| | 通用名：????酸伐昔洛韋片
英文名：valaciclovir hydrochloride tablets
漢語拼音：yansuan faxiluowei pian
本品主要成分為????酸伐昔洛韋,其化學名為l-纈氨酸-2-[（6-氧代-2-氨基-1，6-二
氫- 9h -嘌呤-9-基）甲氧基]乙基酯????酸????。
分子式：c13h20n6o4·hcl
分子量：360.80
【性狀】
本品為薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色或類白色。
【藥理毒理】
本品是阿昔洛韋的前體藥物，口服後吸收迅速並在體內很快轉化為阿昔洛韋，其抗
病毒作用為阿昔洛韋所發揮,阿昔洛韋進入皰疹感染細胞之後，與脫氧核苷競爭病毒胸腺
嘧啶激酶或細胞激酶，藥物被磷酸化成活化型無環鳥苷三磷酸酯，作為病毒復製的底物
與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競爭病毒dna多聚酶，從而抑製了病毒dna合成，顯示抗病毒作
用。
本品體內的抗病毒活性優於阿昔洛韋，對單純性皰疹病毒i型和ii型的治療指數分
別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。對水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效，對哺乳動物宿
主細胞的毒性很低。
大鼠和小鼠灌胃給藥的ld50分別4.4g/kg和1.51g/kg。由於本品在體內很快轉化為
阿昔洛韋，其代謝物在體內沒有蓄積現象。在不同階段的長期毒性試驗中，本品與阿昔
洛韋具有相同的安全性。
【藥代動力學】
本品口服後迅速吸收轉化為阿昔洛韋，血中阿昔洛韋達峰時間為0.88～1.75小時。
口服生物利用度為67±13%，是阿昔洛韋的3～5倍。本品進入體內後廣泛分佈，可分佈
至多種組織中，其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結和皮膚組織中濃度最高，腦組織中的濃
度最低。本品在體內全部轉化為阿昔洛韋，代謝物主要從尿中排除，其中阿昔洛韋占46%～
59%，8-羥基-9-鳥嘌呤占25%～30%，9-羥基甲氧基鳥嘌呤占11%～12%。阿昔洛韋原形為
單相消除，血消除半衰期（t1/2β）為2.86±0.39小時。
【適應癥】
用於治療水痘帶狀皰疹及i型、ii型單純皰疹病毒感染，包括初發和復發的生殖器
皰疹病毒感染。本品可用於阿昔洛韋的所有適應癥。
【用法用量】
口服，一次0.3g，一日2次，飯前空腹服用。帶狀皰疹連續服藥10日。單純性皰疹
連續服藥7日。
【不良反應】
偶有頭暈、頭痛、關節痛、惡心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食欲減退、口渴、白細
胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等，長程給藥偶見痤瘡、失眠、月經紊亂。
【禁忌癥】
對本品及阿昔洛韋過敏者禁用。
【註意事項】
1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。
2.脫水或已有肝、腎功能不全者慎用。腎功能不全者在接受本品治療時,需根據肌酐
清除率來校正劑量。
3.嚴重免疫功能缺陷者長期或多次應用本品治療後可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰
疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應用本品後皮損不見改善者應測試單純皰疹病毒對
本品的敏感性。
4.隨訪檢查：由於生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應一年檢查一
次，以早期發現。
5.一旦皰疹癥狀與體徵出現，應盡早給藥。
6.服藥期間應給予患者充分的水，防止阿昔洛韋在腎小管內沉澱。
7.一次血液透析可使阿昔洛韋的血藥濃度減低60%，因此血液透析後應補給一次劑
量。
8.生殖器復發性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。由於動物實驗曾發現本品對生
育的影響及緻突變作用，因此口服劑量與療程不應超過推薦標準。生殖器復發性皰疹的
長程療法也不應超過6個月。
9.本品對單純皰疹病毒的潛伏感染和復發無明顯效果，不能根除病毒。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
阿昔洛韋能通過胎盤，孕婦用藥需權衡利弊。
阿昔洛韋在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6～4.1倍，哺乳期婦女應慎用。
【兒童用藥】
兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。
【老年患者用藥】
由於生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調整。
【藥物相互作用】
1.與齊多夫定（zidovudine）合用可引起腎毒性，表現為深度昏睡和疲勞。
2.與丙磺舒競爭性抑製有機酸分泌,合用丙磺舒可使阿昔洛韋的排泄減慢,半衰期延
長,體內藥物蓄積。 | | 通用名：????酸伐昔洛韋片
英文名：Valaciclovir Hydrochloride Tablets
漢語拼音：Yansuan Faxiluowei Pian
本品主要成分為????酸伐昔洛韋,其化學名為L-纈氨酸-2-[（6-氧代-2-氨基-1，6-二
氫- 9H -嘌呤-9-基）甲氧基]乙基酯????酸????。
分子式：C13H20N6O4·HCL
分子量：360.80
【性狀】
本品為薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色或類白色。
【藥理毒理】
本品是阿昔洛韋的前體藥物，口服後吸收迅速並在體內很快轉化為阿昔洛韋，其抗
病毒作用為阿昔洛韋所發揮,藥物被磷酸化成活化型無環鳥苷三磷酸酯，與脫氧核苷
競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細胞激酶，與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競爭病毒DNA多聚酶，
從而抑製了病毒DNA合成，顯示抗病毒作用。
本品體內的抗病毒活性優於阿昔洛韋，對單純性皰疹病毒I型和II型的治療指數分
別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。對水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效，對哺乳動物宿
主細胞的毒性很低。
大鼠和小鼠灌胃給藥的LD50分別4.4g/kg和1.51g/kg。由於本品在體內很快轉化為
阿昔洛韋，其代謝物在體內沒有蓄積現象。在不同階段的長期毒性試驗中，本品與阿昔
洛韋具有相同的安全性。
【藥代動力學】
本品口服後迅速吸收轉化為阿昔洛韋，血中阿昔洛韋達峰時間為0.88～1.75小時。
口服生物利用度為67±13%，是阿昔洛韋的3～5倍。本品進入體內後廣泛分佈，可分佈
至多種組織中，其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結和皮膚組織中濃度最高，腦組織中的濃
度最低。本品在體內全部轉化為阿昔洛韋，代謝物主要從尿中排除，其中阿昔洛韋占46%～
59%，8-羥基-9-鳥嘌呤占25%～30%，9-羥基甲氧基鳥嘌呤占11%～12%。阿昔洛韋原形為
單相消除，血消除半衰期（t1/2β）為2.86±0.39小時。
【適應癥】
用於治療水痘帶狀皰疹及I型、II型單純皰疹病毒感染，包括初發和復發的生殖器
皰疹病毒感染。本品可用於阿昔洛韋的所有適應癥。
【用法用量】
口服，一次0.3g，一日2次，飯前空腹服用。帶狀皰疹連續服藥10日。單純性皰疹
連續服藥7日。
【不良反應】
偶有頭暈、頭痛、關節痛、惡心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食欲減退、口渴、白細
胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等，長程給藥偶見痤瘡、失眠、月經紊亂。
【禁忌癥】
對本品及阿昔洛韋過敏者禁用。
【註意事項】
1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。
2.脫水或已有肝、腎功能不全者慎用。腎功能不全者在接受本品治療時,需根據肌酐
清除率來校正劑量。
3.嚴重免疫功能缺陷者長期或多次應用本品治療後可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰
疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應用本品後皮損不見改善者應測試單純皰疹病毒對
本品的敏感性。
4.隨訪檢查：由於生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應一年檢查一
次，以早期發現。
5.一旦皰疹癥狀與體徵出現，應盡早給藥。
6.服藥期間應給予患者充分的水，防止阿昔洛韋在腎小管內沉澱。
7.一次血液透析可使阿昔洛韋的血藥濃度減低60%，因此血液透析後應補給一次劑
量。
8.生殖器復發性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。由於動物實驗曾發現本品對生
育的影響及緻突變作用，因此口服劑量與療程不應超過推薦標準。生殖器復發性皰疹的
長程療法也不應超過6個月。
9.本品對單純皰疹病毒的潛伏感染和復發無明顯效果，不能根除病毒。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
阿昔洛韋能通過胎盤，孕婦用藥需權衡利弊。
阿昔洛韋在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6～4.1倍，哺乳期婦女應慎用。
【兒童用藥】
兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。
【藥物相互作用】
1.與齊多夫定（Zidovudine）合用可引起腎毒性，表現為深度昏睡和疲勞。
2.與丙磺舒競爭性抑製有機酸分泌,合用丙磺舒可使阿昔洛韋的排泄減慢,半衰期延
長,體內藥物蓄積。
【藥理毒理】
本品是阿昔洛韋的前體藥物，口服後吸收迅速並在體內很快轉化為阿昔洛韋，其抗病毒作用為阿昔洛韋所發揮，阿昔洛韋進入皰疹感染細胞之後，與脫氧核昔競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細胞激酶，藥物被磷酸化成活化型無環鳥昔三磷酸酷，作為病毒復製的底物與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競爭病毒DNA多聚酶，從而抑製了病毒DNA合成，顯示抗病毒作甩。本品體內的抗病毒活性優於阿昔洛韋，對單純性皰疹病毒I型和II型的治療指數分別比阿昔洛韋高42.91和 30.13%0對水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效，對哺乳動物宿主細胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃給藥的LD50分別為4.4g/kg和1.51 g/kg o由於本品在體內很快轉化為阿昔洛韋，其代謝物在體內沒有蓄積現象。在不同階段的長期毒性試驗中，本品與阿昔洛韋具有相同的安全性。
【藥代動力學】
本品口服後迅速吸收轉化為阿昔洛韋，血中阿昔洛韋達峰時間為0.88～1.75小時。口服生物利用度為67士13％，是阿昔洛韋的3～5倍。本品進入體內後廣泛分佈，可分佈至多種組織中，其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結和皮膚組織中濃度最高，腦組織中的濃度最低。本品在體內全部轉化為阿昔洛韋，代謝物主要從尿中排除，其中阿昔洛韋占46%～59%，8-羥基一9一鳥嘌呤占25%～30%, 9-羥基甲氧基鳥嘌呤占11%～12%.阿昔洛韋原形為單相消除，血消除半衰期(t1/2β）為2.86士0.39小時。
【老年用藥】
由於生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調整。 | | 名稱:
????酸伐昔洛韋
漢語拼音:
Yansuan Faxiluowei
英文名:
Valacyclovir Hydrochloride
性狀:
本品為白色或類白色結晶性粉末；無臭，味微苦；有引濕性。
本品在水中易溶，在甲醇中微溶，在乙醇中極微溶解，在三氯甲烷中不溶。
比旋度 取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml含40mg的溶液，依法測定（附錄Ⅵ E），比旋度為-8.5°至-11.5°。
鑒別:
（1）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集1013圖）一致。
（3）本品的水溶液顯氯化物的鑒別反應（附錄Ⅲ）。
檢查:
酸度 取本品0.10g，加水10ml溶解後，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應為4.0-6.0。
有關物質 取阿昔洛韋對照品約15mg，精密稱定，置250ml量瓶中，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液5ml溶解，加水稀釋至刻度，搖勻；精密量取1ml，置200ml量瓶中，精密加人含量測定項下的供試品溶液1ml，加流動相稀釋至刻度，作為對照溶液，照含量測定項下的色譜條件，取20μl註入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使伐昔洛韋峰的峰高為滿量程的20%-25%。再精密量取含量測定項下供試品溶液與對照溶液各20μl，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖至伐昔洛韋峰保留時間的2倍，供試品溶液色譜圖中如有與阿昔洛韋峰保留時間相同的峰，按外標法計算，含阿昔洛韋不得過1.5%；其他各雜質峰面積的和不得過對照溶液中伐昔洛韋峰面積。
水分 取本品，照水分測定法（附錄Ⅷ M第一法A），含水分不得過8.0%。
熾灼殘渣 取本品，依法檢查（附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄ⅧH第二法〕，含重金屬不得過百萬分之二十。
含量測定:
照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定。
色譜條件與係統適用性試驗 用十八烷基硅烷縫合硅膠為填充劑；甲醇-0.02mol/L磷酸二氫鉀溶液（20:80）為流動相；檢測波長為251nm取有關物質項下的對照品溶液20μl註入液相色譜儀，進行測試。伐昔洛韋峰與阿昔洛韋峰的分離度應符合要求。
測定法 取本品約50mg，精密稱定，置100ml量瓶中，用0.02mol/L磷酸二氫鉀溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻；精密量取適量，用流動相稀釋成每1ml中約含20μg的溶液，精密量取20μl註入液相色譜儀，記錄色譜圖。另取????酸伐昔洛韋對照品，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
貯藏:
嚴封，在乾燥處保存。
製劑:
（1）????酸伐昔洛韋片（2）????酸伐昔洛韋膠囊
中西藥分類:
西藥（包括化學藥品、生化藥品、抗生素、放射性藥品、藥用輔料））
化學成分:
本品為L-纈氨酸-2-〔（6-氧代-2-氨基-1，6-二氫-9H-嘌呤-9-基）甲氧基〕乙基酯????酸????，按無水物計算，含C13H20N6O4·HCL應不得少於98.0%。
分子式與分子量:
C13H20N6O4·HCl 360.80
藥理作用:
抗病毒藥 | | | ????酸伐昔洛韋片 | ????酸伐昔洛韋膠囊 | ????酸伐昔洛韋分散片 | | ????酸伐昔洛韋分散片麗科分 | ????酸伐昔洛韋片替仙 | ????酸伐昔洛韋片薄膜衣 | | ????酸伐昔洛韋緩釋片 | ????酸伐昔洛韋片麗珠威萬乃洛韋 | ????酸伐昔洛韋片麗珠威萬乃洛韋停 | |
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