| | 奮乃靜
【英文名】
Perphenazine
【別名】
羥哌氯丙嗪
【作用和用途】
藥理作用與氯丙嗪相似,抗精神病作用,鎮吐作用較強,鎮靜作用較弱。毒性較低,對幻覺、妄想、焦慮、緊張、激動等癥狀有效,也可用於癥狀性精神病。
【用法】
口服一次2-4mg,一日1-3次,用於精神病,一日8~64mg分次服,對興奮躁動者,可先肌註,每次5-10mg,一日2-3次.
【副作用】
錐體外係反應較多。
【註意事項】
功能不良者禁用。
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通用名 奮乃靜片
英文名 PERPHENAZINE TABLETS
拼音名 FENNAIJING PIAN
藥品類別 抗精神病藥
性狀 本品為糖衣片,除去糖衣後顯白色
藥理毒理
本品為吩噻嗪類的哌嗪衍生物,藥理作用與氯丙嗪相似,抗精神病作用主要與其阻斷與情緒思維的中腦邊緣係統及中腦—皮層通路的多巴胺受體(DA2)有關,而阻斷網狀結構上行激活係統的?-腎上腺素受體,則與鎮靜安定作用有關。本品鎮吐作用較強,鎮靜作用較弱。
藥代動力學
口服後分佈至全身,經膽汁排泄,部分在腸道中重吸收,半衰期(t1/2)為 9小時。本品可通過臍血進入胎兒,可從母乳中排出。本品具有高度的親脂性與蛋白結合率。小兒與老齡者對本品的代謝與排泄均明顯降低。
適應癥 、對幻覺妄想、思維障礙、淡漠木僵及焦慮激動等癥狀有較好的療效。用於精神分裂癥或其他精神病性障礙。因鎮靜作用較弱,對血壓的影響較小。適用於器質性精神病、老年性精神障礙及兒童攻擊性行為障礙。 2、止嘔,各種原因所致的嘔吐或頑固性呃逆。
用法用量 口服 治療精神分裂癥,從小劑量開始,一次2~4mg,一日2~3次。以後每隔1~2日增加6mg,逐漸增至常用治療劑量一日20~60mg。維持劑量一日 10~20mg。用於止嘔,一次2~4mg,一日2~3次。
不良反應
1、主要有錐體外係反應,如:震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙等。長期大量服藥可引起遲發性運動障礙。
2、可引起血漿中泌乳素濃度增加,可能有關的癥狀為:溢乳、男子女性化乳房、月經失調、閉經。可出現口幹、視物模糊、乏力、頭暈、心動過速、便秘、出汗等。
3、少見的不良反應有體位性低血壓,粒細胞減少癥與中毒性肝損害。偶見過敏性皮疹及惡性綜合癥。
禁忌癥
基底神經節病變、帕金森病、帕金森綜合徵、骨髓抑製、青光眼、昏迷、對吩噻嗪類藥過敏者。
註意事項
1、 患有心血管疾病(如心衰、心肌梗死、傳導異常)應慎用。
2、出現遲發性運動障礙,應停用所有的抗精神病藥。
3、出現過敏性皮疹及惡性綜合徵應立即停藥並進行相應的處理。
4、肝、腎功能不全者應減量。
5、癲癇患者應慎用。
6、應定期檢查肝功能與白細胞計數。
7、用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦慎用。哺乳期婦女使用本品期間應停止哺乳。
兒童用藥
12歲以下兒童用量尚未確定。
老年患者用藥
按情況酌減用量,開始使用劑量要小,緩慢加量。
藥物相互作用
1、本品與乙醇或中樞神經抑製藥,尤其是與吸入全麻藥或巴比妥類等靜脈全麻藥合用時,可彼此增效。
2、本品與苯丙胺類藥合用時,由於吩噻嗪類藥具有α腎上腺素受體阻斷作用,後者的效應可減弱。
3、本品與製酸藥或止瀉藥合用,可降低口服吸收。
4、本品與抗驚厥藥合用,不能使抗驚厥藥增效。
5、本品與抗膽鹼藥合用,效應彼此加強。
6、本品與腎上腺素合用,腎上腺素的α受體效應受阻,僅顯示出β受體效應,可導致明顯的低血壓和心動過速。
7、本品與胍乙啶類藥物合用時,後者的降壓效應可被抵消。
8、本品與左旋多巴合用時,後者可抑製前者的抗震顫麻痹效應。
9、本品與單胺氧化酶抑製藥或三環類抗抑鬱藥合用時,兩者的抗膽鹼作用可相互增強並延長。
藥物過量 中毒癥狀:
1、中樞神經係統: 有煩躁不安、失眠等興奮癥狀。對有驚厥史者,尤其是兒童應特別註意,易産生四肢震顫、下頜抽動、言語不清等。
2、心血管係統:心悸,四肢發冷,血壓下降,直立性低血壓,持續性低血壓休剋,並可導致房室傳導阻滯及室性過早搏動,
可致心跳驟停。
處理:
1、如服用大量本品,立即刺激咽部,催吐。在6小時內用1:5000高錳酸鉀液或溫開水洗胃,本品易溶於水,而且能抑製胃腸蠕動,故必須反復洗胃,直至胃內回流液澄清為止。因本品鎮吐作用強,故用催吐藥效果不好。
2、靜脈註射高滲葡萄糖註射液,促進利尿,排泄毒物,但輸液不宜過多,以防心力衰竭和肺水腫。
3、依病情給予對癥治療及支持療法。
貯藏:
遮光,密封保存。 | | 名稱:
奮乃靜
漢語拼音:
Fennaijing
英文名:
Perphenazine
性狀:
本品為白色至淡黃色的結晶性粉末;幾乎無臭,味微苦。
本品在三氯甲烷中極易溶解,在乙醇中溶解,在水中幾乎不溶;在稀????酸中溶解。
熔點 本品的熔點(附錄Ⅵ C)為94-100℃。
鑒別:
(1)取本品5mg,加????酸與水各1ml,加熱至80℃,加過氧化氫溶液數滴,即顯深紅色;放置後,紅色漸褪去。
(2)取本品,加無水乙醇製成每1ml中含7μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(附錄Ⅳ A)測定,在258nm的波長處有最大吸收,吸光度約為0.65。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集243圖)一致。
檢查:
甲醇溶液的澄清度與顔色 取本品0.20g,加甲醇10ml溶解後,溶液應澄清無色;如顯色,與黃色2號標準比色液(附錄Ⅸ A第一法)比較,不得更深。
有關物質 避光操作。取本品,加乙醇溶解並稀釋製成每1ml中含5mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,加 乙醇稀釋製成每1ml中含0.075mg、0.05mg與0.025mg的溶液,作為對照溶液(1)、(2)和(3)。照薄層色譜法(附錄ⅤB)試驗,吸取上述四種溶液各10μl,分別點於同一硅膠G薄層板上,以正丁醇-水-濃氨溶液(85:14:1)為展開劑,展開15cm取出,晾幹,置紫外光燈(254nm)下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點,與對照溶液(1)、(2)和(3)的主斑點比較,雜質總量不得過3.0%。
乾燥失重 取本品,置五氧化二磷乾燥器中,減壓乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(附錄Ⅷ L)。
熾灼殘渣 不得過0.1%(附錄Ⅷ N)。
含量測定:
取本品約0.15g,精密稱定,加冰酪酸20ml溶解後,加結晶紫指示液1滴,用高氨酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍緑色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氨酸滴定液(0.1mol/L)相當於20.20mg的C21H26CIN3OS。
貯藏:
遮光,密封保存。
製劑:
(1)奮乃靜片(2)奮乃靜註射液
中西藥分類:
西藥(包括化學藥品、生化藥品、抗生素、放射性藥品、藥用輔料))
化學成分:
本品為-4[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇。按乾燥品計算,含C21H26CIN3OS不得少於98.5%。
分子式與分子量:
C21H26CIN3OS 403.97
藥理作用:
抗精神病藥 | | 奮乃靜
perphenazine
又稱“羥哌氯丙嗪。”為吩噻嗪類抗精神病藥,作用與氯丙嗪相似,但抗精神病作用強,錐體外係不良反應也很顯著。
| | - : Trilafon, Trilian, Trilifan, Phenazine, Perfenil, Perphenan, Perphenazine Injection, Perphenazine Tablets, Perphenazinum, F-Mon, Fentazin, Decentan, Chlorperphenazine
- n.: perphenazine
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