頭孢類抗菌藥
藥名:頭孢他定Ceftazidime(復達欣、頭孢塔齊定、頭孢噻甲羧肟)
作用機理:為半合成第三代頭孢菌素,其特點是對緑膿桿菌的作用超過氨基糖甙類抗生素。
功能:臨床多用於腦膜炎和敗血癥等的治療。
註意事項:孕婦慎用,對頭孢菌素類過敏者禁用。
藥名:頭孢麯鬆Ceftriaxone(頭孢氨噻三嗪頭孢噻肟三嗪亞鬆Rocephin安塞隆菌必治羅氏芬)
特點:治療淋球菌感染的首選抗生素
作用機理:抗菌譜與頭孢噻肟近似,對革蘭陰性菌有中度的抗菌作用。對革蘭陽性菌的作用強,主要敏感菌有金黃色葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌、嗜血桿菌屬、奈瑟菌屬、大腸桿菌、肺炎剋雷白桿菌、沙雷桿菌、各型變形桿菌、枸櫞酸桿菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、梭狀芽胞桿菌等。緑膿桿菌、腸桿菌屬對本品也敏感。産酶金黃色葡萄球菌、耐氨苄青黴素的流感嗜血桿菌、耐第一代頭孢菌素和慶大黴素的一些革蘭陰性菌常可對本品敏感。
功能:臨床主要應用於敏感菌所致的肺炎、支氣管炎、腹膜炎、胸膜炎,以及皮膚和軟組織、尿路、膽道骨及關節、五官、面等部位的感染,還用於敗血癥和腦膜炎。
註意事項:過敏者禁用,青少年、兒童使用本品,偶可致膽結石,但停藥後可消失。
藥名:頭孢氨苄cephalexin(先鋒黴素Ⅳ、頭孢力新、苯甘頭孢黴素、剋相福力剋斯)
功能:本品抗菌譜與先鋒黴素Ⅰ相似,其特點是口服後易於吸收,在胃液中穩定,並由於本品幾乎無變化的從尿中排出,故尤宜口服用於尿道感染,以及癰癤、膿腫蜂窩組織炎、創面感染等。
註意事項:對青黴素過敏者慎用。
藥名:頭孢孟多Cefamandole(頭胞羥苄唑、頭胞羥唑)
作用機理:為一廣譜高效的抗菌素,兼有第一代和第三代頭孢菌素的一些優點,對大多數革蘭氏陽性菌的抗菌作用優於第三代頭孢菌素,而對革蘭氏陰性桿菌的抗菌作用較第一代頭孢菌素為強。
功能:臨床用於除緑膿桿菌外的敏感菌引起的膽道、呼吸道、骨、心內膜、腹腔及軟組織等的感染。
註意事項:對頭孢菌素過敏者禁用。對青黴素過敏者慎用。
在抗生素市場中,頭孢類抗生素占據着較大的份額,而其相關中間體也連帶着表現出可觀的市場潛力。
目前,頭孢類抗生素中銷量最大的品種有頭孢麯鬆鈉、頭孢唑啉鈉、頭孢噻肟、頭孢三嗪、頭孢哌酮和頭孢呋辛(酯)等,相應的中間體包括7-ACA、7-ADCA、GCLE、氨噻肟酸、AE-活性酯、三嗪環、四氮唑乙酸、甲巰四氮唑、HO-EPCP、甲氧胺????酸????、呋喃胺????(SIMA)以及氯磺酸異氰酸酯等。
7-ADCA、GCLE見好。7-ADCA的原料青黴素價格一再下跌使得其成本降低,再加上7-ADCA主要用於口服型頭孢類抗生素,如頭孢氨苄、頭孢拉定等,這些藥物因服用方便而銷路較好,因此市場對7-ADCA的需求將進一步增加。
相對於7-ADCA,GCLE在國內生産僅處於起步階段,雖然銷售量比較小,但銷售趨勢日益看漲,目前已經有國外公司在國內求購生産GCLE的中間體。
氨噻肟酸、AE-活性酯、三嗪環反彈。氨噻肟酸、AE-活性酯、三嗪環經過前幾年的洗牌,現在衹有四五傢月産量在30噸以上的藥廠在維持生産。由於近期石油化工産品的價格飛漲等因素,現在這些産品處在供不應求的狀態,價格也出現了較大的反彈。
四氮唑乙酸、甲巰四氮唑觀望。四氮唑乙酸、甲巰四氮唑是生産頭孢唑啉鈉的重要原料,頭孢唑啉鈉目前大國內市場銷量極大,儘管價格一直很穩定,但是由於市場用量比較大,因此主要的生産廠傢都預備擴大該産品的生産,而一旦這些擴(增)産的項目實施,其中間體的用量將會增加。因此,許多中間體生産廠傢都在密切關註着這些主要廠傢的動態。
HO-EPCP“柳暗花明”。HO-EPCP是生産頭孢哌、哌拉西林的生要原料。頭孢哌酮在經過生産工藝的改進之後,産量得到了提高,隨着其使用量逐漸增加,對HO-EPCP的需求也相應被拉動。哌拉西林是青黴素的衍生物,與他唑巴坦(β-內酰胺酶抑製劑)配合使用可以有效地治療臨床中比較難以治愈的醫源性肺炎,由於該藥有獨特療效,其仍具有較好的市場。
甲氧胺????酸????、呋喃胺????外謀出路。甲氨胺????酸????、呋喃胺????是生産第三代頭孢類抗生素頭孢呋辛的重要原料,而頭孢呋辛因療效顯著、副作用小,在近年的全球醫藥銷售排行榜中列頭孢類抗生素的前列。由於該産品的合成技術比較復雜,因此國內目前使用的主要以進口産品為主。國內廣東立國製藥等企業已經開始生産該産品,但是産量還是比較小。因此,目前國內生産的甲氧胺????酸????、呋喃胺????主要是以出口為主,每月出口量約有30~50噸。由於這兩種中間體的生産有一定的難度,因此國內現在能夠大批量生産的廠傢衹有石傢莊柏旗、浙江黃岩四方、浙江永寧等少數幾傢藥廠。
隨着國內製藥企業對頭孢呋辛生産技術的逐漸掌握,國內市場對這兩種中間體的需求也將有一定的增加。
分類:
第一代:
頭孢噻吩鈉 頭孢氨苄 頭孢羥氨苄 頭孢唑啉 頭孢拉啶
頭孢硫脒 頭孢剋羅 頭孢噻啶 頭孢來星 頭孢乙腈
頭孢匹林 頭孢替唑
第二代:
頭孢呋辛鈉 頭孢呋辛酯 頭孢孟多 頭孢呋辛鈉 頭孢剋洛 頭孢替安 頭孢美唑 頭孢西丁 頭孢丙烯 頭孢尼西
第三代:
頭孢噻肟鈉 頭孢哌酮 頭孢他啶 頭孢麯鬆 頭孢唑肟 頭孢甲肟 頭孢匹胺 頭孢替坦 頭孢剋肟 頭孢泊肟酯 頭孢他美酯 頭孢地秦 頭孢噻騰 頭孢地尼 頭孢特侖 頭孢拉奈 拉氧頭孢 頭孢布烯 頭孢米諾 頭孢羅齊
第四代:
頭孢吡肟 頭孢匹羅 頭孢唑南 |