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拼音名 liusuan changchunjian
英文名 vinblastine sulfate
cas no. 143-67-9
結構式
分子式 c46h58n4o9·h2so4
分子量 909.06
規格 10mg
【藥物名稱】硫酸長春鹼vinblastine sulfate[基]
【藥物別名】長春花鹼
【分子式成分】化學名：硫酸長春鹼。分子式：c46h58n4o9·h2so4。分子量：909.06。本品為白色或類白色的疏鬆狀或無定形固體，有引濕性，遇光或熱易變黃。
【製劑規格】粉針劑：10mg。
【藥理毒理】長春鹼為夾竹桃科植物長春花中提取的一種有抗癌活性的生物鹼。主要抑製微管蛋白的聚合，而妨礙紡錘體微管的形成，使有絲分裂停止於中期。也可作用於細胞膜，幹擾細胞膜對氨基酸的轉運，使蛋白質合成受抑製，亦可抑製rna合成。長春鹼抗瘤譜較廣，在0.05～0.1mg/kg劑量時對小鼠l1210白血病、艾氏腹水癌、s180、c3h小鼠自發性及轉移性乳腺癌等均有明顯抗腫瘤活性，對移植於地鼠頰囊中的絨癌細胞的生長亦有抑製作用。
【藥 動 學】口服吸收差，需靜脈給藥。靜註長春鹼後迅速分佈於各組織，很少透過血腦屏障，蛋白結合率75％。血將藥物的清除呈雙嚮型，t1／2α為4.5分鐘，t1／2β為190分鐘，末梢消除相t1／2γ為24小時左右。在肝內代謝，大部分隨膽汁排出，用藥後3日內33％隨糞便排出，其中主要為代謝物，21％以原型隨尿排出。
【適 應 證】主要用於實體瘤的治療。對惡性淋巴瘤、睾丸腫瘤、絨毛膜癌療效較好，對肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮膚癌、腎母細胞瘤及單核細胞白血病也有一定療效。
霍其金病及惡性淋巴瘤，亦可用於治療絨毛膜上皮癌與乳腺癌。
【不良反應】1、血液學毒性：為劑量限製性毒性，骨髓抑製作用強於長春新鹼，停藥後迅速恢復。
2、消化道反應：食欲下降、惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、口腔炎等。
3、周圍神經毒性：指（趾）尖麻木、四肢疼痛、肌肉震顫、腱反射消失等。
4、局部刺激：註射血管可出現血栓性靜脈炎，漏於血管外可引起局部組織壞死。
5、其他：少數病人可出現體位性低血壓、脫發、失眠、頭痛等。
【相互作用】聯合化療方案內若有其他降低白細胞藥物時應減量。肝功能不全時，若同時合用其他由膽汁排泄的抗癌藥（如多柔比星），應減量。與別嘌醇、秋水仙鹼或丙磺舒合用，長春鹼可升高血中尿酸濃度。
【用法用量】靜脈註射，成人10mg（或6mg/m2）/次，用生理????水溶解，1次/周，一個療程總量60mg～80mg(或10mg/m2)。小兒按體重每次0.1mg～0.15mg/kg，1次/周。
【註意事項】妊娠d類，孕婦與哺乳期婦女禁用。骨髓抑製、有痛風病史、肝功能損害、感染、腫瘤已侵犯骨髓、有尿酸????性腎結石病史、經過放射治療或抗癌藥治療的病人慎用。靜註時藥液漏至血管外，應立即停止註射，並局封，發生皮膚破潰後按潰瘍處理。不能作肌內、皮下或鞘內註射。 |
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硫酸長春鹼
硫酸長春鹼
拼音名：LiusuanChangchunjian
英文名：VinblastineSulfate
書頁號：2000年版二部－855
C46H58N4O9.H2SO4909.06本品按乾燥品計算，含C46H58N4O9.H2SO4應為95.0％～105.0％。
【性狀】本品為白色或類白色的結晶性粉末；無臭；有引濕性；遇光或熱易變
黃。
本品在水中易溶，在甲醇或氯仿中溶解，在乙醇中極微溶解。
【鑒別】(1)取本品0.1mg，加1％硫酸鈰銨的磷酸溶液1～2滴，即顯紫紅色
至暗紫紅色。
(2)取含量測定項下的溶液，照分光光度法（附錄ⅣA）測定，在215nm與264nm的
波長處有最大吸收。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集481圖）一致。
(4)本品的水溶液顯硫酸????的鑒別反應（附錄Ⅲ）。
【檢查】酸度取本品10mg，加水10ml溶解後，依法測定（附錄ⅥH），pH值應
為3.5～5.0。
溶液的澄清度取本品10mg，加水5ml溶解後，溶液應澄清。
其他生物鹼取本品，加甲醇製成每1ml中含10mg的溶液，作為供試品溶液；精密
量取適量，加甲醇稀釋成每1ml中含0.20mg的溶液，作為對照溶液。照薄層色譜法（附
錄ⅤB）試驗，吸取上述兩種溶液各5μl，分別點於同一硅膠ＧＦ<>薄層板上，以
石油醚（沸程30～60℃）－氯仿－丙酮－二乙胺(12:6:1:1)為展開劑，展開後，晾幹，
置紫外光燈(254nm)下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點，不得超過2個，其顔色與對照
溶液的主斑點比較，不得更深。
乾燥失重取本品，以五氧化二磷為乾燥劑，在80℃減壓乾燥至恆重，減失重量不
得過12.0％（附錄ⅧL）。
【含量測定】取本品約5mg，精密稱定，置50ml量瓶中，精密加水5ml溶解後，
隨振搖隨加無水乙醇至刻度，搖勻，精密量取10ml，置另一50ml量瓶中，再加無水乙醇
稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法（附錄ⅣA），在264nm的波長處測定吸收度，按
C46H58N4O9.H2SO4的吸收係數（Ｅ11cm）為179計算，即得。
【類別】抗腫瘤藥。
【貯藏】遮光，密封，在冷處保存。
【製劑】註射用硫酸長春鹼 |
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名稱:
硫酸長春鹼
漢語拼音:
Liusuan Changchunjian
英文名:
Vinblastine Sulfate
鑒別:
（1）取本品0.1mg，加1％硫酸鋅錠的磷酸溶液1-2滴，即顯紫紅色至暗紫紅色。
（2）取含量測定項下的溶液，照紫外-可見分光光度法（附錄Ⅳ A）測定，在215nm與264nm的波長處有最大吸收。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集481圖）一致。
（4）本品的水溶液顯硫酸????的鑒別反應（附錄Ⅲ）。
粒狀:本品為白色或類白色的結晶性粉末；無臭；有引濕性；遇光或熱易變黃。
本品在水中易溶，在甲醇或三氯甲烷中溶解，在乙醇中極微溶解。
檢查:
酸度 取本品10mg，加水10ml溶解後，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應為3.5-5.0。
溶液的澄清度 取本品10mg，加水5ml溶解後，溶液應澄清。
其他生物鹼 取本品，加甲醇製成每1ml中含10mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，加甲醇稀釋成每1ml中含0.20mg的溶液，作為對照溶液。照薄層色譜法（附錄ⅤB）試驗，吸取上述兩種溶液各5μl，分別點於同一硅膠GF254薄層板上，以石油醚（沸程30-60℃）-三氯甲烷-丙酮-二乙胺（12:6:1:1）為展開劑，展開，晾幹，置紫外光燈（254nm）下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點，不得超過2個，其顔色與對照溶液的主斑點比較，不得更深。
乾燥失重 取本品，以五氧化二磷為乾燥劑，在80℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得過12.0％（附錄Ⅷ L）。
含量測定:
取本品約5mg，精密稱定，置50ml量瓶中．精密加水5ml溶解後，隨振搖隨加無水乙醇至刻度，搖勻，精密量取10ml，置另一50ml量瓶中，再加無水乙醇稀釋至刻度，搖勻，照紫外-可見分光光度法（附錄Ⅳ A），在264nm的波長處測定吸光度，按C46H58N4O9·H2SO）。的吸收係數（E1%/1cm）為179計算，即得。
貯藏:
遮光，密封，在冷處保存。
製劑:
註射用硫酸長春鹼
中西藥分類:
西藥（包括化學藥品、生化藥品、抗生素、放射性藥品、藥用輔料））
化學成分:
本品按乾燥品計算，含C46H58N4O9·H2SO4應為95.0％-105.0％。
藥理作用:
抗腫瘤藥 |
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- n.: Vinblastine Sulfate
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