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【藥物名稱】甲硝唑磷酸二鈉
【藥物別名】佳爾納
【分子式成分】2-甲基-5硝基眯唑-1乙醇-磷酸酯二鈉????-水合物。溶解度大：本品在水中的溶解度較甲硝唑約大120倍，根據患者需要可一次輸入所需劑量。
【製劑規格】凍幹粉針：0.915g/支。
【藥 動 學】血藥達峰濃度快、峰值平穩、作用強、副作用小：體內最低抑菌濃度（mic）為5.00ug/ml，最低殺菌濃度（mbc）為7.1mg/ml，半衰期7～11 小時。
【適 應 證】由厭氧菌所致的各種感染性疾病。
【相互作用】可與多種藥物混合輸註：包括抗生素、激素、維生素、離子液體及其他臨床常用藥物。合用可減少液體輸入量，縮短輸液時間，減輕病人特別是兒童和老年人的痛苦。 |
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【藥物名稱】甲硝唑磷酸二鈉
【藥物別名】佳爾納
【分子式成分】2-甲基-5硝基眯唑-1乙醇-磷酸酯二鈉????-水合物。溶解度大：本品在水中的溶解度較甲硝唑約大120倍，根據患者需要可一次輸入所需劑量。
《 藥品類別》 硝基咪唑類
性狀 本品為類白色或微黃色粉末。見光漸變黃色。
藥理毒理 本品為甲硝唑的前體藥物，在體內經水解産生相應量的甲硝唑。甲硝唑對大多數厭氧菌具強大的抗菌作用，但對需氧菌和兼性厭氧菌無作用。抗菌譜包括脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬、梭形桿菌、産氣梭狀芽孢桿菌、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等。其殺菌濃度稍高於抑菌濃度。甲硝唑的殺菌機製尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基還原成一種細胞毒，從而作用於細菌的DNA代謝過程，促使細胞死亡。
藥代動力學 本品進入體內後，迅速被水解成甲硝唑和磷酸????。靜脈註射本品0.915g後，血漿中甲硝唑達峰時間（Tmax）約為10～20分鐘，血藥峰濃度（Cmax）約為50μg/ml。本品水解成甲硝唑後廣泛分佈於各組織和體液中，且能通過血-腦脊液屏障。唾液、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液等中藥物都能達到有效濃度。在胎盤、乳汁、膽汁中的濃度與血漿相似。蛋白結合率小於20%。主要在肝髒代謝。血消除半衰期（t1/2β）為9～11小時，60%～80%經腎排泄，其中20%為原形，其餘為代謝物（25%為葡糖醛酸結合物，14%為其他代謝結合物）。10%隨糞便排泄，14%從皮膚排泄。
適應癥 用於由厭氧菌所致的各種感染性疾病，如敗血癥、心內膜炎、膿胸、肺膿腫、腹腔感染、盆腔感染、婦科感染、骨和關節感染、腦膜炎、腦膿腫、皮膚軟組織感染等。
用法用量 靜脈滴註。一次0.915g，溶於100ml氯化鈉註射液或5%葡萄糖註射液中，在1小時內緩慢滴註，每8小時1次，7日為一療程。
不良反應 1．本品最嚴重的不良反應為高劑量時可引起癲癇發作和周圍神經病變，後者主要表現為肢端麻木和感覺異常。某些病例長期用藥時可産生持續周圍神經病變。 2．其他常見的不良反應有：（1）胃腸道反應，如惡心、食欲減退、嘔吐、腹瀉、腹部不適、味覺改變、口幹、口腔金屬味等。（2）可逆性粒細胞減少。（3）過敏反應、皮疹、蕁麻疹、瘙癢等。（4）中樞神經係統癥狀，如頭痛、眩暈、暈厥、感覺異常、肢體麻木、共濟失調和精神錯亂等。（5）局部反應如血栓性靜脈炎等。（6）其他有發熱、陰道念珠菌感染、膀胱炎、排尿睏難、尿液顔色發黑等，均屬可逆性，停藥後自行恢復。
禁忌癥 對本品或吡咯類藥物過敏患者以及有活動性中樞神經疾病和血液病患者禁用。
註意事項 1．緻癌、緻突變作用：動物試驗或體外測定發現本品具緻癌、緻突變作用，但人體中尚未證實。 2．使用中發生中樞神經係統不良反應，應及時停藥。 3．本品可幹擾丙氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶、甘油三酯、己糖激酶等的檢驗結果，使其測定值降至零。 4．用藥期間不應飲用含酒精的飲料，因可引起體內乙醛蓄積，幹擾酒精的氧化過程，導致雙硫侖樣反應，患者可出現腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。 5．肝功能減退者本品代謝減慢，藥物及其代謝物易在體內蓄積，應減量使用，並作血藥濃度監測。 6．本品可自胃液持續清除，某些放置胃管作吸引減壓者，可引起血藥濃度下降。血液透析時，本品及代謝物迅速被清除，故應用本品不需減量。 7．念珠菌感染者應用本品，其癥狀會加重，需同時給抗真菌治療。 8．厭氧菌感染合併腎功能衰竭患者，給藥間隔時間應由8小時延長至12小時。 9．本品不能與含鋁的針頭和套管接觸，並避免與其他藥物一起滴註。 10．重複一個療程前，應作白細胞計數。
孕婦及哺乳期婦女用藥 本品水解物甲硝唑可透過胎盤，迅速進入胎兒循環。動物試驗發現腹腔給藥對胎仔具毒性，而口服給藥無毒性。本品對胎兒的影響尚無足夠和嚴密的對照觀察，因此孕婦禁用。甲硝唑在乳汁中濃度與血中相仿。動物試驗顯示甲硝唑對幼鼠具緻癌作用，因此哺乳期婦女不宜使用。若必須用藥，應暫停哺乳，並在療程結束後24～48小時方可重新哺乳。
兒童用藥 兒童應慎用並減量使用。
老年患者用藥 老年人由於肝功能減退，應用本品時藥代動力學有所改變，需監測血藥濃度。
藥物相互作用 1．本品能抑製華法林和其他口服抗凝藥的代謝，加強它們的作用，引起凝血酶原時間延長。 2．與苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的藥物合用，可加強本品代謝，使血藥濃度下降，而苯妥英鈉排泄減慢。 3．與西咪替丁等抑製肝微粒體酶活性的藥物合用，可減慢本品在肝內的代謝及其排泄，延長本品的血消除半衰期(t1/2()，應根據血藥濃度測定的結果調整劑量。 4．本品可幹擾雙硫侖代謝，兩者合用時患者飲酒後可出現精神癥狀，故2周內應用雙硫侖者不宜再用本品。 5．本品可幹擾血清氨基轉移酶和乳酸脫氫酶的測定結果，可使膽固醇、三酰甘油水平下降。
藥物過量
貯藏 遮光，密閉保存。
【製劑規格】凍幹粉針：0.915g/支。 |
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