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????酸小檗鹼(????酸黃連素)
Berberine Hydrochloride
【作用與用途】
對痢疾桿菌、大腸桿菌、肺炎雙球菌、金葡菌、鏈球菌、傷寒桿菌及阿米巴原蟲有抑製作用。臨床主要用於腸道感染及菌痢等。近來還發現本品有抗心律失常的作用。 小檗鹼有較強的體內外抗腫瘤活性並能誘導B16細胞分化；同????酸阿糖胞苷在體外具有協同作用。
一種異喹啉生物鹼。分子式[C20H18NO4]+。又稱黃連素 。存在於小檗科等4科10屬的許多植物中。小檗鹼從乙醚 中可析出黃色針狀晶體。熔點145℃。溶於水，難溶於苯、乙醚和氯仿。小檗鹼為一種季銨生物鹼，其????類在水中的溶解度都比較小，例如????酸????為1∶500，硫酸????為1∶30。小檗鹼從水或稀乙醇中析出的晶體帶有5.5分子結晶水；若從氯仿、丙酮或苯中結晶，也帶有相應的結晶溶劑分子。小檗鹼用不同的鹼處理，可得到季銨式、醛式和醇式等三種不同形式的小檗鹼，其中以季銨式最穩定。小檗鹼對溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、淋球菌和弗氏、志賀氏痢疾桿菌均有抗菌作用，並有增強白血球吞噬作用。小檗鹼的????酸????（俗稱????酸黃連素）已廣泛用於治療胃腸炎、細菌性痢疾等，對肺結核、猩紅熱、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定療效
通用名稱：小檗鹼
英文名稱：Berberine
中文別名：黃連素、小蘖鹼、小檗礆、????酸黃連素、????酸小蘖鹼、????酸小檗鹼、????酸小檗礆
英文別名：Berberine Hydrochloride、Berberine Sulphate
【藥理】
藥效學
抗菌譜廣，體外對多種革蘭陽性及陰性菌均具抑菌作用，其中對溶血性鏈球菌、金葡菌、霍亂弧菌。腦膜炎球菌、志賀痢疾桿菌、傷寒桿菌、白喉桿菌等有較強的抑製作用，低濃度時抑菌，高濃度時殺菌。對流感病毒、阿米巴原蟲、鈎端蠃旋體、某些皮膚真菌也有一定抑製作用。體外實驗證實黃連素能增強白細胞及肝網狀內皮係統的吞噬能力。痢疾桿菌、溶血性鏈球菌、金葡菌等極易對本品産生耐藥性。本品與青黴素、鏈黴素等並無交叉耐藥性。
藥動學
口服吸收差。註射後迅速進入各器官與組織中，血藥濃度維持不久。肌註後的血藥濃度低於最低抑菌濃度。藥物分佈廣，以心、骨、肺、肝中為多。在組織中滯留的時間短暫，24小時後僅剩微量，絶大部分藥物在體內代謝清除，48小時內以原形排出僅占給藥量的 5％以下。
近據報導，認為本品能使菌體表面的菌毛數量減少，使細菌不能附着在人體細胞上，而起治療作用。本品對蠃旋桿菌也有作用，而能使胃炎、胃及十二指腸潰瘍減輕。
【適應癥】
主要用於治療胃腸炎、細菌性痢疾等腸道感染、眼結膜炎、化膿性中耳炎等有效。近來還發現本品有阻斷 α-受體，抗心律失常作用。
【用法用量】
口服一次 0.1— 0.3g，一日 3次。外用及局部應用藥物濃度為 0.6—1.0％。
嚴禁靜脈給藥。
[製劑與規格]????酸小檗鹼片(1) 0.05g(2) 0.1g
口服,一次0.2-0.4g,一日3次.抗心律失常,一次0.6-1g,一日3次.
[製劑]片劑：每片 0.025g； 0.05g； 0.1g。
膠囊劑：每膠囊 0.1g。
【禁用慎用】
雖然兒童可以應用，但遺傳性 6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏的兒童屬禁忌，因本品可引起溶血性貧血以致黃疸。
【不良反應】
(1)口服不良反應較少，偶有惡心、嘔吐、皮疹和藥熱，停藥後即消失。
(2)靜脈註射或滴註可引起血管擴張、血壓下降、心髒抑製等反應，嚴重時發生阿斯綜合徵，甚至死亡。中國已宣佈淘汰????酸小檗鹼的各種註射劑。
少數人有輕度腹或胃部不適,便秘或腹瀉. |
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????酸小檗鹼
????酸小檗鹼
拼音名：YansuanXiaobojian
英文名：BerberineHydrochloride
書頁號：2000年版二部－548
C20H18ClNO4.2H2O407.85
本品按乾燥品計算，含C20H18ClNO4提取品不得少於97.0％，合成品不得少於98.0％。【性狀】本品為黃色結晶性粉末；無臭，味極苦。
本品在熱水中溶解，在水或乙醇中微溶，在氯仿中極微溶解，在乙醚中不溶。
【鑒別】(1)取本品約0.1g，加水10ml，緩緩加熱溶解後，加氫氧化鈉試液4
滴，放冷（必要時濾過），加丙酮8滴，即發生渾濁。
(2)取本品約5mg，加稀????酸2ml，攪拌，加漂白粉少量，即顯櫻紅色。
(3)取本品約2mg，置白瓷皿中，加硫酸1ml溶解後，加5％沒食子酸的乙醇溶液
5滴，置水浴上加熱，即顯翠緑色。
(4)本品的紅處光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集320圖）一致。(5)取本品約0.1g，加水20ml，緩緩加熱溶解後，加硝酸0.5ml，冷卻，放置10分
鐘，濾過，濾液顯氯化物的鑒別(1)反應（附錄Ⅲ）。
【檢查】其他生物鹼取本品，加乙醇製成每1ml中含2.0mg的溶液，作為供試
品溶液；另取藥根鹼對照品與巴馬汀對照品，分別加乙醇製成每1ml中各含0.10mg和
0.04mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（附錄ⅤB）試驗，吸取供試品溶液及
藥根鹼對照品溶液各3μl，分別點於同一含有0.1％羧甲基纖維素鈉為黏合劑的硅膠Ｇ
薄層板上，以醋酸乙酯－氯仿－甲醇－二乙胺(8:2:2:1)為展開劑，展開後立即檢視，
供試品溶液如顯藥根鹼的斑點，不得深於對照品溶液所顯主斑點的顔色。另取供試品溶
液及巴馬汀對照品溶液各3μl，分別點於同一含有0.1％羧甲基纖維素鈉為黏合劑的硅膠
Ｇ薄層板上，以正丁醇－冰醋酸－水(7:1:2)為展開劑，展開後，晾幹，置紫外光燈(3
65nm)下檢視。供試品溶液如顯與對照品溶液相應的雜質斑點，其熒光強度與對照品溶液的
主斑點的比較，不得更強（提取品）。
氰化物取本品0.5g，依法檢查（附錄ⅧF第一法），應符合規定（合成品）。
有機腈取研細的本品0.25g,置25ml具塞錐形瓶中，加無水乙醚5ml,振搖5分鐘，
用垂熔漏鬥（Ｇ5）濾過，用無水乙醚洗滌3～4次（每次2ml），合併濾液與洗液，
濃縮至約0.5ml，作為供試品溶液；另取鬍椒乙腈對照品適量，加氯仿製成每1ml中含
0.1mg的溶液，作為對照品溶液，照薄層色譜法（附錄ⅤB）試驗，吸取對照品溶液10μl
和全部供試品溶液，分別點於同一硅膠Ｇ（厚度0.5mm）薄層板上，以苯－冰醋酸(25:0.1)
為展開劑，展開後，晾幹，噴以5％鉬酸胺硫酸液，在105℃加熱10～20分鐘，檢視，供試
品溶液在與對照品溶液所顯主斑點的相應位置上，不得顯雜質斑點（合成品）。
乾燥失重取本品，在100℃乾燥5小時，減失重量不得過12％（附錄ⅧL）。
熾灼殘渣取本品1.0g，依法檢查（附錄ⅧN），遺留殘渣不得過0.2％（提取品）或
0.1％（合成品）。
重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄ⅧH第二法），含重金屬不
得過百萬分之二十（合成品）。
【含量測定】取本品約0.3g，精密稱定，置燒杯中，加沸水150ml使溶解，放冷
，移置250ml量瓶中，精密加重鉻酸鉀滴定液(0.01667mol/L)50ml，加水至刻度，振搖
5分鐘，用乾燥濾紙濾過，精密量取續濾液100ml，置250ml具塞錐形瓶中，加碘化鉀2g，振
搖使溶解，加????酸溶液(1→2)10ml，密塞，搖勻，在暗處放置10分鐘，用硫代硫酸鈉滴定液(0.1
mol/L)滴定，至近終點時，加澱粉指示液2ml，繼續滴定至藍色消失，溶液顯亮緑色，並將滴定
的結果用空白試驗校正。每1ml重鉻酸鉀滴定液(0.01667mol/L)相當於12.39mg的C20H18ClNO4。【類別】抗菌藥。
【貯藏】密封保存。
【製劑】(1)????酸小檗鹼片(2)????酸小檗鹼膠囊 |
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名稱:
????酸小檗鹼
漢語拼音:
Yansuan Xiaobojian
英文名:
Berberine Hydrochloride
性狀:
本品為黃色結晶性粉末；無臭，味極苦。
本品在熱水中溶解，在水或乙醇中微溶，在三氯甲烷中極微溶解，在乙醚中不溶。
鑒別:
（1）取本品約0.1g，加水10ml，緩緩加熱溶解後，加氫氧化鈉試液4滴，放冷（必要時濾過），加丙酮8滴，即發生渾濁。
（2）取本品約5mg，加稀????酸2ml，攪拌，加漂白粉少量，即顯櫻紅色。
（3）取本品約2mg，置白瓷皿中，加硫酸1ml溶解後，加5％沒食子酸的乙醇溶液5滴，置水浴上加熱，即顯翠緑色。
（4）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集320圖）一致。
（5）取本品約0.1g，加水20ml，緩緩加熱溶解後，加硝酸0.5ml，冷卻，放置10分鐘，濾過，濾液顯氯化物的鑒別（1）反應（附錄Ⅲ）。
檢查:
其他生物鹼 取本品，精密稱定；加乙醇溶解並稀釋製成每1ml中約含2mg的溶液，作為供試品溶液；另取藥根鹼對照品與巴馬汀訂對照品，精密稱定，分別加乙醇溶解並 稀釋製成每1ml中各含0.10mg與0.04mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗，吸取供試品溶液與藥根鹼對照品溶液各3μl，分別點於同一含有0.1%羧甲基纖維素鈉為黏合劑的硅膠G薄層板上，以乙酸乙酯-三氯甲烷-甲醇-二乙胺（8:2:2:1）為展開劑，展開立即檢視，供試品溶液如顯藥根鹼的斑點，不得深於對照品溶液主斑點的顔色。另取供試品溶液與巴馬汀對照品溶液各3μl，分別點於同一含有0.1%按甲基纖維素鈉為黏合劑的硅膠G薄層板上，以正丁醇-冰醋酸-水（7:1:2）為展開劑，展開，晾幹，置紫外光 燈（365nm）下檢視。供試品溶液如顯與對照品溶液相應的雜質斑點，其熒光強度與對照品溶液的主斑點的比較，不得更強（提取品）。
氰化物 取本品0.50g，依法檢查（附錄Ⅷ F第一法），應符合規定（合成品）。
有機腈 取研細的本品約0.25g，精密稱定，置25ml具塞錐形瓶中，加無水乙醚5ml，振搖5分鐘、用垂熔漏鬥（G5）濾過，用無水乙醚洗滌3-4次（每次2ml），合併濾液與洗液，濃縮至約0.5ml，作為供試品溶液2另取鬍椒乙腈對照品適量，精密稱定，加三氯甲烷溶解並稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗，吸取對照品溶液10μl與供試品溶液全量，分別點於同一硅膠G（厚度0.5mm）薄層板上，以苯-冰醋酸（25:0.1）為展開劑，展開，晾幹，噴以5%鉬酸銨硫酸溶液，在105℃加熱10-20分鐘，檢視，供試品溶液在與對照品溶液所顯主斑點的相應位置上，不得顯雜質斑點（合成品）。
乾燥失重 取本品，在100℃乾燥5小時，減失重量不得過12.0%（附錄Ⅷ L）。
熾灼殘渣 取本品1.0g、依法檢查（附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.2%（提取品）或0.1%（合成品）。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄ⅧH第二法），含重金屬不得過百萬分之二十（合成品）。
含量測定:
取本品約0.3g，精密稱定，置燒杯中，加沸水150ml使溶解，放冷，移置250ml量瓶中，精密加重鉻酸鉀滴定液（0.016 67mol/L）50ml，加水稀釋至刻度，振搖5分鐘，用乾燥濾紙濾過，精密量取續濾液100ml。置250ml具塞錐形瓶中，加碘化鉀2g，振搖使溶解，加????酸溶液（1→2）10ml，密塞，搖勻，在暗處放置10分鐘，用硫代硫酸鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，至近終點時，加澱粉指示液2ml，繼續滴定至藍色消失，溶液顯亮緑色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml重鉻酸鉀滴定液（0.016 67mol/L）相當於12.39mg的C20H18ClNO4。
貯藏:
密封保存。
製劑:
（1）????酸小檗鹼片（2）????酸小檗鹼膠囊
中西藥分類:
西藥（包括化學藥品、生化藥品、抗生素、放射性藥品、藥用輔料）） |
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- n.: Berberine hydrochloride
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| 黃連素 |
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| ????酸小檗鹼片 | ????酸小檗鹼膠囊 | 小兒????酸小檗鹼丸 | | ????酸小檗鹼甲氧苄啶膠囊 | ????酸小檗鹼片黃連素片 | ????酸小檗鹼片黃連素片停 | | ????酸小檗鹼片????酸黃連素片 | |
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