從盾葉鬼臼中分離得到的"表鬼臼毒素"類衍生物。
傳統的局部化療有:盾葉鬼臼樹脂(podophyllin resin),鬼臼素, 5-氟尿嘧啶, 類維甲酸,芫青素(cantharidin), 水楊酸, 乳酸, 二氯乙酸, 三氯乙酸等。
盾葉鬼臼是鬼臼的一種。
鬼臼
rhizoma dysosmaeversipellis
(英)common dysosma rhizome
別名 八角蓮、八角烏。
來源 為小檗科植物八角蓮dysosma versipellis(hance.) m.cheng的根莖。
植物形態 多年生草本,高10~17cm。根莖粗壯,結節狀,少分枝。莖生葉常為2,盾狀,近圓形,長16~22cm,寬12~19cm,8~9淺裂,裂片邊緣有葉狀細齒;葉柄長10~15cm。花5~8朵着生於葉柄上方近葉片處,下垂,花梗長達到.8cm;萼片6;花瓣6,紫紅色;雄蕊6;雌蕊1,子房上位。漿果近球形。花期5~6月,果期9~10月。
生於山𠔌和山坡雜木林下陰濕處。産於廣東、廣西、四川、貴州、湖北、江西。
采製 夏、秋季采挖,洗淨,曬幹或鮮用。
性狀 根莖呈橫生的小結節狀,長2~3cm,直徑約5mm,表面棕色。質硬而脆,易折斷,斷面淺黃色。氣微,味苦。
化學成分 根及根莖含鬼臼毒素(pobophyllotoxin)、去氧鬼臼毒素(deoxy-podophyllotoxin)、異苦鬼臼酮(isopicropodophyllone)、金絲桃甙(hyperin)等。
性味 性溫,味苦、辛;有毒。
功能主治 清熱解毒,化痰散結,祛痰消腫。用於癰腫疔瘡、瘰癧、咽喉腫痛、跌打損傷、毒蛇咬傷。
鬼臼毒素
鬼臼毒素是從小蘖科鬼臼屬植物---華鬼臼(又稱雞苔素)的根和莖中提取到的木脂類抗腫瘤成份。鬼臼毒素的化學名稱是 [5r-(5α,5αβ,8aα,9α)],5,8,8α,9-四氫-9-羥-5-(3,4,5-三甲氧苯基)呋喃(3′,4′:6,7)萘並-[2,3-d]-1,3-間二氧雜環烯-6(5αh)-酮。{[5r-(5a,5a ß,8aa,9a)]5.8.8a.9-hydnoxy-5(3.4.5-tirmethoxyphenyl)furo(3′4′:6.7)naphth-(2.3-a)-1.3-did-ol-6(5ah)-one。}。其化學結構式如下:
分子式:c22h22o8
分子量:414.41
本品為白色結晶性粉末,無嗅,有吸濕性。本品在氯仿中易溶,在甲醇、乙醇中溶解,在乙醚中微溶,在水中幾乎不溶,熔點為182~1870c。
華鬼臼主要分佈在我國的甘肅省等地。從華鬼臼(又稱雞苔素)中提取到的鬼臼毒素粗品不能直接用來製劑,因為經臨床和動物實驗證明:粗品含有的鬼臼毒素的衍生物苦鬼臼毒素不具有治療作用,而且起副作用,會對皮膚起腐蝕作用。因此鬼臼毒素粗品必須精製提純後,使含量達到98%以上時才能達到藥用要求,纔可直接用來製成酊劑、軟膏劑、凝膠劑等各種製劑的原料。目前含量達98%以上的鬼臼毒素精品多用於酊劑和軟膏劑的原料藥,因為鬼臼毒素能有效抑製皰疹病毒,抑製細胞中期的有絲分裂,用於病毒性性病。將98%以上鬼臼毒素製成0.5%的酊劑用於治療男女性病 尖銳濕疣療效顯著,已得到實踐證明。
鬼臼毒素1994年發現,並取得二類新藥證書,2002年轉正式國藥準字,批準文號為國藥準字h10970408 |