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大蟾蜍等耳後腺及皮膚腺的白色分泌物 Big toads and other ear and skin glands of white glandular secretions |
| 大蟾蜍等耳後腺及皮膚腺的白色分泌物。有毒。乾燥後供藥用，主治癰毒疔瘡、咽喉腫痛等癥。 明 李時珍 《本草綱目·蟲四·蟾蜍》：“取蟾酥不一：或以手捏眉棱，取白汁於油紙上及桑葉上，插背陰處，一宿即自乾白，安置竹筒內盛之，真者輕浮，入口味甜也；或以蒜及鬍椒等辣物納口中，則蟾身白汁出，以竹篦颳下，麪和成塊，乾之。” 明 宋應星 《天工開物·玉》：“凡鏤刻絶細處，難施錐刃者，以蟾酥填畫而後鍥之。” 鍾廣言 註：“﹝蟾酥﹞有侵蝕作用，填畫在玉上能侵蝕而呈現痕跡。”《新華日報》1980.5.16：“蟾酥是從癩蛤蟆身上颳取的一種稀有名貴藥材。” |
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[來源]
蟾蜍科動物中華大蟾蜍 bufo bufo gargarizans cantor 或黑眶蟾蜍 bufo melanostictus schneider 的乾燥分泌物，多於夏、秋二季捕捉蟾蜍，洗淨，擠取耳後腺及皮膚腺的白色漿液，加工，乾燥。
[産地分佈]
主産河北、山東、四川，湖南，江蘇，浙江等省。
[藥材特徵]
呈扁圓形團塊狀或片狀。棕褐色或紅棕色。團塊狀質堅，不易折斷，斷面棕褐色，角質狀，微有光澤；片狀質脆，易碎，斷面紅棕色，半透明，氣微腥，味初甜而後持久的麻辣感，粉末嗅之作嚏。
[功能主治]
解毒，止痛，開竅醒神。用於癰疽疔瘡，咽喉腫痛，中暑吐瀉，腹痛神昏，手術麻醉等。
【英文名】 venenum bufonis
【別名】蛤蟆酥、蛤蟆漿、癩蛤蟆酥
【來源】本品為蟾蜍科動物中華大蟾蜍 bufo bufo gargarizans cantor或黑眶蟾蜍b. melanostictus schneider的乾燥分泌物。多於夏、秋二季捕捉蟾蜍，洗淨，擠取耳後腺及皮膚腺的白色漿液，加工，乾燥。
【製法】 蟾酥粉：取蟾酥，搗碎，加白酒浸漬，時常攪動至呈稠膏狀，乾燥，粉碎。每10kg蟾酥，用白酒20kg。
【性狀】本品呈扁圓形團塊狀或片狀。棕褐色或紅棕色。團塊狀者質堅，不易折斷，斷面棕褐色，角質狀，微有光澤；片狀者質脆，易碎，斷面紅棕色，半透明。氣微腥，味初甜而後有持久的麻辣感，粉末嗅之作嚏。
【鑒別】
（1） 本品斷面沾水，即呈乳白色隆起。
（2） 取本品粉末0.1g，加甲醇5ml ，浸泡 1小時，濾過，濾液加對二甲氨基苯甲醛固體少量，滴加硫酸數滴，即顯藍紫色。
（3） 取本品粉末0.1g，加氯仿5ml ，浸泡1 小時，濾過，濾液蒸幹，殘渣加醋酐少量使溶解，滴加硫酸，初顯藍紫色，漸變為藍緑色。
（4） 取本品粉末0.2g，加乙醇10ml，加熱回流30分鐘，濾過，濾液置10ml量瓶中，加乙醇至刻度，作為供試品溶液。另取蟾酥對照藥材0.2g，同法製成對照藥材溶液。再取脂蟾毒配基及華蟾酥毒基對照品，加乙醇分別製成每1ml 含1mg 的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（附錄Ⅵ b）試驗，吸取上述4 種溶液各10μl ，分別點於同一硅膠Ｇ薄層板上，以環己烷－氯仿－丙酮（4:3:3） 為展開劑，展開，取出，晾幹，噴以10％硫酸乙醇溶液，加熱至斑點顯色清晰。供試品色譜中，在與對照品色譜相應的位置上，顯相同顔色的斑點；在與對照品色譜相應的位置上，顯相同的一個緑色及一個紅色斑點。
【含量測定】
照高效液相色譜法（附錄Ⅵ b）測定。
色譜條件與係統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；0.5％磷酸二氫鉀溶液-乙腈（50：50）（用磷酸調節ph值為3.2）為流動相；檢測波長為296nm；柱溫40℃。
理論板數按華蟾酥毒基峰、脂蟾毒配基峰計算應分別不低於4000。
對照品溶液的製備 精密稱取經五氧化二磷減壓乾燥24小時的華蟾酥毒基、脂蟾毒配基對照品各10mg，分別置100ml量瓶中，加甲醇溶解並稀釋至刻度，搖勻；分別精密量取5ml，各置10ml量瓶中，加甲醇至刻度，搖勻，即得（每1ml中含華蟾酥毒基、脂蟾毒配基各50μg）。
供試品溶液的製備 取本品細粉約25mg[同時另取本品粉末測定水分（附錄Ⅸ h 第三法）]，精密稱定，置具塞錐形瓶中，精密加甲醇20ml，稱定重量，加熱回流1小時，放冷，再稱定重量，用甲醇補足減失的重量，搖勻，濾過，取續濾液，即得。
測定法 分別精密吸取上述兩種對照品溶液與供試品溶液各20μl，註入液相色譜儀，測定，即得。
本品按乾燥品計算，含華蟾酥毒基（c26h34o6）和脂蟾毒配基（c24h32o4）的總量不得少於6.0％。
【性味歸經】辛，溫；有毒。歸心經。
【功能主治】解毒，止痛，開竅醒神。用於癰疽疔瘡，咽喉腫痛，中暑神昏，腹痛吐瀉。
【用法用量】 0.015～0.03g，多入丸散用。外用適量。
【註意】孕婦慎用。
【貯藏】置乾燥處，防潮。
【摘錄】《中國藥典》 |
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蟾酥
(《本草衍義》)
【異名】蟾蜍眉脂(《藥性論》)，蟾蜍眉酥(《日華子本草》)，癩蛤螞漿(《新疆藥材》)，蛤蟆酥(《山東中藥》)，蛤蟆漿(《中藥材手册》)。
【來源】為蟾蜍科動物中華大蟾蜍或黑眶蟾蜍等的耳後腺及皮膚腺分泌的白色漿液，經加工乾燥而成。動物形態詳"蟾蜍"條。
【採集】夏、秋季捕得蟾蜍後，將體表洗淨，晾幹，然後刺激其耳後腺及皮膚腺，使之分泌漿液。漿液須盛於瓷器內，忌與鐵器接觸，否則易變黑色；並須立即加工，以免時間過久而變質。
【製法】先將漿液用銅篩濾淨泥土及雜質，然後颳入圓形的模型中曬幹，乾燥後成扁圓形團塊或棋子狀，統稱為"團蟾酥"或"團酥"。如棋子狀的亦稱"棋子酥"。亦有將濾淨的漿汁塗在玻璃板、磁盆或竹箬上曬幹的，均呈薄片狀，統稱為"片蟾酥"或"片酥"；盆曬的亦稱"盆酥"；箬曬的亦稱"箬酥"。加工時，應註意勿使漿汁染入眼中，以免發生腫痛，如已染入，可用紫草汁洗滌，有消腫之效。
《綱目》："取蟾酥不一，或以手捏眉棱，取白汁於油紙上，及桑葉上，插背陰處一宿即自幹，或安置竹筒內盛之，真者輕浮，入口味甜也。或以蒜及鬍椒等辣物納口中，則蟾身白汁出，以竹篦颳下，面和成塊，幹之。其汁不可入人目，令人赤腫盲，或以紫草汁洗點，即消。"
【藥材】乾燥的蟾酥呈扁圓形團塊狀、餅狀、棋子狀或片狀。表面光亮，有的不平而具有皺紋，淡黃色、紫紅色或棕黑色。團塊狀或餅狀者質堅硬，不易折斷，斷面茶褐色，如膠質狀而有光澤。片狀者質脆易折斷，紅棕色，半透明。氣微腥，嗅之作嚏，味麻辣。遇水即起泡沫，並泛出白色乳狀液；用錫紙包碎塊少許，燒之即熔為油狀。以質明亮、紫紅色、斷面均一、沾水即泛白色者為佳。
産河北、山東、四川、湖南、江蘇、浙江等地。此外，遼寧、湖北、新疆亦産。
【化學成分】蟾蜍漿液經加工乾燥所成的固體物，名為蟾酥。漿液成分復雜；上世紀十年代分離蟾蜍精後，陸續分離同類的有效物質，迄今已達數十種之多。此類物質皆有強心等作用，在化學上屬於甾族化合物，而其C17上再接一α-吡喃酮基，凡具有此種骨架的物質(實際上，植物中亦有具有此種骨架的物質)，總名蟾蜍二烯內酯，是蟾蜍漿液、蟾酥的主要有效成分。蟾酥中所含的蟾蜍二烯內酯有：①蟾蜍它靈。②華蟾蜍精，蟾酥主成分，含率7.2±0.2%。③華蟾蜍它靈，亦是歐贍蜍主成分，局部麻醉力僅次於蟾蜍靈(見下)。④遠華蟾蜍精。⑤蟾蜍靈，蟾酥中局部麻醉力最大者。⑥日本蟾蜍它靈，又名日本蟾蜍甙元。⑦去乙酰華蟾蜍它靈。⑧惹斯蟾蜍甙元 。⑨華蟾蜍它裏定。⑩蟾蜍它裏寧。⑾華蟾蜍精醇。⑿沙蟾蜍精。⒀異沙蟾蜍精⒁去乙酰華蟾蜍精。⒂去乙酰蟾蜍它靈。⒃蟾蜍它裏定，即嚏根草甙元。⒄惹斯蟾蜍精等。
中國蟾蜍蟾酥中分出的華蟾蜍毒素，酸解後産生華蟾蜍精、辛二酸和精氨酸。這種蟾酥中尚分出腎上腺素、膽甾醇、辛二酸。辛二酸可與蟾蜍甙元結合，從蟾酥中曾分離華蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、蟾蜍靈和日本蟾蜍它靈的3-辛二酸酯。
蟾蜍漿液及蟾酥中的甙元，都是有強烈藥理作用的甾族化合物，然漿液及蟾酥中尚有不少的無甚藥理作用的甾族化合物，如膽甾醇、7α-羥基膽甾醇、β-𠔌甾醇、菜油甾醇；通常它們亦與蟾蜍甙元合稱為蟾蜍甾聯化合物。
蟾蜍漿液及蟾酥中，尚含有一定藥理作用的吲哚係鹼類成分，如5-羥色胺，蟾蜍色胺，一名華蟾蜍色胺，蟾蜍特尼定，蟾蜍硫堇，去氫蟾蜍色胺，色胺，其中蟾蜍特尼定在蟾酥中含率甚高；含氮物質，有一定藥理作用的，尚有腎上腺素。
氨基酸除上述的精氨酸外，尚有γ-氨基丁酸及兩種精氨酸衍生物；也含一些肽類。
【藥理作用】①強心作用
蟾酥毒有洋地黃樣作用，小劑量能加強離體蟾蜍心髒收縮，大劑量則使心停於收縮期。從國內外10種蟾蜍曾分離出有強心作用的化合物約20種，並係統研究了它們的化學結構與作用的關係。很多蟾蜍甙元都有典型的強心甙樣作用，如註射於蛙淋巴囊內，均可使蛙心在1小時內停止於收縮期；對麻醉犬靜脈灌註，心電圖顯示心率減慢、P-R間期延長、T波倒置、異位節律、束支傳導阻滯以及心室顫動等。它們的作用強度為(麻醉貓平均致死量法)：遠華蟾蜍精)蟾蜍靈)華蟾蜍它靈)華蟾蜍精。用麻醉貓、離體蛙心及貓乳頭肌試驗證明，蟾蜍靈之作用效價與洋地黃毒甙相近，惹斯蟾蜍甙元也與此接近而稍弱，日本蟾蜍它靈則稍低。蟾蜍它靈低於哇巴因(61%)，而去乙酰蟾蜍它靈效價比哇巴因還高。
②對呼吸、血壓的作用
蟾蜍靈、華蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、華蟾蜍它靈及日本蟾蜍它靈靜脈註射(0.05毫剋/公斤)，均可引起麻醉兔的呼吸興奮和血壓上升。呼吸興奮是中樞性的。惹斯蟾蜍甙元除對兔外，對貓也能興奮呼吸，其作用比尼可剎米、戊四氮、洛貝林等還強，並能拮抗嗎啡的呼吸抑製。它們升高血壓的作用以蟾蜍靈最強，其次為華蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、華蟾蜍它靈，而以日本蟾蜍它靈最差。惹斯蟾蜍甙元的升壓作用主要是末梢性的，但也有中樞性成分。正常人靜脈註射蟾蜍它靈0.25～0.5毫剋，升高收縮壓而不影響舒張壓，說明主要由於心髒興奮。在麻醉狗，還可看到在血壓上升時內臟血管收縮，此作用不受腎上腺素阻斷劑的影響。蟾蜍色胺與上者不同，它能引起腎上腺素釋放，且使動物對腎上腺素更加敏感。蟾蜍特尼定與它相似；但由於其毒性很強，超過5微剋/公斤即可引起兔血壓下降。在蛙腹直肌、脊髓貓、竪毛肌軸素反射、離體兔腸標本上，均可證明它有煙鹼樣作用，而且比煙鹼本身還強。華蟾蜍色胺能興奮神經節，故能升高麻醉貓及去腦狗的血壓。
③局部麻醉作用
蟾酥80%酒精提取物有表面麻醉作用，在兔角膜及人舌試驗，作用比的卡因慢而持久，有局部刺激性。蟾酥中以蟾蜍靈局麻作用最強，相當於可卡因的90倍。其餘依次為華蟾蜍它靈、華蟾蜍精、日本蟾蜍它靈等。
④對中樞神經係統的作用
蟾酥有鎮痛作用，在小鼠熱板法、電擊法、兔中樞神經總和機能法，都能提高痛閾，但治療指數較低。
蟾蜍色胺是5-羥色胺的衍化物，其藥理作用與緻幻劑麥角酰二乙胺(LSD)有某些相似，青年男子靜脈註射16毫剋，其"緻幻"作用與麥司卡林相似，但其發生與消失更快。蟾蜍靈對大鼠靜脈註射(0.8毫剋/公斤)，可引起強直性驚厥，此時全腦的乙酰膽鹼總含量降低，而腦中遊離乙酰膽鹼則有顯著增加；對小鼠也有緻驚作用，東莨菪鹼有抑製作用，而毒扁豆鹼則有增強作用，此種情況與戊四氮有所不同。有人認為蟾蜍它靈的緻驚部位在腦幹。
⑤對橫紋肌、平滑肌的作用
蟾蜍甙元對橫紋肌有興奮作用。蟾蜍靈低濃度在大鼠橫膈標本上，對突觸前乙酰膽鹼的釋放有促進作用，高濃度則先促進後抑製。蟾蜍靈能部分的拮抗鎂離子的神經肌阻斷作用，對膽鹼酯酶則並無抑製作用。蟾蜍特尼定引起蛙腹直肌收縮作用的強度，介於煙鹼與乙酰膽鹼之間，箭毒可阻斷此種收縮，但毒扁豆鹼卻不能增強此作用。惹斯蟾蜍甙元對蛙腹直肌的收縮，與咖啡因有所不同，有膜電位的改變；與細胞外液中鈣離子濃度呈逆行關係，而在無鉀溶液中，則不引起收縮；對鉀離子引起的收縮有增強作用。蟾蜍特尼定能收縮離體兔腸，並不受阿托品的影響，故為直接作用。還能收縮離體豚鼠子宮；對離體兔耳血管也能收縮，但在整體兔耳灌流中，則無作用。
⑥平喘、鎮咳作用
預先皮下拄射蟾蜍色胺，對5-羥色胺噴霧引起的豚鼠氣管痙攣有明顯的保護作用，但對組織胺或乙酰膽鹼噴霧引起的則無效。對於用蛋清緻敏的豚鼠離體子宮或回腸，蟾蜍色胺有抗過敏作用。蟾酥煎劑，對小鼠有鎮咳作用，祛痰效果較差，毒性較強。
⑦抗炎、抗腫瘤、抗放射作用
蟾酥有很好的抗炎作用，其中的甾醇類物質能抑製血管通透性。對局部感染金黃色葡萄球菌的傢兔，嘰內註射蟾酥註射液能阻止病竈擴散，使周圍紅腫消退，但在體外無抗菌作用。此外，蟾酥在試管內能抑製血吸蟲的活動，對其耗氧量則無影響。曾報道蟾蜍皮提取物對小鼠肉瘤180，兔B.P.瘤有效，延長患精原細胞瘤、腹水癌和肝癌小鼠的生存期，並增強網狀內皮細胞的功能。試管中對白血病細胞有抑製作用，但亦有認為無效者。蟾蜍特寧對X射綫(800倫琴，50千伏)局部照射的豚鼠的脫毛具有保護作用，如加大到1600倫琴，或對小鼠全身致死量照射引起的損害則皆無保護作用。
⑧吸收與排泄
蟾蜍類強心成分(蟾蜍它靈、去乙基蟾蜍它靈)口服容易吸收(口腔粘膜及胃中也能吸收)。作用的出觀與消失都較洋地黃快，蓄積性很少。貓經口給予與靜脈註射的致死量的比為4：1。蟾蜍特尼定在體內的解毒相當快，蟾蜍靈的作用(引起房室阻斷)比洋地黃毒甙消失得快，惹斯蟾蜍甙元則更快。
【毒性】蟾酥各種成分對小鼠半數致死量(毫剋/公斤)如下：蟾酥為41.0(靜脈)，96.6(皮下)，36.24(腹腔)；蟾蜍靈為2.2(腹腔)；華蟾蜍精為4.38(腹腔)；惹斯蟾蜍甙元為4.25(快速靜脈註射)，15(慢速靜脈註射)，14(腹腔)，124.5(皮下)，64(口服)；蟾蜍特尼定為1.3(靜脈)；蟾蜍它靈對狗的半數致死量接近0.36(靜脈)，口服最小致死量接近0.98。靜脈或腹腔註射蟾酥註射液，小鼠急性中毒為呼吸急促，肌肉痙攣，心眺不整，最後麻痹而死，阿托品對此有一定的解毒作用，腎上腺素則無，蟾酥經煮沸後毒性大減。人中毒後，可按洋地黃類強心藥中毒時之急救原則處理。
中藥"六神丸"具強心、收縮冠狀動脈、升高血壓、抗炎及抑製血管通透性的作用，主要與其中所含的蟾酥有關。
【炮製】酒蟾酥：取蟾酥塊搗碎，置磁盆中加入白酒浸漬。時時攪動，至全部溶化成稠膏狀，取出置盆中，放通風潔淨處晾幹，碾成細粉。(每蟾酥10斤，用白酒20斤)乳蟾酥：係用鮮牛奶浸漬，製法同上。但夏季炎熱時不宜采用，因易於酸敗。(每蟾酥10斤，用鮮牛奶20斤)
【性味】甘辛，溫，有毒。
①《綱目》："甘辛，溫，有毒。"
②《本草正》："味辛麻，性熱，有毒。"
③《本草匯言》："味辛苦烈，氣熱，有毒。"
【歸經】《本草通玄》："入足陽明、少陰。"
【功用主治】解毒，消腫，強心，止痛。治疔瘡，癰疽，發背，瘰癧，慢性骨髓炎，咽喉腫痛，小兒疳積，心衰，風、蟲牙痛。
①《藥性論》："腦疳，以奶汁調滴鼻中。"
②《日華子本草》："治蚛牙，和牛酥摩；治腰腎冷，並助陽氣，以吳茱萸苗汁調敷腰眼並陰囊。"
③《本草衍義》："齒縫中血出，以紙紝子蘸幹蟾酥少許，於血出處按之。"
④《醫學入門》："主癰疽疔腫瘰癧，一切惡瘡頑癬。"
⑤《綱目》："治發背疔瘡，一切惡腫。"
⑥《本草正》："治風、蟲牙痛，以紙拈蘸少許點齒縫中。"
【用法與用量】外用：研末調敷或摻膏藥內貼患處。內服：0.5～1釐，多入丸、散用。
【宜忌】孕婦忌服。外用時註意不可入目。
《本經逢原》："(外科)輕用能爛人肌肉。"
【選方】①治疔腫：蟾酥一枚，為末，以白麵和黃丹丸如麥顆狀，針破患處，以一粒納之。(《濟生方》蟾酥丹)
②治疔黃及一切惡瘡：蟾酥、輕粉各-錢，以川烏、蓮花蕊、朱砂各二錢半，乳香、沒藥各二錢，麝香半錢。上為細末，糊丸菀(豌)豆大。每服一丸，病重者二丸，生蔥三五莖搗爛，包藥在內，熱酒和蔥送下，取汗。(《玉機微義》蟾酥丸)
③治內疔：蟾酥，職時用桑葉一小錢大，入蟾酥揉和得所，丸如念珠，陰幹用，病勢重者用二粒，輕者用一粒，著病人舌內噙化，化後良久，用井花水灌漱，再用雄黃丸七丸，冷茶清吞下，得髒腑利數行。(《急救仙方》蟾酥丸)
④治發背癰疽，無名腫毒，惡毒療瘡：蟾酥二錢，血竭二錢，蝸牛廿個(瓦上焙幹，肉殼俱用)，銅緑二分半(與上三味同研)，枯白礬一錢，輕粉二錢(二味同研)，朱砂三錢(研細，留一錢為衣)。上為細末，用人乳汁為丸，如緑豆大，朱砂為衣。搗蔥二根令爛，裹藥三丸在內吞下，熱酒送之。(《古今醫鑒》化生丸)
⑤治時邪癘毒，爛喉丹痧，喉風喉癰，雙單乳蛾諸癥，茶湯不能進者；並治疔瘡對口，癰疽發背，腸癰，腹疽，乳癰，乳岩，一切無名腫毒；兼治小兒痰急驚風，肺風痰喘危在頃刻：關西黃一錢五分，杜蟾酥一分五釐(燒酒化)，上辰砂一錢五分，粗珍珠一分五釐，當門子一分五釐。上藥共研細末，米漿為丸，如芥菜子大，以百草霜五分為衣，每服五丸、七丸、十丸不等，視病勢輕重服之。(《喉科心法》六神丸)
⑥治喉痹：皂角、草烏頭各等分。研細末，用蟾酥調合為小丸(小豆大)。每研一丸，點患處。(《吉林中草藥》)
⑦治瘡瘍焮腫木硬：蟾酥、麝香各一錢。各同研極細，以兒乳汁調如泥，入磁合內盛，幹，不妨，每用少許於腫處，更以膏藥敷之，毒氣自出，不能為瘡，雖有瘡亦輕。(《素問病機保命集》針頭散)
⑧治一切惡瘡：蟾酥、幹胭脂、輕粉、朱砂、穿山甲各二錢，百草霜不問多少。上為細末，丸如黃米大。每服五、七丸，加至八、九丸，用蔥一根，刀剖開，將藥包裹在裏，用生絲綫縛，文武火燒蔥熟，將蔥帶藥，口內嚼碎溫服，用衣服蓋之，汗出為效。(《普濟方》蟾酥托裏丸)
⑨治癰疽初起，木腫作痛，皮色不紅者：酥片一錢，蝎尾四錢。甲片、蜈蚣、藤黃、雄黃、乳香、沒藥、川烏各二錢，草烏一錢，銀朱二錢，麝香三分。研極細末，摻膏藥內貼。(《藥籨啓秘》蟾酥散)
⑩治瘰癧：蟾酥如大豆許，白丁香十五枚，寒水石些少(煅)，巴豆五粒，寒食面些少。上各另研，和作一處，再研，煉蜜為丸如緑豆大。每用一丸或二、三丸，納入針竅中。如膿未盡，再用數丸，以膿盡為度。(《醫學正傳》蟾酥膏)
⑾治腫毒：蟾酥、石灰各等分。和勻成小餅，貼瘡頭上，以膏蓋之即破。(《經驗廣集》蟾靈膏)
⑿治牙痛：蟾酥一字(湯浸，研)。上藥和研為丸如麻子大，每用一丸。以綿裹於痛處咬之，有涎即吐卻。(《聖惠方》)
⒀治風蛀諸牙疼痛：蟾酥少許，巴豆(去油，研如泥)、杏仁(燒焦)。上共研如泥，以綿裹如粟米大。若蛀牙塞入蛀處，風牙塞牙縫中，吐涎盡。(《景嶽全書》蟾酥膏)
⒁治破傷風病：蟾酥二錢(湯化為糊)，幹蝎(酒炒)、天麻各半兩。為末，合搗丸緑豆大，每服一丸至二丸，豆淋酒下。(《聖惠方》)
⒂治小孩子疳瘦：蟾蜍眉脂，以朱砂、麝香為丸，如麻子大，空心一丸。(《藥性論》)
【臨床應用】①治療心力衰竭
以蟾酥4～8毫剋(裝膠囊)，飯後用冷開水送服，日服2～3次。治療2～3級心力衰竭病人13例，其中12例均於用藥後2～48小時內癥狀、體徵有所改善。計脈搏減緩者12例，利尿作用顯著者4例，水腫消失者6例，肝腫大縮小者6例，12例肺部濕性羅音皆有改善，二聯脈及奔馬律用藥後消失；2例心房纖顫1例消失，1例無變化。毒性反應為上腹部不適、惡心及嘔吐等胃粘膜刺激現象，減小劑量後皆得控製。臨床實踐證明，蟾酥之強心作用，與洋地黃相似，其優點是無蓄積作用，作用快，利尿作用較洋地黃顯著。
②治療骨關節結核及慢性骨髓炎瘻孔
㈠口服蟾酥每日3次，每次5毫剋，飯後服用，連服至瘻孔閉鎖後再鞏固1～2個月。服藥期間，除個別病人出現輕度惡心外，很少出現副作用。共治骨關節結核瘻孔14例，治愈6例，瘻孔呈凹形閉鎖，X綫檢查，提示病骨穩定；有效5例，瘻孔縮小，膿液減少，體溫下降；無效3例。㈡采用口服(同上法)加瘻孔滴入法。用0.1%蟾酥液嚮瘻孔內每日或隔日滴入1次，2個月為一療程。少數有死骨的病竈，需用銳匙搔爬，取出死骨。共治骨關節結核瘻孔59例，治愈39例，有效18例，無效2例；治療慢性骨髓炎瘻孔16例，治愈12例，有效3例，無效1例。治愈時間短者7～8天，長者3～4個月，一般在1～2月內即能獲得臨床治愈。病程長短對療效無明顯影響，而病竈內死骨的存在則明顯影響療效。
③治療惡性腫瘤
觀察27例，其中24例經病理檢查證實，3例經臨床X綫證實；病種計有肺癌5例，肝癌4例，乳房癌3例，淋巴肉瘤3例，網狀細胞肉瘤2例，何傑金氏病1例，尤文氏瘤1例，鼻咽癌骨轉移2例，喉癌1例，食管癌1例，賁門癌1例，黑色素瘤化療後1例，盲腸癌術後再發1例，縱隔腫瘤化療後1例。大多數病人采用2%蟾酥香油註射液肌肉註射，每天1～2次，每次2毫升；個別采用蟾酥註射液作離子透入治療。療程8～26天，註射總量為30～100毫升，療效：少數病例用藥後，産生明顯的利尿作用和較好的止痛作用；25例病人在綜合應用放射治療或化學治療過程中，觀察血象有11例能提升白細胞或維持白細胞於較低水平。對腫瘤是否具有抑製作用，尚難肯定。註射後全身反應有惡心、嘔吐、食欲減退等；局部反應為註射部位疼痛，一般在註射後20～30分鐘後出現，以註射第1針時疼痛明顯，以後可逐漸減輕。如疼痛劇烈或局部發現紅腫硬結時，應作對癥處理。另據報道，使用20%的蟾酥軟膏外敷，治療皮膚痛22例，有13例臨床痊愈。
④用於表面麻醉
用1%蟾酥溶液2～3毫升作粘膜塗布，和0.5毫升局部噴霧，進行鼻部手術麻醉23例，結果證明其麻醉力不低於"的卡因"，且麻醉有效期長，用藥後無中樞中毒癥狀，血壓、呼吸、脈搏等均無改變，亦無過敏現象。但缺點是對局部有一定的刺激作用，多數病人分泌物增多，部分病人打噴嚏。故內腔鏡檢查的麻醉不宜應用。
【名傢論述】①《本草經疏》："蟾酥，諸傢所主，但言其有消積殺蟲、溫暖通行之功，然其味辛甘，氣溫散，能發散一切風火抑鬱、大熱癰腫之候，為拔疔散毒之神藥，第性有毒，不宜多用，入發汗散毒藥中服者，尤不可多。""諸傢鹹雲治小兒疳瘦，恐非正治，不宜漫嘗也，即用亦()煅過者。若欲內服，勿過三釐。慎毋單使，必與牛黃、明礬、乳香、沒藥之類同用乃可。如瘡已潰，欲其生肌長肉之際得之，作痛異常，不可不知也。"
②《本草匯言》："蟾酥，通行十二經絡、藏府、膜原、溪𠔌、關節諸處。""蟾酥，療疳積，消臌脹，解疔毒之藥也。能化解一切瘀鬱壅滯諸疾，如積毒、積塊、積脹、內疔癰腫之證，有攻毒拔毒之功也。"
③《本草求真》："蟾酥，味辛氣溫有毒，能拔一切風火熱毒之邪，使之外出。蓋邪氣着人肌肉，鬱而不解，則或見為疔腫發背、陰瘡、陰蝕、疽癘惡瘡，故必用此辛溫以治，蓋辛主散，溫主行，使邪盡從汗出，不留內入，而熱自可以除矣。性有毒，止可外治取效；即或用丸劑，亦止二、三、四釐而已，多則能使毒人。其用作丸投服，亦宜雜他藥內，勿單服也。"
④《本草便讀》："蟾酥，善開竅闢惡搜邪，惟諸閉證救急方中用之，以開其閉。然服食總宜謹慎，試以少許置肌膚，頓時起泡蝕爛；其性可知。研末時鼻聞之，即嚏不止，故取嚏藥中用之。此藥止可外用，散癰疽，消疔毒，殺蟲瘡，卻有功效耳。" |
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蟾酥
[拼音名] Chán Sū
[英文名] VENENUM BUFONIS
[別名] 蛤蟆酥、蛤蟆漿、癩蛤蟆酥
[來源]
蟾蜍科動物中華大蟾蜍 Bufo bufo gargarizans Cantor 或黑眶蟾蜍 Bufo melanostictus Schneider 的乾燥分泌物，多於夏、秋二季捕捉蟾蜍，洗淨，擠取耳後腺及皮膚腺的白色漿液，加工，乾燥。
[産地分佈]
主産河北、山東、四川，湖南，江蘇，浙江等省。
[藥材特徵]
呈扁圓形團塊狀或片狀。棕褐色或紅棕色。團塊狀質堅，不易折斷，斷面棕褐色，角質狀，微有光澤；片狀質脆，易碎，斷面紅棕色，半透明，氣微腥，味初甜而後持久的麻辣感，粉末嗅之作嚏。
[功能主治]
解毒，止痛，開竅醒神。用於癰疽疔瘡，咽喉腫痛，中暑吐瀉，腹痛神昏，手術麻醉等。
【英文名】 VENENUM BUFONIS
【別名】蛤蟆酥、蛤蟆漿、癩蛤蟆酥
【來源】本品為蟾蜍科動物中華大蟾蜍 Bufo bufo gargarizans Cantor或黑眶蟾蜍B. melanostictus Schneider的乾燥分泌物。多於夏、秋二季捕捉蟾蜍，洗淨，擠取耳後腺及皮膚腺的白色漿液，加工，乾燥。
【製法】 蟾酥粉：取蟾酥，搗碎，加白酒浸漬，時常攪動至呈稠膏狀，乾燥，粉碎。每10kg蟾酥，用白酒20kg。
【性狀】本品呈扁圓形團塊狀或片狀。棕褐色或紅棕色。團塊狀者質堅，不易折斷，斷面棕褐色，角質狀，微有光澤；片狀者質脆，易碎，斷面紅棕色，半透明。氣微腥，味初甜而後有持久的麻辣感，粉末嗅之作嚏。
【鑒別】
（1） 本品斷面沾水，即呈乳白色隆起。
（2） 取本品粉末0.1g，加甲醇5ml ，浸泡 1小時，濾過，濾液加對二甲氨基苯甲醛固體少量，滴加硫酸數滴，即顯藍紫色。
（3） 取本品粉末0.1g，加氯仿5ml ，浸泡1 小時，濾過，濾液蒸幹，殘渣加醋酐少量使溶解，滴加硫酸，初顯藍紫色，漸變為藍緑色。
（4） 取本品粉末0.2g，加乙醇10ml，加熱回流30分鐘，濾過，濾液置10ml量瓶中，加乙醇至刻度，作為供試品溶液。另取蟾酥對照藥材0.2g，同法製成對照藥材溶液。再取脂蟾毒配基及華蟾酥毒基對照品，加乙醇分別製成每1ml 含1mg 的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（附錄Ⅵ B）試驗，吸取上述4 種溶液各10μl ，分別點於同一硅膠Ｇ薄層板上，以環己烷－氯仿－丙酮（4:3:3） 為展開劑，展開，取出，晾幹，噴以10％硫酸乙醇溶液，加熱至斑點顯色清晰。供試品色譜中，在與對照品色譜相應的位置上，顯相同顔色的斑點；在與對照品色譜相應的位置上，顯相同的一個緑色及一個紅色斑點。
【含量測定】
照高效液相色譜法（附錄Ⅵ B）測定。
色譜條件與係統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；0.5％磷酸二氫鉀溶液-乙腈（50：50）（用磷酸調節PH值為3.2）為流動相；檢測波長為296nm；柱溫40℃。
理論板數按華蟾酥毒基峰、脂蟾毒配基峰計算應分別不低於4000。
對照品溶液的製備 精密稱取經五氧化二磷減壓乾燥24小時的華蟾酥毒基、脂蟾毒配基對照品各10mg，分別置100ml量瓶中，加甲醇溶解並稀釋至刻度，搖勻；分別精密量取5ml，各置10ml量瓶中，加甲醇至刻度，搖勻，即得（每1ml中含華蟾酥毒基、脂蟾毒配基各50μg）。
供試品溶液的製備 取本品細粉約25mg[同時另取本品粉末測定水分（附錄Ⅸ H 第三法）]，精密稱定，置具塞錐形瓶中，精密加甲醇20ml，稱定重量，加熱回流1小時，放冷，再稱定重量，用甲醇補足減失的重量，搖勻，濾過，取續濾液，即得。
測定法 分別精密吸取上述兩種對照品溶液與供試品溶液各20μl，註入液相色譜儀，測定，即得。
本品按乾燥品計算，含華蟾酥毒基（C26H34O6）和脂蟾毒配基（C24H32O4）的總量不得少於6.0％。
【性味歸經】辛，溫；有毒。歸心經。
【功能主治】解毒，止痛，開竅醒神。用於癰疽疔瘡，咽喉腫痛，中暑神昏，腹痛吐瀉。
【用法用量】 0.015～0.03g，多入丸散用。外用適量。
【註意】孕婦慎用。
【貯藏】置乾燥處，防潮。
【摘錄】《中國藥典》
【藥理作用】
1.強心作用：
蟾毒配基類和蟾蜍毒素類化合物均有強心作用，但蟾毒配基類化合物作用更為明顯，其化學結構與強心作用有一定的關係。對貓離體心髒乳頭肌標本，蟾毒靈及日蟾毒它靈的強心作用的最低有效濃度為10（-8）g/ml；脂蟾毒配基、華蟾毒精的強心作用的最低有效濃度為10（-7）g/ml。華蟾毒與化蟾毒精的作用相似，以適宜濃度灌註蛙心，可使其停止於收縮期，給麻醉貓、狗靜脈註射引起心博減慢，收縮振幅變大，心律不整，繼而心動過速而死亡；在麻醉狗所得的心電圖呈現P-R間期延長、心室率變慢、異性節律、期外收縮、束枝傳導阻滯、T波變平或倒置，繼而室性心動過速，室性纖維而死亡；認為蟾毒配基對心髒的作用係通過迷走神經中樞或末梢，並可直接作用於心肌，與洋地黃相比，可能因無糖基存在，蟾毒配基與蟾毒的強心作用較弱並缺乏持久性，因此無積蓄作用，亦有報告精氨酸能延長其強心作用。六神丸的強心作用提示，它能加強心肌功能，隨着劑量的變化而呈現反嚮轉嚮的調節效應，對改善局部組織和修復是有益的。實驗證明，蟾毒配基及蟾毒的強心作用主要表現在增大心肌收縮力，增加心博出量，減低心率，消除水腫與呼吸道睏難。在日本它主要作為呼吸興奮劑用於臨床，而在我國以興奮呼吸、升壓藥物用於臨床。它增強心肌收縮力的作用不是反射性的，而是直接作用於心肌細胞的結果，多數認為蟾毒配基能加強心肌收縮力是由於蟾毒配基抑製心肌細胞膜上的Na+-K+-ATP酶，從而使心肌細胞內的Na+濃度相對增高，鈣離子則通過 Na+-Ca2+交換而進入心肌細胞、結果使心肌收縮力加大。亦有實驗證明，蟾酥能增加人體單核白細胞的環磷腺苷的水平，而由於環磷腺甙的增加，提高心肌磷酸化酶激酶的活性，在磷酸化酶激酶的作用下，使無活性的磷酸化酶b轉變成有活性的磷酸化酶a，因此促進糖元分解，促使産生更多的ATP，ATP作為心肌收縮的原動力，使心肌充分發揮作用。
2.對Na+、K+ -ATP酶抑製作用：
蟾蜍皮膚分泌液對Na+、K+ -ATP酶有強烈的抑製作用，這是由於Na+ K+ -ATP酶位於細胞膜上，Na+在膜內側與酶結合，促進酶與ATP反應、使酶在膜內側磷酸化，這時酶産生構象變化，與鈉結合的部位轉嚮膜外側；磷酸化的酶對Na+親和力降低，而對K+親和力增高，因而在膜外側釋放Na+，而與K+結合：K+與磷酸化的酶結合後，促進酶的脫磷酸化，因而酶的構象又産生變化，與K+結合的部位轉嚮膜內側，使K+在膜內側被釋放。這樣，在Na+、K+、Mg2+的參與下，Na+被排出，K+被帶入細胞，其反應可以表示如下：ATP+酶 Na+、Mg2+酶-p＋ADP；酶-P＋H2O K+、Mg2+ 酶+Pi而蟾蜍皮膚的分泌液對Na+、K+ -ATP酶的作用在於酶的磷酸化中間物（酶-P），其分泌液中的蟾毒配基或蟾蜍毒素類化合物與K+競爭性與酶-P結合，而酶-P與蟾毒配基或蟾蜍毒素結合後，不再與K+結合，因而使酶-P穩定，不易水解，使Na+、K+ -ATP酶不能發揮正常的作用，其活性受到抑製。用蟾毒配基和蟾蜍毒素對腸鼠的Na+、K+ -ATP 酶的抑製作用進行了實驗。此外，除強心作用外，蟾酥的表面麻醉作用的機理也可能與它們抑製Na+、K+ -ATP酶有關。
3.對中樞神經係統的興奮作用：
蟾酥在短暫的降壓之後引起血壓升高，實驗證明，短暫降壓作用是由於對迷走神經的興奮，而升壓作用則係直接作用於心肌。脂蟾毒配基、蟾毒靈及華蟾毒精等都具有顯著的呼吸興奮和升壓等中樞興奮作用，其中尤以脂蟾毒配基臨床上已作為呼吸興奮劑使用，商品名Respigon。脂蟾毒配基對小鼠的半數驚厥劑量（CD50）及半數致死量分別為10.52mg/kg及20.80mg/kg（LD/CD=1.98），脂蟾毒配基的LD/CD值比其它呼吸興奮劑如尼可剎米、戊四氮及山梗菜鹼等為大。脂蟾毒配基對病人的呼吸中摳及血管運動中樞有直接的興奮作用，還有強心、升高血壓，且作用迅速持久，臨床上用於中毒、溺水、昏迷引起的呼吸衰竭、休剋、呼吸睏難及氣逆等。
4.升壓作用：
以前認為蟾酥的升壓作用主要來自於蟾酥的強心作用，即對心髒的直接作用，現在認為蟾酥的升壓作用主要來自於周圍血管的收縮，部分來自它的強心作用。從蟾毒色胺靜脈註射能提升血壓，局部應用時對血管無收縮作用這一點來看，說明其作用是通過兒茶酚胺的釋放來實現的。另有實驗表明，蟾酥與山莨菪鹼適當合用，血管阻力基本不變，血壓仍然升高，同時纔可使脈壓變大。提示升壓作用除血管因素外，還可能與每搏輸出量有關。
5.局麻作用：
蟾酥及所含成分有局麻作用80%蟾酥醇提物有表面麻醉作用，在兔角膜及人舌試驗，作用比狄卡因慢而持久，其中以蟾毒靈局麻作用最強，較可卡因大30-60倍，且無刺激作用，華蟾毒精及華蟾毒它靈約為蟾毒靈的1/6；日蟾毒它靈約為1/20。0.1-0．5%華蟾毒精溶液局部應用能引起舌頭麻木；其局麻作用點可能為感覺神經末梢感受器，對神經纖維作用很弱，不飽和內酯環的存在和C3位的羥基對局麻似是必需的。蟾酥水劑表面麻醉的最低有效濃度為0.5%，其麻醉時間比同濃度的狄卡因強1倍。局麻作用機理與肌細胞的緩慢除極和釋放乙酰膽鹼的機理有關。
6.抗腫瘤與抗輻射作用：
蟾毒內酯類物質對小鼠肉瘤180、兔BP瘤、子宮頸癌14、腹水型肝癌等均有抑製作用。在機體能抑製人的顴上下頜未分化癌、間皮癌、胃癌、脾肉瘤、肝瘤等腫瘤細胞的呼吸。延長患精原細胞瘤、腹水癌和肝癌小鼠的生存期，試管中對白血病細胞有抑製作用。據實驗報告，華蟾素對動物移植性腫瘤有抑製作用，尤其是對小鼠肝癌有較明顯的抑製作用。蟾酥能不同程度地防治化療和放療引起的白細胞下降，對已下降者應用蟾酥可回升，且不再下降。蟾酥製劑具有類似腎上腺素作用，能增強機體對放療和化療的耐受力，對X綫局部照射有保護作用，可能是本品抗腫瘤的重要機製之一。蟾毒配基的抗腫癌作用，以嚏根草甙元－3醋酸對大鼠W256抑製率達75%，但治療指數低；利用美蘭氏試管法與細胞呼吸器法，研究了蟾酥與蟾皮製劑對體外白血病細胞的作用，觀察到能抑製糖酵解和細胞呼吸過程。另有報道從植物分離出與蟾毒內酯結構相似的強心甙和甙元對Hala－S3腫瘤細胞和烏本甙對艾氏腹水癌有抑製作用，這種抗腫瘤作用認為是抑製Na+ -K+ -ATP酶使細胞內K濃度下降，從而不能維持核酸合成所必需的K濃度所致。有人通過溶血空斑形成細胞（PFC）試驗，E-花環形成細胞（E-RFC）試驗，聚集IgG抑製 E一RFC恢復試驗以及單核、巨噬細胞吞噬功能試驗，發現蟾酥製劑具有增高小鼠脾髒溶血空斑形成細胞（PFC）活性率，促進巨噬功能以及增高血清溶菌酶濃度等作用。此種增加B細胞作用，可能是蟾酥抗腫瘤的重要機製。蟾酥水溶性總成分，體外培養下對惡性神經膠質瘤細胞1μg/ml濃度時仍有抑製作用。10μg/ml濃度以上對中國金倉鼠惡性轉化細胞係（BHLB4）有明顯抑製作用。1μg/ml在初加入時對BHLB4細胞有抑製作用，但很快BHLB4細胞就適應生長。急性毒性試驗 半數致死量為60.71mg，無刺激性，不溶血，亞急性毒性試驗未見病變。認為本品可能通過人體必需微量元素及肽類而起作用。本品優於全蟾酥及其脂溶性成分，安全無毒。在臨床上對抗炎、抗結核、抗癌方面起到明顯療效，可代替全蟾酥。
7.抗炎作用：
蟾酥甾醇類物質能抑製血管通透性，對金黃色葡萄球菌和甲型溶血性鏈球菌感染的傢兔，皮下註射蟾酥註射液9mg/kg能阻止病竈擴散，使周圍紅腫消退，抑菌效果明顯、迅速，對一些抗生素不敏感或對抗生素已産生耐藥性的化膿性疾患，本品亦有抑製效果。用甲醛液濾紙片法觀察到蟾酥有抑製肉芽形成的效果，其皮下註射的半效抑製量（ID50）為159mg/kg，醋酸氫化可的鬆的ID50為35.7mg/kg 對受醋酸刺激的組織血管通透性亢進有抑製作用。強心配糖體可使血管收縮，故對燒傷及其它創傷，與抗感染藥合用，可收到良好的抗炎效果。並能抑製毛細血管通透性增高，減少炎性滲出，有益於消除腫脹，是否與興奮垂體。腎上腺皮質係統而改善其功能有關，尚需進一步研究。另據報告，蟾酥製劑能激活小鼠腹腔遊走巨噬細胞，提高其吞噬能力，已知被激活的巨噬細胞和處理抗原，又能直接殺死細菌和抑製細菌生長。
8.對平滑肌的作用：
蟾酥能收縮冠狀動脈血管，減少冠脈血流量，能興奮腸管平滑肌，使其收縮振幅增大，頻率加快，阿托平與嗎啡可對抗此種作用；蟾毒精類（Bufagins）和水溶性吲哚胺類化合物能興奮兔、豚鼠離體腸管和子宮平滑肌，用國産蟾酥製劑作抗炎試驗時，曾使孕兔流産，蟾酥水提液對豚鼠在體和離體支氣管均呈收縮作用，但蟾蜍季胺對狗支氣管無影響。蟾蜍甙元能使橫紋肌興奮，蟾蜍靈能部分的桔抗鎂離子的神經肌阻斷作用，蟾蜍特尼定引起硅腹直肌收縮作用的強度，出現膜電位的改變，故為直接作用。
9.對心肌缺血的影響：
體外實驗說明，蟾酥可使纖維蛋白原液的凝固時間延長，其抗凝血作用與尿激酶類似，可使纖維蛋白溶酶活性化，從而增加冠狀動脈灌流量。蟾酥對血栓形成導致的冠狀血管狹窄而引起的心肌梗塞等缺血性心髒障礙，能增加心肌營養性血流量，改善微循環，增加心肌供氧。蟾酥製劑和毒毛旋花子甙K均能增進麻醉犬的心肌收縮力及作用時間，在給藥早期，蟾酥組中各項參數上升率比毒K組明顯提高，結果提示蟾酥對心肌具有雙重正性變力效應。實驗結果表明，蟾酥對急性心肌缺血有一定保護作用，故可用於血栓誘發的缺血性心髒障礙的預防和治療。
10.抗病原微生物：
實驗報告甾醇類物質能抑製血管通透性，對金黃色葡萄球菌和甲型溶血性鏈球菌感染的傢兔，皮下註射蟾酥註射液能阻止病竈擴散，使周圍紅腫消退，抑菌效果明顯、迅速，對一些抗生素不敏感或對抗生素已産生耐藥性的化膿性疾患，本品亦有抑製效果。用甲醛液濾紙片法觀察到蟾酥有抑製肉芽形成的效果，對受醋酸刺激的組織血管通透性亢進有抑製作用。
11.抗內毒素休剋：
以大劑量大腸桿菌內毒素粗製品註入狗靜脈內造成內毒素休剋。蟾酥與山莨菪礆均有一定的抗休剋作用，二者合用（蟾山合液）可使療效明顯提高。蟾山合液的療效可能係兩者其同作用、從而較好地抑製彌散性血管內凝血、減少纖維連結素消耗和改善血液流變性及紅細胞膜功能。由表5可知，在內毒素註後1-6小時內三個實驗組對動脈壓均有較好的恢復作用；但至9小時後僅有蟾山合液組明顯地高於????水組（P<0.05）。根據傢兔與狗內毒素休剋實驗，無論從動物存活率、存活時間、輸液滴藥後動脈血壓維持程度以及股動脈血流速度來看，都是蟾山合液的療效優於單純蟾酥或單純山莨菪鹼與對照組比較，差異顯著（P<0.05）。蟾酥對內毒素休剋犬的血漿纖維素與總補體的含量有明顯影響。發現內毒素休剋犬存活時間與纖維素的基礎水平具有非常顯著意義，內毒素註射後10小時血漿纖維素，總補體含量均減少，其中血漿纖維素減少程度，與空白對照之間差異有顯著意義。
12.對免疫功能的影響：
動物實驗證明，蟾酥製劑具有增高小鼠脾髒溶血空斑形成細胞（PFC）活性率，促進巨噬細胞吞噬功能以及增高血清溶菌酶濃度的作用。對細胞免疫皮試、巨噬細胞活力測定、玫瑰花結試驗、淋巴細胞轉化率均有不同程度提高。蟾酥水溶性總成分的單體分高及其免疫藥理學和分子生物學的研究，有增強網狀內皮係統吞噬功能，提高機體的非特異性免疫的作用。
蟾酥具有類似免疫或提高免疫功能的作用，可能在於整個機體功能的調節，表明本品抗結核機製似與通過細胞免疫調節有關。但血清免疫球蛋白G及M含量變化無明顯規律性。
13.鎮咳作用：
據動物實驗，預先皮下註射蟾蜍色胺，對5-羥色胺噴霧引起的豚鼠氣管痙攣有明顯保護作用。對於蛋清緻敏的豚鼠離體子宮或回腸，蟾蜍色胺有抗過敏作用。蟾酥煎劑對小白鼠二氧化硫所致的實驗性咳嗽，有鎮咳作用，但祛痰效果較差。
14.對血小板聚集功能的影響：
給實驗性傢兔IP蟾酥，????水組註入前後微量分析試劑與標準均無明顯改變（P>0.05），但蟾酥註入後較註入前差異具有顯著差異（P<0.05），並且最大聚集抑製率和聚集速度抑製率都是蟾酥組高於????水組。這說明蟾酥對血小板聚集程度與速度均有抑製作用。國外有報道蟾酥能減輕彌漫性血管內凝血發生，或許也與血小板聚集釋放受到抑製有關。
【中藥化學成分】蟾酥的化學成分復雜，主要有1蟾蜍甾二烯類，蟾蜍甾二烯類化合物有遊離型和結合型之區分，遊離型稱蟾毒甙元，至今已發現20多種，主要有：蟾毒靈活（bufalin），遠華蟾毒精（telocinobufagin0，日本蟾毒它靈（gamabufotalin），蟾毒它靈（bufotalin），嚏根草甙元[（helleprigenin）；蟾毒它裏定（bufotalidin）]，沙蟾毒精（arenobufagin），偽異沙蟾毒精（φ-bufarenogin），脂蟾毒甙元（resibufogenin），華蟾毒精（cinobufagin），華蟾毒它靈（cinobufotalin），羥基華蟾毒精（cinobufaginol），南美蟾毒精（marinobufagin），脂蟾毒精（resibufagin）。結合型又分蟾毒[如蟾毒靈-3-辛二酸精氨酸酯（蟾毒裏毒）]，蟾毒配基脂肪酸酯（如蟾毒靈-3-辛二酸氫酯）和蟾毒甙元硫酸酯（如蟾毒靈-3-硫酸酯）3種類型。從蟾酥中還能分離出日本蟾毒它靈-3-酸性辛二酸酯，沙蟾毒精-3-酸性辛二酸酯和脂蟾毒甙元-3-酸性丁二酸酯等部分水解産物。
2.強心甾烯蟾毒類：有沙門甙元-3-辛二酸精氨酸酯，沙門甙元-3-瘐二酸精氨酸酯，沙門甙元-3-硫酸酯，沙門甙元-3-酸性辛二酸酯等。
3.吲哚鹼類，有5-羥色胺（serotonin），蟾蜍色胺（bufotenine），蟾酶施銨（bufotenidine），蟾蜍硫堇（bufothionine），脫氫晚蜍色胺（dehydrobufotenine）。
4.甾醇類，有膽甾醇（cholesterol）7α羥基膽甾醇（7α-hydroxycholesterol），7β-羥基膽甾醇（7β-hydroxycholesterol），麥角甾醇（ergosterol），菜油甾醇（campesterol），β-𠔌甾醇（β-sitosterol）等。
5.其他，有多糖類、有機酸、氨基酸、肽類、腎上腺素（adrenaline）等。
中文名稱：蟾毒靈
英文名稱：BufalinStandard
CAS: 465-21-4
化學式：C24H34O4
分子量：386.53
來源：蟾酥
藥理作用：強心作用，具有鎮痛、局部麻醉和誘發驚厥等作用
毒性：蟾毒靈高、中劑量組的中樞神經係統的毒性均表現為實驗動物全身抽搐、部分實驗動物出現強直現象;呼吸係統的表現為呼吸加快;心血管係統的表現為心動過速;此外還可見上眼瞼下垂和眼球突出等癥狀,低劑量組個別動物出現上述表現且不明顯。蟾毒靈近似的LK50為2.35mg/kg。心肌HE染色後鏡下觀察結果顯示,蟾毒靈高劑量組炎細胞浸潤較重、心肌細胞排列紊亂胞質溶解、核碎裂並有出血和充血現象中劑量組有炎細胞浸潤、心肌排列紊亂、心肌細胞和胞質紅染及淤血現象;低劑量組可見心肌細胞紅染、排列紊亂,但無明顯的炎細胞浸潤。並可導致心肌炎細胞浸潤、充血等。結論:提示蟾毒靈具有一定的心肌毒性。
華蟾毒精
CAS 470-37-1
別名Cinobufagin std
分子式C26H34O6
來源：蟾酥
藥理作用：抗腫瘤作用，強心作用，抗心律失常，鎮痛作用，對生殖係統的影響
參考文獻：趙建斌,崔勤,張雪,王文亮,蔣永培. 華蟾毒精抗癌作用的體外研究[J]第四軍醫大學學報, 2001,(16) .
楊秀偉,邢增濤,崔景榮,範玉林,趙銳,李嚮高. 華蟾毒精和羥基華蟾毒精的人腸內細菌代謝研究[J]北京大學學報(醫學版), 2001,(03)
張薇,劉玉蘭,徐從雲,高峨,包文芳. 蟾酥的鎮痛活性成分[J]瀋陽藥科大學學報, 1998,(04) |
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名稱:
蟾酥
漢語拼音:
Chansu
英文名:
VENENUM BUFONIS
基原:
本品為蟾蜍科動物中華大蟾蜍Bufobufo gargarizansCantor或黑眶蟾蜍Bufo melanostictus Schneider的乾燥分泌物。多於夏、秋二季捕捉蟾蜍，洗淨，擠取耳後腺及皮膚腺的白色漿液，加工，乾燥。
性狀:
本品呈扁圓形團塊狀或片狀。棕褐色或紅棕色。團塊狀者質堅，不易折斷，斷面棕褐色，角質狀，微有光澤；片狀者質脆，易碎，斷面紅棕色，半透明。氣微腥，味初甜而後有持久的麻辣感，粉末嗅之作嚏。
鑒別:
（1）本品斷面沾水，即呈乳白色隆起。
（2）取本品粉末0.1g，加甲醇5ml，浸泡1小時，濾過，濾液加對二甲氨基苯甲醛固體少量，滴加硫酸數滴，即顯藍紫色。
（3）取本品粉末0.1g，加三氯甲烷5ml，浸泡1小時，濾過，濾液蒸幹，殘渣加醋酥少量使溶解，滴加硫酸，初顯藍紫色，漸變為藍緑色。
（4）取本品粉末0.2g，加乙醇10ml，加熱回流30分鐘，濾過，濾液置10ml量瓶中，加乙醇至刻度，作為供試品溶液。另取蟾酥對照藥材隊0.2g，同法製成對照藥材溶液。再取脂蟾毒配基對照品及華蟾酥毒基對照品，加乙醇分別製成每1ml含1mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（附錄Ⅵ B）試驗，吸取上述4種溶液各10μl，分別點於同一硅膠G薄層板上，以環己烷-三氯甲烷-丙酮（4:3:3）為展開劑，展開，取出，晾幹，噴以10％硫酸乙醇溶液，加熱至斑點顯色清晰。供試品色譜中，在與對照藥材色譜相應的位置上，顯相同顔色的斑點；在與對照品色譜相應的位置上．顯相同的一個緑色及一個紅色斑點。
檢查:
總灰分 不得過5.0％（附錄Ⅸ K）。
酸不溶性灰分 不得過2.0％（附錄Ⅸ K）。
含量測定:
照高效液相色譜法（附錄Ⅵ B）測定。
色譜條件與係統適用性試驗 以十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以0.5磷酸二氫鉀溶液-乙腈（50:50）（用磷酸調節pH值為3.2）為流動相；檢測波長為296nm；柱溫40℃。理論板數按華蟾酥毒基峰、脂蟾毒配基峰計算應分別不低於4000。
對用品溶液的製備 精密稱取經五氧化二磷減壓乾燥24小時的華蟾酥麥基對照品、脂蟾毒配基對照品各10mg，分別置100ml量瓶中，加甲醇溶解並稀釋至刻度，搖勻；分別精密量取5ml，各置10ml量瓶中，加甲醇至刻度，搖勻，即得（每1ml中含華蟾酥毒基、脂蟾毒配基各50μg）。
供試品溶液的製備 取本品細粉約25mg，精密稱定，置具塞錐形瓶中，精密加甲醇20ml，稱定重量，加熱回流1小時，放冷，再稱定重量，用甲醇補足減失的重量，搖勻，濾過，取續濾液，即得。
測定法 分別精密吸取上述兩種對照品溶液與供試品溶液各20μl，註入液相色譜儀，測定，即得。
本品按乾燥品計算，含華蟾酥毒基（C26H34O6）和脂蟾毒配基（C24H32O4）的總量不得少於6.0％。
炮製方法:
蟾酥粉 取蟾酥，搗碎，加白酒浸漬，時常攪動至呈稠膏狀，乾燥，粉碎。
每10kg蟾酥，用白酒20kg。
性味:
辛，溫；有毒。
歸經:
歸心經。
功效:
解毒，止痛，開竅醒神。
主治:
用於癰疽疔瘡，咽喉腫痛，中暑神昏，腹痛吐瀉。
用法用量:
0.015-0.03g，多入丸散用。外用適量。
用藥禁忌:
孕婦慎用。
貯藏:
置乾燥處，防潮。
中西藥分類:
中藥（藥材及飲片） |
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蟾酥
拼音名：Chansu
英文名：VENENUMBUFONIS
書頁號：2000年版一部-316
本品為蟾蜍科動物中華大蟾蜍Bufobufogargarizanscantor或黑眶蟾蜍Bufo
melanostictusSchneider的乾燥分泌物。多於夏、秋二季捕捉蟾蜍，洗淨，擠取耳後
腺及皮膚腺的白色漿液，加工，乾燥。
【性狀】本品呈扁圓形團塊狀或片狀。棕褐色或紅棕色。團塊狀者質堅，不易折
斷，斷面棕褐色，角質狀，微有光澤；片狀者質脆，易碎，斷面紅棕色，半透明。氣微
腥，味初甜而後有持久的麻辣感，粉末嗅之作嚏。
【鑒別】(1)本品斷面沾水，即呈乳白色隆起。
(2)取本品粉末0.1g，加甲醇5ml，浸泡1小時，濾過，濾液加對二甲氨基苯甲醛
固體少量，滴加硫酸數滴，即顯藍紫色。
(3)取本品粉末0.1g，加氯仿5ml，浸泡1小時，濾過，濾液蒸幹，殘渣加醋酐少
量使溶解，滴加硫酸，初顯藍紫色，漸變為藍緑色。
(4)取本品粉末0.2g，加乙醇10ml，加熱回流30分鐘，濾過，濾液置10ml量瓶中，
加乙醇至刻度，作為供試品溶液。另取蟾酥對照藥材0.2g，同法製成對照藥材溶液。再
取脂蟾毒配基及華蟾酥毒基對照品，加乙醇分別製成每1ml含1mg的溶液，作為對照品
溶液。照薄層色譜法（附錄ⅥB）試驗，吸取上述4種溶液各10μl，分別點於同一硅
膠Ｇ薄層板上，以環己烷－氯仿－丙酮(4:3:3)為展開劑，展開，取出，晾幹，噴以10
％硫酸乙醇溶液，加熱至斑點顯色清晰。供試品色譜中，在與對照品色譜相應的位置上，
顯相同顔色的斑點；在與對照品色譜相應的位置上，顯相同的一個緑色及一個紅色斑點。
【檢查】總灰分不得過5.0％（附錄ⅨK）。
酸不溶性灰分不得過2.0％（附錄ⅨK）。
【含量測定】照高效液相色譜法（附錄ⅥB）測定。
色譜條件與係統適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；0.5磷酸二氫鉀
溶液-乙腈（50：50）（用磷酸調節PH值為3.2）為流動相；檢測波長為296nm；柱溫40℃。
理論板數按華蟾酥毒基峰、脂蟾毒配基峰計算應分別不低於4000。
對照品溶液的製備精密稱取經五氧化二磷減壓乾燥24小時的華蟾酥毒基、脂蟾毒
配基對照品各10mg，分別置100ml量瓶中，加甲醇溶解並稀釋至刻度，搖勻；分別精密量取
5ml，各置10ml量瓶中，加甲醇至刻度，搖勻，即得（每1ml中含華蟾酥毒基、脂蟾毒配基各
50μg）。
供試品溶液的製備取本品細粉約25mg[同時另取本品粉末測定水分（附錄ⅨH第三
法）]，精密稱定，置具塞錐形瓶中，精密加甲醇20ml，稱定重量，加熱回流1小時，放冷，
再稱定重量，用甲醇補足減失的重量，搖勻，濾過，取續濾液，即得。
測定法分別精密吸取上述兩種對照品溶液與供試品溶液各20μl，註入液相色譜儀，
測定，即得。
本品按乾燥品計算，含華蟾酥毒基（C26H34O6）和脂蟾毒配基（C24H32O4）的總量不
得少於6.0％。
【炮製】蟾酥粉取蟾酥，搗碎，加白酒浸漬，時常攪動至呈稠膏狀，乾燥，粉碎。
每10kg蟾酥，用白酒20kg。
【性味與歸經】辛，溫；有毒。歸心經。
【功能與主治】解毒，止痛，開竅醒神。用於癰疽疔瘡，咽喉腫痛，中暑神昏，腹
痛吐瀉。
【用法與用量】0.015～0.03g，多入丸散用。外用適量。
【註意】孕婦慎用。
【貯藏】置乾燥處，防潮。 |
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- : Toad Venom, Venenum Bufonis
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- n. liquide secrété par les papilles du crapaud et utilisé en médecine
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