藥品 > 註射用青蒿琥酯
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No. 1
  【 藥品名稱 】 註射用青蒿琥酯
  【 英文名稱 】 Artesunate for Injection
  【 藥品別名 】
  其化學名稱為:(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氫-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H-吡喃[4,3-j]
  –1,2-苯並二塞平-10(3H)-酮。
  【 性狀 】 白色結晶性粉末;無臭,幾乎無味。
  【 藥理毒理 】
  藥理學:
  本品為青蒿素的衍生物。對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用,能迅速控製臨床發作及癥狀。青蒿素的作用機製尚不十分清楚,主要是幹擾瘧原蟲的表膜一綫粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構,使其膜係結構發生變化。由於對食物泡膜的作用,阻斷了瘧原蟲的營養攝取,當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質,而又得不到補充,因而很快死亡。其作用方式是通過其內過氧化物(雙氧)橋,經血紅蛋白分解後産生的遊離鐵所介導,産生不穩定的有機自由基及
  / 或其他親電子的中介物,然後與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物,而使瘧原蟲死亡。
  毒理學:
  動物毒理實驗表明本品有一定的胚胎毒性,表現為胚胎吸收。
  【 藥代動力學 】
  靜脈註射後血藥濃度很快下降, T 1/2 為 30
  分鐘左右。體內分佈甚廣,以腸、肝、腎較高。主要在體內代謝轉化,僅有少量由尿、糞便排泄。
  【 適應癥 】
  適用於腦型瘧及各種危重瘧疾的搶救。
  【 用法用量 】
  靜脈註射。臨用前,加入所附的 5% 碳酸氫鈉註射液 0.6ml ,振搖 2 分鐘,待完全溶解後,加 5%
  葡萄糖註射液或葡萄糖氯化鈉註射液 5.4ml 稀釋,使每 1ml 溶液含青蒿琥酯 10mg ,緩慢靜註。首次 1 支(或按體重
  1.2mg/kg ), 7 歲以下按體重 1.5mg/kg 。首次劑量後 4 、 24 、 48 小時各重複註射 1
  次。危重者,首次劑量可加至 120mg , 3 日為一療程,總劑量為 240 ~ 300mg 。
  【 註意事項 】
  1.溶解後應及時註射,如出現混濁不可使用。不宜用作靜脈滴註給藥。 2.靜脈註射速度每分鐘3~4ml。 3.高原蟲密度(紅細胞感染率≥10%)的患者,第一天首劑120mg註射後4~6小時,再註射一次60mg。 4.5天療程在抗氯喹地區治療惡性瘧,原蟲復燃率在10%以下,如用於治療無免疫力患者和重癥患者,宜用7天療程。當病人清醒後或能口服給藥時,可改口服青蒿琥酯片,直至完成7天療程。 5.動物毒理實驗表明本品有一定胚胎毒作用,妊娠三個月以內的孕婦慎用。
  【 孕婦及哺乳期婦女用藥 】
  孕婦慎用。
  【 藥物相互作用 】
  尚不明確。
  【 藥物過量 】
  如使用過量(大於 2.75mg/kg ),可能出現外周網織細胞一過性降低。
  【 規格 】
  60mg
  有效期:二年。
  【貯藏】
  密封,在涼暗乾燥處保存。
化學藥品
  通用名註射用青蒿琥酯曾用名英文名ARTESUNATE FOR INJECTION拼音名ZHUSHEYONG QINGHAOHUZHI藥品類別抗瘧藥性狀藥理毒理藥理學:本品為青蒿素的衍生物。對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用,能迅速控製臨床發作及癥狀。青蒿素的作用機製尚不十分清楚,主要是幹擾瘧原蟲的表膜一綫粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構,使其膜係結構發生變化。由於對食物泡膜的作用,阻斷了瘧原蟲的營養攝取,當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質,而又得不到補充,因而很快死亡。其作用方式是通過其內過氧化物(雙氧)橋,經血紅蛋白分解後産生的遊離鐵所介導,産生不穩定的有機自由基及/或其他親電子的中介物,然後與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物,而使瘧原蟲死亡。毒理學:動物毒理實驗表明本品有一定的胚胎毒性,表現為胚胎吸收。藥代動力學靜脈註射後血藥濃度很快下降,T1/2為30分鐘左右。體內分佈甚廣,以腸、肝、腎較高。主要在體內代謝轉化,僅有少量由尿、糞便排泄。適應癥適用於腦型瘧及各種危重瘧疾的搶救。用法用量靜脈註射。臨用前,加入所附的5%碳酸氫鈉註射液0.6ml,振搖2分鐘,待完全溶解後,加5%葡萄糖註射液或葡萄糖氯化鈉註射液5.4ml稀釋,使每1ml溶液含青蒿琥酯10mg,緩慢靜註。首次1支(或按體重1.2mg/kg),7歲以下按體重1.5mg/kg。首次劑量後4、24、48小時各重複註射1次。危重者,首次劑量可加至120mg,3日為一療程,總劑量為240~300mg。不良反應禁忌癥註意事項孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦慎用。兒童用藥老年患者用藥藥物相互作用尚不明確。藥物過量如使用過量(大於2.75mg/kg),可能出現外周網織細胞一過性降低。貯藏密封,在涼暗乾燥處保存。包裝60mg有效期主要成分通用名青蒿琥酯化學名拼音名QINGHAOHUZHI英文名ARTESUNATECAS No.88495-63-0結構式分子式C19H28O8分子量規格相關說明書青蒿琥酯片
英文解釋
  1. :  Artesunate for Injection,  Artesunate