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【藥品名稱】 註射用替考拉寧
【藥品通用名】 替考拉寧
【商品名】 他格適
【英文名】 teicoplaninforinjection
【拼音名】 zhusheyong tikaolaning
【藥品批準文號】 註册證號h20040293
【生産企業】 意大利安萬特公司(gruppolepetits.p.a.)
【藥學一級分類】 抗微生物藥物
【藥學二級分類】 抗生素類
【藥學三級分類】 其他抗生素
【成份】 本品主要成分為：替考拉寧.
【性狀】 本品為類白色凍幹塊狀粉物和粉末。
【藥理毒理】 本品的活性成份是替考拉寧，一種新型糖肽類抗生素。本品抑製細胞璧合成的途徑與萬古黴素一樣，幹擾肽聚糖中新的部分的合成過程。本品通過肽聚糖亞單位中的氨基酸-d-丙氨酰-d-丙氨酸部分結分結合而起效應，這種結合將正常可被細菌細胞的延長和交叉一橋酸識別的部位“隱藏”起來。這種結合抑製兩個方面：形成細胞壁鏈的亞單位的生長或延長，將新建連接到細胞壁的最終穿越一橋步驟。因此，細胞壁的整合和牢固遭到損壞，細胞生長停止，細胞最後死亡。抗菌譜：本品對厭氧的及需氧的革蘭陽性菌均有抗菌活性。敏感菌有金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌（包括對甲氧西林敏感及耐藥菌），鏈球菌，腸球菌，單核細胞增多性李司特菌，細球菌，jk組棒狀桿菌和革蘭陽性厭氧菌，後者包括難辨梭狀芽孢桿菌和消化球菌。其活性譜範圍同萬古黴素相似。由於替考拉寧獨特的作用機製，很少出現耐替考拉寧的菌株。所以對青黴素類及頭孢菌素類，大環內酯類，四環素和氯黴素，氨基糖苷類和利福平耐藥的革蘭陽性菌，仍對替考拉寧敏感。
【藥代動力學】 吸收：替考拉寧在口服時是不會被吸收的。在肌註後的生物利用度為94%。分佈（血清濃度）：對人靜註後其血清濃度顯示出兩相的分佈（一相快速的分佈緊接着是一相較慢的分佈），其半衰期分別為了0.3和3小時左右。該相分佈跟隨一個緩慢的排泄，其半衰期為70~100小時。單劑量：給予健康者每12小時400mg30分鐘靜註，連續5天後，第一次和第二次靜註後的血清殘留濃度平均分別為5.6±0.7 mg和9.4±1.5mg/l。繼續靜註後的第12個小時的血清濃度均超過10 mg/l。給予中性粒細胞減少的患者第一次的治療是每12個小時靜註400 mg；第二次靜註後24小時後的殘留濃度為10.8±5.7 mg/l。給予健康者6次肌註，每次200 mg，首三次肌註間隔12小時，隨後三次為每24小時一次，最後一次肌註後的24小時，其殘留濃度為6.1 mg/l。血清蛋白結合：與白蛋白的結合為90~95%。組織擴散：在穩態期時，明顯的分佈量變化為0.6至1.21/kg。註射放射標記替考拉寧後，分佈很迅速地在組織（尤其是皮膚和骨）起作用。隨後在腎、支氣管、肺和腎上腺達到很高的濃度。替考拉寧似乎可以進入白細胞及提高其抗菌活性。替考拉寧不進入紅細胞，腦脊液和脂肪。單劑量給予人400靜註後，其組織濃度為：鬆質骨：註射0.5和24小時後的濃度分別為10.8μg/g和7.1μg/g。密質骨：註射0.5和24小時後的濃度分別為6.1μg/g和4.9μg/g。發炎滑液：註射6處24小時後的濃度分別為4和1.4mg/l。肺組織：註射30和60分種後的濃度分別為7.9和4.5μg/g。胸膜液：註射6小時後達到高峰，其平均濃度為2.8mg/l。腹膜液：註射的一個小時後濃度就達到27.9mg/l。生物轉化：無任何替考拉寧代謝産物被鑒別出來。超過80%所給予的量在16天內原型從尿液中排出。排出：-腎功能正常的患者：幾乎全部所給予的替考拉寧量原型從尿液中排出。最終排除半衰期為70至100小時。腎功能不全的患者：替考拉寧的排除要比腎功能正常的患者慢。它存在着一個最終排除半衰期和肌酐清除率的相關性：老年人：替考拉寧排除的改變衹不過是和年齡相關的腎功能衰退的一種反映。
【功能主治/適應癥】 本品可用於治療各種嚴重的革蘭陽性菌感染，包括不能用青黴素類和頭孢菌素類其他抗生素者。本品可用於不能用青黴素類及頭孢菌素類抗生素治療或用上述抗生素治療失敗的嚴生葡萄球菌感染，或對其他抗生素耐藥的葡萄球菌感染。已證明替考拉寧對下列感染有效：皮膚和軟組織感染，泌尿道感染，呼吸道感染，骨和關節感染，敗血癥，心內膜炎及持續不臥床腹膜透析相關性腹膜炎。在矯形手術具有革蘭陽性菌感染的高危因素時，本品也可作預防用。
【用法用量】 本品既可以靜脈註射也可以肌肉註射。可以快速靜脈註射，註射時間為3~5分種之間，或緩慢靜脈滴註，滴註時間不少於30分鐘。一般每日給藥一次，但第一天可以給藥兩次。對敏感菌所致感染的大多數病人，給藥後48~72小時會出現療效反應，療程長短則依據感染的類型、嚴重程度和病人的臨床反應而定。心內膜炎和骨髓炎的療程則推薦為3周或更長時間。嚴重感染和中性粒細胞減少的患兒，推薦劑量為10mg/kg，前三劑負荷劑量每12小時靜脈註射一次，隨後劑量為10mg/kg，靜脈或肌肉註射，每天一次。對中度感染，推薦劑量為10mg/kg，前三劑負荷劑量每12小時靜脈註射一次，隨後維持劑量為6mg/kg，靜脈或肌肉註射，每天一次。小於2個月的嬰兒：嬰兒第一天的推薦負荷劑量為16mg/kg，衹用一劑，隨後8mg/kg，每天一次。靜脈滴註時間不少於30分鐘。
【藥物相互作用】 除非有腎損害，否則老年患者無需調整劑量，參見用法用量。
【不良反應】 人們對他格適耐受性良好，不良反應一般輕微且短暫，很少需要中斷治療，嚴重不良反應罕見，已報道主要有以下不良反應：局部反應：紅斑、局部疼痛、血栓性靜脈炎，可能會引起肌肉註射部分膿腫。變態反應：皮疹、瘙癢、發熱、僵直、支氣管痙攣、過敏反應、過敏性休剋蕁麻疹、血管神經性水腫，極少報告發生剝脫性皮炎、中毒性表皮溶解壞死、多形性紅斑、包括stevents-johnson綜合癥。另外，罕有報道在先前無替考拉寧暴露史者輸註時可發生輸液相關事件，如紅斑或上身潮紅。這類事件在降低輸液速率和/或降低胃腸道癥狀：惡心、嘔吐、腹瀉.血液學：覺可逆的粒細胞缺乏、白細胞減少、中性粒細胞減少、血小板減少、嗜酸粒細胞增多.肝功能：血清轉氨酶和/或血清鹼性磷酸酶增高.腎功能：血清肌酐升高，腎衰.中樞神經係統：頭暈、頭痛、心室內註射時癲癇發作.聽覺及前庭功能：聽力喪失，耳鳴和前庭功能紊亂.其他：二重感染（不敏感菌生長過度）
【禁忌】 對替考拉寧有過敏史者不可能使用本品。
【註意事項】 他格適與萬古黴素可能有交叉過敏反應，故對萬古黴素過敏者慎用。但用萬古黴素曾發生“紅人綜合徵”者非本品禁忌徵。以前曾報告過用替考拉寧引起血小板減少，特別是那些投區高於常用藥量者建議治療期間進行血液檢查兩次，並進行肝功能和腎功能的檢測。曾有替考拉寧關於聽力、血液學、肝和腎毒性方面的報告。應當對聽力、血液學、肝和腎功能進行檢測，特別是腎功能不全，接受長期治療的，以及用本品期間同時和相繼使用可能有聽神經毒性和/或腎毒性的其他藥物，如氨基糖苷類，多粘菌素，二性黴素b，環孢菌素，順鉑，呋塞米和依他尼酸。然而，上述藥物與本品聯合應用時，並未證實有協同毒性。腎功能受損者應調整劑量（參見劑量）。使用替考拉寧，特別是長期使用，在與其他抗生素聯合使用時，可能會導致不敏感菌的過度生長，再生考慮患者病懷的需要是很必要的。如果在治療期間發生二重感染，應進行適當的調整。
【婦女用藥】 孕婦和哺乳期婦女用藥,雖然動物生殖實驗並未顯示本品有緻畸作用。除非醫生認為雖有危險仍非用不可，本品不應用於已確證妊娠或可能妊娠的婦女。目前尚無資料證實本品由乳法排出或進入胎盤。
【兒童用藥】 2月以上兒童革蘭陽性菌感染可用替考拉寧治療。
【老年用藥】 除非有腎損害，否則老年患者無需調整劑量，參見用法用量。
【産地】 意大利
【規格】 200mg
【劑型】 註射劑
【貯藏】 貯存於250c以下。
【包裝】 1瓶/盒
【醫保類別】 乙類(限萬古黴素耐藥菌感染或萬古黴素不能耐受) |
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【藥品名稱】 註射用替考拉寧
【藥品通用名】 替考拉寧
【商品名】 他格適
【英文名】 Teicoplanin for Injection
【拼音名】 Zhusheyong Tikaolaning
【藥品批準文號】 註册證號H20040293
【生産企業】 意大利安萬特公司(Gruppo Lepetit S.p.A.)
【藥學一級分類】 抗微生物藥物
【藥學二級分類】 抗生素類
【藥學三級分類】 其他抗生素
【成份】 本品主要成分為：替考拉寧.
【性狀】 本品為類白色凍幹塊狀粉物和粉末。
【藥理毒理】 本品的活性成份是替考拉寧，一種新型糖肽類抗生素。本品抑製細胞璧合成的途徑與萬古黴素一樣，幹擾肽聚糖中新的部分的合成過程。本品通過肽聚糖亞單位中的氨基酸-D-丙氨酰-D-丙氨酸部分結分結合而起效應，這種結合將正常可被細菌細胞的延長和交叉一橋酸識別的部位“隱藏”起來。這種結合抑製兩個方面：形成細胞壁鏈的亞單位的生長或延長，將新建連接到細胞壁的最終穿越一橋步驟。因此，細胞壁的整合和牢固遭到損壞，細胞生長停止，細胞最後死亡。抗菌譜：本品對厭氧的及需氧的革蘭陽性菌均有抗菌活性。敏感菌有金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌（包括對甲氧西林敏感及耐藥菌），鏈球菌，腸球菌，單核細胞增多性李司特菌，細球菌，JK組棒狀桿菌和革蘭陽性厭氧菌，後者包括難辨梭狀芽孢桿菌和消化球菌。其活性譜範圍同萬古黴素相似。由於替考拉寧獨特的作用機製，很少出現耐替考拉寧的菌株。所以對青黴素類及頭孢菌素類，大環內酯類，四環素和氯黴素，氨基糖苷類和利福平耐藥的革蘭陽性菌，仍對替考拉寧敏感。
【藥代動力學】 吸收：替考拉寧在口服時是不會被吸收的。在肌註後的生物利用度為94%。分佈（血清濃度）：對人靜註後其血清濃度顯示出兩相的分佈（一相快速的分佈緊接着是一相較慢的分佈），其半衰期分別為了0.3和3小時左右。該相分佈跟隨一個緩慢的排泄，其半衰期為70~100小時。單劑量：給予健康者每12小時400mg30分鐘靜註，連續5天後，第一次和第二次靜註後的血清殘留濃度平均分別為5.6±0.7 mg和9.4±1.5mg/l。繼續靜註後的第12個小時的血清濃度均超過10 mg/l。給予中性粒細胞減少的患者第一次的治療是每12個小時靜註400 mg；第二次靜註後24小時後的殘留濃度為10.8±5.7 mg/l。給予健康者6次肌註，每次200 mg，首三次肌註間隔12小時，隨後三次為每24小時一次，最後一次肌註後的24小時，其殘留濃度為6.1 mg/l。血清蛋白結合：與白蛋白的結合為90~95%。組織擴散：在穩態期時，明顯的分佈量變化為0.6至1.21/kg。註射放射標記替考拉寧後，分佈很迅速地在組織（尤其是皮膚和骨）起作用。隨後在腎、支氣管、肺和腎上腺達到很高的濃度。替考拉寧似乎可以進入白細胞及提高其抗菌活性。替考拉寧不進入紅細胞，腦脊液和脂肪。單劑量給予人400靜註後，其組織濃度為：鬆質骨：註射0.5和24小時後的濃度分別為10.8μg/g和7.1μg/g。密質骨：註射0.5和24小時後的濃度分別為6.1μg/g和4.9μg/g。發炎滑液：註射6處24小時後的濃度分別為4和1.4mg/l。肺組織：註射30和60分種後的濃度分別為7.9和4.5μg/g。胸膜液：註射6小時後達到高峰，其平均濃度為2.8mg/l。腹膜液：註射的一個小時後濃度就達到27.9mg/l。生物轉化：無任何替考拉寧代謝産物被鑒別出來。超過80%所給予的量在16天內原型從尿液中排出。排出：-腎功能正常的患者：幾乎全部所給予的替考拉寧量原型從尿液中排出。最終排除半衰期為70至100小時。腎功能不全的患者：替考拉寧的排除要比腎功能正常的患者慢。它存在着一個最終排除半衰期和肌酐清除率的相關性：老年人：替考拉寧排除的改變衹不過是和年齡相關的腎功能衰退的一種反映。
【功能主治/適應癥】 本品可用於治療各種嚴重的革蘭陽性菌感染，包括不能用青黴素類和頭孢菌素類其他抗生素者。本品可用於不能用青黴素類及頭孢菌素類抗生素治療或用上述抗生素治療失敗的嚴生葡萄球菌感染，或對其他抗生素耐藥的葡萄球菌感染。已證明替考拉寧對下列感染有效：皮膚和軟組織感染，泌尿道感染，呼吸道感染，骨和關節感染，敗血癥，心內膜炎及持續不臥床腹膜透析相關性腹膜炎。在矯形手術具有革蘭陽性菌感染的高危因素時，本品也可作預防用。
【用法用量】 本品既可以靜脈註射也可以肌肉註射。可以快速靜脈註射，註射時間為3~5分種之間，或緩慢靜脈滴註，滴註時間不少於30分鐘。一般每日給藥一次，但第一天可以給藥兩次。對敏感菌所致感染的大多數病人，給藥後48~72小時會出現療效反應，療程長短則依據感染的類型、嚴重程度和病人的臨床反應而定。心內膜炎和骨髓炎的療程則推薦為3周或更長時間。嚴重感染和中性粒細胞減少的患兒，推薦劑量為10mg/kg，前三劑負荷劑量每12小時靜脈註射一次，隨後劑量為10mg/kg，靜脈或肌肉註射，每天一次。對中度感染，推薦劑量為10mg/kg，前三劑負荷劑量每12小時靜脈註射一次，隨後維持劑量為6mg/kg，靜脈或肌肉註射，每天一次。小於2個月的嬰兒：嬰兒第一天的推薦負荷劑量為16mg/kg，衹用一劑，隨後8mg/kg，每天一次。靜脈滴註時間不少於30分鐘。
【藥物相互作用】 除非有腎損害，否則老年患者無需調整劑量，參見用法用量。
【不良反應】 人們對他格適耐受性良好，不良反應一般輕微且短暫，很少需要中斷治療，嚴重不良反應罕見，已報道主要有以下不良反應：局部反應：紅斑、局部疼痛、血栓性靜脈炎，可能會引起肌肉註射部分膿腫。變態反應：皮疹、瘙癢、發熱、僵直、支氣管痙攣、過敏反應、過敏性休剋蕁麻疹、血管神經性水腫，極少報告發生剝脫性皮炎、中毒性表皮溶解壞死、多形性紅斑、包括Stevents-johnson綜合癥。另外，罕有報道在先前無替考拉寧暴露史者輸註時可發生輸液相關事件，如紅斑或上身潮紅。這類事件在降低輸液速率和/或降低胃腸道癥狀：惡心、嘔吐、腹瀉.血液學：覺可逆的粒細胞缺乏、白細胞減少、中性粒細胞減少、血小板減少、嗜酸粒細胞增多.肝功能：血清轉氨酶和/或血清鹼性磷酸酶增高.腎功能：血清肌酐升高，腎衰.中樞神經係統：頭暈、頭痛、心室內註射時癲癇發作.聽覺及前庭功能：聽力喪失，耳鳴和前庭功能紊亂.其他：二重感染（不敏感菌生長過度）
【禁忌】 對替考拉寧有過敏史者不可能使用本品。
【註意事項】 他格適與萬古黴素可能有交叉過敏反應，故對萬古黴素過敏者慎用。但用萬古黴素曾發生“紅人綜合徵”者非本品禁忌徵。以前曾報告過用替考拉寧引起血小板減少，特別是那些投區高於常用藥量者建議治療期間進行血液檢查兩次，並進行肝功能和腎功能的檢測。曾有替考拉寧關於聽力、血液學、肝和腎毒性方面的報告。應當對聽力、血液學、肝和腎功能進行檢測，特別是腎功能不全，接受長期治療的，以及用本品期間同時和相繼使用可能有聽神經毒性和/或腎毒性的其他藥物，如氨基糖苷類，多粘菌素，二性黴素B，環孢菌素，順鉑，呋塞米和依他尼酸。然而，上述藥物與本品聯合應用時，並未證實有協同毒性。腎功能受損者應調整劑量（參見劑量）。使用替考拉寧，特別是長期使用，在與其他抗生素聯合使用時，可能會導致不敏感菌的過度生長，再生考慮患者病懷的需要是很必要的。如果在治療期間發生二重感染，應進行適當的調整。
【婦女用藥】 孕婦和哺乳期婦女用藥,雖然動物生殖實驗並未顯示本品有緻畸作用。除非醫生認為雖有危險仍非用不可，本品不應用於已確證妊娠或可能妊娠的婦女。目前尚無資料證實本品由乳法排出或進入胎盤。
【兒童用藥】 2月以上兒童革蘭陽性菌感染可用替考拉寧治療。
【老年用藥】 除非有腎損害，否則老年患者無需調整劑量，參見用法用量。
【産地】 意大利
【規格】 200mg
【劑型】 註射劑
【貯藏】 貯存於250C以下。
【包裝】 1瓶/盒
【醫保類別】 乙類(限萬古黴素耐藥菌感染或萬古黴素不能耐受)
【 用法用量 】 靜脈註射或滴註：成人，每日6mg～7mg/kg，開始2次/日，後改為1次/日。腎功能正常的成人和老年人 ：矯形手術預防感染 ：麻醉誘導期單劑量靜脈註射400 mg。中度感染，如皮膚和軟組織感染、泌尿係統感染、呼吸道感染 ：負荷量 ：第一天400 mg，靜脈註射1次。維持量 ：靜脈或肌肉註射200 mg，每日1次。嚴重感染，如骨和關節感染、敗血癥、心內膜炎 ：負荷量 ：靜脈註射400 mg，每12小時給藥1次，連續3次。維持量 ：靜脈或肌肉註射400 mg，每日1次。某些臨床情況，如嚴重燒傷感染或金黃色葡萄球菌心內膜炎病人，替考拉寧維持量可能需要達到12 mg/kg。兒童用藥 ： 2月以上兒童革蘭氏陽性菌感染 ：嚴重感染和中性粒細胞減少的患兒，推薦劑量為10 mg/kg，前三劑量每12小時靜脈註射一次，隨後劑量為10 mg/kg，靜脈或肌肉註射，每天1次。對中度感染，推薦劑量為10 mg/kg，前三劑量每12小時靜脈註射1次，隨後劑量為6 mg/kg，靜脈或肌肉註射，每天1次。新生兒 ：負荷量為第一天16 mg/kg，衹用一劑，隨後幾天保持8 mg/kg，每天1次，靜脈滴註時間不少於30分鐘。腎功能不全的成人和老年人 ： 腎功能受損患者，前3天仍然按常規劑量，第4天開始根據血藥濃度的測定結果調節治療用量。療程第4天的用量 ：輕度腎功能不全者（肌酐清除率在40-60 mL/分），劑量減半，方法是按常規劑量，隔天1次 ；或劑量減半，每天1 次。嚴重腎功能不全（肌酐清除率少於40 mL/分或血液透析者），劑量為常規劑量的三分之一。按常規劑量給藥，每三天1次 ；或按常規劑量三分之一給藥，每天1次。本品不能被血透清除。持續不臥床腹膜透析者 ：發熱病人，第一次負荷劑量400 mg靜脈給藥，然後推薦在第1周每袋透析液袋中按20 mg/L的劑量給藥，第3周僅在夜間的透析液袋內按20 mg/L的劑量給藥。本品200 mg及400 mg標準劑量分別相當於3 mg/kg及6 mg/kg平均劑量，如病人體重超過85 kg，建議用相同治療方案按公斤體重給藥 ：中度感染為3 mg/kg，嚴重感染為 6 mg/kg。本藥可以靜脈註射也可以肌肉註射，快速靜脈註射時間不少於1分鐘，緩慢靜脈滴註時間不少於30分鐘。一般每日給藥1次，但第一天可以給藥2次。對敏感菌所致感染的大多數病人，給藥後48-72小時會出現療效反應，療程長短則依據感染的類型、嚴重程度和病人的臨床反應而定。心內膜炎和骨髓炎的療程則推薦為3周或更長時間。
【 不良反應 】 可引起註射處持久的疼痛。亦具有耳毒性。人們對本藥耐受性良好，不良反應一般輕微且短暫，很少需要中斷治療，嚴重不良反應罕見，已報道主要有以下不良反應 ：局部反應 ：紅斑、局部疼痛、血栓性靜脈炎。變態反應 ：皮疹、瘙癢、發熱、支氣管痙攣、過敏反應。胃腸道癥狀 ：惡心、嘔吐、腹瀉。血液學 ：嗜酸粒細胞增多、白細胞減少、中粒性細胞減少、血小板減少、血小板增多。肝功能 ：血清轉氨酶和/或血清鹼性磷酸酶增高。腎功能 ：血清肌酐短暫升高。中樞神經係統 ：頭暈、頭痛。其他雖已報道，但尚未明確與本藥是否有關的不良反應有 ：輕度聽力下降，耳鳴和前庭功能紊亂。
【 禁 忌 】 對替考拉寧有過敏史者不可使用註射用替考拉寧。
【 註意事項 】 對替考拉寧有過敏史者禁用。妊娠及哺乳期婦女、小兒、嚴重腎功能不全患者慎用。一般腹膜透析和血液透析不影響本品的排出。本藥與萬古黴素可能有交叉過敏反應，故對萬古黴素過敏者慎用，但用萬古黴素曾發生"紅人綜合徵"者非本品禁忌癥。以前曾報告過用替考拉寧引起血小板減少，特別是那些給藥量高於常規用藥量者，建議治療期間進行血液檢查兩次，並進行肝功能和腎功能的檢測。下述情況需監測腎功能和聽力 ： 腎功能不全者長期用本藥治療，以及用本品期間同時和相繼使用可能有聽神經毒性和/或腎毒性的其他藥物，如氨基糖苷類，多粘菌素，二性黴素B，環孢菌素，順鉑，呋塞米和依他尼酸。然而，上述藥物與本藥聯合應用時，並未證實有協同毒性。監測替考拉寧血藥濃度可使治療更完善，治療嚴重感染時，本品血藥濃度不應小於10 mg/L。孕婦和哺乳期間用藥 ：雖然動物生殖實驗並未顯示本藥有緻畸作用，除非認為雖有危險仍非用不可，本藥不應用於已確證妊娠或可能妊娠的婦女。目前尚無資料證實本藥由乳汁排出或進入胎盤。
【 藥物毒理 】 本品為與萬古黴素類似的新糖肽抗生素，其抗菌譜及抗菌活性與萬古黴素相似。對金葡菌的作用比萬古黴素更強，不良反應更少。本品對革蘭陽性菌如葡萄球菌、鏈球菌、腸球菌和大多厭氧性陽性菌敏感。藥效學 替考拉寧為一種新型糖肽類非腸道給藥抗生素，具有強的殺菌活性。可供每天一次靜脈或肌肉註射。本藥抑製細胞壁合成的途徑與萬古黴素一樣，幹擾肽聚糖中新的部分的合成過程。本藥通過與肽聚糖亞單位中的氨基酰-D-丙氨酰-D-丙氨酸部分結合而起效應，這種結合將正常可被細菌細胞延長和交叉一橋酸識別的部位隱藏起來。這種結合抑製兩個方面 ：形成細胞壁鏈的亞單位的生長或延長將新鏈接到細胞壁的最終穿越一橋步驟。因此，細胞壁的整合和牢固遭損壞，細胞生長停止，細胞最後死亡。由於替考拉寧獨特的作用機製，很少出現耐替考拉寧的菌株。所以對青黴素類及頭孢菌素類，大環內酯類、四環素和氯黴素，氨基糖苷類和利福平耐藥的革蘭氏陽性菌，仍對替考拉寧敏感。藥動學 吸收 ：替考拉寧口服不吸收，肌註後的生物利用度為94%。分佈（血清濃度）：對人靜註後其血清濃度顯示出兩相的分佈（一相快速的分佈緊接着是一相較慢的分佈），其半衰期分別為0.3和3小時左右。該相分佈跟隨一個緩慢的排泄，其半衰期為70-100小時。
【 藥代動力學 】 本品口服不吸收。肌內註射tmax約2h。PB約90%。幾乎全由腎髒排泄，腎功能正常成年人t1/2約45h～60h，腎功能障礙時延長，無尿患者可長達163h。 |
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藥品名稱
（包括商品名、通用名） 替考拉寧 用法用量 靜脈註射或滴註：成人，每日每千克體重6～7mg，開始每日3次，後改為每日1次。 藥理作用 本品係多組分糖肽抗生素，結構與萬古黴素類似，抗菌性質亦極為相似，常為殺菌劑，抑製糖肽酶聚合而阻斷細菌細胞壁的合成。本品僅對革蘭陽性菌有效，包括對甲氧西林敏感和耐藥的金葡菌及表葡菌、肺炎雙球菌、化膿鏈球菌、無乳鏈球菌、緑色鏈球菌、腸球菌（如糞腸球菌）、類白喉桿菌JK族，産單核細胞李斯特菌、難辨梭菌等。體外實驗表明本品抗菌作用與萬古黴素相當或稍強。但凝固酶陰性葡萄球菌尤其是溶血性葡萄球菌中部分菌株對本品敏感性差。本品很少發生耐藥性。
適應癥 適應證與萬古黴素類似。主要用於包括耐青黴素、頭孢菌素菌（如耐甲氧西林金葡菌及表皮葡菌，JK棒狀桿菌）及青黴素過敏患者發生的嚴重革蘭陽性菌感染。 不良反應 從現有資料看，本品不良反應癥狀較萬古黴素輕，可以迅速給藥，未見低血壓的報道，但可引起註射處持久的疼痛。本品亦具有耳毒性，對高危患者應定期進行聽力測定。餘參見“????酸萬古黴素”條。
製劑 粉針劑，0.2g，0.4g。 註意事項 |
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- : Techomycin, Teicoplanin
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| 替考拉寧註射劑 | 他格適替考拉寧 | 註射用替考拉寧 | | 註射用替考拉寧凍幹 | |
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