次50~100mg,每日1次。用於心絞痛,每次25~100mg,每日1次。視病情而調整給用劑量;用於高血壓,每次50~200mg,每日1次。
靜脈註射,初始劑量2.5~5mg溶於25%葡萄糖液20ml中稀釋,按1mg/min速度靜註,如無效,5min後可重複給藥,最大給藥劑量為10mg。靜脈滴註,初始劑量為0.15mg/kg,大於20min滴完,如需要,間隔12h可重複給藥1次。青光眼患者用4%溶液滴眼。
對哮喘患者不作為首選治療。
本品應用過程中,不能突然停藥,以免發生停藥後綜合徵。
[劑型與規格]片劑:50mg/片,100mg/片。註射劑:5mg/2ml。
【用法用量】
參見????酸普萘洛爾。
本品與利尿藥、鈣拮抗藥或血管緊張素轉換酶抑製藥合用,可增強其降壓作用。本品與Ⅰ類抗心律失常藥物或維拉帕米合用時必需謹慎,
【給藥說明】
參見????酸普萘洛爾。
嚴重腎功能減退者(肌酐清除率< 0.5845ml/秒/1.73平方米)需調整給藥劑量。
對兒童、嚴重心力衰竭者不主張應用。
對進行血透的患者,每次透析後應當日服50mg。
對心髒儲備功能不良者使用本品時也必須小心。
顯著心動過緩、房室傳導阻滯和心源性休剋患者禁用。
【不良反應】
①本品的臨床效應與血藥濃度可不完全平行,劑量調節以臨床效應為準;②腎功能損害時劑量須減少;③有心力衰竭癥狀的患者用本品時,應先給洋地黃苷或利尿藥,如心力衰竭癥狀仍存在,應逐漸減量停用;④本品的停用過程至少 3天,長可達 2周,如有撤藥癥狀,如心絞痛發作,則暫時再給藥,待穩定後漸停用;⑤與飲食共進不影響其生物利用度。
本品應用過程中,不能突然停藥,以免發生停藥後綜合徵。
【相互作用】
①心動過緩(<50次/分鐘)、精神抑鬱、手足冷、呼吸睏難,腳腫較少見;②罕見的有皮疹、關節痛、胸痛等。
心動過緩,周身性紅斑狼瘡樣反應,多關節病綜合癥,性功能障礙.大劑量可有心髒停博,可引起死亡.
主要有:①心動過緩,發生率為0.6%~10%。②肢端發冷或雷諾現象,2%~35%。③胃腸道癥狀,0.5%~30%,表現為惡心、腹瀉及胃部不適。④疲乏或虛弱,1%~51%。⑤惡夢或睡眠障礙,占6%~26%。⑥頭痛,1%~18%。⑦性功能障礙,1%~14%。通常認為本品發生的副作用較輕,且常見於初期治療階段,但一般不影響繼續治療,僅有3%~6%的患者需停止用藥。心肌梗死患者靜註本品後可出現低血壓和心動過緩。 | | 阿替洛爾(氨酰心安)
Atenolol (Tenormine)
【作用與用途】
本品為心髒選擇性β-受體阻斷劑,無膜穩定作用,無內源性擬交感活性。一般用於竇性心動過速及早搏等,也可用於高血壓、心絞痛及青光眼。
【用法】
成人口服:每天50-100mg,分1-2次服用:用於心絞痛,每次100mg,或每次25-50mg,一天2次,用於高血壓,一次50-200mg,一天一次。
以上用藥需個體化。青光眼用4%滴眼液點眼。
【副作用】
個別患者可出現心動過緩。
【禁忌】
嚴重竇性心動過緩、房室傳導阻滯,心力衰竭患者及孕婦禁用。
通用名稱:阿替洛爾
英文名稱:Atenolol
中文別名:阿坦樂爾、氨酰心安、氨酰心胺、苯氧胺、速降血壓靈
英文別名:Alinor、Target
【藥理】
藥效學
參見????酸普萘洛爾, 但主要使β1受體的活動處於抑製狀態。
藥動學
口服吸收約為50%。小劑量可通過血腦屏障。蛋白結合率6-10%。服後2-4小時作用達峰值,作用持續時間較久。半衰期為6-7小時,主要以原形自尿排出。在血液透析時可予以清除。
????酸普萘洛爾藥效學:本品有腎上腺素β受體部位競爭性地抑製兒茶酚胺的作用。通過減弱或防止β受體興奮而使心髒的收縮力與收縮速度下降,通過傳導係統的傳導速度減慢,使心髒對運動或應激的反應減弱。因此,用於心絞痛的治療,減低心肌氧耗,增加運動耐量。由於阻滯心髒起搏點電位的腎上腺素能興奮故用於治療心律失常。可能本品通過中樞、腎上腺素能神經元阻滯、抗腎素活性以及心排血量減低等降低血壓,適用於治療高血壓。由於本品能拮抗兒茶酚胺效應,也用於治療嗜鉻細胞瘤及甲狀腺機能亢進,使β1和β2受體的活動均處於抑製狀態。當β受體阻斷藥與α受體阻斷藥合用時可拮抗腎上腺素的升高血糖作用。一般認為人類的脂肪分解主要與β1受體激動有關。
[藥理作用]本品為長效、選擇性β1腎上腺素受體阻滯藥,其心髒選擇性作用明顯強於美托洛爾,而對血管及支氣管平滑肌的β2受體抑製較弱。無內源性擬交感活性,無膜穩定性,也無抑製心肌收縮力的作用。本品可降低高血壓患者的血壓,減輕由運動所致的血壓增高。同時,通過減低心率(8%~34%)和心率、血壓乘積(9%~40%),減少心絞痛發作的嚴重程度和頻率,改善急性心肌梗死患者的耗氧指數。因此早期應用該藥可縮小心肌梗死面積和預防再梗死,長期應用可降低心肌梗死或卒中的死亡率。
藥動學
口服後吸收率達50%~60%,血藥達峰時間為2~4h。生物利用度約60%,血漿蛋白結合率約46%,表觀分佈容積為0.8L/kg。體內分佈廣泛,極少量進入腦部,能迅速透過胎盤,可積聚於乳汁,但嬰兒血藥濃度含量甚微。腎功能正常的成年患者消除半減期約5~7h,總清除率約為6L/h(100ml/min)。兒童清除半減期較短(4、5h)。吸收後的藥物約46%以原形由尿中排出。腎功能異常者清除率降低,主要與腎小球濾過率有關。
用於治療心絞痛、心律失常、高血壓、甲狀腺機能亢進、嗜鉻細胞瘤、心肌梗塞,指證同????酸普萘洛爾。
適用於各種原因所致的中、輕度高血壓病,包括老年高血壓病和妊娠期高血壓。最大降壓作用發生在治療開始2周內。臨床適用於缺血性心髒病的治療,包括不穩定型心絞痛,尤適用於治療穩定型心絞痛。可降低心絞痛發作頻率和嚴重程度,減少硝酸甘油用量,改善運動耐力和ST段壓低,具有明顯療效,對伴或不伴有心肌缺血證據的高血壓患者,長期應用本品可降低心肌梗死或卒中的死亡率。而且,對確診或疑有心肌梗死者,早期應用本品也可降低心血管病的死亡率和非致命性心髒驟停及再梗死的發生率。本品可用於防治室上性心動過速、持續性陣發性反復發作性室上性心動過速及室性心律失常,也可降低冠脈術後室上性心律失常和房顫發生率。對青光眼也有效。
【適應癥】
口服成人常用量:開始每日 12.5—25mg,一次服,2周後按需要及耐受量增至 50—100mg。腎功能損害時,肌酐清除率每分鐘<15ml/1.73平方米者,隔天給50mg,每分鐘 15—35ml/1.73平方米者,每天最多 50mg。
用於心絞痛,每次 12.5—25mg,一日 2次,可漸增至每日總量 150mg。
用於高血壓,每次 25mg,一日 1—2次,可漸增至每日總量 200mg。
[製劑與規格]阿替洛爾片(1)12.5mg(2)25mg
口服: 用於心絞痛,每日1次0.1g,或每次25-50mg,一日2次;用於高血壓:每日一次50-200mg;青光眼用4%溶液滴眼.
[用法及用量]口服,一般每次50~100mg,每日1次。用於心絞痛,每次25~100mg,每日1次。視病情而調整給用劑量;用於高血壓,每次50~200mg,每日1次。
靜脈註射,初始劑量2.5~5mg溶於25%葡萄糖液20mL中稀釋,按1mg/min速度靜註,如無效,5min後可重複給藥,最大給藥劑量為10mg。靜脈滴註,初始劑量為0.15mg/kg,大於20min滴完,如需要,間隔12h可重複給藥1次。青光眼患者用4%溶液滴眼。
對哮喘患者不作為首選治療。
本品應用過程中,不能突然停藥,以免發生停藥後綜合徵。
[劑型與規格]片劑:50mg/片,100mg/片。註射劑:5mg/2ml。
【用法用量】
參見????酸普萘洛爾。
本品與外用李氏藥貼、降壓申貼、懸壓貼等外用中藥貼合用可加強降血壓效果。與利尿藥、鈣拮抗藥或血管緊張素轉換酶抑製藥合用,也可增強其降壓作用。本品與Ⅰ類抗心律失常藥物或維拉帕米合用時必需謹慎,
【給藥說明】
參見????酸普萘洛爾。
嚴重腎功能減退者(肌酐清除率< 0.5845ml/秒/1.73平方米)需調整給藥劑量。
對兒童、嚴重心力衰竭者不主張應用。
對進行血透的患者,每次透析後應當日服50mg。
對心髒儲備功能不良者使用本品時也必須小心。
顯著心動過緩、房室傳導阻滯和心源性休剋患者禁用。
【不良反應】
①本品的臨床效應與血藥濃度可不完全平行,劑量調節以臨床效應為準;②腎功能損害時劑量須減少;③有心力衰竭癥狀的患者用本品時,應先給洋地黃苷或利尿藥,如心力衰竭癥狀仍存在,應逐漸減量停用;④本品的停用過程至少 3天,長可達 2周,如有撤藥癥狀,如心絞痛發作,則暫時再給藥,待穩定後漸停用;⑤與飲食共進不影響其生物利用度。
本品應用過程中,不能突然停藥,以免發生停藥後綜合徵。
【相互作用】
①心動過緩(<50次/分鐘)、精神抑鬱、手足冷、呼吸睏難,腳腫較少見;②罕見的有皮疹、關節痛、胸痛等。
心動過緩,周身性紅斑狼瘡樣反應,多關節病綜合癥,性功能障礙.大劑量可有心髒停博,可引起死亡.
主要有:①心動過緩,發生率為0.6%~10%。②肢端發冷或雷諾現象,2%~35%。③胃腸道癥狀,0.5%~30%,表現為惡心、腹瀉及胃部不適。④疲乏或虛弱,1%~51%。⑤惡夢或睡眠障礙,占6%~26%。⑥頭痛,1%~18%。⑦性功能障礙,1%~14%。通常認為本品發生的副作用較輕,且常見於初期治療階段,但一般不影響繼續治療,僅有3%~6%的患者需停止用藥。心肌梗死患者靜註本品後可出現低血壓和心動過緩。 | | 名稱:
阿替洛爾
漢語拼音:
Atiluo er
英文名:
Atenolol
性狀:
本品為白色粉末;無臭或微臭。
本品在乙醇中溶解,在三氯甲烷或水中微溶,在乙醚中幾乎不溶。
熔點 本品的熔點(附錄Ⅵ C)為151-155℃。
鑒別:
(1)取本品,加無水乙醇製成每1ml中含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(附錄Ⅳ A)測定,在227nm、276nm與283nm的波長處有最大吸收。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集214圖)一致。
檢查:
溶液的澄清度 取本品50mg,加水10ml與稀????酸5ml,使溶解,溶液應澄清。
有關物質 取本品,加流動相適量,超聲處理使溶解並稀釋製成每1ml中含0.1mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,加流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液20μl註入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%;精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別註入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積。
乾燥失重 取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過1.0%(附錄Ⅷ L)。
熾灼殘渣 不得過0.1%(附錄Ⅷ N)。
含量測定:
照高效液相色譜法(附錄Ⅴ D)測定。
色譜條件與係統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以磷酸????緩衝液(取磷酸二氫鉀6.8g,加水溶解並稀釋至1000ml,用磷酸調節pH值至3.0)700ml,加甲醇 300ml與辛烷磺酸鈉1.30g,混勻,作為流動相;檢測波長為275nm。理論板數按阿替洛爾峰計算不低於2000,阿替洛爾與內標物質峰之間的分高度應符合要求。
內標溶液的製備 取非那西丁,加流動相製成每1ml中含80μg的溶液,即得。
測定法 取本品適量,精密稱定,加流動相適量,超聲處理20分鐘便溶解,用流動相定量稀釋製成每1ml中含0.32mg的溶液,精密量取5ml與內標溶液5ml,置25ml量瓶中,加流動相稀釋至刻度,搖勻,取20μl註入液相色譜儀,記 錄色譜圖;另取阿替洛爾對照品適量,精密稱定,同法測定。按內標法以峰面積計算,即得。
貯藏:
密封保存。
製劑:
阿替洛爾片
中西藥分類:
西藥(包括化學藥品、生化藥品、抗生素、放射性藥品、藥用輔料))
化學成分:
本品為4-〔3-〔(1-甲基乙基)氨基-2-羥基]丙氧基]苯乙酰胺。按乾燥品計算,含C14H22N2O3不得少於98.0%。
分子式與分子量:
C14H22N2O3 266.34
藥理作用:
β腎上腺素受體阻滯劑 | | 阿替洛爾
阿替洛爾
拼音名:Atiluo’er
英文名:Atenolol
書頁號:2000年版二部-341
C14H22N2O3266.34
本品為4-[3-[(1-甲基乙基)氨基-2-羥基]丙氧基]苯乙酰胺。按乾燥品計算,
含C14H22N2O3不得少於98.0%。
【性狀】本品為白色粉末;無臭或微臭。
本品在乙醇中溶解,在氯仿或水中微溶,在乙醚中幾乎不溶。
熔點本品的熔點(附錄ⅥC)為151~155℃。
【鑒別】(1)取本品,加無水乙醇製成每1ml中含10μg的溶液,照分光光度法
(附錄ⅣA)測定,在227nm、276nm與283nm的波長處有最大吸收。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集214圖)一致。
【檢查】溶液的澄清度取本品50mg,加水10ml與稀????酸5ml,使溶解,溶液應
澄清。
有關物質取本品,照含量測定項下的方法,加流動相適量,超聲處理使溶解並稀
釋製成每1ml中含0.1mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,加流動
相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。取20μl註入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成
分色峰高約為滿量程的20%;再取供試品溶液20μl註入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分
峰保留時間的3倍,供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,量取各雜質峰面積的和,不得大於對
照溶液主成分的峰面積。
乾燥失重取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過1.0%(附錄ⅧN)。
熾灼殘渣不得過0.1%(附錄ⅧN)。
【含量測定】照高效液相色譜法(附錄ⅤD)測定。
色譜條件與係統適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以磷酸????緩衝液
(取磷酸二氫鉀6.8g,加水溶解並稀釋至1000ml、用磷酸調節PH值至3.0,即得)700ml,加
甲醇300ml與辛烷磺酸鈉1.30g,混勻,作為流動相;檢測波長為275nm。理論板數按阿替洛爾
峰計算應不低於2000,阿替洛爾與內標物質峰之間的分離度應符合要求。
內標溶液的製備取非那西丁,加流動相製成每1ml中含80μg的溶液,即得。
測定法取阿替洛爾對照品適量,精密稱定,加流動相適量,超聲處理20分鐘使溶解,
再用流動相定量稀釋製成每1ml中含0.32mg的溶液,精密量取該溶液與內標溶液各5ml,置25ml量瓶中,
加流動相稀釋至刻度,搖勻,取20μl註入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取本品適量,同法測定。
按內標法以峰面積計算,即得。
【類別】β腎上腺素受體阻滯藥。
【貯藏】密封保存。
【製劑】阿替洛爾片 | | - : Target, Atenolol Tablets, Alinor
- n.: atenolol
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