| | 一種異喹啉生物鹼。分子式[c20h18no4]+。又稱黃連素。存在於小檗科等4科10屬的許多植物中。小檗鹼從乙醚 中可析出黃色針狀晶體。熔點145℃。溶於水，難溶於苯、乙醚和氯仿。小檗鹼為一種季銨生物鹼，其????類在水中的溶解度都比較小，例如????酸????為1∶500，硫酸????為1∶30。小檗鹼從水或稀乙醇中析出的晶體帶有5.5分子結晶水；若從氯仿、丙酮或苯中結晶，也帶有相應的結晶溶劑分子。小檗鹼用不同的鹼處理，可得到季銨式、醛式和醇式等三種不同形式的小檗鹼，其中以季銨式最穩定。小檗鹼對溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、淋球菌和弗氏、志賀氏痢疾桿菌均有抗菌作用，並有增強白血球吞噬作用。小檗鹼的????酸????（俗稱????酸黃連素）已廣泛用於治療胃腸炎、細菌性痢疾等，對肺結核、猩紅熱、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定療效
通用名稱：小檗鹼
英文名稱：berberine
中文別名：黃連素、小蘖鹼、小檗礆、????酸黃連素、????酸小蘖鹼、????酸小檗鹼、????酸小檗礆
英文別名：berberine hydrochloride、berberine sulphate
【藥理】
藥效學
抗菌譜廣，體外對多種革蘭陽性及陰性菌均具抑菌作用，其中對溶血性鏈球菌、金葡菌、霍亂弧菌。腦膜炎球菌、志賀痢疾桿菌、傷寒桿菌、白喉桿菌等有較強的抑製作用，低濃度時抑菌，高濃度時殺菌。對流感病毒、阿米巴原蟲、鈎端蠃旋體、某些皮膚真菌也有一定抑製作用。體外實驗證實黃連素能增強白細胞及肝網狀內皮係統的吞噬能力。痢疾桿菌、溶血性鏈球菌、金葡菌等極易對本品産生耐藥性。本品與青黴素、鏈黴素等並無交叉耐藥性。
藥動學
口服吸收差。註射後迅速進入各器官與組織中，血藥濃度維持不久。肌註後的血藥濃度低於最低抑菌濃度。藥物分佈廣，以心、骨、肺、肝中為多。在組織中滯留的時間短暫，24小時後僅剩微量，絶大部分藥物在體內代謝清除，48小時內以原形排出僅占給藥量的 5％以下。
近據報導，認為本品能使菌體表面的菌毛數量減少，使細菌不能附着在人體細胞上，而起治療作用。本品對蠃旋桿菌也有作用，而能使胃炎、胃及十二指腸潰瘍減輕。
【適應癥】
主要用於治療胃腸炎、細菌性痢疾等腸道感染、眼結膜炎、化膿性中耳炎等有效。近來還發現本品有阻斷 α-受體，抗心律失常作用。
【用法用量】
口服一次 0.1— 0.3g，一日 3次。外用及局部應用藥物濃度為 0.6—1.0％。
嚴禁靜脈給藥。
[製劑與規格]????酸小檗鹼片(1) 0.05g(2) 0.1g
口服,一次0.2-0.4g,一日3次.抗心律失常,一次0.6-1g,一日3次.
[製劑]片劑：每片 0.025g； 0.05g； 0.1g。
膠囊劑：每膠囊 0.1g。
【禁用慎用】
雖然兒童可以應用，但遺傳性 6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏的兒童屬禁忌，因本品可引起溶血性貧血以致黃疸。
【不良反應】
(1)口服不良反應較少，偶有惡心、嘔吐、皮疹和藥熱，停藥後即消失。
(2)靜脈註射或滴註可引起血管擴張、血壓下降、心髒抑製等反應，嚴重時發生阿斯綜合徵，甚至死亡。中國已宣佈淘汰????酸小檗鹼的各種註射劑。
少數人有輕度腹或胃部不適,便秘或腹瀉.
[中文名稱] 小檗鹼
[英文名稱] berberine
[別名] 黃蓮素 umbellatine
[化學名稱] benzo-1, 3-benzodioxolo[5, 6,-a]quinolizinium, 5, 6-di-hydro-9, 10-dimethoxy-
[分 子 式] [c20h18no4]+;
[分 子 量] 336.37
[物理性質] 羥基化物為黃色針狀結晶 (乙醚), 熔點145°, 氯化物的二水合物為黃色結晶, 微溶於冷水, 易溶於沸水, 幾乎不溶於乙醇、氯仿和乙醚。碘化物熔點263-265°(分解)。uvλetohmax nm (logε): 225 (4.64), 270 (4.02), 331 (3.88)。nmr; ms。
[成分分類] 生物鹼類
[藥理作用] 1. 抗微生物及原蟲: (1)抗菌作用: 體外試驗證明本品對溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌、霍亂孤菌、炭疽桿菌、枯草桿菌及金黃色葡萄球菌皆有較強的抑菌作用, 對痢疾桿菌、白喉桿菌、緑色鏈球菌均有抑製作用, 對肺炎桿菌等多種桿菌亦有效, 對變形桿菌、大腸桿菌、傷寒桿菌作用較弱, 對宋氏痢疾桿菌、副傷寒桿菌、緑膿桿菌則幾乎無作用。 (2) 抗其它微生物及原蟲: 體外試驗證明, 7.5μg/ml時對鈎端蠃旋體有殺滅作用. 硫酸????在體外及體內均有抗阿米巴原蟲作用, 體外效力相當於依米丁的1/128及漢防已及漢防已甲素的1/4, 體內效力相當於漢防已甲素的1/16。2. 對循環係統的作用: 靜脈註射或口服時, 對麻醉的犬、貓及兔或不麻醉大鼠均可引起血壓下降。3. 對神經遞質的作用: 在哺乳類動物的心髒標本上, 小劑量能增強乙酰膽鹼的作用, 大劑量則為對抗作用; 對整體動物亦是如此, 小劑量增強乙酰膽鹼或電刺激迷走神經外周端引起的血壓下降, 大劑量則削弱此種反應。還有某些抗腎上腺素樣作用。4. 對平滑肌的作用: 除對血管平滑肌的鬆弛作用外, 對其它平滑肌如子宮、膀胱、支氣管、腸胃道等均具有興奮作用。5. 對膽汁分泌及血液的影響: 有利膽作用, 能增加膽汁形成, 使膽汁變稀. 對慢性膽囊炎患者, 口服有良好效果. 在慢性試驗中, 大鼠口服20mg/kg和肌肉註射2mg/kg可降低血清膽固醇。6. 其它作用: 小劑量加強小鼠大腦皮層的興奮過程, 大劑量則減弱之. 據稱還有解熱、抗利尿、局部麻醉、鎮靜、鎮痛、延長戊巴比妥睡眠時間及降低傢兔眼內壓等作用。7. 臨床應用及毒副作用: 主要用於治療細菌性痢疾、傷寒、肺結核、流行性腦脊膜炎、肺膿腫、高血壓、布氏桿菌病、急性扁桃體炎、上頜竇炎、口腔頜面部炎等癥。服用治療量相當安全, 副作用很少, 長期服用未見任何毒副反應。
[毒性]
[不良反應]
[用途] 抗菌, 抗結核,抗鈎端蠃旋體,抗原蟲,鎮靜,解熱,降血壓,利膽,毒性
[成分來源] 小檗科植物日本小檗 berberis thunbergii dc. 根莖, ^c木材部分, ^c根皮,^c莖,^b九蓮小檗 b. julianae schneid. ^c根, ^b金花小檗 b. wilsonae hemsl. ^c根, ^b日本十大功勞 mahonia japonoica (thunb.) dc. ^c葉, ^a罌粟科植物^b白屈菜 chelidonium majus l. ^c種子, ^a防已科植物^b頭花千金藤(金錢吊烏龜) stephania cepharantha hayata ^c根, ^a毛茛科植物^b黃連 coptis chinensis franch. ^c根莖, ^a芸香科植物^b黃柏 phellodendron amurense rupr. ^c樹皮,^c果實, ^a鼠李科植物^b酸棗 zizipphus jujuba mill。 | | - : Berberine Hydrochloride, Berberine Hydrochloride Capsules, Berberine Sulphate
- n.: berberine
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