異長春花鹼
[中文別名]長春烯鹼，去甲長春花鹼，長春瑞賓，失碳長春鹼。
[外 文 名]vinorelbine,navelbine.
[外文縮寫]nvb，vnr，vrb。
[化 學 名]3`，4`-二脫氫-4脫氧-c`-去甲長春花鹼（重酒石酸????）。
[分 子 式]c45h54n4o8。
[性 狀]本品為淡黃色透明液體，可溶於水、甲醇、二甲基亞碸，不溶於乙烷，受潮或遇光、受熱後易變質。
[藥理作用]本品屬於長春鹼類阻止細胞分裂的細胞周期特異性抗腫瘤藥物。1974年由法國學者potier半合成，1991個在法國上市。nvb與vlb、vcr、vds結構相似，其差異在於vlb、vcr、vds三種化合物僅是同一溫哚啉大環上結構的不同，而nvb則是長春鹼母環上的改變。nvb是一種作用於細胞的微管蛋白/微管動力平衡的藥物，主要抑製微管蛋白的聚集，選擇性地作用於有絲分裂的佩管，使用權微管崩解，僅在高濃度下影響軸突微管，故神經毒性很低。對管蛋白蠃旋化的作用低於vcr，通過阻斷g2與m期細胞的有絲分裂，導致進入間期或分裂後期的細胞死亡。
[體內過程]靜脈給藥後，分佈廣泛而持久，和蛋白結合率達50%~80%，血漿動力學呈三室模型，終末相平均半衰期為40小時，血漿清除率較高，約為0.8l/(h.kg)。nvb的組織吸收，在肺內的濃度分別高於vds和vcr3.4和14.8倍；72小時尿中排出不足12%，50%~70%由糞中排出（3~4周），故腎功能異常的病人的亦可用此藥；但因主要由膽道排出，所以有膽管阻塞的病人應減量。
[臨床應用]nvb主要用於非小細胞肺癌，乳腺癌，淋巴瘤有效率為35%~52%。
[用法用量]本藥僅作靜脈註射，必須用生理????水50~100ml稀釋，並在較短時間內（6~10分鐘）靜脈輸入，註藥後至少輸等量????水衝洗靜脈。單藥治療，25~30mg/m2，聯合用藥根據方案而定。nvb的最大耐受量30mg/m2,低於20mg/m2時療效下降或無效。
[不良反應]
（1）骨髓抑製：較明顯，主要是白細胞減少，多在7日內恢復，血小板減少和貧血不足2%。
（2）神經毒性：周圍社經毒性反應，一般限於腱反射降低（25%），麻木少見（2%~6%），偶見感覺異常，長期用藥可出現下肢無力；消化道神經毒性主要是腸麻痹引起便秘（17%~41%），麻痹性腸梗阻罕見。
（3）胃腸道反應：偶見惡心，嘔吐。
（4）支氣管肺毒性：可引起呼吸睏難或支氣管痙攣，可在註藥後數分鐘或數小時內發生。
（5）其他反應：進行性中度脫發和下頜痛；靜脈註射時藥物外滲，可引起嚴重反應甚至組織壞死。
[禁 忌 證]嚴重肝功能障礙者、孕婦及哺乳婦女禁用。
[註意事項]
（1）僅用於靜脈註射，勿用鹼性溶液稀釋，以免引起沉澱。
（2）靜脈註射本品時不可滲出血管外，以免局部壞死。如已治出血管外，應停止原處註藥，所餘藥物經另一靜脈輸入，局部冷數，註射透明質酸酶。
（3）避免任何意外的眼球污染。在一定壓力下，藥液噴射至眼球時，可産生嚴重的刺激性，甚至角膜潰瘍，遇到此情況，應立即進行衝洗。
（4）肝功能不全的病人應減量，在進行包括肝髒在內的放射治療時，忌用本品。
（5）腎功能不全的病人，初次治療慎用。
（6）用藥期內應密切觀察血像變化，每次用藥前均應檢測血紅蛋白、白細胞和粒細胞計數。
（7）過量應用可增加感染的危險性並危及生命。
[製劑規格]註射劑：10mg/ml,50mg/ml。
[貯 藏]避光何存於4 ℃冰箱內。打開後，藥液或置於密封瓶內經????水或葡萄糖稀釋的溶液可在室溫下保存24小時。
其他名稱：5-去甲去氫長春鹼 諾維本
主要成分：
性狀：註射液。
功能主治：主要適用於治療非小細胞肺癌、轉移性乳腺癌。
用法及用量：靜脈衝入：30ｍｇ／平方米（低於20ｍｇ／平方米時療效下降或無效），１次／周。藥物必須溶於125ｍｌ等滲????水中，並於15-20分鐘內靜脈輸入。輸液後，沿此靜脈再輸入250ｍｌ等滲????水衝洗。聯合用藥：(1)非小細胞肺癌：ＮＶＢ：30ｍｇ／（平方米·周），ＰＤＤ（順氯氨鉑）：120ｍｇ／平方米，第１、29日，每６周重複１次（采用大劑量ＰＤＤ治療時，必須給予水化）；或ＮＶＢ：30mg／（平方米·ｍｆｋ ），ＰＤＤ：80mg／平方米，第１日，每３周重複１次，病情進展或毒性出現則停藥。(2)轉移性乳腺癌：ＮＶＢ：25ｍｇ／平方米，每１、8日，ＡＤＭ（阿黴素）：50ｍｇ／平方米，第１日，治療持續時間一般為９周（以下超過阿黴素最大耐受量為宜）。
不良反應和註意：可有粒細胞減少、貧血（常見）、深健反射消失（神經毒性）、感覺異常，四肢無力、小腸麻痹（便秘）、麻痹性腸梗阻（罕見）、惡心、嘔吐呼吸睏難、支氣管痙攣、脫發、下頜痛，靜滴藥液外漏可致組織壞死等。
規格：針劑：10mg／1mｌ、50mg／5mｌ。
生産廠傢：
是否醫保用藥：非醫保
是否非處方藥：處方
其它：孕婦、乳婦和嚴重肝功能不全患者忌用。 |