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No. 1
  【別名】塞利洛爾,二乙脲心安,塞利心安,????酸塞利洛爾 【外文名】 celiprolol,cardem,_select_ol,corliprol 【藥理毒理】本品是一種高選擇性β-受體阻滯劑,通過阻滯β1受體,擴張血管,降低血壓。本品高選擇性地和心肌細胞膜上β1受體結合,其親和力比支氣管和血管平滑肌β2受體強20~30倍。能降低休息和運動時的心率與心輸出量,降低運動時的收縮壓,抑製異丙腎上腺素誘導的心動過速。對健康人,本品不能逆轉β2受體介導的異丙腎上腺素的血管舒張效應。本品有內在擬交感活性,不增加呼吸道阻力,擴張外周血管,改善血液循環。本品無膜穩定化作用也不抑製心肌收縮力,比其它無內源擬交感活性的β受體阻滯劑引起竇性心動過緩的可能性要小。本品能通過胎盤屏障。 【藥代動力學】本品口服後大約有30%能被吸收,服藥後2~4小時血藥濃度達峰值。約30%的本品以可逆方式和血漿蛋白結合,消除半衰期為2~3小時。本品能通過胎盤屏障,在體內不被代謝,以原形排出,其中10%從尿中、85%從糞便中排出。 【適應癥】輕、中度高血壓。 【用法用量】口服:一次0.1~0.3g,一日一次,早上服或遵醫囑。 【不良反應】可有頭痛、頭暈、乏力、睏倦、嗜睡及惡心,一般反應輕微,偶見心悸、震顫,通常無需停藥,罕見抑鬱癥及過敏反應。如果出現支氣管痙攣、皮疹等與β-阻滯劑有關的副反應時應停藥。 【註意事項】 (1)除對心髒的β受體(β1受體)有阻斷作用外,對支氣管及血管平滑肌的β受體(β2受體)亦有阻斷作用,可引起支氣管痙攣及鼻粘膜微細血管收縮,故忌用於哮喘及過敏性鼻炎病人。 (2)忌用於竇性心動過緩、重度房室傳導阻滯、心源性休剋、低血壓癥病人。充血性心力衰竭病人(繼發於心動過速者除外),須等心衰得到控製後始可用本品。不宜與抑製心髒的麻醉藥(如乙醚)合用。 (3)有增加洋地黃毒性的作用,對已洋地黃化而心髒高度擴大、心率又較不平穩的病人忌用。 (4)不宜與單胺氧化酶抑製劑(如帕吉林)合用。 (5)本品劑量的個體差異較大,宜從小到大試用,以選擇適宜的劑量。長期用藥時不可突然停藥。 (6)副作用可見乏力、嗜睡、頭暈、失眠、惡心、腹脹、皮疹、暈厥、低血壓、心動過緩等,須註意。 【規格】 片劑:200mg
英文解釋
  1. :  Selectol,  Celiprolol,  Corliprol,  Celiprolol HCl-Southwest Synthetic,  Celiprolol Hydrochloride Tablets,  Cardem
包含詞
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