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蘭美抒片劑 片劑
製造商
諾華
性狀
????酸特比萘芬的化學名稱為 ：(e)-n-(6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔基)-n-甲基-1-萘甲酰胺•????酸????。分子式：c21h25n•hcl，分子量 ：327.90。
本品為白色片。
藥理作用
特比萘芬是一個丙烯胺類藥物，對於皮膚、發和甲的致病性真菌包括皮膚癬菌，如毛癬菌（如紅色毛癬菌、須癬毛癬菌、疣狀毛癬菌、斷發毛癬菌、紫色毛癬菌）、小孢子菌（如犬小孢子菌）、絮狀表皮癬菌以及念珠菌屬（如白念珠菌）和糠秕癬菌屬的酵母菌均有廣泛的抗真菌活性。對於酵母菌，根據菌種的不同而具有殺菌效應或抑菌效應。
特比萘芬特異地幹擾真菌固醇生物合成的早期步驟，由此引起麥角固醇的缺乏以及角鯊烯在細胞內的積聚，從而導致真菌細胞死亡。特比萘芬通過抑製真菌細胞膜上的角鯊烯環氧化酶來發揮作用。角鯊烯環氧化酶與細胞色素p450係統無關係。特比萘芬不影響激素或其它藥物的代謝。
口服給藥時，皮膚、發和甲中的藥物濃度均可達到殺真菌活性的水平。
藥代動力學
口服單劑量250 mg特比萘芬在2小時內達到血漿峰值，濃度為0.97 ug/ml。吸收半衰期為0.8小時，分佈半衰期為4.6小時。食物對特比萘芬的生物利用度有中度影響，但並不需要因此而調整劑量。
特比萘芬與血漿蛋白結合緊密（99%),它迅速經真皮彌散，聚集於親脂性的角質層。特比萘芬也能經皮脂腺排泄，這樣在毛囊、毛發和富含皮脂的皮膚達到高濃度。也有證據表明特比萘芬在開始治療後第一周內即可以分佈到甲板。
特比萘芬經過至少7cyp異構酶，主要包括cyp2c9、cyp1a2、cyp3a4、cyp2c8及cyp2c19，迅速和廣泛地代謝。生物轉化後的代謝産物無抗真菌活性，主要經尿排出。終末清除半衰期是17小時，無體內蓄積的證據。特比萘芬的血漿穩態濃度無年齡依賴性的改變，但在肝功能或腎功能受損的患者中，清除率可能會降低，可引起特比萘芬的血漿水平升高。
對有肝髒疾病的患者，單劑量藥代動力學研究表明，特比萘芬的清除率降低約50%。
適應癥
由皮真菌如發癬菌（紅色發癬菌、須瘡癬菌、斷發癬菌、堇色發癬菌）、犬小孢子菌和絮狀表皮癬菌引起的皮膚、頭髮真菌感染。
本品僅用於治療大面積、嚴重的（體癬、股癬、足癬、頭癬）和念珠菌（如白色假絲酵母）引起的皮膚酵母菌感染，根據感染部位、嚴重性和範圍考慮口服給藥的必要性。
皮真菌（絲狀真菌）感染引起的甲癬。
用法用量
根據感染的嚴重程度和適應癥調整療程。
成人：250mg（1片），每天1次。
青少年體重>40 kg (通常年齡>12歲) ：250 mg（1片），每天1次。
兒童體重20-40 kg (通常年齡5-12歲) ：125 mg（半片），每天1次。
兒童體重<20 kg (通常年齡<5歲) ：關於這組病人從對照實驗中獲得的資料非常有限，所以藥物衹有在沒有其它可選擇的治療方法，以及潛在的治療效益大於可能的危險的情況下纔可使用。
由於沒有關於年齡小於2歲兒童口服特比萘芬的治療經驗，因此本品不被推薦用於這個年齡組。
皮膚感染 - 推薦療程 ：足癬（趾間，蹠/托靴型）：2-6周。
體癬、股癬 ：2-4周。
皮膚念珠菌病 ：2-4周。
感染癥狀和體徵的消失可能到真菌學治愈後數周纔出現。
頭髮和頭皮感染 - 推薦療程 ：頭癬 ：4周。頭癬主要見於兒童。
甲真菌病 ：對於大多數患者，成功的療程為6-12周。
指甲真菌病 ：大多數指甲真菌感染的病例，治療療程為6周。
趾甲真菌病 ：大多數趾甲真菌感染的病例，治療療程為12周。
一些甲生長不良的患者所需療程較長。在真菌學治愈後及停止治療後數月，常可見到良好的臨床療效，這與健甲長出所需時間相關。
不良反應
出現頻率估計 ：很常見≥ (greater than or equal to) 10%，1%≤ (smaller than or equal to) 常見<10%，0.1%≤ (smaller than or equal to) 不常見<1%，0.01%≤ (smaller than or equal to) 罕見<0.1%，非常罕見<0.01%。
一般而言，特比萘芬的耐受性好，不良反應常為輕中度。最常見的是胃腸道癥狀(脹滿感，食欲降低，消化不良，惡心，輕微腹痛，腹瀉），輕微的皮膚反應（皮疹，蕁麻疹），骨骼肌反應（關節痛，肌痛）。
不常見 ：味覺紊亂，包括味覺喪失，常常在停藥後數周內可以恢復。
罕見 ：有報告與特比萘芬治療有關的肝膽功能不良（實際為原發性膽汁淤積性的），包括非常罕見的肝衰竭。
非常罕見 ：已報告的有嚴重的皮膚反應（如steven-johnson綜合徵，中毒性表皮壞死）和過敏性反應。如果有進行性的皮疹發生，應終止特比萘芬治療。
非常罕見 ：已報告的有血液係統疾患如中性粒細胞減少癥，粒細胞缺乏癥或血小板減少癥。
非常罕見 ：已報告的有脫發，儘管病因關係尚未確定。
禁忌癥
對????酸特比萘芬及本品其它成份過敏者禁用。
註意事項
如果患者出現肝功能不良的體徵或提示性癥狀，如無法解釋的惡心、厭食或疲倦、或黃疸、黑尿或無色糞便時，應當確認是否為肝源性的，並終止特比萘芬治療。在已有肝病的患者中進行的單劑量藥代動力學研究表明，特比萘芬的清率降低50%，在前瞻性的臨床試驗中未開展伴有慢性或活動性肝病的患者使用特比萘芬的研究，因此不做推薦。
腎功能受損的患者（肌酐清除率不足50 ml/分鐘或血肌酐超過300 mmol/l）應當服用正常劑量的一半。
體外研究表明特比萘芬抑製cyp2d6的代謝，因此，如果同時服用的藥物的治療窗較窄時，應該對接受主要由該酶代謝的藥物，如三環類抗抑鬱藥(tcas)、 β -阻滯劑、選擇性5羥色胺再攝取抑製劑（ssris)、以及單胺氧化酶抑製劑（mao-is)b型進行伴隨治療的患者，進行監測。
孕婦及哺乳期婦女用藥
胎兒毒性及生育能力動物實驗研究發現，無不良反應。由於妊娠婦女中的臨床經驗非常有限，在妊娠期間，如果服藥的益處不能超過風險，不應使用。特比萘芬可以分泌至乳汁當中；因此口服特比萘芬治療的母親不應哺乳。
兒童用藥
2歲以上的兒童口服特比萘芬耐受性好。
老年患者用藥
尚無證據提示老年患者與年輕患者需服不同劑量或發生不同的不良反應。開處方時，應當考慮到這一年齡組患者已存在肝、腎功能損害的可能性。
藥物相互作用
依照體外研究和健康志願者中進行研究的結果，特比萘芬有輕微的抑製或增加大多數經細胞色素p450係統代謝的藥物的清除（如環孢素、特非那丁、三唑類、對甲苯磺酰基脲或口服避孕藥）。
但是，體外研究表明，特比萘芬抑製cyp2d6介導的代謝，這一體外實驗的發現可能與那些主要由該酶代謝的化合物具有臨床相關性，如三環類抗抑鬱藥（tcas）、β-阻滯劑、選擇性5羥色胺再攝取抑製劑（ssris)、以及單胺氧化酶抑製劑（mao-is）b型，因為它們也有較窄的治療窗。在特比萘芬與口服避孕藥合用的患者中，已報告有月經不調的病例發生，儘管其發生率仍然處於單獨服用口服避孕藥患者的發生率之內。另一方面，一些代謝誘導性藥物（如利福平）可以加速特比萘芬的血漿清除率，另一些抑製細胞色素p450的藥物（如西咪替丁）則可以抑製特比萘芬的血漿清除。如果有必要同時使用這些藥物時，特比萘芬的劑量應作相應的調整。
藥物過量
已有少數藥物過量(達到5 g) 的病例報告，發生了頭痛、惡心、上腹痛及頭暈。
藥物過量的推薦治療是清除藥物，主要是服用活性炭來治療，根據需要可針對癥狀給予支持治療。
貯藏/有效期 密封、避光、30°c以下保存。有效期暫定3年。 |
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口服片劑——深部真菌感染使用：蘭美抒片劑 諾華（處方藥）
外用乳膏/噴霧劑——淺部真菌感染使用，如腳氣：采特 韓美（OTC甲類）
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片劑說明書：
性狀
????酸特比萘芬的化學名稱為 ：(E)-N-(6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔基)-N-甲基-1-萘甲酰胺•????酸????。分子式：C21H25N•HCl，分子量 ：327.90。
本品為白色片。
藥理作用
特比萘芬是一個丙烯胺類藥物，對於皮膚、發和甲的致病性真菌包括皮膚癬菌，如毛癬菌（如紅色毛癬菌、須癬毛癬菌、疣狀毛癬菌、斷發毛癬菌、紫色毛癬菌）、小孢子菌（如犬小孢子菌）、絮狀表皮癬菌以及念珠菌屬（如白念珠菌）和糠秕癬菌屬的酵母菌均有廣泛的抗真菌活性。對於酵母菌，根據菌種的不同而具有殺菌效應或抑菌效應。
特比萘芬特異地幹擾真菌固醇生物合成的早期步驟，由此引起麥角固醇的缺乏以及角鯊烯在細胞內的積聚，從而導致真菌細胞死亡。特比萘芬通過抑製真菌細胞膜上的角鯊烯環氧化酶來發揮作用。角鯊烯環氧化酶與細胞色素P450係統無關係。特比萘芬不影響激素或其它藥物的代謝。
口服給藥時，皮膚、發和甲中的藥物濃度均可達到殺真菌活性的水平。
藥代動力學
口服單劑量250 mg特比萘芬在2小時內達到血漿峰值，濃度為0.97 ug/mL。吸收半衰期為0.8小時，分佈半衰期為4.6小時。食物對特比萘芬的生物利用度有中度影響，但並不需要因此而調整劑量。
特比萘芬與血漿蛋白結合緊密（99%),它迅速經真皮彌散，聚集於親脂性的角質層。特比萘芬也能經皮脂腺排泄，這樣在毛囊、毛發和富含皮脂的皮膚達到高濃度。也有證據表明特比萘芬在開始治療後第一周內即可以分佈到甲板。
特比萘芬經過至少7CYP異構酶，主要包括CYP2C9、CYP1A2、CYP3A4、CYP2C8及CYP2C19，迅速和廣泛地代謝。生物轉化後的代謝産物無抗真菌活性，主要經尿排出。終末清除半衰期是17小時，無體內蓄積的證據。特比萘芬的血漿穩態濃度無年齡依賴性的改變，但在肝功能或腎功能受損的患者中，清除率可能會降低，可引起特比萘芬的血漿水平升高。
對有肝髒疾病的患者，單劑量藥代動力學研究表明，特比萘芬的清除率降低約50%。
適應癥
由皮真菌如發癬菌（紅色發癬菌、須瘡癬菌、斷發癬菌、堇色發癬菌）、犬小孢子菌和絮狀表皮癬菌引起的皮膚、頭髮真菌感染。
本品僅用於治療大面積、嚴重的（體癬、股癬、足癬、頭癬）和念珠菌（如白色假絲酵母）引起的皮膚酵母菌感染，根據感染部位、嚴重性和範圍考慮口服給藥的必要性。
皮真菌（絲狀真菌）感染引起的甲癬。
用法用量
根據感染的嚴重程度和適應癥調整療程。
成人：250mg（1片），每天1次。
青少年體重>40 kg (通常年齡>12歲) ：250 mg（1片），每天1次。
兒童體重20-40 kg (通常年齡5-12歲) ：125 mg（半片），每天1次。
兒童體重<20 kg (通常年齡<5歲) ：關於這組病人從對照實驗中獲得的資料非常有限，所以藥物衹有在沒有其它可選擇的治療方法，以及潛在的治療效益大於可能的危險的情況下纔可使用。
由於沒有關於年齡小於2歲兒童口服特比萘芬的治療經驗，因此本品不被推薦用於這個年齡組。
皮膚感染 - 推薦療程 ：足癬（趾間，蹠/托靴型）：2-6周。
體癬、股癬 ：2-4周。
皮膚念珠菌病 ：2-4周。
感染癥狀和體徵的消失可能到真菌學治愈後數周纔出現。
頭髮和頭皮感染 - 推薦療程 ：頭癬 ：4周。頭癬主要見於兒童。
甲真菌病 ：對於大多數患者，成功的療程為6-12周。
指甲真菌病 ：大多數指甲真菌感染的病例，治療療程為6周。
趾甲真菌病 ：大多數趾甲真菌感染的病例，治療療程為12周。
一些甲生長不良的患者所需療程較長。在真菌學治愈後及停止治療後數月，常可見到良好的臨床療效，這與健甲長出所需時間相關。
不良反應
出現頻率估計 ：很常見≥ (greater than or equal to) 10%，1%≤ (smaller than or equal to) 常見<10%，0.1%≤ (smaller than or equal to) 不常見<1%，0.01%≤ (smaller than or equal to) 罕見<0.1%，非常罕見<0.01%。
一般而言，特比萘芬的耐受性好，不良反應常為輕中度。最常見的是胃腸道癥狀(脹滿感，食欲降低，消化不良，惡心，輕微腹痛，腹瀉），輕微的皮膚反應（皮疹，蕁麻疹），骨骼肌反應（關節痛，肌痛）。
不常見 ：味覺紊亂，包括味覺喪失，常常在停藥後數周內可以恢復。
罕見 ：有報告與特比萘芬治療有關的肝膽功能不良（實際為原發性膽汁淤積性的），包括非常罕見的肝衰竭。
非常罕見 ：已報告的有嚴重的皮膚反應（如Steven-Johnson綜合徵，中毒性表皮壞死）和過敏性反應。如果有進行性的皮疹發生，應終止特比萘芬治療。
非常罕見 ：已報告的有血液係統疾患如中性粒細胞減少癥，粒細胞缺乏癥或血小板減少癥。
非常罕見 ：已報告的有脫發，儘管病因關係尚未確定。
禁忌癥
對????酸特比萘芬及本品其它成份過敏者禁用。
註意事項
如果患者出現肝功能不良的體徵或提示性癥狀，如無法解釋的惡心、厭食或疲倦、或黃疸、黑尿或無色糞便時，應當確認是否為肝源性的，並終止特比萘芬治療。在已有肝病的患者中進行的單劑量藥代動力學研究表明，特比萘芬的清率降低50%，在前瞻性的臨床試驗中未開展伴有慢性或活動性肝病的患者使用特比萘芬的研究，因此不做推薦。
腎功能受損的患者（肌酐清除率不足50 mL/分鐘或血肌酐超過300 mmol/L）應當服用正常劑量的一半。
體外研究表明特比萘芬抑製CYP2D6的代謝，因此，如果同時服用的藥物的治療窗較窄時，應該對接受主要由該酶代謝的藥物，如三環類抗抑鬱藥(TCAs)、 β -阻滯劑、選擇性5羥色胺再攝取抑製劑（SSRIs)、以及單胺氧化酶抑製劑（MAO-Is)B型進行伴隨治療的患者，進行監測。
孕婦及哺乳期婦女用藥
胎兒毒性及生育能力動物實驗研究發現，無不良反應。由於妊娠婦女中的臨床經驗非常有限，在妊娠期間，如果服藥的益處不能超過風險，不應使用。特比萘芬可以分泌至乳汁當中；因此口服特比萘芬治療的母親不應哺乳。
兒童用藥
2歲以上的兒童口服特比萘芬耐受性好。
老年患者用藥
尚無證據提示老年患者與年輕患者需服不同劑量或發生不同的不良反應。開處方時，應當考慮到這一年齡組患者已存在肝、腎功能損害的可能性。
藥物相互作用
依照體外研究和健康志願者中進行研究的結果，特比萘芬有輕微的抑製或增加大多數經細胞色素P450係統代謝的藥物的清除（如環孢素、特非那丁、三唑類、對甲苯磺酰基脲或口服避孕藥）。
但是，體外研究表明，特比萘芬抑製CYP2D6介導的代謝，這一體外實驗的發現可能與那些主要由該酶代謝的化合物具有臨床相關性，如三環類抗抑鬱藥（TCAs）、β-阻滯劑、選擇性5羥色胺再攝取抑製劑（SSRIs)、以及單胺氧化酶抑製劑（MAO-Is）B型，因為它們也有較窄的治療窗。在特比萘芬與口服避孕藥合用的患者中，已報告有月經不調的病例發生，儘管其發生率仍然處於單獨服用口服避孕藥患者的發生率之內。另一方面，一些代謝誘導性藥物（如利福平）可以加速特比萘芬的血漿清除率，另一些抑製細胞色素P450的藥物（如西咪替丁）則可以抑製特比萘芬的血漿清除。如果有必要同時使用這些藥物時，特比萘芬的劑量應作相應的調整。
藥物過量
已有少數藥物過量(達到5 g) 的病例報告，發生了頭痛、惡心、上腹痛及頭暈。
藥物過量的推薦治療是清除藥物，主要是服用活性炭來治療，根據需要可針對癥狀給予支持治療。
貯藏/有效期 密封、避光、30°C以下保存。有效期暫定3年。
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乳膏劑說明書
[藥品名稱]
通用名稱：????酸特比萘芬乳膏
英文名稱：Terbinafine Hydrochloride Cream
漢語拼音：Yansuan Tebinaifen Rugao
[成份]
本品每剋含主要成份????酸特比萘酚0.01剋，輔料為甘油、辛酸/癸酸甘油酯、苯甲醇、分餾椰子油、蓖麻油、亞麻酸聚乙二醇甘油酯、聚氧乙烯（35）蓖麻油、脫水山梨醇單油酸酯、卡波姆940、氫氧化鈉、對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸丙酯。
[性狀]
本品為乳劑型基質的白色乳膏。
[作用類別]
本品為皮膚科用藥類非處方藥藥品。
[適應癥]
用於治療手癬、足癬、體癬、股癬、花斑癬及皮膚念珠菌病等。
[規格]
1％
[用法用量]
外用，一日2次，塗患處，並輕柔片刻。療程1～2周。
[不良反應]
偶見皮膚刺激如燒灼感，或過敏反應如皮疹、瘙癢等。
[禁忌]
對本品過敏者禁用。
[註意事項]
1、孕婦及哺乳期婦女慎用。
2、避免接觸眼睛和其他黏膜（如口、鼻等）。
3、用藥部位如有燒灼感、紅腫等情況應停藥，並將局部藥物洗淨，必要時嚮醫師咨詢。
4、本品塗敷後不必包紮。
5、不得用於皮膚破潰處。
6、對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。
7、本品性狀發生改變時禁止使用。
8、請將本品放在兒童不能接觸的地方。
9、兒童必須在成人監護下使用。
10、如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫師或藥師。
[藥物相互作用]
如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請咨詢醫師或藥師。
[藥理作用]
本品為廣譜抗真菌藥，能高度選擇性地抑製真菌麥角鯊烯環氧化酶，阻斷真菌細胞膜形成過程中的麥角鯊烯環氧化反應而幹擾真菌固醇的早期生物合成，從而發揮抑製和殺滅真菌的作用。
[貯藏]
密閉，在陰涼處保存。
[包裝]
鋁質軟管裝，10g/支/盒，15g/支/盒。
[有效期]
36個月 |
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藥品名稱
（包括商品名、通用名） 特比萘芬 用法用量 口服，每日1次250mg，足癬、體癬、股癬服用1周；皮膚念珠菌病1～2周；指甲癬4～6周；趾甲癬12周(口服對花斑癬無效)。外用(1%霜劑)用於體癬、股癬、皮膚念珠菌病、花斑癬等，每日塗抹1～2次，療程不定(約1～2周)。 藥理作用 本品屬烯丙胺類廣譜抗真菌藥，對表皮癬菌、某些酵母菌及莢膜組織孢漿菌具有殺菌作用，對白色念珠菌僅有抑菌作用，作用機製為：抑製敏感真菌角鯊烯環氧化酶，阻斷真菌細胞麥角甾醇的合成，破壞真菌細胞膜的生成，最終殺死或抑製真菌。人體細胞對本品的敏感性為真菌的萬分之一。體外研究表明，本品對表皮癬菌、熏煙色麯菌、申剋孢子絲菌等具有很高抗菌活性。
適應癥 適用於淺表真菌引起的皮膚、指甲感染，如毛癬菌、狗小孢子菌、絮狀表皮癬菌等引起的體癬、股癬、足癬、甲癬以及皮膚白色念珠菌感染。 不良反應 口服給藥最常見的副作用是胃腸紊亂，如惡心、嘔吐、腹瀉、輕微腹痛、皮疹、蕁麻疹等，口味喪失及肝功能障礙亦有報道。嚴重肝功能障礙或肌酐清除每分鐘少於50ml的患者，建議用半量。
製劑 片劑：每片125或250mg。霜劑1%。 註意事項 (1)本品不抑製細胞色素P450酶，幾無肝毒性。但因在肝中代謝，肝功能不全者和腎功能不全者應減量。(2)孕婦服用的安全性未定。 |
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- : Terbinafime, Terbinafine, Terbinafine Hydrochloride Cream, Terbinafine Hydrochloride Liniment, Terbinafine Hydrochloride Powder, Terbinafine Hydrochloride Spray, Lanmeishu Cream, Lamisil, Lamisil Cream, Lamisil Tab, Lamisl
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| 特比萘芬片 | 特比萘芬散 | ????酸特比萘芬 | | 特比萘芬凝膠 | 特比萘芬溶液 | 特比萘芬搽劑 | | 特比萘芬軟膏 | 特比萘芬乳膏 | ????酸特比萘芬片 | | ????酸特比萘芬散 | 特比萘芬噴霧劑 | ????酸特比萘芬噴劑 | | ????酸特比萘芬乳膏 | ????酸特比萘芬搽劑 | ????酸特比萘芬凝膠 | | ????酸特比萘芬溶液 | ????酸特比萘芬軟膏 | 復方????酸特比萘芬溶液 | | 丁剋????酸特比萘芬片 | ????酸特比萘芬噴霧劑 | ????酸特比萘芬溶液倍佳 | | ????酸特比萘芬凝膠順峰康寧 | ????酸特比萘芬軟膏丁剋 | ????酸特比萘芬凝膠倍佳 | | ????酸特比萘芬乳膏蘭美抒 | ????酸特比萘芬片丁剋 | ????酸特比萘芬片蘭美抒片 | | ????酸特比萘芬乳膏甘吉 | ????酸特比萘芬陰道泡騰片 | ????酸特比萘芬乳膏芙特抒 | | ????酸特比萘芬片倍佳 | |
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