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【藥物名稱】註射用美羅培南meropenem for injection
【藥物別名】倍能、美羅配能、美平mp 中諾舒羅剋
【分子式成分】（一）-（4r，5s，6s）-3-[[（3s，5s）-5-（二甲基氨甲酰基）-3-吡咯烷]硫]-6-[（1r）-1-羥乙基]-4-甲基-7氧-1-氧雙環[3，2，0]-庚-2-烯-2-羧酸三水合物。
本品分子式為：c17h25n3o5s·3h2o
分子量：437.51
【製劑規格】0.25g、0.5g.本品為白色或微黃色粉末
【藥理毒理】美羅培南是一種供胃腸外使用的，對人體脫氫肽酶－1穩定的碳青黴烯類 抗生素，通過幹擾細菌細胞壁的合成而起到抗菌、殺菌作用。本品透過細菌細胞壁，對大多數β-內酰胺酶穩定，並且與青黴素結合蛋白（pbps）有高度親合性，因此美羅培南對需氧菌和厭氧菌具有廣譜抗菌活性。
抗菌範圍包括：
·革蘭氏陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌（包括産β-內酰胺酶菌株）、表皮葡萄球菌（包括産β-內酰胺酶菌株）、肺炎鏈球菌、釀膿鏈球菌、無乳鏈球菌、草緑色鏈球菌、糞腸球菌、屎腸球菌、奴卡菌屬、單核細胞增多性李斯特菌。
·革蘭氏陰性需氧菌：剋雷伯菌屬、臭鼻剋雷伯菌、肺炎剋雷伯菌、軍團菌屬、産氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、大腸埃希菌、假單胞菌屬、銅緑膿假單胞菌、莫摩氏莫摩根菌、沙門菌屬、傷寒沙門菌（包括産β-內酰胺酶菌株）、沙雷菌屬、志賀菌屬、耶爾森菌屬、變形桿菌屬、巴斯德菌屬、淋病奈瑟氏菌、枸櫞酸桿菌屬、嗜血桿菌屬、流感嗜血桿菌、産鹼桿菌屬、不動桿菌屬、彎麯桿菌屬。
·革蘭氏陽性厭氧菌：放綫菌屬、梭狀芽胞桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬、丙酸桿菌屬。
·革蘭氏陰性厭氧菌：擬桿菌屬、脆弱類桿菌、壞疽梭形桿菌、韋榮球菌屬。
【藥動學】健康志願者5分鐘內單次靜脈推註美羅培南的血峰濃度為：500mg劑量組52μg/ml，1g劑量組112μg/ml。
靜脈輸註1g美羅培南2分鐘、3分鐘、5分鐘後，得到的血藥峰濃度分別為110、91、94μg/ml。
靜脈輸註500mg美羅培南6小時後，血漿中美羅培南的濃度≤1μg/ml。腎功能正常志願者間隔3小時給予不同劑量的美羅培南未見蓄積作用。
腎功能正常的志願者靜脈註射美羅培南的半衰期t1/2約為一小時。
靜脈註射美羅培南12小時後，約70%美羅培南以原型從尿中排泄，12小時後尿中幾乎不能檢出。靜脈註射500mg美羅培南，尿中美羅培南的濃度10μg/ml，並保持5小時以上，健康志願者每8小時靜註500mg美羅培南或6小時靜註1g美羅培南，未見美羅培南在血漿和尿液中蓄積。
美羅培南能很好地穿透進入包括細菌性腦膜炎患者腦脊液在內的大部分體液和組織中達到有效濃度。
美羅培南在兒童體內的藥代動力學參數與成人相似，2歲以下兒童體內美羅培南的半衰期t1/2約為1.5-2.3小時，藥代動力學參數在劑量在10-40mg/kg範圍內呈良好的綫性關係。
腎功能不全患者，美羅培南的血漿清除率與肌酐清除率相關，對腎功能損害患者有必要進行劑量調整。
老年病人藥代動力學研究表明：美羅培南血漿清除率隨年齡增大、肌酐清除率的降低而降低。
肝病患者藥代動力學研究表明：肝病對美羅培南的藥代動力學參數沒有影響。
【適應證】肺炎包括院內獲得性肺炎、尿路感染、婦科感染（如子宮內膜炎和盆腔炎）、皮膚軟組織感染、腦膜炎、敗血癥。
【不良反應】嚴重不良反應少見，臨床試驗中可見下列不良反應：
·註射部位炎癥、血栓性靜脈炎、註射部位疼痛；
·皮疹、瘙癢、蕁麻疹；
·腹痛、惡心、嘔吐、腹瀉；
·可逆性嗜酸細胞增多、血小板減少、中性粒細胞減少。在一些患者中出現直接或間接coombs試驗陽性；
·血清膽紅素、轉氨酶、鹼性磷酸酶、乳酸脫氫酶濃度可逆性升高；
·頭痛、感覺異常；
·口腔和陰道念珠菌感染。
【用法用量】用量：
成人：
給藥劑量和時間間隔應根據感染類型、嚴重程度及病人的具體情況而定。推薦日劑量如下：
肺炎、尿路感染、婦科感染（如子宮內膜炎）、皮膚或軟組織感染，每8小時給藥一次，每次500mg，靜脈滴註。
院內獲得性肺炎、腹膜炎、中性粒細胞減少患者的合併感染、敗血癥的治療，每8小時給藥一次，每次1g，靜脈滴註。
腦膜炎患者，推薦每8小時給藥一次，每次2g。
兒童：
年齡3個月-12歲的兒童，根據感染類型的嚴重程度、致病菌敏感性和病人的具體情況，每8小時規定按劑量10-20mg/kg給藥，體重超過50kg的兒童，按成人劑量給藥。腦膜炎兒童患者的治療，劑量按每8小時40mg/kg給藥。目前尚無兒童腎功能不全的使用經驗。
嬰幼兒：
年齡3個月以下嬰幼兒，本品療效和耐受性不清楚，因此，年齡在3個月以下的嬰幼兒，不推薦使用美羅培南，肝、腎功能異常兒童未使用過美羅培南進行治療。
腎功能不全成人的劑量調整：
肌酐清除率51ml/min病人按下面的規定減少劑量。
肌酐清除率（ml/min） 劑量（單位劑量500mg、1g、2g） 時間間隔
26-50 1個單位劑量 每12小時
10-25 1/2個單位劑量 每12小時
101/2個單位劑量 每24小時 ·用法：
美羅培南靜脈推註的時間應大於5分鐘，靜脈滴註時間大於15-30分鐘。美羅培南推註時，應使用無菌註射用水配製（每5ml含水量250mg本品），濃度約50mg/ml。
美羅培南靜脈滴註時，可先用註射用水或其它合適的液體配製，再用合適的液體稀釋至50-200ml使用。
美羅培南可使用下列輸液溶解：0.9%氯化鈉溶液、5%或者10%葡萄糖溶液、5%葡萄糖溶液（碳酸氫鈉濃度0.02%）、0.9%氯化鈉溶液和5%葡萄糖溶液、5%葡萄糖溶液（氯化鈉濃度0.225%）、5%葡萄糖溶液（氯化鉀濃度0.15%）、25%或10%甘露醇溶液。
美羅培南不應與其它藥物混合使用。
【註意事項】對本品過敏的患者禁用。對碳青黴烯類抗生素、青黴素類或其它β-內酰胺類抗生素過敏感染患者也可對本品呈現過敏；
肝病患者使用美羅培南應認真監測患者的肝功能；
使用本品時同其他抗生素一樣，可能引起不敏感菌過度生長，因此有必要對每個病人進行定期檢查；
本品不推薦用於耐甲氧西林葡萄球菌引起的感染；
在抗生素的作用過程中，可能導致輕微至危及生命的偽膜性結腸炎。對使用美羅培南後引起腹瀉或腹痛加劇的病人，應確診其是否為艱難梭菌引起的偽膜性結腸炎，同時也應認真考慮其它因素。
治療緑膿桿菌等假單胞菌感染時，應常規進行藥物敏感試驗。
美羅培南和具有潛在腎毒性的藥物聯用時，應註意：
丙磺舒和美羅培南合用可競爭性激活腎小管分泌，抑製腎髒排泄，導致美羅培南清除半衰期延長，血藥濃度增加，因此不推薦美羅培南和丙磺舒聯用。
孕婦不宜應用。本品除非可證實使用該藥時對胎兒的影響利大於弊。
哺乳期婦女不推薦使用本品。除非證實使用該藥對乳兒的影響利大於弊。
本品可通過血液透析清除，若病情需要持續使用本品，建議在血透後根據病情再給予全量，以達到有效的血漿濃度。
對腹膜透析的病人，目前尚無本品的使用經驗。
對肝功能不全病人不必要進行劑量調整。
老年病人：對腎功能正常或肌酐清除率50ml/min的老年人不必調整用量。
在治療過程中若出現過量，特別對腎功能損害的病人，應及時處理由此産生的癥狀。通常藥物可通過腎髒迅速排泄；腎功能不全的患者可通過血液透析清除美羅培南及其代謝物。
美羅培南不應冰凍。使用前搖晃均勻；本品配製後應一次用完。
配製及使用時應嚴格遵循無菌操作。
勿讓兒童觸及藥物。
本品對司機及機械操作者能力的影響目前尚無數據可供參考。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女慎用。
【老年患者用藥】
老年人因半衰期延長，應減少劑量。
【藥物相互作用】
1.丙磺舒和本品聯合用藥可降低本品的血漿清除率，同時延長本品的半衰期。
2.本品與傷寒活疫苗同用，可能會幹擾傷寒活疫苗的免疫反應。
3.有報道抗癲癇藥與本品合用可使抗癲癇藥的血漿濃度降低。
【藥物過量】
【規格】
(1)0.5g
(2)0.25g
【生産單位】
日本住友製藥株式會社、批準文號：進：x980512浙江海正,深圳海濱,石藥中諾 |
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名稱:
註射用美羅培南
漢語拼音:
Zhusheyong Meiluopeinan
英文名:
Meropenem for Injection
性狀:
本品為白色至微黃色粉末。
鑒別:
（1）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
（2）取本品適量，加烯酸，即泡沸，發生二氧化碳，導人氫氧化鈣試液中，即生成白色沉澱。
檢查:
鹼度 取本品，加水製成每1ml中含美羅培南5mg的溶液，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應為7.0-8.5。
溶液的澄清度與顔色 取本品5瓶，分別加水製成每1ml中含美羅洛南0.1g的溶液，溶液應澄清無色，如顯渾濁，與1號濁度標準液（附錄Ⅸ B）比較，均不得更濃；如顯色，與黃色或黃緑色6號標準比色液（附錄Ⅸ A第一法）比較，均不得更深。
乾燥失重 取本品，在60℃減壓乾燥至恆重，減失重量應為9.0%-12.0%（附錄Ⅷ L）。
有關物質與細菌內毒素 照美羅塔南項下的方法檢查，應符合規定。
無菌 取本品，用適量溶劑溶解後，轉移至不少於500ml的0.9%無菌氯化鈉溶液中，用薄膜過濾法處理後，依法檢查（附錄Ⅺ H），應符合規定。
其他 應符合註射劑項下有關的各項規定（附錄ⅠB）。
含量測定:
取裝量差異項下的內容物，混合均勻，照美羅培南項下的方法測定，即得。
貯藏:
密閉，在涼暗乾燥處保存。
規格:
按C17H25N3O5S計（1）0.25g（2）0.5g
中西藥分類:
西藥（包括化學藥品、生化藥品、抗生素、放射性藥品、藥用輔料））
化學成分:
本品為美羅培南加適量無水碳酸鈉製成的滅菌粉末。按乾燥品計算，含美羅塔南（C17H25N3O5S）應不少於75.0%，按平均裝量計算，含美羅塔南（C17H25N3O5S）應為標示量的90.0%-110.0%。
藥理作用:
β-內酸胺類抗生素 |