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????酸乙胺丁醇
藥物名稱： ????酸乙胺丁醇
藥物別名： hyambutol，eb
英文名稱： ethambutol hydrohloride
藥物說明： 片劑：0.25g。膠囊劑：0.25g。
主要成分：????酸乙胺丁醇
性狀特徵： 暫無
作用與用途：本品幹擾結核桿菌的dna和rna合成，對生長繁殖期結核桿菌有較強的抑製作用，與其它抗結核藥無交叉耐藥性。長期服用可緩慢産生耐藥性。臨床用於對鏈黴素或異煙肼産生耐藥的病人。與利福平或異煙肼聯用，可增強療效並延緩耐藥性的産生，治療各型活動性結核病。
功能主治： 1．藥理本品為人工合成抑菌性抗結核藥。對生長繁殖期細菌具較強活性，對靜止期細菌幾無作用。對各型分枝桿菌具高度抗菌活性。結核桿菌對本品與其他藥物之間無交叉耐藥現象。 本品的作用機製尚未完全闡明，可能與抑製敏感細菌的代謝，抑製rna的合成，幹擾結核桿菌蛋白代謝，從而導致細菌死亡。 2．毒理本品大劑量時在小鼠試驗中可引緻齶裂、腦外露和脊柱畸形等；在大鼠試驗中可引緻輕度頸椎畸形；在傢兔試驗中可引緻獨眼、短肢和齶裂等。 3. 與利福平或異煙肼等聯用治療各型活動性結核病。亦可用於非典型結核分枝桿菌感染的治療。
用法用量： 口服，成人和兒童(13歲以上)，開始每日25mg/kg，2～3次/日；一般服藥8周後改為15mg/kg，頓服。 需與其他抗結核藥物聯合使用。 1．初治：口服，按體重15mg/kg，一日1次；或一次25～30mg/kg，最高2.5g，一周3次；或按體重50mg/kg，最高2.5g一周2次。 2．復治：口服，按體重25mg/kg，一日1次，連續60天後，繼以按體重15mg/kg，一日1次。 3．非典型結核分枝桿菌感染：按體重15～25mg/kg，一日1次。 [藥物過量]1．藥物過量主要表現為【不良反應】中所述癥狀，重癥者可發生永久性視神經萎縮。 2．藥物過量的處理 (1)停藥。 (2)對癥處理：①球後視神經炎者可用維生素b6、復合維生素及鋅銅製劑等。 ②恢復視力，可選用地塞米鬆5mg，每日靜滴或球後註射；妥拉蘇林12.5mg，每日球後註射；氫化可的鬆200mg，每日靜滴。也可口服強的鬆20mg，每日2～3次。同時給予維生素等。恢復期可予針刺治療，口服地巴唑、煙酸等，或胎盤組織液每日肌內註射。③必要時進行血液透析和腹膜透析。
不良反應： （1)發生率較多者為視力模糊、眼痛、紅緑色盲或視力減退、視野縮小（視神經炎每日按體重25mg/kg以上時易發生）。視力變化可為單側或雙側。（2）發生率較少者為畏寒、關節腫痛（尤其大趾、踝、膝關節）、病變關節表面皮膚發熱拉緊感（急性痛風、高尿酸血癥）。（3）發生率較少者為皮疹、發熱、關節痛等過敏反應；或麻木，針刺感、燒灼痛或手足軟弱無力（周圍神經炎）。
註意事項： 妊娠b類。乙醇中毒者、對本品過敏者、痛風、視神經炎、腎功能減退及年齡<13歲者等患者慎用。由於乙胺丁醇的安全閾較窄，劑量必須嚴格給藥。 1．痛風、視神經炎、糖尿病眼底病變、肝、腎功能減退患者慎用。腎功能減退的患者應減量。 2．單用本品細菌可迅速産生耐藥性，因此必須與其他抗結核藥聯合應用。 3．治療期間應檢查： (1)眼部，視野、視力、紅緑鑒別力等，在用藥前、療程中每月檢查一次，尤其是療程長、每日劑量超過15mg/kg的患者。 (2)由於本品可使血中尿酸濃度增高，引起痛風發作，因此在療程中應定期測定血清尿酸。 4．對診斷的幹擾：服用本品可使血尿酸濃度測定值增高。 5．如發生胃腸道刺激，本品可與食物同服。一日劑量 分次服用可能達不到有效血藥濃度，因此本品一日劑量宜1次服用。 [孕婦及哺乳期婦女用藥]1．由於本品可透過胎盤，胎兒血藥濃度約為母體血藥濃度的30％，動物實驗顯示本品可致畸形，雖然在人類中未證實有問題，但孕婦仍應禁用本品，如確有服用指徵時須充分權衡利弊。 2．本品可分泌至乳汁，濃度與母體血藥濃度相近，故哺乳期婦女禁用本品，如確有服用指徵需暫停授乳。 [兒童用藥]13歲以下兒童尚缺乏臨床資料，由於在幼兒中不易監測視力變化，故本品不宜用於13歲以下小兒；13歲以上小兒用量與成人相同。 [老年患者用藥]老年患者因生理性腎功能減退，故應按腎功能調整用量。
副作用：1 主要為球後視神經炎，表現為神敏度降低、辨色力受損、視野縮窄、出現暗點。應提醒病人，發現視力異常，應及時報告醫生。
2 胃腸道反應，有惡心、嘔吐、腹瀉等。
3 偶見過敏反應。有肝功能損害、下肢麻木、關節痛、粒細胞減少以及幻覺、不安、失眠等精神癥狀或高尿酸血癥等。
4 糖尿病患者、乙醇中毒者及乳幼兒均禁用。孕婦、腎功能不全者慎用。 |
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????酸乙胺丁醇
????酸乙胺丁醇
拼音名：YansuanYi’andingchun
英文名：EthambutolHydrochloride
書頁號：2000年版二部－536
C10H24N2O2.2HCl277.23
本品為[2R,2[S-(R*，R*)]-R]-(＋)2,2’-(1,2-乙二基二亞氨基)-雙-1-丁醇二????酸
????。按乾燥品計算，含C10H24N2O2.2HCl不得少於98.5％。
【性狀】本品為白色結晶性粉末；無臭或幾乎無臭；略有引濕性。
本品在水中極易溶解，在乙醇中略溶，在氯仿中極微溶解，在乙醚中幾乎不溶。
熔點本品的熔點（附錄ⅥC）為199～204℃，熔融時同時分解。
比旋度取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中含0.10g的溶液。
在25℃時，依法測定（附錄ⅥE），比旋度為 6.0°至 7.0°。
【鑒別】(1)取本品約20mg，加水2ml溶解後，加硫酸銅試液2～3滴，搖勻，
再加氫氧化鈉試液2～3滴，顯深藍色。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集311圖）一致。
(3)本品的水溶液顯氯化物的鑒別反應（附錄Ⅲ）。
【檢查】(＋)2-氨基丁醇取本品，加甲醇製成每1ml中含20mg的溶液，作為供
試品溶液。另取(＋)2-氨基丁醇對照品，加甲醇製成每1ml中含0.20mg的溶液，作為對
照品溶液。照薄層色譜法（附錄ⅤB）試驗，吸取上述兩種溶液各5μl，分別點於同一
硅膠Ｇ薄層板上，以醋酸乙酯－冰醋酸－????酸－水（11:7:1:1）為展開劑，展開約10cm
後，晾幹，在105℃乾燥半小時，放冷，噴以茚三酮試液，再在105℃加熱半小時。供
試品溶液如顯與對照品相應的雜質斑點，其顔色與對照品溶液的主斑點比較，不得更深
(1.0％)。
乾燥失重取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5％（附錄ⅧL）。
熾灼殘渣不得過0.1％（附錄ⅧN）。
重金屬取本品1.0g，加醋酸????緩衝液(pH3.5)2ml與水適量使溶解成25ml，依法檢
查（附錄ⅧH第一法），含重金屬不得過百萬分之十。
【含量測定】取本品約0.1g，精密稱定，加冰醋酸20ml，微溫使溶解後，加醋酸
汞試液5ml與結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，至溶液顯藍緑色，
並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於13.86mg的
C10H24N2O2.2HCl。
【類別】抗結核藥。
【貯藏】遮光，密封保存。
【製劑】(1)????酸乙胺丁醇片(2)????酸乙胺丁醇膠囊 |
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名稱:
????酸乙胺丁醇
漢語拼音:
Yansuan Yi andingchun
英文名:
Ethambutol Hydrochloride
性狀:
本品為白色結晶性粉末；無臭或幾乎無臭；略有引濕性。
本品在水中極易溶解，在乙醇中略溶，在三氯甲烷中極微溶解，在乙醚中幾乎不溶。
熔點 本品的熔點（附錄Ⅵ C）為199-204℃，熔融時同時分解。
比旋度 取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.10g的溶液。在25℃時，依法測定（附錄Ⅵ E），比旋度為+6.0°至+7.0°。
鑒別:
（1）取本品約20mg，加水2ml溶解後，加硫酸銅試液2-3滴，搖勻，再加氫氧化鈉試液2-3滴，顯深藍色。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集311圖）一致。
（3）本品的水溶液顯氯化物的鑒別反應（附錄Ⅲ）。
檢查:
（+）2-氨基丁醇 取本品，精密稱定，加甲醇溶解並稀釋製成每2ml中約含20mg的溶液，作為供試品溶液；另取（+）2-氨基丁醇對照品，精密稱定，加甲醇溶解並稀釋製成每1ml中約含0.20mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各5μl，分別點於同一硅膠G薄層板上，以乙酸乙酯-冰醋酸-????酸-水（11:7:1:1）為展開劑，展開約10cm，晾幹，在105℃乾燥半小時，放冷，噴以茚三酮試液，再在105℃加熱半小時。供該品溶液如 顯與對照品溶液相應的雜質斑點，其顔色與對照品溶液的主斑點比較，不得更深（1.0%）。
乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（附錄Ⅷ L）。
熾灼殘渣 不得過0.1%（附錄Ⅷ N）。
重金屬 取本品1.0g，加醋酸????緩衝液（pH3.5）2ml與水適量使溶解成25ml，依法檢查（附錄Ⅷ H第一法），含重金屬不得過百萬分之十。
含量測定:
取本品約0.1g，精密稱定，加冰醋酸20ml，微溫使溶解，加醋酸汞試液5ml與結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍緑色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於13.86mg的C10H24N2O2·2HCl。
貯藏:
遮光，密封保存。
製劑:
（1）????酸乙胺丁醇片（2）????酸乙胺丁醇膠囊
中西藥分類:
西藥（包括化學藥品、生化藥品、抗生素、放射性藥品、藥用輔料））
化學成分:
本品為［2R，2［S-（R*，R*）］-R］-（+）2，2′-（1，2-乙二基二亞氨基）-雙-1丁醇二????酸????。按乾燥品計算，含C10H24N2O2·2HCl不得少於98.5%。
分子式與分子量:
C10H24N2O2·2HCl 277.23
藥理作用:
抗結核病藥 |
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- n.: Ethambutol Hydrochloride
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