| | 卡馬西平
【英文名】
Carbamazepine
【別名】
酰胺咪嗪、痛驚寧、痛痙寧、叉顛寧、卡巴咪嗪
【作用和用途】
抗癲癇作用，對精神運動性發作最有效,對大發作、局限性發作、和混合型癲癇也有效，減輕精神異常對伴有精神癥狀的癲癇尤為適宜。對三叉神經痛、舌咽神經痛療效較英妥類納好，有抗利尿作用,預防或治療躁狂抑鬱癥、抗心律失常。
【用法】
癲癇、三叉神經痛口服一次100mg開始一日2次以後每日3次
尿崩癥口服每日600-1200mg
抗躁狂癥每日劑量為300-600mg分2～3次服最大劑量每日1200mg
心律失常口服每日300～600mg分2～3次服。
【副作用】
有頭暈嗜睡、乏力、惡心、嘔吐、偶見粒細胞減少，可逆性血小板減少，甚至引起再生障礙性貧血和中毒性肝炎等應定期檢查血象。偶見過敏反應，應抗過敏治療。
【註意事項】
可致甲狀腺功能減退，大劑量時可引起房室傳導阻滯應控製劑量，心肝腎功能不全者及初孕婦、授乳婦女忌用，青光眼心血管嚴重疾患及老年慎用，定期查血、肝功能及尿常規。
卡馬西平Carbamazepine
【別名】：痙經寧、卡巴咪嗪
【劑型、規格】：片劑：100mg/片
【適應癥】：本品用於癲癇（失神小發作除外）、狂躁癥、狂躁抑鬱癥、戒酒綜合癥、三叉神經痛、原發性舌咽神經痛、糖尿病神經病變引起的疼痛、中樞性尿崩癥、神經內分泌性多尿和煩渴。
【用法用量】：口服：①成人，每次100~200mg，每日1~2次，逐漸增加至每次400mg，每日2~3次。②兒童，每日10~20mg/kg，分次服用。
【用藥須知】：①有心、肝或腎髒損傷或其他藥物的血液學副反應者，眼壓升高者，潛在性精神病及精神錯亂者，混合性發作的癲癇患者，老年患者以及孕婦和哺乳婦女慎用。②可降低經肝髒單胺氧化酶代謝的藥物的血漿濃度，減少甚至消除其活性。③可降低或升高苯妥英鈉的血藥濃度。④可影響含雌激素的避孕藥的可靠性。⑤與紅黴素、竹桃黴素、異煙肼、維拉帕米、地爾硫 、右丙氧芬、維洛沙嗪、氟西汀、乙酰唑胺、達那唑等合用可使本品血藥濃度升高。⑥與鋰????、甲氧氯普胺或精神安定藥物合用，能增加神經係統副作用。⑦與苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、茶鹼、氯硝西泮、丙戊酸、丙戊酰胺合用能降低本品的血藥濃度。⑧與氫氯噻嗪、呋塞米等利尿藥合用可引起低鈉血癥。⑨對非去極化肌肉鬆弛藥（如泮庫胺）有拮抗作用。
【藥理作用】：膜穩定作用, 能降低神經細胞膜對Na＋和Ca2+的通透性, 從而降低細胞的興奮性, 延長不應期；也可能增強GABA的突觸傳遞功能。
【臨床應用】：為廣譜抗癲癇藥。
1復雜局限性發作療效較好,強直陣攣性發作和單純局限性發作也有效。
2治療外周神經痛: 療效優於苯妥英鈉。
3抗燥狂: 有一定療效, 可用於治療鋰????無效者, 或與鋰????合用治療燥狂癥。
【臨床應用一般原則】
1) 根據癲癇類型選藥
2) 劑量從小量開始，不致不良反應又能控製癥狀
3) 堅持長期用藥，不可隨意停藥
4) 減藥要緩慢，強直陣攣性發作減藥過程至少1年，失神性發作6個月 | | 名稱:
卡馬西平
漢語拼音:
Kamaxiping
英文名:
Carbamazeplne
性狀:
本品為白色或幾乎白色的結晶性粉末；幾乎無臭。
本品在三氯甲烷中易溶，在乙醇中略溶，在水或乙醚中幾乎不溶。
熔點 本品的熔點（附錄Ⅵ C）為189-193℃。
鑒別:
（1）取本品約0.1g，加硝酸2ml，置水浴上加熱，即顯橙紅色。
（2）取本品，加乙醇製成每1ml中含10μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（附錄Ⅳ A）測定，在238nm與285nmn的波長處有最大吸收，在285nm波長處的吸光度為0.47-0.51。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集94圖）一致。
檢查:
酸鹼度 取本品1.0g，加新沸過的冷水20ml，攪拌15分鐘，濾過，取續濾液10ml，加酚酞指示液1滴，用氫氧化鈉滴定液（0.01mol／L）滴定，消耗氫氧化鈉滴定液（0.01mol／L）不得過0.50ml；再加甲基紅指示液3滴，用????酸滴定液（0.01mol/L）滴定，消耗????酸滴定液（0.01mol／L）不得過1.0ml。
氯化物 取本品1.0g，加水100ml，煮沸，放冷，濾過，取續濾液50ml，依法檢查（附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液7.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.014％）。
有關物質 取本品，加三氯甲烷製成每1ml中含25mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，加三氯甲烷稀釋成每1ml中含0.25mg的溶液，作為對照溶液。照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於同一硅膠G薄層板上，以三氯甲烷-環己烷-甲醇（5:4:1）為展開劑．展開，晾幹，噴以重鉻酸鉀硫酸溶液［取重鉻酸鉀0.5g，加20％（ml／ml）的硫酸溶液使溶解成100ml〕，乾燥後，置紫外光燈下（365nm）檢視。供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深。
乾燥失重 取本品，在105℃乾燥2小時，減失重量不得過0.5％（附錄Ⅷ L）。
熾灼殘渣 不得過0.1％（附錄Ⅷ N）。
含量測定:
取本品，精密稱定，加乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（附錄Ⅳ A），在285nm波長處測定吸光度；另取卡馬西平對照品，同法測定，計算，即得。
貯藏:
遮光，密封保存。
製劑:
（1）卡馬西平片（2）卡馬西平膠囊
中西藥分類:
西藥（包括化學藥品、生化藥品、抗生素、放射性藥品、藥用輔料））
化學成分:
本品為5H-二苯並［b，f]氮雜草-5-甲酸胺。按乾燥品計算，含C15H12N2O應為97.O％-103.0％。
分子式與分子量:
C15H12N2O 236.27
藥理作用:
抗驚厥藥、鎮痛藥 | | 藥品名稱
（包括商品名、通用名） 卡馬西平 用法用量 癲癇 應盡可能單藥治療，從小劑量開始，緩慢增加至獲得最佳療效。當發作被控製後，可以緩慢減至最低劑量，與其它抗癲癇藥合用時劑量酌減。成人 初始劑量為100-200mg/次，每日1-2次，逐漸增加劑量直至最佳療效，通常為400mg/日，每日2-3次，某些人需加至1.6-2g/日。兒童10-20mg/kg體重/日。11-15歲600-1000mg/日，6-10歲400-600mg/日，1-5歲200-400mg/日，12個月以下的嬰兒100-200mg/日，分次服用。推薦：4歲以上兒童初始劑量為100mg/日，然後每周增加100mg，4歲或以下兒童初始劑量為20-60mg/日，然後隔日增加20-60mg。三叉神經痛初始劑量200-400mg/日，逐漸增加至疼痛緩解，通常200mg/次，每日3-4次，然後劑量逐漸減小至最低維持劑量。老年患者的初始劑量為100mg/次，每日2次。戒酒綜全徵平均劑量為200mg/次，每日3-4次。對嚴重病例，最初幾天的劑量可增加（如加至400mg/次，每日3次）。對有嚴重戒斷癥狀的病人，治療初期應與鎮靜催眠藥合用（如氯美噻唑、氯氮卓），急性期過後可用本藥作為單藥治療。中樞性尿崩病成人200mg/次，每日2-3次。兒童劑量酌減。糧尿病神經病變引起的疼痛200mg/次，每日2-4次。躁狂癥和躁鬱癥400-1600mg/日。通常劑量為400-600mg/日。分2-3次服用。對急性躁狂癥，應較快的增加劑量。作為預防用藥，應用小的劑量間隔逐漸增加。 藥理作用 藥效學 作用機理衹有部分明確。本藥可穩定過度興奮的神經細胞膜，抑製反復的神經放電，並減少突觸對興奮衝動的傳遞，可封閉電壓依賴性鈉離子通道。其抗菌素癲癇作用可能是通過𠔌氨酸釋放減少和穩定神經膜，抗躁狂作用可能是由於抑製多巴胺和去甲腎上腺素的積聚。(1)抗癲癇作用對精神運動性發作最有效，對大發作、局限性發作和混合型癲癇也有效。能減輕精神異常，對伴有精神癥狀的癲癇尤為適宜。(2)抗外周神經痛作用對三叉神經痛，舌咽神經痛療效較苯妥英鈉好，用藥後24小時即可奏效。(3)抗利尿作用可能是由於促進抗利尿激素的分泌所致。(4)抗躁狂抑鬱作用臨床使用證明本藥對躁狂癥及抑鬱癥均有明顯治療作用，也能減輕或消除精神分裂癥患者躁狂、妄想癥狀。(5)抗心律失常作用能對抗由地高辛中毒所致的心律失常。能使其完全或基本恢復正常心律。這可能與其有輕度工房室傳導、降低4相自動除極電位及延長浦氏纖維的動作電位時間有關。此外，還有奎尼丁樣膜穩定作用。臨床試用證明，對室性或室上性早搏均有效，可使癥狀消除，尤其是伴有慢性心功能不全者療效更好。
適應癥 癲癇：部分發作，伴有復雜/簡單癥狀的發作；原發或繼發性全身強直-陣攣發作；混合型以作，可單獨或與其它抗驚厥藥物合用；躁狂癥，躁鬱癥；戒酒綜合徵；由於多以性硬化癥引起的三叉神經痛和原以性三叉神經痛，以及原發性舌咽神經痛；糖尿病神經病變引起的疼痛；中樞性尿崩癥，神經內分泌性的多尿和煩渴。 不良反應 中樞神經係統，神經過敏病學反應：頭暈、頭痛、共濟失調、嗜睡、疲勞、復視、調節失常。皮膚及其附屬器：皮膚過敏反應、蕁麻疹。血液：嗜酸性細胞增多癥，血小板減少，白細胞減少，AKP及轉氨酶升高。胃腸道癥狀：口幹、惡心、嘔吐。內分泌係統和代謝：抗利尿激素樣作用而引起浮腫、體液瀦留，體重增加、低鈉血癥和血漿滲透壓下降。肺過敏反應主要表現為發熱、呼吸睏難、局限性肺炎和肺炎。罕見心髒傳導障礙。本藥可能會影響口服避孕藥的可靠性。
製劑 片劑：每片100mg；200mg；400mg。緩釋片：每片200mg；400mg。咀嚼片：每片100mg；200mg。膠囊劑：每膠囊200mg。糖漿：20mg/ml。栓劑：125mg；250mg。 註意事項 本藥可引起短暫或持續的血小板及白細胞計數減少，在服用本藥前，應進行全血細胞計數，包括血小板計數，網狀細胞和血漿鐵。在服藥的第1個月，每周進行血液學檢查；此後5個月之內，每月檢查1次，以後每年檢查2-4次，若出現明顯的骨髓抑製，應立刻停藥。有嚴重的皮膚反應者應停用。對混合型癲癇伴有非典型失神發作的患者慎用。應讓患者瞭解早期中毒的癥狀和體徵：發熱、咽喉痛、皮疹、口腔潰瘍、青腫、瘀斑或紫癜。心髒病、肝病和腎病史、對其它藥物有血液學不良反應史或已中斷本藥療程者，應在監護下慎本藥。在服藥前及服藥期間應定期進行肝腎功能檢查。本藥有輕度的抗膽鹼能作用，治療期間眼壓升高的患者，應在嚴密監護下治療。對下列情況建議監測血藥濃度：發作頻率突然增加；檢查癥人是否遵囑服藥；妊娠期；兒童及青少年服藥期間 ；懷疑吸收障礙；懷疑合併用藥引起中毒。在服用本藥前，應停用單胺氧化酶抑製劑至少2周。本藥可降低酒精的耐受性，因此在治療期間，應讓病人戒酒。本藥可影響駕駛和操作機器的能力。對妊娠和哺乳的影響患癲癇的孕婦慎用本藥，因可增加嬰兒發育異常的危險性。對育齡期婦女合併使用多種抗癲癇藥物（如：丙戊酸加卡馬西平，加苯巴雙妥和/或苯妥英）生産的嬰兒，先天性異常的發生率比單藥治療為高。因此最好用最低有效劑量單藥治療，並建議監測血藥濃度。本藥可加重妊娠期間葉酸缺乏。建議妊娠前或妊娠期間的婦女應補充葉酸。另外，為防止新生兒出血，在妊娠期最後幾周的孕婦和新生兒均應使用維生素K1。約相當於血漿濃度25-60%的卡馬西平可進入乳汁，應在監測嬰兒可能發生的不良反應情況下，慎用此藥。'(1)常見的副作用有頭暈、嗜睡、乏力、惡心、嘔吐、偶見粒細胞減少、可逆性血小板減少，甚至引起再生障礙性貧血和中毒性肝炎等，故在治療開始(尤其是第一個月內)應定期檢查血象。(2)偶見過敏反應，據報道有2例患者曾發生嚴重過敏反應，1例為大皰性表皮壞死性鬆解型藥疹，另1例為重型多形性紅斑型藥疹。需立即停藥，並積極進行抗過敏治療。(3)可致甲狀腺功能減退。(4)大劑量時可引起房室傳導阻滯，應控製劑量。(5)心、肝、腎功能不全者及初孕婦、授乳婦女忌用，青光眼、心血管嚴重疾患及老年患者慎用。(6)長期應用定期檢查血象、肝功能及尿常規。 | | - : Nordotol, Carbamazepinum, Carbamazepine Tablets, Carbamazepine Capsules, Carpine, Convuline, Finlepsin, Hermolepsin, Karbamazepin, Macrepan, Stazepine, Starilat, Storilat, Temporol, Tegretol, Timonil, Oxcarbazepine, Trileptal
- n.: carbamazepine
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