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硫酸阿米卡星(丁胺卡那黴素)
amikacin sulfate
【作用與用途】
本品為半合成氨基糖甙類抗生素，抗菌譜與慶大黴素相似，對金葡菌、緑膿桿菌、大腸桿菌及變形桿菌等均有效。對其它氨基糖甙類抗生素耐藥菌株，本品亦有顯效，臨床上主要用於敏感菌引起的腎盂腎炎、尿路感染、呼吸道及肺部感染、敗血癥等。
【劑量與用法】
肌註，成人200mg～400mg/日，分2次；兒童每日4mg～8mg/kg，分2次。靜脈給藥，成人每日15mg/kg，分2～3次，緩慢靜脈推註(2～3分鐘)；亦可用輸液稀釋至200mg～500ml靜滴(30～60分鐘)。療程一般不超過7～10日。
【副作用】
對腎及聽覺的毒性和卡那黴素相似，但本品毒性稍低，大劑量給藥後，引起神經肌肉接頭的阻滯作用和卡那黴素相似。個別病人可出現頭痛、口麻等過敏應註意。
【註意事項】
1 本品與兩性黴素b、氨苄西林、頭孢噻吩、肝素、新生黴素、苯妥英鈉、磺胺嘧啶鈉、硫噴妥鈉、華法林鈉及頭孢吡硫等，有配伍禁忌，不可配伍合用。
2 與羧苄西林聯用對緑膿桿菌引起的感染有協同作用，但宜分別註射。
3 註意：①對本品過敏者禁用；②腎功能減退、孕婦和老年人慎用；③不宜與利尿劑、青黴素類合用。 |
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硫酸阿米卡星
硫酸阿米卡星
拼音名：LiusuanAmikaxing
英文名：AmikacinSulfate
書頁號：2000年版二部－872
C22H43N5O13.nH2SO4(n=1.8)本品為O-3-氨基-3-脫氧-α-D-葡吡喃糖基-(1→6)-O-[6-氨基-6-脫氧-α-D-葡
吡喃糖基-(1→4)]-N-(4-氨基-2-羥基-1-氧丁基)-2-脫氧-D-鏈黴胺硫酸????。按乾燥
品計算，每1mg的效價不得少於690阿米卡星單位。
【性狀】本品為白色或類白色結晶性粉末；幾乎無臭，無味。
本品在水中極易溶解，在甲醇、丙酮、乙醚或氯仿中幾乎不溶。
比旋度取本品，精密稱定，加水溶解並稀釋成每1ml中含10mg的溶液，依法測定
（附錄ⅥE），比旋度為＋72°至＋85°。
【鑒別】(1)取本品與阿米卡星標準品適量，分別加水製成每1ml中含10mg的溶
液，照薄層色譜法（附錄ⅤB）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於同一硅膠
Ｈ薄層板上，以氯仿－甲醇－濃氨溶液－水(1:4:2:1)為展開劑，展開後，晾幹，噴
以0.2％茚三酮的水飽和正丁醇溶液，在100℃加熱10分鐘，供試品溶液與標準品溶液
所顯主斑點的顔色與位置應相同。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應與標準品的圖譜一致。(3)本品的水溶液顯硫酸????的鑒別反應（附錄Ⅲ）。
【檢查】酸鹼度取本品，加水製成每1ml中含10mg的溶液，依法測定（附錄Ⅵ
H），pH值應為6.0～7.5。
溶液的澄清度與顔色取本品5份，各0.3g，分別加水5ml使溶解，溶液應澄清無色；
如顯渾濁，與1號濁度標準液（附錄ⅨB）比較，均不得更濃；如顯色，與黃色或黃緑
色2號標準比色液（附錄ⅨA第一法）比較，均不得更深。
硫酸????取本品約0.25g，精密稱定，加水100ml使溶解，用濃氨溶液調節pH值至11，
精密加氯化鋇滴定液(0.1mol/L)10ml及酞紫指示液5滴，用乙二胺四醋酸二鈉滴定液(0.05
mol/L)滴定，註意保持滴定過程過中的pH值為11，滴定至紫色開始消褪，加乙醇50ml，
繼續滴定至紫藍色消失，並將滴定的結果用空白試驗校正，每1ml氯化鋇滴定液(0.1mol
/L)相當於9.606mg硫酸????(SO4)。本品含硫酸????按無水物計算應為21.0％～24.0％。
乾燥失重取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過5.0％（附錄ⅧL）。
異常毒性取本品，加氯化鈉註射液製成每1ml中含5000單位的溶液，依法檢查（
附ⅪC），按靜脈註射法給藥，應符合規定。
熱原取本品，加滅菌註射用水製成每1ml中含2.5萬單位的溶液，依法檢查（附
錄ⅪD），劑量按傢兔體重每1kg註射1ml，應符合規定。
降壓物質取本品，依法檢查（附錄ⅪF），劑量按貓體重每1kg註射5000單位，
應符合規定。
無菌取本品，分別加入100ml0.9％無菌氯化鈉溶液中使溶解，用薄膜過濾法處理
後，依法檢查（附錄ⅪH），應符合規定。
【含量測定】精密稱取本品適量，加滅菌水製成每1ml中約含1000單位的溶液，
照抗生素微生物檢定法（附錄ⅪA）測定。1000阿米卡星單位相當於1mg的C22H43N5O13。【類別】抗生素類藥。
【貯藏】嚴封，在乾燥處保存。
【製劑】(1)硫酸阿米卡星註射液(2)註射用硫酸阿米卡星 |
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名稱:
硫酸阿米卡星
漢語拼音:
Liusuan Amikaxing
英文名:
Amikacin Sulfate
性狀:
本品為白色或類白色粉末或結晶性粉末；幾乎無臭，無味。
本品在水中極易溶解，在甲醇、丙酮、乙醚或三氯甲烷中幾乎不溶。
比旋度 取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋成每1ml中含20mg的溶液，依法測定（附錄Ⅵ E），比旋度為+72°至+85°。
鑒別:
（1）取本品與阿米卡星標準品適量，分別加水製成每1ml中含5mg的溶液，照有關物質項下的色譜法試驗，供試品溶液所顯主斑點的顔色和位置應與標準品溶液主斑點的顔色和位置相同。
（2）本品的紅外光吸收圖道應與對照的圖譜（光譜集1079圖）一致。
（3）本品的水溶液顯硫酸????的鑒別反應（附錄Ⅲ）。
檢查:
酸鹼度 取本品，加水製成每1ml中含10mg的溶液，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應為6.0-7.5（n=1.8）或2.0-4.0（n=2）。
溶液的澄清度與顔色 取本品5份，各0.3g，分別加水5ml使溶解，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（附錄Ⅸ B）比較，均不得更濃；如顯色，與黃色或黃緑色2號標準比色液（附錄Ⅸ A第一法）比較，均不得更深。
有關物質 取本品，加水製成每1ml中含10mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，加水稀釋成每1ml中含0.2mg的溶液，作為對照溶液（1）；另取阿米卡星標準品和雜質A對照品，加水製成每1ml中各含3mg的溶液，作為對照溶液（2）。照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述三種溶液各2μl，分別點於同一硅膠H薄層板上，以三氯甲烷-甲醇-濃氨溶液-水（1:4:2:1）為展開劑，展開，晾幹，噴以0.2％茚三酮的水飽和正丁醇溶液，在100℃加熱10分鐘。對照溶液 （2）中阿米卡星與雜質A斑點應完全分離。供試品溶液加顯雜質斑點，與對照溶液（1）的主斑點比較。均不得更深（2％）。
硫酸???? 取本品約0.25g，精密稱定，加水100ml使溶解，用濃氨溶液調節pH值至11，精密加氯化鋇滴定液（0.1mol/L）10ml及酞紫指示液5滴，用乙二胺四醋酸二納滴定液（0.05mol/L）滴定，註意保持滴定過程中的pH值為11．滴定至紫色開始消褪，加乙醇50ml，繼續滴定至紫藍色消失．並將滴定的結果用空白試驗校正，每1ml氯化鋇滴定液（0.1mol/L）相當於9.606mg硫酸????（SO4）。本品含硫酸????按無水物計算應為21.0％-24.0％（n=1.8）或22.8%-26.0％（n＝2）。
乾燥失重 取本品，以五氧化二磷為乾燥劑。在110℃減壓乾燥3小時，減失重量不得過13.0％（附錄Ⅷ L）。
細菌內毒素 取本品，依法檢查（附錄Ⅺ E），每1000阿米卡星單位中含內毒素的量應小於2.2EU。
無菌 取本品，用適量溶劑溶解，全部轉移至不少於500ml0.9％無菌氯化鈉溶液中，用薄膜過濾法處理後，依法檢查（附錄Ⅺ H），應符合規定（供註射用）。
含量測定:
精密稱取本品適量，加滅菌水定量製成每1ml中約含1000單位的溶液，照抗生素微生物檢定法（附錄Ⅺ A）測定。1000阿米卡星單位相當於1mg的C22H43N5O13。
貯藏:
嚴封，在乾燥處保存。
製劑:
（1）硫酸阿米卡星註射液（2）註射用硫酸阿米卡星
中西藥分類:
西藥（包括化學藥品、生化藥品、抗生素、放射性藥品、藥用輔料））
化學成分:
本品為O-3氨基-3-脫氧-α-D-葡吡喃糖基-（1→6）-O-〔6-氨基-6-脫氧-α-葡吡喃糖基-（1→4）-N-（4-氨基-2-羥基-1-氧丁基）-2-脫氧-D-鏈黴胺硫酸????。按乾燥品計算，每1mg的效價不得少於690阿米卡星單位（n=1.8）或不得少於674阿米卡星單位（n＝2）。
藥理作用:
氨基糖苷類抗生素 |
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- n.: Amikacin Sulfate
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| 丁胺卡那黴素 |
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| 硫酸阿米卡星針 | 硫酸阿米卡星註射液 | 註射用硫酸阿米卡星 | | 硫酸阿米卡星氯化鈉 | 硫酸阿米卡星氯化鈉註射液 | 硫酸阿米卡星註射液停售 | |
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